Apraksts 2015. gada 15. maijā
- Latīņu nosaukums: Amoksicilīns + Klavulānskābe
- ATX kods: J01CR02
- Aktīvā viela: amoksicilīns + klavulānskābe (amoksicilīns + klavulānskābe)
- Ražotājs: Lek dd, Slovēnija Sandoz, Šveice Hemofarm AD, Serbija un citi uzņēmumi.
Sastāvs
Preparāti satur aktīvās vielas amoksicilīnu + klavulānskābi, kā arī papildu sastāvdaļas.
Atbrīvošanas forma
Amoksicilīns + klavulānskābe tiek ražota tablešu veidā ar aktīvās vielas saturu 250 + 125 mg, 500 + 125 mg, 875 + 125 mg, kā arī sīrupa, suspensijas, pilienu, pulvera veidā injekciju šķīduma pagatavošanai.
Farmakoloģiskā iedarbība
Narkotikām Amoksicilīnu un klavulānskābi raksturo antibakteriāla un baktericīda iedarbība.
Farmakodinamika un farmakokinētika
Kombinētā narkotika Amoksicilīns + klavulānskābe ir beta-laktamāzes inhibitors ar baktericīdu iedarbību, kas inhibē baktēriju sienas sintēzi. Zāļu iedarbība izpaužas saistībā ar dažādām aerobiskām gram-pozitīvām baktērijām, ieskaitot celmus, kas ražo beta-laktamāzes, piemēram: Staphylococcus aureus, dažas aerobās gramnegatīvās baktērijas: Haemophilus influenzae, Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp. un citi jutīgi patogēni, anaerobās gram-pozitīvās baktērijas, anaerobās un aerobās gramnegatīvās baktērijas utt.
Klavulānskābe spēj nomākt II-V beta-laktamāzes veidus, neuzrādot aktivitāti pret 1. tipa beta-laktamāzi, kas ražo Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp un Serratia spp. Arī šai vielai raksturīga augsta tropisms penicilināzēm, kas veido stabilu kompleksu ar enzīmu un novērš amoksicilīna fermentu noārdīšanos beta-laktamāzes ietekmē.
Ķermeņa iekšienē katra sastāvdaļa ātri uzsūcas kuņģa-zarnu traktā. Terapeitiskā koncentrācija tiek konstatēta 45 minūšu laikā. Tajā pašā laikā dažādos preparātos klavulānskābe attiecība ar amoksicilīnu ir tā pati deva 125 līdz 250, 500 un 850 mg tabletēs.
Zāles ir nedaudz saistītas ar plazmas olbaltumvielām: klavulānskābe par aptuveni 22-30%, amoksicilīns - par 17-20%. Šo vielu metabolisms tiek veikts aknās: klavulānskābe par gandrīz 50%, un amoksicilīns - 10% no saņemtās devas.
Zāles izdalās neizmainītā veidā galvenokārt caur nierēm 6 stundu laikā no lietošanas brīža.
Lietošanas indikācijas
Šīs zāles ir paredzētas dažādu bakteriālu infekciju ārstēšanai:
- apakšējie elpceļi - bronhīts, pneimonija, pleiras emiēma, plaušu abscess;
- ENT orgāni, piemēram, sinusīts, vidusauss iekaisums, tonsilīts;
- urogenitālo sistēmu un citus iegurņa orgānus pyelonefrīta, pyelīta, cistīta, uretrīta, prostatīta, cervicīta, salpingīta, salpingo-ooforīta, endometrīta, bakteriālā vaginīta uc ārstēšanai;
- ādas un mīksto audu, piemēram, erysipelas, impetigo, sekundāri inficētu dermatozu, abscesu, flegmonu;
- un jutība pret pēcoperācijas infekcijām, infekciju profilakse ķirurģijā.
Kontrindikācijas
Zāles nav paredzētas:
- paaugstināta jutība;
- infekcioza mononukleoze;
- fenilketonūrija, dzelte, epizodes vai patoloģiskas aknu funkcijas, ko izraisa šo vai līdzīgu zāļu lietošana.
Jāievēro piesardzība, ārstējot laktējošās un grūtnieces, pacientus ar smagu aknu mazspēju un kuņģa-zarnu trakta slimības.
Blakusparādības
Ārstējot ar Amoxicillin + Clavualic Acid, var rasties dažādas blakusparādības, kas ietekmē gremošanas sistēmas, asins veidojošo orgānu, nervu sistēmas uc darbību.
Tādējādi var rasties blakusparādības: slikta dūša, vemšana, caureja, gastrīts, stomatīts, glosīts, holestātiska dzelte, hepatīts, anēmija, Trombocitoze, eozinofilija, leikopēnija, agranulocitoze, reibonis, galvassāpes, hiperaktivitātes traucējumi, trauksme, un citus simptomus.
Ir iespējama arī vietējo un alerģisko reakciju un citu nevēlamu blakusparādību attīstība.
Amoksicilīns + klavicīnskābe, lietošanas instrukcijas (metode un devas)
Preparātus, kuru pamatā ir šīs vielas, var lietot iekšķīgi, intravenozi vai intramuskulāri. Tajā pašā laikā tiek noteikta devas, terapijas shēma un ilgums, ņemot vērā slimības sarežģītību, patogēna jutību, infekcijas atrašanās vietu un pacienta īpašības.
Piemēram, pacientiem, kas jaunāki par 12 gadiem, ieteicams lietot zāles sīrupa, suspensijas vai pilienu veidā, kas paredzēti iekšējai lietošanai. Viena deva, kas atkarīga no pacienta svara un vecuma.
Amoksicilīna maksimālā dienas deva bērniem no 12 gadu vecuma un pieaugušiem pacientiem ir 6 g, un jauniem pacientiem, kas jaunāki par 12 gadiem, ieteicams skaitīt devu 45 mg uz kilogramu svara.
Klavulānskābes maksimālā pieļaujamā deva bērniem no 12 gadu vecuma un pieaugušajiem ir 600 mg un bērniem, kas jaunāki par 12 gadiem, ar ātrumu 10 mg uz kg ķermeņa svara.
Vidējais ārstēšanas ilgums var būt 10-14 dienas.
Pārdozēšana
Pārdozēšanas gadījumos var rasties kuņģa-zarnu trakta vai ūdens-elektrolītu līdzsvars.
Šajā gadījumā tiek veikta simptomātiska ārstēšana, var lietot hemodialīzi.
Mijiedarbība
Ārstēšanas laikā kopā ar antacīdiem, glikozamīnu, caurejas līdzekļiem un aminoglikozīdiem absorbcija palēninās un samazinās, un askorbīnskābe, gluži pretēji, palielina absorbciju.
Dažām aktoriostatiskām zālēm, piemēram: makrolīdiem, linkozamīdiem, hloramfenikolam, tetraciklīniem un sulfonamīdiem, ir antagonistiska iedarbība.
Zāles var palielināt netiešo antikoagulantu efektivitāti, ko papildina zarnu mikrofloras apspiešana, K vitamīna un protrombīna indeksa sintēzes samazināšanās. Kombinācijai ar antikoagulantiem nepieciešama rūpīga asins recēšanas parametru uzraudzība.
Samazinās perorālo kontraceptīvo līdzekļu, etinilestradiola, kā arī zāļu, kuru metabolisms rada PABK, ietekme, kas palielina asiņošanas risku. Diurētiskie līdzekļi, fenilbutazons, allopurinols nozīmē tubulārās sekrēcijas bloķēšanu - var palielināt amoksicilīna koncentrāciju.
Īpaši norādījumi
Protams, ārstēšana jāveic stingri kontrolējot asins, nieru un aknu funkcijas. Lai samazinātu nevēlamo darbību risku gremošanas traktā, zāles jālieto ēdienreizes laikā.
Pieaugot nejutīgam pret narkotikām, mikroflora var attīstīties superinfekcijai, kas prasa atbilstošu antibiotiku terapiju. Dažreiz glikozes noteikšanas urīnā gadījumā ir kļūdaini pozitīvi rezultāti. Glikozes koncentrācijas noteikšanai urīna sastāvā ieteicams izmantot glikozes oksidētāja metodi.
Atšķaidītu suspensiju var uzglabāt ledusskapī, bet ne vairāk kā 7 dienas bez sasalšanas. Pacientiem ar neiecietību ar penicilīnu nav izslēgtas krusteniskas alerģiskas reakcijas kombinācijā ar cefalosporīna antibiotikām.
Tabletes satur tādu pašu daudzumu klavulānskābes, proti, 125 mg, tāpēc jāņem vērā, ka 2 tabletēm pa 250 mg ir atšķirīgs vielu saturs, salīdzinot ar 500 mg.
Pārdošanas noteikumi
Aptiekas zāļu recepte.
Uzglabāšanas nosacījumi
Vietai, kur uzglabāt zāles, jābūt sausai, vēsai un bērniem nepieejamai.
Derīguma termiņš
Analogi
Basic analogus pārstāvji preparātus: Amovikomb, Amoksivan, Amoksiklav, Kviktab, + amoksicilīna trihidrāts, kālija klavulanāta, Arlette, Augmentin, Baktoklav, Verklan, Klamosar, Liklav, Medoklav, Panklav, Ranklav, Rapiklav, Taromentin, Fibell, Flemoklav Soljutab un Ekoklav.
Alkohols
Ārstēšanas laikā ar antibiotikām alkohols ir kontrindicēts, jo tas var samazināt terapijas efektivitāti un palielināt blakusparādību smagumu.
Atsauksmes par amoksicilīnu + klavualskābi
Kā jūs zināt, antibiotikas ir visvairāk runātas par narkotikām dažādos forumos. Pacienti ir gandrīz vienlīdz nobažījušies par šādu zāļu efektivitāti un drošību. Šajā gadījumā vairumā gadījumu atsauksmes par narkotikām Amoksicilīns + klavicīnskābe ir pozitīvas.
Neviens neapšauba šīs antibiotikas efektivitāti, tāpēc tas ir paredzēts pat vissarežģītāko slimību ārstēšanai. Tomēr pacienti bieži interesējas par klavulānskābi, kāda tā ir un kā tā tiek apvienota ar amoksicilīnu, tas ir, stiprina vai mīkstina tās darbību. Jāatzīmē, ka šai vielai ir raksturīga antibakteriāla iedarbība.
Arī šī narkotika bieži atrodama diskusijās, kas saistītas ar grūtnieču ārstēšanu. Bet daudzi eksperti iesaka šajā laikā veikt narkotiku Amoxiclav. To apstiprina sievietes, kas tika ārstētas ar šo narkotiku dažādos grūtniecības posmos. Parasti ārstēšana vienmēr palīdz novērst pārkāpumu, nekaitējot pacientam vai auglim.
Antibiotikas ir daudzu terapeitisko shēmu sastāvdaļas, kas saistītas ar baktēriju infekciju ārstēšanu. Jāatceras, ka šādu zāļu lietošanu var parakstīt tikai ārsts. Bet vispirms ir nepieciešams noteikt patogēna jutību pret šo narkotiku. Tikai tad mēs varam sagaidīt pozitīvu ārstēšanas iznākumu bez papildu kaitējuma organismam.
Cena Amoksicilīns + klavualskābe, kur nopirkt
Narkotiku cena Amoksicilīns + klavicīnskābe mainās robežās no 60 līdz 800 rubļiem.
Šajā gadījumā tabletēm ir izmaksas atkarībā no ražotāja un zāļu daudzuma iepakojumā.
Zāles amoksicilīna klavulānskābe: lietošanas instrukcijas
Amoksicilīns un klavulānskābe ir galvenās aktīvās sastāvdaļas mūsdienu kombinētā preparāta sastāvā. Pierādītais divkomponentu formulējums pārvar lielāko mikroorganismu, kas ražo β-laktamāzi, rezistenci. Vielu dozēšanas principi ļauj uz pusi samazināt blakusparādību skaitu.
Amoksicilīns un klavulānskābe ir galvenās aktīvās sastāvdaļas mūsdienu kombinētā preparāta sastāvā.
Krievu vārds
Amoksicilīns + klavulānskābe - krievu nosaukums. Izplatīšanas tīklā kombinētā narkotika atrodas dažādos nosaukumos:
- Amoksicilīna trihidrāts + kālija klavulanāts;
- Amoksiklavs;
- Novoklavs;
- Augmentin;
- Rapiklav;
- Flemoksīns;
- Flemoklav Solyutab.
Dažādi ražotāji reģistrē tos pašus aktīvos ingredientus.
Latīņu vārds
Amoxycillinum + Acidum clavulanicum.
Atbrīvojiet formu un sastāvu
Perorālas tabletes blīvā plēves apvalkā, kas paredzētas lietošanai pilnībā. Galvenā amoksicilīna + klavulanāta deva:
- 250 mg + 125 mg;
- 500 mg + 125 mg;
- 875 mg + 125 mg.
Pieaugot antibiotiku devai, klavulanāta daudzums paliek nemainīgs - 125 mg. Šī koncentrācija ir pietiekama, lai sasniegtu terapeitisku efektu vienā devā. Tiek izmantotas papildu sastāvdaļas - precīzs sastāvs jānorāda zāļu norādījumos.
Tabletes, kas disperģējamas iekšķīgai lietošanai. Jaunā forma atvieglo bērnu un pacientu ar rīšanas grūtībām lietošanu. Tabletes viegli izšķīst ūdenī un siekalās. Iespējams saņemt visu vai resorbciju mutē. Devas atkārto nešķīstošo tablešu devas.
Pulveris granulētā veidā perorālas suspensijas pašražošanai. Balta, vaļīga viela ir iepakota caurspīdīgās pudelēs ar tilpumu 150 ml divās devās: 125 / 31,25 mg un 250 / 62,5 mg. Norādītais daudzums atbilst amoksicilīna / klavulanāta saturam 5 ml sagatavotās suspensijas.
Pulveris intravenozu injekciju šķīdumu pagatavošanai, kas ražoti 10 ml flakonos, iepakoti kartona iepakojumos pa 1, 10, 50 gabaliem. Aktīvo sastāvdaļu skaits: 500 mg + 100 mg vai 1000 mg + 200 mg, kas nozīmē amoksicilīna + klavulanāta daudzumu.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Zāles pieder pie farmaceitiskās grupas penicilīniem kombinācijās, tā iedarbības diapazons attiecas uz visiem patogēniem, kas ir jutīgi pret amoksicilīnu. Daudzi no viņiem ir iemācījušies pretoties terapijai, ražojot īpašus fermentus (laktamāzes), kas iznīcina antibiotiku.
Klavulanāts saistās ar aizsargājošām vielām, un tam ir neliela bakteriostatiska iedarbība. Rezistenti mikroorganismi kļūst jutīgi pret amoksicilīnu, kas ļauj iznīcināt infekciju ar šūnu sienas līzi. Pienācīgi apstrādājot, baktērijām nav laika attīstīt imunitāti pret sastāvu. Jauno celmu rezistence tiek konstatēta retāk nekā ar penicilīna monoterapiju.
Plaša spektra antibiotika, amoksicilīns, ja to lieto kopā ar klavulānskābi, spēj būt aktīvs pret vairumu gan gram-pozitīvu, gan gramnegatīvu aerobu un anaerobu. Terapijas ir jutīgas pret slimībām, ko izraisa dažādas streptokoku, stafilokoku, enterokoku, listerijas utt.
Farmakokinētika
Aktīvajām sastāvdaļām ir līdzīgi farmakokinētiskie parametri, kas ļauj tos lietot vienlaicīgi. Abi savienojumi ātri uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Amoksicilīna biopieejamība pārsniedz 90%, klavulanāts absorbējas par 60-70%.
Maksimālā zāļu koncentrācija asinīs tiek sasniegta vidēji 1,5-2 stundas, kas izraisa zāļu ātru izplatīšanos audos un ķermeņa šķidrumos. Koncentrācija baktēriju bojājumu vietās, strutainais abscesu un abscesu saturs, bronhu sekrēcijas pārsniedz narkotiku skaitu ne-iekaisuma zonās.
Aktīvās vielas iekļūst visos dziedzeru audos, gļotādās, eksudātos, krēpās, sintēzes šķidrumā, muskuļos, locītavās un kaulu audos. Viņi pārvar placentāro un hemato encephalic barjeras, izdalās mātes pienā.
Sastāvdaļas tiek metabolizētas aknās, un izdalīšanās notiek ar glomerulārās filtrācijas palīdzību caur nierēm. Neliels daudzums neaktīvu metabolītu izdalās caur plaušām un zarnām. Vielas tiek izvadītas 5-6 stundu laikā. Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem eliminācijas pusperiods ir ilgāks. Abas vielas gandrīz pilnībā tiek izvadītas hemodialīzes laikā, peritoneālās dialīzes laikā - nelielos daudzumos.
Lietošanas indikācijas
Divdaļīgs preparāts ir efektīvs, lai pierādītu baktēriju jutību pret tās sastāvdaļām. Plašs darbības spektrs un spēcīgs efekts arī ļauj noteikt pastiprinātu antibiotiku, ja to inficē ar nenoteiktu patogēnu.
Amoksicilīns ar klavulānskābi - šķīstošo antibiotiku formu klīniskā farmakoloģija
Līdz ar šķīstošo antibiotiku parādīšanos Krievijā, piemēram, amoksicilīna klavulānskābi, mēs iegūstam to, ko mēs gaidījām - zāles ar mazāku blakusparādību iespējamību, vairāk cerot uz atveseļošanos. Tikmēr, ja aplūkojat reālo priekšstatu par antimikrobiālo līdzekļu izrakstīšanu mūsu valstī, var atzīmēt, ka, neraugoties uz centieniem izslēgt konkrētus antimikrobiālos līdzekļus no praktiskā ārsta arsenāla, situācija joprojām nav ideāla..
Tomēr mēs atzīmējam tendenci paplašināt narkotiku lietošanu ar pierādītu efektivitāti. Ja mēs runājam par elpceļu infekciju ārstēšanu, mēs varam atzīmēt galvenos virzienus mūsu pacientu ārstēšanā - tā ir cīņa pret St.pneumoniae, H.influenzae un Moraxella catarrbalis.
Šāda antimikrobiāla viela kā amoksicilīns ieņem vadošo pozīciju mūsu valstī. Tika apstiprināta tā augstā aktivitāte pret A grupas beta-hemolītiskajiem streptokokiem, pneimokokiem, hemophilus bacilliem (kas neražo beta-laktamāzes). Kombinētā narkotika amoksicilīns + klavulānskābe ir raksturīga ar lielāku pilnību un absorbcijas ātrumu nekā ampicilīns, tam ir augsts iekļūšanas līmenis mandeles, žokļa augšstilbiem, vidusauss dobumā, bronhopulmonārajā sistēmā. Salīdzinot ar ampicilīna trihidrātu, amoksicilīnam ar klavulānskābi ir liela priekšrocība - mazākā molekulas izmēra, kas atvieglo tā iekļūšanu mikrobu šūnā, lielāku biopieejamību, kas nav atkarīga no maltītes, īpaši raksturīga šīs zāles šķīstošajai zāļu formai, kas ražota saskaņā ar tehnoloģiju „Solyutab ”(Flemoxine Solutab). Augsta biopieejamība pretmikrobu līdzekļu gadījumā ir svarīga ne tikai zāļu iedarbības ziņā, bet arī saistībā ar zarnu disbiozes risku. Galu galā, antibiotiku daudzums, kas nav uzsūkts sistēmiskajā cirkulācijā, paliks zarnu lūmenā, kas palielina disbiotisko bojājumu un caurejas iespējamību.
Mūsu diskusijas priekšmets ir amoksicilīna un klavulānskābes kombinācija šķīstošā zāļu formā (turpmāk - LF). Ir vērts pieminēt, ka šķīstošā LF radīšana ir svarīga, tostarp no atbilstības viedokļa: neskatoties uz to, ka šķidrais LF ir paredzēts bērniem un ciets (kapsulas un tabletes) pieaugušajiem, daudziem pieaugušajiem individuālu vēlmju vai citu iemeslu dēļ (vecāka gadagājuma cilvēki, guļ slims) vēlas izmantot šķidrumu Lf. Tradicionālajam šķidrajam LF, piemēram, sīrupiem, ir ierobežojumi tādu zāļu koncentrācijā, kas saistītas ar pašas zāļu šķīdības robežu, suspensijām - antibiotiku / stabilizatora optimālo attiecību. Šīs problēmas risinājums bija “Solutab” tehnoloģijas rašanās, kurā aktīvās vielas tiek ievietotas mikrogranulās, no kurām katra ir pārklāta ar membrānu, kas izšķīst sārmainā sārmainā vidē.
Amoksicilīns mikrosfērās saglabā stabilitāti skābā vidē. Lietojot parastu amoksicilīnu, daži no tiem izšķīst kuņģī, tāpēc mēs zaudējam noteiktu zāļu daļu. Veicot LP izšķīdināšanu, tas notiek tievās zarnas augšējā daļā, kas izraisa ātrāku, maksimālu uzsūkšanos un vismazāko negatīvo ietekmi uz kuņģi. Zāļu tehnoloģijas „Solutab” ļauj palielināt biopieejamību, ne tikai amoksicilīnu, bet arī klavulānskābi.
Saskaņā ar nākamā attēla datiem redzams, ka disperģētajām LF ir ievērojamas priekšrocības salīdzinājumā ar tradicionālajām, ne tikai farmakokinētikas, bet arī atbilstības ziņā: iespēja lietot „gultas pacientus”, neradot risku “iestrēgt” kapsulas vai tabletes barības vada krokās, viens LF pieaugušajiem un bērns, izvēle ir izšķīdināt tableti vai paņemt to pilnībā. Jāatzīmē, ka Flemoklav Solutab minimālā ietekme uz zarnu mikrofloru, ko nodrošina minimālā zāļu koncentrācija zarnās.
Pašlaik ir palielinājies patogēno mikroorganismu celmu noteikšana, kas rada beta-laktamāzes. Šie fermenti rada lokālus elpceļu infekciju patogēnus: H.influenzae, Moraxella catarrbalis, E. coli. Ar inhibitoru aizsargātu penicilīnu lietošana ir viens no daudzsološākajiem veidiem, kā pārvarēt rezistenci, kas saistīta ar beta-laktamāzes ražošanu.
Inhibitori neatgriezeniski saistās ar beta-laktamāzēm (tā saukto pašnāvību) gan ārpus šūnas (gram-pozitīvās baktērijās), gan tās iekšpusē (gram-negatīvā) un ļauj antibiotikām iedarboties pret mikrobu iedarbību. Inhibitoru lietošanas rezultāts ir antibiotiku minimālās inhibējošās koncentrācijas (MIC) strauja samazināšanās un līdz ar to nozīmīga zāļu efektivitātes palielināšanās, kas ir acīmredzama amoksicilīna aktivitātes un tās kombinācijas ar klavulānskābi salīdzināšanā.
Klavulānskābe pastiprina antibiotiku iedarbību ne tikai fermentu bloķēšanas dēļ, bet arī sakarā ar antiinokulācijas efektu (mikroorganismu koncentrācijas samazināšanās uz tilpuma vienību), kā arī pēc beta beta-laktamāzes inhibējošo darbību pret noteiktiem patogēniem. Pēdējais ir tāds, ka klavulanāta iedarbībā mikrobu šūnu darbība kādu laiku pārtrauc beta-laktamāzes ražošanu, kas dod amoksicilīnam papildu “brīvības pakāpi”. Pēc β-laktamāzes inhibēšanas efekts saglabājas vismaz 5 stundas pēc tam, kad skābe sāk darbu, un, ja mikrobu šūna neizraisa beta-laktamāzes 5 stundas, protams, palielinās amoksicilīna aktivitāte.
Amoksicilīnam kombinācijā ar klavulānskābi ir ievērojama iedarbības pastiprināšanās. Beta-laktamāzes inhibitora pievienošana rada arī anti-anaerobo aktivitāti, kas ir svarīga jauktu infekciju ārstēšanai, kas bieži tiek konstatēta, piemēram, dzemdību un ginekoloģiskajā praksē.
Atgriezīsimies pie attiecīgās zāles farmakokinētikas. Pastāv objektīva atšķirība amoksicilīna un klavulānskābes uzsūkšanās dēļ, jo atšķiras šo vielu skābes un bāzes īpašības. Amoksicilīns ir vāja bāze, un klavulanāts ir vāja skābe. Tā rezultātā šiem LP ir atšķirīgas absorbcijas konstantes, un tiek radīti apstākļi, lai klavulanāts nebūtu pilnībā absorbēts.
Līdz ar to absorbcijas laikā pastāv atšķirības - absorbcija notiek ne tikai ar atšķirīgu konstantu, bet arī ar atšķirīgu ātrumu. Tas ir otrais nosacījums, kas padara klavulānskābi "aizkavētu" ar absorbciju un saglabā atlikušo koncentrāciju zarnās, kas rada priekšnoteikumus skābes nelabvēlīgajai ietekmei uz zarnu gļotādu - 20-25% pacientu, kas saņem parasto LF šo narkotiku, kas reaģē uz caureju, piespiežot pārtraukt zāļu lietošanu.
Kā līmeņa atšķirības absorbcijā? Galu galā, jo vairāk skābes uzsūcas zarnās, jo mazāka ir tā toksiskā iedarbība uz zarnu gļotādu. Negatīvas reakcijas, kas saistītas ar beta-laktamāzes inhibitora nepilnīgu uzsūkšanos, ir caureja, pseudomembranozs kolīts, slikta dūša un garšas izmaiņas. „Solyutab” tehnoloģija, izmantojot mikrokapsulētu formu, ļauj ievērojami palielināt inhibitora absorbcijas konstanti, savukārt antibiotikas absorbcijas konstante nedaudz palielinās (tikai par 5%). Izmantojot Flemoklav Solutab, sagaidāms, ka būs mazāk blakusparādību. Tagad, piemēram, Krievijas Federācijā tiek veikts pētījums, kura provizoriskie rezultāti parādīja, ka nav datu par nevēlamām blakusparādībām, kas pirmo reizi novērotas ar amoksicilīnu / klavulanātu, bet ir pierādījumi par šīs zāles mikrobioloģisko apstiprinājumu, klīnisko uzlabošanos un atveseļošanos.
Pastāv arī atšķirības dažādu LF amoksikillīnu + acidi clavulanici caurlaidībai, kam ir atšķirīga molekulmasa. Šajā grafikā skaidri parādīts, kā parasto LF caurlaidība, kuras molekulmasa ir 600-800 g / mol, atšķiras no Flemoklav Solyutab (200-400 g / mol).
Ir konstatēts, ka caurejas biežums, lietojot tieši, ir atkarīgs no klavulanāta absorbcijas mainīguma. Izmantojot parastu LF amoksicilīna tableti ar klavulanātu, ieskaitot sākotnējo medikamentu, nav iespējams panākt vienmērīgu un ātru skābes uzsūkšanos. Flemoklav Solyub gadījumā mēs iegūstam daudz iedrošinošāku rezultātu: atšķirības klavulanāta absorbcijā no tabletes, kas pilnībā vai iepriekš izšķīdinātas, ir nenozīmīgas. Tajā pašā laikā mēs varam arī novērot klavulanāta koncentrācijas pieaugumu asins serumā - izmantojot parasto LF, var sasniegt nedaudz vairāk par 2 μg / ml, lietojot Flemoklav - gandrīz 3 μg / ml.
Modernās izmaiņas farmācijas jomā, kas ietekmē pretmikrobu līdzekļu farmakokinētiskās īpašības, var uzlabot antibiotiku terapijas terapeitisko efektu, vienlaikus samazinot blakusparādību skaitu un smagumu. Jauns šķīstošs LF amoksicilīna / acidum clavulanicum - Flemoklav Solyutab - ir fundamentāli jauns kvalitatīvs sasniegums zāļu tehnoloģijā. Paaugstināta acidi clavulanici uzsūkšanās palielina amoksicilīnu aizsardzību un efektivitāti, vienlaikus samazinot ar klavulānskābi saistīto blakusparādību iespējamību, īpaši pēc antibiotiku izraisītas caurejas. Unikālais LF nodrošina “farmakodinamiskās slodzes” palielināšanos uz infekcijas līdzekļiem, kas veicina pilnīgāku izskaušanu un līdz ar to arī jaunu antibiotiku spiediena novēršanu ar risku, ka veidojas rezistenti baktēriju celmi. Tajā pašā laikā LF “Solutab” ir ļoti ērts gan pieaugušiem pacientiem, kuri dod priekšroku suspensijām tabletēm, gan bērniem.
Amoksicilīns + klavulānskābe
Amoksicilīns + klavulānskābe: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
Latīņu nosaukums: Amoksicilīns + Klavulānskābe
ATX kods: J01CR02
Aktīvā viela: amoksicilīns + klavulānskābe (amoksicilīns + klavulānskābe)
Ražotājs: Kraspharma (Krievija), Aurobindo Pharma (Indija), Lek d.d. (Slovēnija), Hemofarm A.D. (Serbija), Sandoz (Šveice)
Apraksts un foto aktualizācija: 10/26/2018
Amoksicilīns + klavulānskābe ir plaša spektra antibiotika.
Atbrīvojiet formu un sastāvu
Devas formas Amoksicilīns + klavulānskābe:
- apvalkotās tabletes: ovālas, abpusēji izliektas, gandrīz baltas vai baltas, vienā pusē “A” gravēšana, no otras puses - “63” (250 mg + 125 mg tabletes) vai “64” (tabletes 500 mg + 125 mg) ) vai gravēta gravēšana - “6 | 5” (tabletes 875 mg + 125 mg); Šķērsgriezumā ir gaiši dzeltens serdeņš, ko ieskauj balts vai gandrīz balts apvalks (7 gabaliņi blisteros, 2 blisteri kartona kastītē);
- pulveris suspensijas pagatavošanai iekšķīgai lietošanai (zemeņu): granulēts, gandrīz balts vai balts (devā 125 mg + 31,25 mg / 5 ml - 7,35 g caurspīdīgās pudelēs pa 150 ml, ar devu 250 mg + 62, 5 mg / 5 ml - 14,7 g pusšķidrās pudelēs pa 150 ml, katra pudele kartona kastītē);
- pulveris intravenozas (IV) ievadīšanas šķīduma pagatavošanai: balts līdz balts ar dzeltenu nokrāsu (10 ml pudelēs, 1 vai 10 pudeles kartona kastītē, slimnīcas iepakojumi no 1 līdz 50 pudelēm kartona kastītē).
Sastāvdaļas 1 tablete:
- aktīvās sastāvdaļas: amoksicilīns (trihidrāta formā) - 250 mg vai 500 mg vai 875 mg klavulānskābe (kālija klavulanāta formā) - 125 mg;
- palīgvielas (neaktīvās) sastāvdaļas: nātrija karboksimetilciete, mikrokristāliskā celuloze, magnija stearāts, koloidāls silīcija dioksīds, balts autiņš 06B58855 (titāna dioksīds, makrogols, hipromeloze-15cP, hipromeloze-5cP).
5 ml suspensijas sastāvs (izgatavots no pulvera suspensijas pagatavošanai): t
- aktīvās sastāvdaļas: amoksicilīns (trihidrāta veidā) - 125 mg un klavulānskābe (kā klavulanāta kālija formā) - 31,25 mg vai amoksicilīns - 250 mg un klavulānskābe - 62,5 mg;
- palīgkomponenti: ksantāna sveķi, silīcija dioksīds, hipromeloze, aspartāms, glikozskābe, koloidāls silīcija dioksīds, zemeņu garša.
Aktīvās sastāvdaļas ir vienā flakonā ar pulveri intravenozas ievadīšanas šķīduma pagatavošanai: amoksicilīns - 500 mg un klavulānskābe - 100 mg, vai amoksicilīns - 1000 mg un klavulānskābe - 200 mg.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Narkotiku amoksicilīna + klavulānskābes iedarbība ir tās aktīvo sastāvdaļu īpašību dēļ.
Amoksicilīns ir pussintētiska antibiotika. Tam ir plašs darbības spektrs, ir aktīvs pret daudziem gramnegatīviem un gram-pozitīviem mikroorganismiem. Tas neietekmē mikroorganismus, kas ražo beta laktamāzes fermentus, jo to iedarbība ir iznīcināta.
Klavulānskābe ir beta-laktamāzes inhibitors, kas strukturāli saistīts ar penicilīniem. Tā spēj inaktivēt lielāko daļu beta-laktamāžu, kas atrodami mikroorganismos, kuri ir rezistenti pret cefalosporīnu un penicilīnu iedarbību. Klavulānskābe ir diezgan efektīva pret beta-laktamāzes plazmīdu, kas visbiežāk ir rezistenta, bet nav aktīva pret 1. hromosomu beta-laktamāzes.
Klavulānskābe zāļu sastāvā aizsargā amoksicilīnu no beta-laktamāzes kaitīgās iedarbības un paplašina tā darbības spektru, tostarp pret baktērijām, kas parasti ir rezistenti pret amoksicilīnu.
Šādi mikroorganismi ir jutīgi pret amoksicilīna + klavulānskābes kombināciju:
- Gramofons spp. 1, 2;
- gram-pozitīvi anaerobi: Clostridium spp., Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus micros;
- Gramnegatīvie aerobi: Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzael, Vibrio cholerae, Pasteurella multocida, Moraxella catarrhalisl (Branhamella catarrhalis), Helicobacter pylori, Bordetella pertussis;
- Gram-negatīvie anaerobi: Porphyromonas spp., Capnocytophaga spp., Prevotella spp., Eikenella corrodens, Bacteroides spp. (ieskaitot Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp., Fusobacterium nucleatum;
- Citi: Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.
Iegūtā rezistence pret amoksicilīnu + klavulānskābi ir iespējama šādiem mikroorganismiem:
- Gram-negatīvie aerobi: Proteus spp. (ieskaitot Proteus vulgaris un Proteus mirabilis), Escherichia coli 1, Salmonella spp., Klebsiella spp. (ieskaitot Klebsiella pneumoniae 1 un Klebsiella oxytoca), Shigella spp.;
- Gram-pozitīvi aerobi: Enterococcus faecium, Streptococcus pneimonija 1, 2, Corynebacterium spp., Streptococcus spp. grupām
Šādiem mikroorganismiem ir dabiska rezistence pret amoksicilīna iedarbību kombinācijā ar klavulānskābi:
- Gram-negatīvie aerobi: Stenotrophomonas maltophilia, Pseudomonas spp., Enterobacter spp., Yersinia enterocolitica, Legionella pneumophila, Hafnia alvei, Citrobacter freundii, Serratia spp., Providencia spp., Morganella morgan-anesthe-anesthesphidii, Sintēze, Serratia spp., Providencia spp., Morganella morgan-anesthe-antefundii, Serratia spp.
- Citi: Mycoplasma spp., Chlamydia psittaci, Chlamydia spp., Coxiella burnetii, Chlamydia pneumoniae.
1 Šo baktēriju klīnisko pētījumu laikā tika konstatēta amoksicilīna efektivitāte kombinācijā ar klavulānskābi.
2 Šāda veida mikroorganismu celmi nerada beta-laktamāzes, ir jutīgi pret amoksicilīnu, un, iespējams, ar amoksicilīna + klavulānskābes kombināciju.
Farmakokinētika
Pēc zāļu lietošanas amoksicilīns + klavulānskābe aktīvo vielu iekšienē ātri un pilnīgi uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Maksimālā koncentrācija tiek sasniegta 1–2 stundu laikā. Optimālu uzsūkšanos novēro, lietojot zāles ēdiena sākumā.
Lietojot iekšķīgi un intravenozi, aktīvajām vielām ir mērens saistīšanās līmenis ar plazmas olbaltumvielām: amoksicilīns - 17–20%, klavulānskābe - 22–30%.
Abiem komponentiem raksturīgs labs izkliedes tilpums ķermeņa šķidrumos un audos. Atrasts plaušās, vidusauss, pleiras un peritoneālās šķidrumos, dzemdē, olnīcās. Viņi iekļūst paranasālo sinusu, palatīna mandeļu, sinoviālā šķidruma, bronhu sekrēciju, muskuļu audu, prostatas dziedzeru, žultspūšļa un aknu noslēpumā. Amoksicilīns spēj iekļūt mātes pienā, kā arī vairumā penicilīnu. Mātes pienā ir neliels klavulānskābes daudzums.
Amoksicilīns un klavulānskābe iekļūst placenta barjerā. Neietekmējiet asins-smadzeņu barjeru, ar nosacījumu, ka meninges nav iekaisušas.
Abi komponenti tiek metabolizēti aknās: amoksicilīns - aptuveni 10% no devas, klavulānskābes - aptuveni 50% no devas.
Amoksicilīns (50–78% devas) izdalās gandrīz nemainīgā veidā caur nierēm ar glomerulārās filtrācijas un tubulārās sekrēcijas palīdzību. Klavulānskābe (25–40% devas) tiek izvadīta ar glomerulārās filtrācijas palīdzību caur nierēm, daļēji kā metabolīti un nemainīga. Abas sastāvdaļas tiek izvadītas pirmajās 6 stundās. Nelielus daudzumus var izdalīt caur plaušām un zarnām.
Smagu nieru mazspējas gadījumā eliminācijas pusperiods palielinās: amoksicilīnam - līdz 7,5 stundām - klavulānskābei - līdz 4,5 stundām.
Abas antibiotikas aktīvās vielas tiek izvadītas hemodialīzes laikā, nelielos daudzumos, izmantojot peritoneālo dialīzi.
Lietošanas indikācijas
Saskaņā ar instrukcijām, amoksicilīnu + klavulānskābi lieto, lai ārstētu infekcijas un iekaisuma slimības, ko izraisa mikroorganismu jutība pret aktīvo sastāvdaļu kombināciju:
- ENT un augšējo elpceļu infekcijas: akūts un hronisks sinusīts, recidīvs tonsilīts, akūta un hroniska vidusauss iekaisums, faringīts un rīkles abscess, ko parasti izraisa Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis
- apakšējo elpceļu infekcijas: hroniska bronhīta paasināšanās, akūta bronhīts ar bakteriālu superinfekciju, bronhopneumonija, pneimonija, ko parasti izraisa Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis;
- kaulu un saistaudu un locītavu infekcijas, tostarp osteomielīts, ko parasti izraisa Staphylococcus aureus;
- žultsceļu infekcijas: holangīts, holecistīts;
- urīnceļu infekcijas: pyelīts, pielonefrīts, uretrīts, cistīts, mīksts krēms, prostatīts, gonoreja (ko izraisa Neisseria gonorrhoeae), sieviešu dzimumorgānu infekcijas, ko parasti izraisa Enterobacteriaceae (galvenokārt Escherichia coli) sugas, sugas sirosocaproma sugas, Syroscerosaprophyrosis, syruprophyrosis. vaginīts, salpingīts, endometrīts, salpingooporīts, cervicīts, tubo-olnīcu abscess, septisks aborts;
- ādas un mīksto audu infekcijas: sekundāri inficētas dermatozes, flegmoni, eripsijas, abscess, impetigo un brūču infekcijas, ko parasti izraisa Bacteroides ģints, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus sugas;
- meningīts, peritonīts, endokardīts, sepse;
- odontogēnās infekcijas;
- citas jauktas infekcijas, piemēram, vēdera dobuma infekcijas, pēcdzemdību vai pēcdzemdību sepse (kā daļa no pakāpeniskas terapijas).
Ķirurģijā antibiotiku lieto, lai novērstu pēcoperācijas infekcijas.
Kontrindikācijas
- infekcioza mononukleoze (ieskaitot ar garozas izskatu);
- aknu darbības traucējumi un holestātiska dzelte, kas saistīta ar amoksicilīna un klavulānskābes vai penicilīna kombinācijas lietošanu vēsturē;
- bērnu vecums līdz 12 gadiem (tabletēm);
- fenilketonūrija (suspensijai);
- kreatinīna klīrenss mazāks par 30 ml / min (tabletēm 875 mg + 125 mg);
- Paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām, beta laktāma antibiotikām, cefalosporīniem vai penicilīniem.
Amoksicilīns + klavulānskābe jālieto piesardzīgi šādos gadījumos:
- smaga aknu mazspēja;
- hroniska nieru mazspēja;
- kuņģa-zarnu trakta slimības (ieskaitot kolītu vēsturē penicilīnu lietošanas dēļ);
- grūtniecība un zīdīšana.
Lietošanas instrukcija Amoksicilīns + klavulānskābe: metode un deva
Apvalkotās tabletes
Tabletes veidā zāles ir indicētas iekšķīgai lietošanai. Lai optimāli absorbētu un samazinātu gremošanas sistēmas blakusparādību risku, tablešu lietošana ir ieteicama ēdienreizes sākumā.
Ārsts nosaka dozēšanas shēmu individuāli atkarībā no infekcijas procesa smaguma, pacienta vecuma, ķermeņa svara un nieru funkcijas.
Ja nepieciešams, veiciet pakāpenisku terapiju: pirmkārt, narkotiku amoksicilīns + klavulānskābe ievada intravenozi pēc norīšanas.
Ieteicamās devas pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 12 gadiem, vai kuru ķermeņa masa pārsniedz 40 kg:
- vieglas un vidēji smagas infekcijas: 250 mg + 125 mg ik pēc 8 stundām vai 500 mg + 125 mg ik pēc 12 stundām;
- smagas infekcijas, elpceļu infekcijas: 500 mg + 125 mg 3 reizes dienā vai 875 mg + 125 mg 2 reizes dienā.
Amoksicilīna maksimālā dienas deva nedrīkst pārsniegt 6000 mg, klavulānskābe - 600 mg.
Minimālais ārstēšanas ilgums ir 5 dienas, maksimālais ilgums ir 14 dienas. 2 nedēļas pēc terapijas kursa sākuma ārsts izvērtē klīnisko situāciju un, ja nepieciešams, pieņem lēmumu par ārstēšanas turpināšanu. Nekomplicētu akūtu vidusauss iekaisuma ārstēšanas ilgums ir 5-7 dienas.
Ir svarīgi ņemt vērā, ka 2 tabletes pa 250 mg + 125 mg atbilstoši klavulānskābes saturam nav līdzvērtīgas 1 tabletei pa 500 mg + 125 mg.
Nieru darbības traucējumu gadījumā amoksicilīna deva tiek koriģēta atkarībā no kreatinīna klīrensa (CK):
- CC> 30 ml / min: nav nepieciešama korekcija;
- QC 10–30 ml / min: 2 reizes dienā, 1 tablete pa 250 mg (vieglām un vidēji smagām infekcijām) vai viena 500 mg tablete;
- QC 30 ml / min.
Hemodialīzes pieaugušajiem tiek nozīmēta 1 tablete pa 500 mg + 125 mg vai 2 tabletes pa 250 mg + 125 mg vienu reizi dienā. Turklāt dialīzes sesijas laikā tiek nozīmēta viena deva un citas devas sesijas beigās.
Pulveris suspensijai iekšķīgai lietošanai
Suspensija Amoksicilīns + klavulānskābe parasti tiek parakstīta bērniem līdz 12 gadu vecumam.
Šajā zāļu formā zāles ir paredzētas iekšķīgai lietošanai. No pulvera pagatavo suspensiju: 2/3 ielejot dzeramo ūdeni flakonā, vāra un atdzesē līdz istabas temperatūrai, labi sakrata, tad tilpumu noregulē līdz atzīmei (100 ml) un atkal to enerģiski krata. Pirms katras lietošanas sakratiet pudeli.
Precīzai dozēšanai, komplektā ietilpst mērīšanas vāciņš ar riskiem 2,5 ml, 5 ml un 10 ml. Pēc katras lietošanas tas jānomazgā ar tīru ūdeni.
Ārsts nosaka dozēšanas shēmu individuāli atkarībā no infekcijas procesa smaguma, pacienta vecuma, ķermeņa svara un nieru funkcijas.
Lai optimāli absorbētu aktīvās vielas un samazinātu gremošanas sistēmas blakusparādību risku, ēdienreizes sākumā lietojiet amoksicilīna + klavulānskābes suspensiju.
Ārstēšanas ilgums ir vismaz 5 dienas, bet ne ilgāks par 14 dienām. 2 nedēļas pēc terapijas kursa sākuma ārsts izvērtē klīnisko situāciju un, ja nepieciešams, pieņem lēmumu par ārstēšanas turpināšanu.
Bērniem no 3 mēnešu līdz 12 gadu vecumam, kas sver līdz 40 kg, suspensiju ordinē devā 125 mg + 31,25 mg uz 5 ml vai 250 mg + 62,5 mg uz 5 ml trīs reizes dienā ar 8 stundu intervālu.
Minimālā dienas deva amoksicilīnam - 20 mg / kg, maksimāli - 40 mg / kg. Zemās devās zāles lieto atkārtotai tonsilīta ārstēšanai, ādas un mīksto audu infekcijām. Lielās devās - ar sinusītu, vidusauss iekaisumu, apakšējo elpceļu infekcijām, urīnceļiem, kauliem un locītavām.
Bērni no dzimšanas līdz 3 mēnešiem ieteicamā dienas deva ir 30 mg / kg amoksicilīna. Tas jāsadala divās devās.
Nav ieteikumu par devu shēmu bērniem, kas dzimuši priekšlaicīgi.
Nieru darbības traucējumu gadījumā amoksicilīna deva tiek pielāgota atkarībā no CC:
- CC> 30 ml / min: nav nepieciešama korekcija;
- CC 10–30 ml / min: 15 mg + 3,75 mg uz kg ķermeņa masas divas reizes dienā, bet ne vairāk kā 500 mg + 125 mg divas reizes dienā;
- QC
Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotiku ir vispārināta, tiek sniegta informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālās instrukcijas. Pašapstrāde ir bīstama veselībai!
Agrāk bija, ka žāvēšana bagātina ķermeni ar skābekli. Tomēr šis atzinums ir atspēkots. Zinātnieki ir pierādījuši, ka ar žāvēšanu cilvēks atdzesē smadzenes un uzlabo tās sniegumu.
Darbības laikā mūsu smadzenes patērē enerģiju, kas vienāda ar 10 vatu spuldzi. Tātad spuldzes attēls virs galvas brīža, kad rodas interesanta doma, nav tik tālu no patiesības.
Cilvēka kuņģis labi izturas pret svešķermeņiem un bez medicīniskas iejaukšanās. Ir zināms, ka kuņģa sula var pat izšķīdināt monētas.
Labi zināms medikaments "Viagra" sākotnēji tika izstrādāts arteriālās hipertensijas ārstēšanai.
Ikvienam ir ne tikai unikāli pirkstu nospiedumi, bet arī valoda.
Daudzas zāles, ko sākotnēji tirgo kā narkotikas. Heroīns, piemēram, sākotnēji tika pārdots kā līdzeklis bērnu klepus ārstēšanai. Ārsti kā kokaīnu ieteica kā anestēziju un kā līdzekli izturības palielināšanai.
Ja Jūsu aknas vairs nedarbojas, nāve būtu notikusi 24 stundu laikā.
Retākā slimība ir Kourou slimība. Tikai jaunās Gvinejas kažokādas cilts pārstāves ir slimi. Pacients nomirst no smiekliem. Tiek uzskatīts, ka slimības cēlonis ir ēst cilvēka smadzenes.
5% pacientu antidepresants Klomipramīns izraisa orgasmu.
Visaugstākā ķermeņa temperatūra tika reģistrēta Willie Jones (ASV), kas tika uzņemta slimnīcā ar temperatūru 46,5 ° C.
No ēzeļa jūs, visticamāk, izlauzīsit kaklu, nekā nokrītot no zirga. Tikai nemēģiniet atspēkot šo apgalvojumu.
Dzīves laikā vidusmēra cilvēks ražo divus lielus siekalu baseinus.
Izglītota persona ir mazāk pakļauta smadzeņu slimībām. Intelektuālā darbība veicina papildu audu veidošanos, kompensējot slimību.
Cilvēki, kuri ir pieraduši regulāri brokastis, ir daudz mazāk ticami aptaukošanās.
Papildus cilvēkiem, tikai viena dzīvā būtne uz Zemes - suņi - cieš no prostatīta. Tas ir patiesi mūsu lojākie draugi.
Ir zināms, ka bērni saslimst 5-10 reizes biežāk nekā pieaugušie. Tāpēc pieredzējuši vecāki ir pazīstami ar lielāko daļu bērnu slimību simptomu un pat ārstēšanas metodēm. Bet jā.