Penicilīna antibiotikām raksturīga zema toksicitāte, paplašināts darbības spektrs. Penicilīna antibiotikām ir baktericīda iedarbība uz lielāko gram-pozitīvo, gramnegatīvo baktēriju, Pseudomonas bacillus, celmiem.
Penicilīna sērija
Zāļu ietekmi no penicilīna antibiotiku saraksta nosaka to spēja izraisīt patogēnās mikrofloras nāvi. Penicilīni darbojas baktericīdai, mijiedarbojoties ar baktēriju enzīmiem, traucējot baktēriju sienas sintēzi.
Penicilīnu mērķi ir audzēt baktēriju šūnas. Cilvēkiem penicilīna antibiotikas ir drošas, jo cilvēka šūnu membrānas nesatur bakteriālu peptidoglikānu.
Klasifikācija
Saskaņā ar ražošanas metodi un īpašībām ir divas galvenās penicilīna antibiotiku grupas:
- dabiski - Flemings atklāja 1928. gadā;
- daļēji sintētiska - pirmo reizi radīta 1957. gadā, kad tika izolēta 6-AIC antibiotikas aktīvā serde.
Vairāki dabiski penicilīni, kas iegūti no Penicillum microgrib, nav rezistenti pret baktēriju penicilināzes enzīmiem. Tādēļ dabiskās penicilīna sērijas aktivitātes spektrs ir sašaurināts, salīdzinot ar pussintētisko narkotiku grupu.
Penicilīna klasifikācija:
- dabiski;
- fenoksimetilpenicilīns - Osps un analogi;
- benzatīna benzilpenicilīns - Retarpens;
- benzilpenicilīna - prokaiīna penicilīns;
- pussintētiskas;
- aminopenicilīni - amoksicilīni, ampicilīni;
- antistafilokoku;
- anti-pseudomonas;
- karboksipenicilīni;
- ureidopenitsilīns;
- aizsargāts ar inhibitoru;
- kopā.
Antibiotiku plašās lietošanas ietekmē baktērijas ir iemācījušās ražot beta laktamāzes fermentus, kas iznīcina penicilīnus kuņģī.
Lai pārvarētu beta-laktamāzes veidojošo baktēriju spēju iznīcināt antibiotikas, viņi radīja inhibitoru aizsargātu vielu kombināciju.
Darbības spektrs
Dabiskie penicilīni ir aktīvi pret baktērijām:
- Gram-pozitīvi - Staphylococcus, Streptococcus, Pneumococcus, Listeria, Bacillus;
- Gram-negatīvie - meningokoki, gonokoki, Haemophilus ducreyi - izraisa mīkstu šokolādi, Pasteurella multocida - izraisa pasterellozi;
- anaerobi - klostridija, fusobaktērijas, aktinomicetes;
- spirochete - leptospira, borrelia, bāla spirāti.
Pussintētisko penicilīnu iedarbības spektrs ir plašāks nekā dabisko.
Penicilīnu sērijas sarakstā iekļautās pussintētiskās antibiotiku grupas tiek klasificētas pēc darbības spektra, jo:
- nav aktīvs pseudomonas aeruginosa;
- pret pesticīdiem.
Indikācijas
Kā pirmās līnijas zāles bakteriālu infekciju ārstēšanai, penicilīna sērijas antibiotikas tiek izmantotas, lai ārstētu:
- elpošanas sistēmas slimības - pneimonija, bronhīts;
- ENT slimības - otīts, tonsilīts, tonsilofaringīts, skarlatīnu;
- urīnceļu slimības - cistīts, pyelonephorīts
- gonoreja, sifiliss;
- ādas infekcijas;
- osteomielīts;
- jaundzimušie jaundzimušie;
- gļotādu, saistaudu baktēriju bojājumi;
- leptospiroze, aktinomikoze;
- meningīts.
Dabas penicilīni
Dabiskos benzilpenicilīnus iznīcina beta laktamāzes un kuņģa sula. Šīs grupas preparāti tiek ražoti kā zāles injekcijām:
- ilgstoša darbība - analogi ar nosaukumiem Bicilīni numurēti 1 un 5, benzokpenicilīna novokaīna sāls;
- īslaicīgas darbības nātrija, benzilpenicilīna kālija sāļi.
Ilgstoša sekrēcija asinīs, ievadot penicilīnu intramuskulāri depo formas, kas pēc injekcijas lēnām izdalās no muskuļa:
- Bicelīni 1 un 5 - tiek iecelti 1 reizi dienā;
- Benzilpenicilīna novokaīna sāls - 2 - 3 lpp.
Aminopenicilīni
Antibiotikas no aminopenicilīnu saraksta ir efektīvas pret vairumu infekciju, ko izraisa baktērijas Enterobacteriaceae, Helicobacter pylori, hemophilus bacillus un citi nosaukumi, galvenokārt gramnegatīvās baktērijas.
Antibiotiku aminopenicilīnu penicilīna sērija ietver narkotikas:
- ampicilīna sērija;
- Ampicilīna trihidrāts;
- Ampicilīns;
- amoksicilīns;
- Flemoxine Solutab;
- Ospamokss;
- Amosīns;
- Ecobol.
Antibiotiku aktivitāte no ampicilīnu un amoksicilīnu saraksta, šo penicilīna grupu zāļu spektrs ir līdzīgs.
Ampicilīna antibiotikām ir vājāka ietekme uz pneimokokiem, tomēr ampricilīna un tā analogu aktivitāte ar nosaukumiem Ampicillin Akos, ampicilīna trihidrāts ir augstāka attiecībā pret shigellu.
Ir noteikti grupas grupas antibiotikas:
- ampicilīni - tablešu un injekciju iekšienē / m, in / in;
- Amoksicilīni - iekšķīgai lietošanai.
Amoksicilīns ir efektīvs pret Pseudomonas aeruginosa, bet daži grupas locekļi tiek iznīcināti bakteriālu penicilināžu dēļ. Penicilīni no ampicilīna antibiotiku grupas ir rezistenti pret penicilināzes enzīmiem.
Antistafilokoku penicilīni
Anti-stafilokoku penicilīna grupā ietilpst antibiotiku nosaukumi:
Zāles ir rezistentas pret stafilokoku penicilināzēm, kas iznīcina citas penicilīna antibiotikas. Slavenākais no šīs grupas ir anti-stafilokoku medikaments Oxacillin.
Pretsāpju penicilīni
Šīs grupas antibiotikām ir liels iedarbības spektrs nekā aminopenicilīniem, tie ir efektīvi pret Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa), kas izraisa smagu cistītu, strutainu tonsilītu un ādas infekcijas.
Anti-panicilli penicilīnu grupā ietilpst:
- karboksipenicilīni - zāles;
- Karbecīns;
- Pyopen;
- Karbenicilīna dinātrija;
- Timentin;
- ureidopenicilīnu grupa;
- Securopen;
- Azlin;
- Baypen;
- piperacilīna pikilīns.
Karbenicilīns ir pieejams tikai kā pulveris injekcijas vietā / m. Šīs grupas antibiotikas ir parakstītas pieaugušajiem.
Timentin ir parakstīts smagām urogenitālās, elpošanas sistēmas infekcijām. Azlotsilīnu un analogus ordinē injekcijās ar strutainiem-septiskiem nosacījumiem:
- peritonīts;
- septisks endokardīts;
- sepse;
- plaušu abscess;
- smagas urīnceļu infekcijas.
Piperacilīns tiek nozīmēts galvenokārt Klebsiella infekcijām.
Inhibitoru aizsardzība, kombinēti līdzekļi
Lai aizsargātu aizsargātus penicilīnus, ir kombinētas zāles, kas ietver antibiotiku un vielu, kas bloķē baktēriju beta-laktamāzes aktivitāti.
Beta laktamāzes inhibitori, no kuriem ir aptuveni 500 sugas, ir:
- klavulānskābe;
- tazobaktāms;
- sulbaktāmu.
Elpošanas orgānu, urīnceļu infekciju, galvenokārt penicilīnu aizsargātu antibiotiku ar šādiem nosaukumiem ārstēšanai:
- amoksicilīns + piesātināts;
- Augmentin;
- Amoksiklavs;
- Amoksilgrupa;
- ampicilīns + sulbaktāms - Unazin.
No infekcijām, kas radušās pret vājinātu imunitāti, norādiet:
- ticarcillin + clavunate - Timentin;
- piperacilīns + tazobaktāms - Tazotsin.
Kombinētās darbības zāles ietver antibakteriālo līdzekli Ampioks un tā analogu Ampiox nātriju, ieskaitot ampicilīnu + oksacilīnu.
Ampioks ir pieejams tabletēs un pulvera veidā injekcijām. Ampioks lieto, ārstējot bērnus un pieaugušos no smagas sepses, septisko endokardītu, pēcdzemdību infekciju.
Penicilīni pieaugušajiem
Daļēji sintētisko penicilīnu saraksts, ko plaši izmanto kakla iekaisumiem, vidusauss iekaisums, faringīts, sinusīts, pneimonija, ietver zāles tabletes un injekcijas:
- Hikontsil;
- Ospamokss;
- Amoksiklavs;
- Amoksikārs;
- Ampicilīns;
- Augmentin;
- Flemoxine Solutab;
- Amoksiklavs;
- Piperacilīns;
- Ticarcilīns;
Pret strutainu, hronisku pielonefrītu, bakteriālu cistītu, uretrītu, endometrītu, salpingītu, sievietēm tiek parakstīti penicilīni:
- Augmentin;
- Amoksiklavs;
- Ampicilīns + sulbaktāms;
- Medoclavs;
- Piperacilīns + tazobaktāms;
- Ticarcilīns ar klavulanātu.
Penicilīni netiek lietoti pret prostatītu, jo tie neiedarbojas prostatas audos.
Ja pacients ir alerģisks pret penicilīniem, ārstēšana ar cefalosporīniem ir iespējama nātrene un anafilaktiskais šoks.
Lai izvairītos no alerģiskas reakcijas, alerģija pret beta laktāma antibiotikām, kas ir penicilīni un cefalosporīni, ir parakstītas makrolīdu antibiotikas.
Hroniskas pielonefrīta pastiprināšanās grūtniecēm ārstē:
- Ampicilīns;
- Amoksicilīns + klavulanāts;
- Ticarcilīns + klavulanāts;
- Oksacilīns - ar stafilokoku infekciju.
Ne-penicilīna antibiotiku saraksts, ko ārsts var izrakstīt no kakla, bronhīta vai pneimonijas grūtniecības laikā, ietver zāles:
Penicilīni bērnu ārstēšanai
Penicilīni ir vāji toksiskas antibiotikas, tāpēc tās bieži lieto bērniem ar infekcijas slimībām.
Bērnu ārstēšanā priekšroka tiek dota ar inhibitoriem aizsargātiem penicilīniem, kas paredzēti lietošanai.
Penicilīna antibiotikas bērnu ārstēšanai ietver amoksicilīnu un tā analogus, Augmentin, Amoxiclav, Flemoxin un Flemoklav Solyutab.
Lieto, lai ārstētu bērnus un antibiotiku Solutab veidus, kas nav penicilīna sērija, sarakstā ir ietverti analogi ar nosaukumiem:
- Vilprafen Solutab;
- Unidox Solutab.
Medikamenti disperģējamo solutab tablešu veidā darbojas ne mazāk efektīvi kā injekcijas, un ārstēšanas procesa laikā tie rada mazāk bērnišķīgas skumjas un asaras. Lasīt par antibiotikām disperģējamo putojošo tablešu veidā var atrasties lapā "Antibiotika Solyutab."
No dzimšanas zāles Ospamox un vairāki tā analogi, ko ražo šķīstošās tabletēs, granulās un suspensijas pulverī, lieto bērnu ārstēšanai. Devas noteikšana padara ārstu, pamatojoties uz bērna vecumu un svaru.
Bērniem penicilīni var uzkrāties organismā urīna sistēmas vai nieru slimības nenobrieduma dēļ. Palielināta antibiotiku koncentrācija asinīs ir toksiska iedarbība uz nervu šūnām, kas izpaužas kā krampji.
Kad šie simptomi parādās, ārstēšana tiek pārtraukta, un penicilīna sērijas antibiotiku aizvieto citas grupas bērns.
Kontrindikācijas, penicilīnu blakusparādības
Kontrindikācijas penicilīna lietošanai ietver alerģiju pret penicilīniem un cefalosporīniem. Ja ārstēšanas laikā parādās izsitumi, nieze, Jums jāpārtrauc zāļu lietošana un jākonsultējas ar ārstu.
Alerģijas pret penicilīniem var izpausties angioneirotiskā tūska, anafilakse.
Penicilīnu blakusparādību saraksts ir neliels. Galvenā negatīvā izpausme ir labvēlīgas zarnu mikrofloras apspiešana.
Caureja, kandidoze, ādas izsitumi - tās ir galvenās penicilīna lietošanas blakusparādības. Retāk šīs zāļu sērijas blakusparādības izpaužas:
- slikta dūša, vemšana;
- galvassāpes;
- pseudomembranozais kolīts;
- pietūkums.
Dažu penicilīna grupu - benzilpenicilīnu, karbenicilīnu - lietošana var izraisīt elektrolītu nelīdzsvarotību ar hiperkalēmijas vai hipernatēmijas rašanos, kas palielina sirdslēkmes risku, augstu asinsspiedienu.
Plašāks nevēlamo reakciju saraksts oksacilīnā un analogos:
- leikocītu traucējumi - zems hemoglobīna līmenis, samazināts neitrofilo leikocītu skaits;
- no nierēm bērniem - asins izskats urīnā;
- drudzis, vemšana, slikta dūša.
Lai novērstu nevēlamu blakusparādību rašanos, jāievēro lietošanas instrukcija, jālieto zāles ārsta norādītajā devā.
Lai iegūtu vairāk informācijas par katru penicilīna antibiotiku grupu, izlasiet sadaļu “Sagatavošanās”.
Saraksts un īsi norādījumi par antibiotikām, kas saistītas ar penicilīna preparātiem
Antibiotikas ir vielas, ko ražo mikroorganismi vai ko sintezē, izmantojot medicīnas tehnoloģijas no dabīgām izejvielām. Šīs zāles tiek izmantotas, lai nomāktu cilvēka organismā nonākušo patogēno līdzekļu koloniju augšanu un attīstību.
Penicilīna grupas antibiotikas ir pirmie medikamenti no norādītā lauka, kas tika izmantoti klīniskajā praksē. Un, neskatoties uz to, ka kopš atklāšanas ir pagājuši gandrīz 100 gadi, un antimikrobiālo līdzekļu saraksts ir papildināts ar cefalosporīnu, fluorhinolīnu un citām zālēm, penicilīna tipa savienojumi joprojām ir galvenie antibakteriālie līdzekļi, lai apturētu milzīgu infekcijas slimību sarakstu.
Nedaudz vēstures
Penicilīna atklāšana notika pavisam nejauši: 1928. gadā zinātnieks Aleksandrs Flemings, kurš strādāja vienā no Londonas slimnīcām, atklāja pelējumu, kas audzēts barības vidē, kas spēja iznīcināt stafilokoku kolonijas.
Mikroskopiskās pelējuma sēnītes Penicillium notatum aktīvā sastāvdaļa, ko sauc par penicilīnu. Pēc 12 gadiem pirmās antibiotikas tika izdalītas tīrā veidā, un 1942. gadā padomju mikrobiologs Zinaida Yermolyeva saņēma narkotiku no cita veida sēnītes - Penicillium crustosum.
No 20. gs. Otrās puses kļuva pieejams neierobežots penicilīna G (vai benzilpenicilīna) daudzums, lai cīnītos pret dažādām slimībām.
Darbības princips
Aprakstītā aktīvā viela iedarbojas uz baktericīdiem un bakteriostatiskiem patogēniem. Medikamentu baktericīdās shēmas mehānisms, kas iekļauts penicilīna tipā (rindā), ir saistīts ar infekcijas izraisītāju bojājumiem šūnu sienām (struktūras integritātes pārkāpums), kas noved pie mikroorganismu nāves.
Bakteriostatisko iedarbības principu uz patogēniem raksturo pagaidu patogēnu atgrūšanas spēja.
Zāļu iedarbības veids tiek izvēlēts, pamatojoties uz slimības smagumu.
Lielākā daļa penicilīnu mazās devās ietekmē mikrobus bakteriostatiski. Palielinoties iesaistīto zāļu skaitam, ietekme mainās uz baktericīdu. Konkrētu penicilīna grupas zāļu devu var izvēlēties tikai ārsts, antibiotikas nevar lietot tikai ārstēšanai.
Narkotiku sistematizācija
Papildus benzilpenicilīnam (un tā dažādiem sāļiem, nātrijam, kālijam) dabīgie penicilīni ietver arī:
- Benzilpenicilīna prokaīns;
- Fenoksimetilpenicilīns;
- Benzatīna benzilpenicilīns.
Pamata sintētisko penicilīnu sugu klasifikācijas pamatprincipi ir uzskaitīti turpmāk.
- izoksazolil-penicilīni (oksacilīns, nafcilīns);
- amino-penicilīni (amoksicilīns, ampicilīns);
- aminodipenicilīni (Krievijas Federācijā nav reģistrētas zāles);
- karboksi-penicilīni (karbenicilīns);
- ureido-penicilīni (piperacilīns, azlocilīns);
- inhibitoru aizsargāti penicilīni (Piperacilīns kombinācijā ar tazobaktāmu, Ticarcillin kombinācijā ar klavulanātu, Ampicilīns kompleksā ar sulbaktāmu).
Īss dabisko zāļu apraksts
Dabīgie (dabīgie) penicilīni ir zāles, kurām ir šaurs spektra efekts uz mikroorganismiem. Sakarā ar to ilgstošu (un bieži nekontrolētu) medicīnisko lietošanu, vairumam patogēnu ir izdevies iegūt imunitāti pret šāda veida antibiotikām.
Šodien bicilīns un benzilpenicilīns ir visbiežāk lietotās zāles slimību ārstēšanā, un tās ir pietiekami efektīvas pret dažiem anaerobiem līdzekļiem, spirocetiem, vairākiem kokiem un gram-pozitīviem patogēniem.
Gram-negatīvās baktērijas H.ducreyi, P.multocida, Neisseria spp., Kā arī listerijas, corynebacteria šķirnes (īpaši C.diphtheriae) joprojām ir jutīgas pret dabīgām antibiotikām.
Zāļu lietošanas metode, lai novērstu šo patogēnu veidošanos - injekciju.
Pēc ekspertu domām, dabīgajiem penicilīniem ir viens būtisks trūkums: tie tiek iznīcināti beta laktamāžu ietekmē (fermenti, kurus ražo daži mikroorganismi). Tāpēc penicilīna grupai piederošās dabiskās antibiotikas netiek izmantotas stafilokoku infekciju izraisītu slimību ārstēšanai.
Sintēzes zāļu veidu apraksts
Mūsu valstī nav reģistrēti vairāki pussintētiskie medikamenti, kas ir iekļauti penicilīna antibiotiku sērijā un ir apvienoti aminodipenicilīna grupā. Atsidotsillin, Amdinotsillin, Bakamdinotsillin ir zāles ar šauru darbības spektru un ir efektīvas pret gramnegatīvām enterobaktērijām.
Atlikušās sintezētās zāļu grupas tiek plaši izmantotas medicīnas iestādēs Krievijā, un tām ir nepieciešama sīkāka izpēte.
Antistafilokoku (penicilīna stabilas) zāles
Vēl viens šīs antibiotiku grupas nosaukums ir izoksazolilpenicilīni. Visbiežāk ārstēšanai tiek izmantota Oxacillin narkotika. Apakšsugas sastāv no vairākām citām zālēm (jo īpaši Nafcilīns, Dikloksacilīns, Meticilīns), ko ļoti retos gadījumos lieto to augstās toksicitātes dēļ.
Ietekmes uz patogēniem spektrs Oksacilīns ir līdzīgs medikamentiem, kas ir daļa no dabiskās sērijas penicilīna, bet aktivitāte nedaudz mazāka par tiem (jo īpaši tas ir mazāk efektīvs pret mikrobiem, kas ir jutīgi pret benzilpenicilīna iedarbību).
Galvenā atšķirība starp medikamentiem no citām penicilīniem - rezistence pret beta-laktamāzi, kas rada stafilokoku. Oksicilīna praktiskais pielietojums ir atrodams cīņā pret šī mikroorganisma celmiem, kas ir kopienas iegūto infekciju izraisītājs.
Aminopenicilīni
Šo pussintētisko penicilīnu grupu raksturo plaša iedarbība uz patogēniem. Aminopenicilīnu vecākais ir ampicilīns. Vairākos parametros tas pārsniedz oksicilīnu, bet ir mazāks par benzilpenicilīnu.
Tuvākais šīs zāles ir amoksicilīns.
Tā kā šie grupas dalībnieki ir jutīgi pret beta-laktamāzes destruktīvo iedarbību, medikamentos tika ieviesti medikamenti, kas ir aizsargāti pret infekcijas ierosinātāju enzīmu darbību (piemēram, amoksicilīns kombinācijā ar klavuanīnskābi, amipicīns kombinācijā ar sulbaktāmu).
Ar inhibitoru aizsargāto aminopenicilīnu antimikrobiālā spektra paplašināšanās notika sakarā ar to darbības izpausmi saistībā ar:
- Gramnegatīvas baktērijas (C.diversus, P.vulgaris, Klebsiella spp.);
- gonokoku;
- stafilokoks;
- anaerobās sugas B. fragilis.
Inhibitoru aizsargāti aminopenicilīni neietekmē mikroorganismu augšanu un attīstību, kuru rezistence pret penicilīna tipa antibiotikām nav saistīta ar beta-laktamāzes ražošanu.
Ureidopenitsilīns un karboksipenicilīni
Šo grupu pārstāvji - pussintētiskas penicilīna antibiotikas cilvēkiem, kuri nogalina Pus unyazolitis; Šo zāļu saraksts ir diezgan plašs, bet mūsdienu medicīnā to lieto reti (patogēni īsā laikā zaudē jutīgumu pret viņiem).
Carbenicilīna, Ticarcillin (pēdējais nav reģistrēts Krievijas Federācijas teritorijā) zāles, kas satur karboksipenicilīna sugas, novērš P. pozitīvo baktēriju koloniju un P.aeruginosa, Enterobacteriaceae, mikroorganismu attīstību.
Efektīvākais no ureidopenicilīnu grupas līdzekļiem ir piperacilīns; tā ir iesaistīta cīņā pret Klebsiella spp.
Aprakstītās antibiotikas, kā arī dabīgie penicilīni ir pakļauti beta-laktamāzes negatīvajai ietekmei. Problēma tika atrisināta fundamentāli jaunu antimikrobiālo līdzekļu sintezēšanā, kuros papildus jau minētajām aktīvajām vielām tika ieviesti inhibitori.
Inhibitoru aizsargāts ureidopenitsilīns, karboksipenicilīniem ir plaša iedarbība uz vairumu zināmo patogēnu.
Farmakokinētika
Lietojot iekšķīgi, antibiotika, kas ir iekļauta medikamentu penicilīna sērijā, ātri uzsūcas un, iekļūstot šķidrā vidē un ķermeņa audos, sāk ietekmēt patogēnu kolonijas.
Zāles raksturo spēja koncentrēties pleiras, perikarda, sinovialos šķidrumos un žults. Praktiski neietekmē redzes orgānu un prostatas šķidruma iekšējo vidi. Mātes pienā ir minimālas daivas. Nelielos daudzumos iekļūst placentāro barjeru.
Ja nepieciešams (piemēram, konstatējot pacientu ar meningītu), terapeitiskās koncentrācijas cerebrospinālajā šķidrumā tiek sasniegtas, ievadot lielas zāļu devas.
Daļa penicilīnu tablešu formā tiek iznīcināta kuņģa-zarnu trakta enzīmu ietekmē, un tādēļ tā ir iesaistīta parenterāli.
Tabulā ir norādīti galvenie rādītāji aktīvo vielu transportēšanai no gremošanas sistēmas uz biežāk lietoto zāļu (tabletes) asinīm.
Penicilīna antibiotiku saraksts, norādes par zāļu lietošanu
Penicilīna antibiotikas ir vairāku veidu zāles, kas ir sadalītas grupās. Medicīnā zāles lieto dažādu infekcijas un baktēriju slimību ārstēšanai. Zāles satur minimālu kontrindikāciju skaitu un joprojām lieto dažādu pacientu ārstēšanai.
Atklāšanas vēsture
Kad Aleksandrs Flemings savā laboratorijā pētīja patogēnus. Viņš radīja barības vielu barotni un auga stafilokoku. Zinātnieks neatšķīrās īpašā tīrībā, viņš vienkārši salocīja vārglāzes, konusus un aizmirsa tos mazgāt.
Kad Flemings atkal vajadzēja ēdienus, viņš atklāja, ka tas ir pārklāts ar pelējumu. Zinātnieks nolēma pārbaudīt minējumu un pārbaudīja vienu no tvertnēm zem mikroskopa. Viņš pamanīja, ka tur, kur ir pelējums, nav stafilokoka.
Aleksandrs Flemings turpināja pētījumus, viņš sāka pētīt pelējuma ietekmi uz patogēniem mikroorganismiem un konstatēja, ka sēnīte destruktīvā veidā ietekmē baktēriju membrānas un izraisa to nāvi. Sabiedrība nav skeptiska pētījumiem.
Atklāšana palīdzēja glābt daudzas dzīvības. Cilvēce atbrīvojās no tām slimībām, kas iepriekš izraisīja paniku iedzīvotāju vidū. Protams, mūsdienu medikamentiem ir relatīva līdzība ar tām zālēm, kuras tika izmantotas XIX gs. Beigās. Bet zāļu būtība, to darbība ir mainījusies ne tik krasi.
Penicilīna antibiotikas spēja veikt revolūciju medicīnā. Bet atklāšanas prieks nebija ilgs. Izrādījās, ka patogēni mikroorganismi, baktērijas var mutēt. Tie ir modificēti un kļūst nejutīgi pret narkotikām. Tas ir novedis pie tā, ka antibiotikas, piemēram, penicilīns, ir būtiski mainījušās.
Zinātnieki gandrīz visu XX gadsimtu "cīnījās" ar mikroorganismiem un baktērijām, cenšoties radīt perfektu narkotiku. Šie centieni nebija veltīgi, taču šādi uzlabojumi ir izraisījuši to, ka antibiotikas ir ievērojami mainījušās.
Jaunās paaudzes narkotikas ir dārgākas, ātrākas, tām ir vairākas kontrindikācijas. Ja mēs runājam par preparātiem, kas iegūti no pelējuma, viņiem ir vairāki trūkumi:
- Slikti sagremota. Kuņģa sula īpašā veidā ietekmē sēnīti, samazina tā efektivitāti, kas neapšaubāmi ietekmē ārstēšanas iznākumu.
- Penicilīna antibiotikas ir dabiskas izcelsmes zāles, tāpēc tām nav plaša darbības spektra.
- Zāles ātri izdalās no organisma aptuveni 3-4 stundas pēc injekcijām.
Svarīgi: šīm zālēm praktiski nav kontrindikāciju. Viņiem nav ieteicams lietot individuālu neiecietību pret antibiotikām, kā arī alerģiskas reakcijas gadījumā.
Mūsdienu antibakteriālie līdzekļi ievērojami atšķiras no daudziem penicilīniem. Papildus tam, ka mūsdienās šīs šķirnes zāles ir viegli iegādāties to šķirņu tabletēs, ir daudz. Lai saprastu sagatavošanās darbus, tas palīdzēs klasifikācijai, vispārpieņemtai sadalīšanai grupās.
Antibiotikas: klasifikācija
Penicilīna grupas antibiotikas ir nosacīti iedalītas:
Visas zāles, kas balstītas uz pelējuma, ir dabiski sastopamas antibiotikas. Šodien šīs zāles medicīnā praktiski netiek izmantotas. Iemesls tam ir tas, ka patogēni mikroorganismi tiem ir imūni. Tas ir, antibiotika nedarbojas uz baktērijām atbilstošā mērā, lai sasniegtu vēlamo rezultātu ārstēšanā iegūst tikai ar lielas zāļu devas ievadīšanu. Ar šīs grupas līdzekļiem ietilpst: Benzilpenicilīns un Bitsilīns.
Zāles ir pieejamas pulvera veidā injekcijām. Tās efektīvi ietekmē: anaerobos mikroorganismus, gram-pozitīvās baktērijas, kokus utt. Tā kā medikamentiem ir dabiska izcelsme, tie nevar lepoties ar ilgstošu iedarbību, bieži tiek ievadītas injekcijas ik pēc 3-4 stundām. Tas ļauj mazināt antibakteriālā līdzekļa koncentrāciju asinīs.
Pussintētiskas izcelsmes penicilīna antibiotikas ir pelējuma sēnīšu preparātu modifikācijas rezultāts. Šai grupai piederošas zāles varēja nodot noteiktas īpašības, pirmkārt, tās kļuva nejutīgas pret skābes bāzes barotni. Kas ļāva tabletes ražot antibiotikas.
Un arī bija zāles, kas ietekmēja stafilokoku. Šī zāļu kategorija atšķiras no dabiskajām antibiotikām. Taču uzlabojumi ir būtiski ietekmējuši narkotiku kvalitāti. Tie ir slikti uzsūcas, tiem nav tik plašas darbības nozares, ir kontrindikācijas.
Sintētiskās zāles var iedalīt:
- Izoksazolpenicilīni ir zāļu grupa, kas ietekmē stafilokoku, piemēram, šādu zāļu nosaukumi: oksacilīns, nafcilīns.
- Aminopenicilīni - šajā grupā ietilpst vairākas zāles. Tās atšķiras ar plašu darbības jomu, bet tās ir stipri zemākas par dabiskajām antibiotikām. Bet viņi var cīnīties ar lielu skaitu infekciju. Šīs grupas līdzekļi paliek ilgāk asinīs. Šādas antibiotikas bieži lieto dažādu slimību ārstēšanai, piemēram, 2 ļoti labi zināmas zāles: ampicilīns un amoksicilīns.
Uzmanību! Zāļu saraksts ir diezgan liels, viņiem ir vairākas norādes un kontrindikācijas. Šī iemesla dēļ, pirms sākat lietot antibiotikas, jākonsultējas ar ārstu.
Indikācijas un kontrindikācijas narkotiku lietošanai
Penicilīna grupai piederošos antibiotikas izraksta ārsts. Zāles ieteicams lietot, ja ir:
- Infekcijas vai baktēriju slimības (pneimonija, meningīts uc).
- Elpošanas ceļu infekcijas.
- Slimības, kas saistītas ar uroģenitālās sistēmas iekaisuma un bakteriālo raksturu (pielonefrīts).
- Dažādas izcelsmes ādas slimības (erysipelas, ko izraisa stafilokoks).
- Zarnu infekcijas un daudzas citas infekcijas, baktēriju vai iekaisuma slimības.
Atsauce: Antibiotikas ir paredzētas plašiem apdegumiem un dziļām brūcēm, šaušanas vai nažu brūcēm.
Dažos gadījumos zāļu lietošana palīdz glābt cilvēka dzīvi. Bet nepiedāvājiet šādas zāles, jo tas var izraisīt atkarības attīstību.
Kādas ir narkotiku kontrindikācijas:
- Nelietojiet zāles grūtniecības vai zīdīšanas laikā. Narkotikas var ietekmēt bērna augšanu un attīstību. Var mainīt piena kvalitāti un garšas īpašības. Ir vairāki medikamenti, kas ir nosacīti apstiprināti grūtnieču ārstēšanai, bet ārstam ir jāizraksta šāda antibiotika. Tā kā tikai ārsts var noteikt pieļaujamo devu un ārstēšanas ilgumu.
- Bērniem nav ieteicams lietot antibiotiku ārstēšanai no dabisko un sintētisko penicilīnu grupām. Šo kategoriju preparātiem var būt toksiska ietekme uz bērna ķermeni. Šī iemesla dēļ zāles, kas paredzētas piesardzīgi, nosakot optimālo devu.
- Nelietojiet zāles bez indikācijām. Izmantojiet narkotikas uz ilgu laiku.
Šīs kontrindikācijas var uzskatīt par relatīvām. Tā kā antibiotikas tabletes vai injekciju veidā joprojām lieto bērnu, grūtnieču un zīdīšanas periodā.
Tiešas kontrindikācijas antibiotiku lietošanai:
- Individuālā neiecietība pret šīs klases narkotikām.
- Dažādu veidu alerģisku reakciju tendence.
Uzmanību! Galvenā medikamentu blakusparādība tiek uzskatīta par ilgstošu caureju un kandidozi. Tie ir saistīti ar to, ka narkotikām ir ietekme ne tikai uz patogēniem, bet arī uz labvēlīgu mikrofloru.
Penicilīna antibiotiku klāstu raksturo neliels kontrindikāciju skaits. Šā iemesla dēļ šīs klases zāles tiek nozīmētas ļoti bieži. Tie palīdz ātri tikt galā ar slimību un atgriezties pie normāla dzīves ritma.
Narkotiku pēdējā paaudzē ir plašs pasākumu klāsts. Šādas antibiotikas nav jālieto ilgu laiku, tās labi uzsūcas un ar atbilstošu terapiju 3-5 dienu laikā var „ievietot cilvēku uz kājām”.
To zāļu saraksts, ko ārsti izraksta pacientiem
Jautājums par to, kuras antibiotikas ir labākas? var uzskatīt par retorisku. Ir vairāki medikamenti, kurus ārsti viena vai otru iemeslu dēļ nosaka biežāk nekā citi. Vairumā gadījumu narkotiku nosaukumi ir plaši pazīstami plašai sabiedrībai. Bet joprojām ir vērts izpētīt narkotiku sarakstu:
- Sumamed ir zāles, ko lieto, lai ārstētu augšējo elpceļu infekcijas slimības. Aktīvā viela ir eritromicīns. Zāles netiek lietotas, lai ārstētu pacientus ar akūtu vai hronisku nieru mazspēju, nav indicēts bērniem līdz 6 mēnešiem. Galvenā kontrindikācija Sumamed lietošanai joprojām tiek uzskatīta par individuālu neiecietību pret antibiotiku.
- Oksacilīns - ir pieejams pulvera veidā. Pulveris tiek atšķaidīts un pēc šķīduma ievadīšanas intramuskulāri. Galvenā norāde par zāļu lietošanu jāuzskata par infekciju, kas ir jutīga pret šo narkotiku. Kontrindikācijas oksacilīna lietošanai jāuzskata par paaugstinātu jutību.
- Amoksicilīns pieder pie vairākām sintētiskām antibiotikām. Zāles ir diezgan labi zināmas, tās ir paredzētas stenokardijai, bronhītam un citām elpceļu infekcijām. Amoksicilīnu var lietot pyelonefritam (nieru iekaisumam) un citām urogenitālās sistēmas slimībām. Bērniem līdz 3 gadu vecumam antibiotika nav parakstīta. Tieša kontrindikācija arī tiek uzskatīta par neiecietību pret narkotikām.
- Ampicilīns - pilns zāļu nosaukums: Ampicilīna trihidrāts. Zāļu lietošanas indikācijas jāuzskata par elpošanas ceļu infekcijas slimībām (tonsilīts, bronhīts, pneimonija). Antibiotiku izdalās no organisma caur nierēm un aknām, tādēļ pacientiem ar akūtu aknu mazspēju ampricilīns nav parakstīts. Var izmantot bērnu ārstēšanai.
- Amoksiklavs - zāles, kam ir kombinēts sastāvs. Tas pieder pie jaunākās paaudzes antibiotikām. Amoxiclav lieto elpošanas sistēmas infekcijas slimību, urīnceļu sistēmas ārstēšanai. Un izmanto arī ginekoloģijā. Kontrindikācijas zāļu lietošanai jāuzskata par paaugstinātu jutību, dzelti, mononukleozi utt.
Pulvera veidā pieejamo penicilīna antibiotiku saraksts vai saraksts: t
- Benzilpenicilīna Novocainic sāls ir dabiska antibiotika. Zāļu lietošanas indikācijas var uzskatīt par nopietnām infekcijas slimībām, tostarp iedzimtu sifilisu, dažādu etioloģiju abscesiem, stingumkrampjiem, Sibīrijas mēra un pneimoniju. Zālēm nav gandrīz nekādu kontrindikāciju, bet mūsdienu medicīnā to lieto ļoti reti.
- Ampicilīnu lieto šādu infekcijas slimību ārstēšanai: sepse (asins saindēšanās), garais klepus, endokardīts, meningīts, pneimonija, bronhīts. Ampicilīnu neizmanto, lai ārstētu bērnus, cilvēki ar smagu nieru mazspēju. Grūtniecība var tikt uzskatīta par tiešu kontrindikāciju šīs antibiotikas lietošanai.
- Ospamoksu lieto urogenitālās sistēmas slimību, ginekoloģisko un citu infekciju ārstēšanai. Iecelts pēcoperācijas periodā, ja iekaisuma risks ir augsts. Antibiotiku nenosaka smagām infekciozām kuņģa-zarnu trakta slimībām, individuālas nepanesības gadījumā.
Svarīgi: Zālēm, ko sauc par antibiotiku, vajadzētu būt antibakteriālai iedarbībai uz ķermeni. Visām zālēm, kas iedarbojas uz vīrusiem, nav nekādas saistības ar antibiotikām.
Narkotiku cenas
Sumamed - izmaksas svārstās no 300 līdz 500 rubļiem.
Amoksicilīna tabletes - cena ir aptuveni 159 rubļi. iepakojumā.
Ampicilīna trihidrāts - tablešu izmaksas - 20-20 rubļi.
Ampicilīns pulvera veidā, paredzēts injekcijām - 170 rubļi.
Oksacilīns - narkotiku vidējā cena svārstās no 40 līdz 60 rubļiem.
Amoxiclav - maksā 120 rubļus.
Ospamox - cena svārstās no 65 līdz 100 rubļiem.
Benzilpenicilīna Novocainic sāls - 50 berzēt.
Benzilpenicilīns - 30 rubļi.
Antibiotikas bērniem
Preparāti, kuru pamatā ir penicilīns (pelējums) bērnu ārstēšanai, tiek izmantoti tikai tad, ja tie ir norādīti.
Visbiežāk jaunus pacientus paraksta ārsti:
- Amoksiklavs var tikt piešķirts jaundzimušajam bērnam, kā arī zīdaiņiem, kas jaunāki par 3 mēnešiem. Deva tiek aprēķināta saskaņā ar shēmu, pamatojoties uz bērna stāvokli, viņa svaru un simptomu smagumu.
- Oksatsillin - līdzekļu saņemšana tiek veikta ārsta uzraudzībā, var tikt piešķirta jaundzimušajam, ja ir pierādījumi. Antibakteriāla terapija tiek veikta ārsta uzraudzībā.
- Ospamokss - ārsts aprēķina devu bērniem. To nosaka saskaņā ar shēmu (30–60 mg dalīts ar svara kg un devu skaitu dienā).
Uzmanību Antibiotiku terapijas veikšanai bērniem ir savas nianses. Šā iemesla dēļ bērniem nav nepieciešams noteikt šādas zāles. Pastāv risks sajaukt ar devu un radīt nopietnu kaitējumu bērna veselībai.
Antibiotikām, kas saistītas ar penicilīnu, ir laba efektivitāte. Tie tika atklāti XIX gs. Beigās, plaši pielietoti medicīnā. Neskatoties uz to, ka patogēni mikroorganismi bieži mutē, šīs klases zāles joprojām ir pieprasītas.
Penicilīna antibiotiku apskats un saraksts
Sēnes ir dzīvo organismu sfēra. Sēnes ir atšķirīgas: dažas no tām nonāk mūsu uzturā, citas izraisa ādas slimības, bet citas ir tik indīgas, ka tās var izraisīt nāvi. Bet Penicillium sēnītes saglabā miljoniem cilvēku dzīvību no patogēnām baktērijām.
Penicilīna antibiotikas joprojām lieto medicīnā.
Penicilīna atklāšana un tās īpašības
Pagājušā gadsimta 30. gados Aleksandrs Flemings veica eksperimentus ar stafilokokiem. Viņš pētīja baktēriju infekcijas. Izaudzis šo patogēnu grupas barības vielā, zinātnieks pamanīja, ka kauss satur vietas, kurās nav dzīvu baktēriju. Izmeklēšana parādīja, ka parastajiem zaļajiem pelējuma veidiem, kas patīk nokārtot mīkstu maizi, ir „vainojama”. Pelējums tika saukts par Penicillium, un, kā izrādījās, veidojās viela, kas nogalina stafilokoku.
Flemings šo jautājumu pētīja dziļāk un drīz identificēja tīru penicilīnu, kas kļuva par pirmo antibiotiku pasaulē. Narkotiku darbības princips ir šāds: kad baktērijas šūnas sadala, katra puse atjauno šūnas sienu ar speciālu ķīmisku elementu - peptidoglikānu. Penicilīns bloķē šī elementa veidošanos, un baktēriju šūna vienkārši „izzūd” vidē.
Bet drīz radās grūtības. Baktēriju šūnas ir iemācījušās pretoties narkotikai - viņi sāka ražot fermentu, ko sauc par beta-laktamāzi, kas izjauc beta-laktāmu (penicilīna pamatu).
Nākamajos 10 gados starp penicilīnu iznīcinošajiem patogēniem un zinātniekiem šis penicilīnu pārveidoja neredzams karš. Tādējādi piedzima daudzas penicilīna modifikācijas, kas tagad veido visu antibiotiku penicilīna sēriju.
Farmakokinētika un darbības princips
Zāles ar jebkuru lietošanas veidu ātri izplatās caur ķermeni, iekļūstot gandrīz visās tās daļās. Izņēmumi: cerebrospinālais šķidrums, prostatas dziedzeris un vizuālā sistēma. Šajās vietās koncentrācija ir ļoti zema, normālos apstākļos tas nepārsniedz 1%. Ja iekaisums var pieaugt līdz 5%.
Antibiotikas neietekmē cilvēka ķermeņa šūnas, jo tās nesatur peptidoglikānu.
Zāles ātri izdalās no organisma, pēc 1-3 stundām lielākā daļa no tās iziet caur nierēm.
Skatiet videoklipu par šo tēmu.
Antibiotiku klasifikācija
Visas zāles ir iedalītas: dabiskā (īsa un ilgstoša darbība) un daļēji sintētiska (antistafilokoku, plaša spektra zāles, antiseksaginālas).
Dabas
Šie preparāti tiek iegūti tieši no pelējuma. Pašlaik lielākā daļa no tām ir novecojušas, jo patogēni ir izveidojuši imunitāti pret viņiem. Medicīnā visbiežāk lieto benzilpenicilīnu un bicilīnu, kas ir efektīvs pret gram-pozitīvām baktērijām un kokiem, dažām anaerobām baktērijām un spirocetiem. Visas šīs antibiotikas tiek izmantotas tikai injekciju veidā muskuļos, jo kuņģa skābā vide tos ātri iznīcina.
Benzilpenicilīns nātrija un kālija sāļu formā pieder dabiskām īsu darbības antibiotikām. Tās darbība apstājas pēc 3-4 stundām, tāpēc jums bieži jāveic atkārtotas injekcijas.
Mēģinot novērst šo trūkumu, farmaceiti ir radījuši dabiskas antibiotikas ar ilgstošu darbību: bicilīnu un Novocain benzilpenicilīnu. Šīs zāles sauc par „depo formām”, jo pēc to ievadīšanas muskuļos tās veido „depo”, no kuras zāles pamazām uzsūcas organismā.
Zāļu piemēri: benzilpenicilīna (nātrija, kālija vai prokaiņa) sāls, bicilīns-1, bicilīns-3, bicilīns-5.
Penicilīna grupas pussintētiskās antibiotikas
Dažas desmitgades pēc penicilīna saņemšanas farmaceiti varēja izolēt savu galveno aktīvo sastāvdaļu, un sākās modifikācijas process. Pēc uzlabošanas vairums zāļu ieguva rezistenci pret kuņģa skābo vidi, un pussintētiskie penicilīni tika sākti tablešu ražošanā.
Izoksazolpenicilīni ir zāles, kas ir efektīvas pret stafilokokiem. Pēdējie ir iemācījušies ražot fermentu, kas iznīcina benzilpenicilīnu, un šīs grupas preparāti neļauj tiem ražot fermentu. Bet par uzlabojumiem, kas jums ir jāmaksā - šāda veida zāles ir sliktāk uzsūcas organismā un tām ir mazāks darbības spektrs, salīdzinot ar dabiskajiem penicilīniem. Zāļu piemēri: Oxacillin, Nafcillin.
Aminopenicilīni ir plaša spektra zāles. Zaudējiet benzilpenicilīnu stiprā cīņā pret gram-pozitīvām baktērijām, bet tās aptver plašāku infekciju loku. Salīdzinot ar citām zālēm, tās ilgāk paliek organismā un labāk iekļūst noteiktos ķermeņa barjeras. Zāļu piemēri: Ampicilīns, Amoksicilīns. Jūs bieži varat atrast Ampioks - Ampicillin + Oxacillin.
Karboksipenicilīni un ureidopenicilīni ir antibiotikas, kas ir efektīvas pret Pseudomonas aeruginosa. Šobrīd tās praktiski netiek izmantotas, jo infekcijas ātri kļūst pret tām izturīgas. Reizēm jūs varat tos apmierināt kā daļu no visaptverošas ārstēšanas.
Zāļu piemēri: Ticarcillin, Piperacillin
Visu penicilīna antibiotiku saraksts un daudz datu par tiem
Pastāvīgās antibakteriālās zāles, kas šodien ir mazāk nekā pirms gadsimta, medicīniskajā jomā radīja reālu revolūciju. Cilvēce ir saņēmusi spēcīgu ieroci, lai cīnītos pret infekcijām, kuras iepriekš uzskatīja par nāvējošu.
Pirmie bija antibiotikas penicilīni, kas Otrā pasaules kara laikā izglāba tūkstošiem dzīvību un ir aktuāli mūsdienu medicīnas praksē. Ar tām sākās antibiotiku terapijas laikmets, un, pateicoties viņiem, tika iegūtas visas citas pretmikrobu zāles.
Penicilīna antibiotikas: zāļu saraksts, īss apraksts un analogi
Šajā sadaļā sniegts pilnīgs pašlaik nozīmīgo antibakteriālo līdzekļu saraksts. Papildus pamata savienojumu īpašībām ir norādīti visi tirdzniecības nosaukumi un analogi.
Sniegtā informācija ir paredzēta tikai informatīviem nolūkiem, un tā nav rīcības rokasgrāmata. Visas tikšanās notiek tikai ārsts, un terapija ir viņa kontrolē.
Neskatoties uz penicilīnu zemo toksicitāti, to nekontrolēta izmantošana izraisa nopietnas sekas: rezistences veidošanos patogēnā un slimības pāreju uz hronisku formu, kuru ir grūti izārstēt. Šā iemesla dēļ lielākā daļa patogēno baktēriju celmu ir izturīgi pret pirmās paaudzes ABP.
Lietošanai antibiotiku terapijā vajadzētu būt tieši medikamentiem, ko nozīmējis speciālists. Neatkarīgi mēģinājumi atrast lētu analogu un ietaupīt var izraisīt pasliktināšanos.
Piemēram, aktīvās vielas deva ģenēriskā medikamentā var atšķirties uz augšu vai uz leju, kas nelabvēlīgi ietekmēs ārstēšanas gaitu.
Ja zāles ir jāaizstāj ar akūtu finanšu trūkumu, jājautā ārstam, jo labākais variants būs pieejams tikai speciālistam.
Penicilīni: definīcija un īpašības
Šai strukturālajai sastāvdaļai ir izšķiroša nozīme bakteriālu infekcijas slimību ārstēšanā: tas neļauj baktērijām ražot īpašu peptidoglikāna biopolimēru, kas nepieciešams šūnu sienas veidošanai. Tā rezultātā membrāna nevar veidoties, un mikroorganisms nomirst. Nav kaitīgas ietekmes uz cilvēku un dzīvnieku šūnām, jo tās nesatur peptidoglikānu.
Medicīniskie preparāti, kuru pamatā ir pelējuma sēņu produkti, tiek plaši izmantoti visās medicīnas jomās šādu īpašību dēļ:
- Augsta biopieejamība - zāles ātri uzsūcas un izplatās caur audiem. Asins-smadzeņu barjeras vājināšanās smadzeņu odere iekaisuma laikā veicina arī iekļūšanu smadzeņu spraigā.
- Plašs antimikrobiālais spektrs. Atšķirībā no pirmās paaudzes ķīmiskiem preparātiem mūsdienu penicilīni ir efektīvi pret lielāko daļu gramnegatīvo un pozitīvo baktēriju. Tie ir arī rezistenti pret penicilināzi un skābes vidi.
- Zemākā toksicitāte visu ABP. Viņiem ir atļauts lietot pat grūtniecības laikā, un pareiza uzņemšana (kā noteicis ārsts un saskaņā ar instrukcijām) gandrīz pilnībā novērš blakusparādību attīstību.
Pētījumu un eksperimentu procesā tika iegūti daudzi medicīniskie preparāti ar dažādām īpašībām. Piemēram, ja pieder pie kopējas sērijas, penicilīns un ampicilīns nav vienādi. Visas penicilīna ABP ir labi saderīgas ar vairumu citu zāļu. Attiecībā uz komplekso terapiju ar citiem antibakteriālo medikamentu veidiem, kopīga lietošana ar bakteriostatiskiem līdzekļiem mazina penicilīnu efektivitāti.
Klasifikācija
Rūpīga pirmās antibiotikas īpašību izpēte parādīja tā nepilnību. Neskatoties uz diezgan plašo pretmikrobu iedarbības spektru un zemu toksicitāti, tika konstatēts, ka dabiskais penicilīns ir jutīgs pret īpašu destruktīvu fermentu (penicilināzi), ko ražo dažas baktērijas. Turklāt tā pilnībā zaudēja savas īpašības skābā kuņģa vidē, tāpēc to lietoja tikai injekciju veidā. Meklējot efektīvākus un stabilākus savienojumus, ir izveidotas dažādas pussintētiskas narkotikas.
Līdz šim penicilīna antibiotikas, kuru pilns saraksts ir norādīts zemāk, ir sadalītas 4 galvenajās grupās.
Biosintētisks
Izgatavots no pelējuma sēnēm Penicillium notatum un Penicillium chrysogenum, benzilpenicilīns ir skābe molekulārā struktūrā. Medicīniskiem nolūkiem tas ķīmiski apvieno ar nātriju vai kāliju, lai veidotu sāļus. Iegūtie savienojumi tiek izmantoti injekciju šķīdumu pagatavošanai, kas ātri uzsūcas.
Terapeitisko efektu novēro 10-15 minūšu laikā pēc ievadīšanas, bet ilgst ne vairāk kā 4 stundas, kas prasa biežas atkārtotas injekcijas muskuļu audos (īpašos gadījumos nātrija sāli var ievadīt intravenozi).
Šīs zāles labi iekļūst plaušās un gļotādās, kā arī smadzeņu un sintēzes šķidrumos, miokardā un kaulos. Tomēr meningītu iekaisumos (meningīts) palielinās asins-smadzeņu barjeras caurlaidība, kas ļauj veiksmīgi izārstēt.
Lai pagarinātu zāļu iedarbību, dabiskais benzilpenicilīns apvienojas ar novokainu un citām vielām. Iegūtie sāļi (Novocainic, Bitsillin-1, 3 un 5) pēc intramuskulāras injekcijas veido zāļu depo injekcijas vietā, no kuras aktīvā viela nonāk asinīs nepārtraukti un zemā ātrumā. Šī īpašība ļauj samazināt injekciju skaitu līdz 2 reizes dienā, saglabājot kālija un nātrija sāļu terapeitisko efektu.
Šīs zāles lieto ilgstošai hroniskas reimatisma, sifilisa, fokusa streptokoku infekcijas ārstēšanai antibiotikā.
Fenoksimetilpenicilīns ir vēl viens benzilpenicilīna veids, kas paredzēts mērenu infekcijas slimību ārstēšanai. Tas atšķiras no iepriekš aprakstītās rezistences pret kuņģa sulas sālsskābi.
Šī kvalitāte ļauj atbrīvot narkotiku tablešu veidā iekšķīgai lietošanai (4-6 reizes dienā). Lielākā daļa patogēnu baktēriju, izņemot spirocetus, ir rezistenti pret biosintētiskiem penicilīniem.
Sintētiska antistafilokoku
Dabiskais benzilpenicilīns ir neaktīvs attiecībā pret stafilokoku celmiem, kas ražo penicilināzi (šis enzīms iznīcina aktīvās vielas beta laktāma gredzenu).
Ilgu laiku penicilīns netika izmantots stafilokoku infekcijas ārstēšanai, bet 1957. gadā oksacilīns nebija sintezēts. Tas nomāc cēloņa beta-laktamāzes aktivitāti, bet ir neefektīvs pret slimībām, ko izraisa celmi, kas ir jutīgi pret benzilpenicilīnu. Šajā grupā ietilpst arī kloksacilīns, dikloksacilīns, meticilīns un citi, kas mūsdienīgā medicīnas praksē gandrīz netiek izmantoti paaugstinātas toksicitātes dēļ.
Penicilīna grupas antibiotikas plaša spektra tabletēs
Tas ietver divas antimikrobiālo līdzekļu apakšgrupas, kas paredzētas perorālai lietošanai un kurām ir baktericīda iedarbība pret lielāko daļu patogēnu mikroorganismu (gan gramos, gan gramos).
Aminopenicilīni
Salīdzinājumā ar iepriekšējām grupām šiem savienojumiem ir divas būtiskas priekšrocības. Pirmkārt, tās darbojas attiecībā uz plašāku patogēnu klāstu, un, otrkārt, tās tiek ražotas tablešu veidā, kas ievērojami atvieglo lietošanu. Trūkumi ir jutība pret beta-laktamāzi, ti, aminopenicilīni (ampicilīns un amoksicilīns) nav piemēroti stafilokoku infekciju ārstēšanai.
Tomēr kombinācijā ar oksacilīnu (Ampioks) kļūst rezistenti.
Zāles labi uzsūcas un darbojas ilgu laiku, kas samazina lietošanas biežumu līdz 2-3 reizēm 24 stundu laikā.
Galvenās lietošanas indikācijas ir:
Aminopenicilīnu bieži sastopamā blakusparādība ir raksturīgs nealerģisks izsitums, kas izzūd uzreiz pēc izņemšanas.
Antisexaky
Pārstāviet atsevišķu antibiotiku penicilīna sēriju, kuras nosaukums kļūst skaidrs. Antibakteriālā aktivitāte ir līdzīga aminopenicilīniem (izņemot pseudomonādus) un izteikta attiecībā pret pirocianskābi.
Atbilstoši efektivitātes pakāpei ir sadalīti:
- Karboksipenicilīni, kuru klīniskā nozīme nesen samazinājusies. Karbenicilīns, kas kļuva par pirmo no šīs apakšgrupas, ir arī efektīvs pret proteīnam piemītošo ampicilīnu. Pašlaik gandrīz visi celmi ir izturīgi pret karboksipenicilīniem.
- Ureidopenicilīni ir efektīvāki attiecībā pret Pseudomonas aeruginosa, var tikt nozīmēti arī Klebsiella izraisītiem iekaisumiem. Visefektīvākie ir Piperacilīns un Azlocilīns, no kuriem tikai pēdējais joprojām ir nozīmīgs medicīnas praksē.
Līdz šim lielākā daļa Pseudomonas aeruginosa celmu ir rezistenti pret karboksipenicilīniem un ureidopenicilīniem. Šī iemesla dēļ samazinās to klīniskā nozīme.
Inhibitoru aizsargāta kombinācija
Penicilīnu veidojošās baktērijas iznīcina antibiotiku ampicilīna grupu, kas ir ļoti aktīva attiecībā pret lielāko daļu slimību izraisošu organismu. Tā kā uz tiem rezistentu oksacilīna baktericīdā iedarbība ir ievērojami vājāka nekā ampicilīna un amoksicilīna iedarbība, kombinētās zāles tika sintezētas.
Kombinācijā ar sulbaktāmu, klavulanātu un tazobaktāmu, antibiotikas saņem otru beta laktāma gredzenu un attiecīgi imunitāti pret beta laktamāzēm. Turklāt inhibitoriem ir sava antibakteriāla iedarbība, kas uzlabo galveno aktīvo vielu.
Inhibitoru aizsargātas zāles veiksmīgi ārstē smagas nosokomiālas infekcijas, kuru celmi ir rezistenti pret lielāko daļu zāļu.
Penicilīni medicīnas praksē
Plašs darbības spektrs un laba tolerance pacientiem, kas penicilīnu ir vislabākais veids, kā ārstēt infekcijas slimības. Antimikrobiālo līdzekļu laikmeta rīta pēc izvēles bija benzilpenicilīns un tā sāļi, bet šobrīd vairums patogēnu ir izturīgi pret tiem. Tomēr mūsdienu daļēji sintētiskās penicilīna antibiotikas tabletēs, injekcijās un citās zāļu formās ieņem vienu no vadošajām vietām antibiotiku terapijā dažādās medicīnas jomās.
Pulmonoloģija un otolaringoloģija
Atklājējs arī atzīmēja penicilīna īpašo efektivitāti pret elpceļu patogēniem, tāpēc zāles tiek plaši izmantotas šajā jomā. Gandrīz visiem no tiem ir kaitīga ietekme uz baktērijām, kas izraisa sinusītu, meningītu, bronhītu, pneimoniju un citas apakšējo un augšējo elpceļu slimības.
Ar inhibitoriem aizsargātie līdzekļi ārstē pat īpaši bīstamas un noturīgas nozokomiālas infekcijas.
Veneroloģija
Spirochetes ir viens no nedaudzajiem mikroorganismiem, kas saglabājuši jutību pret benzilpenicilīnu un tā atvasinājumiem. Benzilpenicilīni ir efektīvi arī attiecībā uz gonokokiem, kas ļauj veiksmīgi ārstēt sifilisu un gonoreju ar minimālu negatīvu ietekmi uz pacienta ķermeni.
Gastroenteroloģija
Patogēno mikrofloru izraisītie zarnu iekaisumi labi reaģē uz ārstēšanu ar skābju rezistentām zālēm.
Īpaši svarīgi ir aminopenicilīni, kas ir daļa no kompleksa Helicobacter izskaušanas.
Ginekoloģija
Dzemdniecības un ginekoloģijas praksē daudzi sarakstā minētie penicilīna preparāti tiek izmantoti gan sieviešu reproduktīvās sistēmas bakteriālo infekciju ārstēšanai, gan jaundzimušā infekcijas novēršanai.
Oftalmoloģija
Šeit penicilīna antibiotikas aizņem arī cienīgu vietu: keratīts, abscesi, gonokoku konjunktivīts un citas acu slimības tiek ārstētas ar acu pilieniem, ziedēm un injekciju šķīdumiem.
Uroloģija
Urīnceļu sistēmas slimības, kurām ir baktēriju izcelsme, labi reaģē uz terapiju tikai ar inhibitoriem aizsargātām zālēm. Pārējās apakšgrupas ir neefektīvas, jo patogēnu celmi ir ļoti izturīgi pret tiem.
Penicilīni tiek izmantoti gandrīz visās medicīnas jomās, ko izraisa patogēni mikroorganismi, nevis tikai ārstēšanai. Piemēram, ķirurģiskajā praksē viņi tiek iecelti, lai novērstu pēcoperācijas komplikācijas.
Terapijas iezīmes
Ārstēšana ar antibakteriāliem medikamentiem un jo īpaši penicilīniem jāveic tikai pēc receptes.
Neskatoties uz pašas zāļu minimālo toksicitāti, tās ļaunprātīga izmantošana nopietni kaitē organismam. Lai antibiotiku terapija varētu izraisīt atveseļošanos, jāievēro medicīniskie ieteikumi un jāzina zāļu īpašības.
Indikācijas
Penicilīna un dažādu preparātu, kas balstīti uz to medicīnā, apjoms ir saistīts ar vielas aktivitāti attiecībā uz konkrētiem patogēniem. Bakteriostatiska un baktericīda iedarbība izpaužas saistībā ar:
- Gram-pozitīvas baktērijas - gonokoki un meningokoki;
- Gram-negatīvie - dažādi stafilokoki, streptokoki un pneimokoki, difterija, pseudomons un Sibīrijas mēteļi, proteuss;
- Actinomycetes un spirochetes.
Zema toksicitāte un plaša spektra darbības padara antibiotikas penicilīnu grupas optimālu ārstēšanu kakla iekaisumiem, pneimonija (gan fokusa un lobar), skarlatīnu, difteriju, meningītu, asins saindēšanās, septicēmija, pleirīts, Pius, osteomielīts akūtu un hronisku formu, bakteriāls endokardīts, dažādas ādas strutainas infekcijas, gļotādas un mīkstie audi, erysipelas, sīpoli, gonoreja, aktinomikoze, sifiliss, slimības, kā arī acu slimības un ENT slimības.
Kontrindikācijas
Stingru kontrindikāciju vidū ir tikai individuāla neiecietība pret benzilpenicilīnu un citām šīs grupas zālēm. Nav pieļaujama arī endolyumbalnoe (injicēšana muguras smadzenēs) zāļu lietošana pacientiem, kuriem diagnosticēta epilepsija.
Grūtniecības laikā antibiotiku terapija ar penicilīna preparātiem jāārstē ļoti uzmanīgi. Neskatoties uz to, ka tām ir minimāla teratogēna iedarbība, ir nepieciešams noteikt tabletes un šāvienus tikai steidzamas vajadzības gadījumā, novērtējot riska pakāpi auglim un visgrūtāk.
Tā kā penicilīns un tā atvasinājumi brīvi iekļūst no asinsrites mātes pienā, ārstēšanas laikā ieteicams atteikties no zīdīšanas. Zāles var izraisīt smagu alerģisku reakciju zīdaiņiem, pat lietojot pirmo reizi. Lai zīdīšana nebūtu pārtraukta, pienu regulāri dekantē.
Blakusparādības
Starp citiem antibakteriāliem līdzekļiem penicilīni ir labvēlīgi atšķirīgi ar zemu toksicitāti.
Nevēlamās patēriņa sekas ietver:
- Alerģiskas reakcijas. Visbiežāk izpaužas ādas izsitumi, nieze, nātrene, drudzis un pietūkums. Smagos gadījumos tas ir ļoti reti sastopams anafilaktiska šoka gadījumā, kam nepieciešama tūlītēja antidota (adrenalīna) ievadīšana.
- Disbakterioze. Dabiskās mikrofloras nelīdzsvarotība izraisa gremošanas traucējumus (vēdera uzpūšanos, vēdera uzpūšanos, aizcietējumus, caureju, sāpes vēderā) un kandidozes attīstību. Pēdējā gadījumā tiek ietekmētas mutes dobuma gļotādas (bērniem) vai maksts.
- Neirotoksiskas reakcijas. Penicilīna negatīvā ietekme uz centrālo nervu sistēmu izpaužas kā paaugstināts reflekss uzbudināmība, slikta dūša un gagings, krampji un dažreiz koma.
Lai novērstu disbakteriozes attīstību un izvairītos no alerģijām, savlaicīgi tiks sniegts ķermeņa medicīniskais atbalsts. Ieteicams kombinēt antibiotiku terapiju ar pre- un probiotikām, kā arī desensibilizatoriem (ja paaugstināta jutība).
Penicilīna antibiotikas bērniem: lietošanas iezīmes
Ņemot vērā iespējamo negatīvo reakciju, jāparedz bērnu tabletes un injekcijas rūpīgi, un konkrētas zāles izvēlas apzināti.
Pirmajos dzīves gados benzilpenicilīnu lieto sepses, pneimonijas, meningīta, vidusauss iekaisuma gadījumā. Elpošanas ceļu infekciju, kakla iekaisumu, bronhīta un sinusīta ārstēšanai no saraksta tiek izvēlētas drošākās antibiotikas: Amoksicilīns, Augmentins, Amoksiklavs.
Bērna ķermenis ir daudz jutīgāks pret narkotikām nekā pieaugušais. Tādēļ rūpīgi jāuzrauga bērna stāvoklis (penicilīns tiek izvadīts lēni un, uzkrājas, var izraisīt krampjus), kā arī veikt profilaktiskus pasākumus. Pēdējie ietver pre- un probiotiku lietošanu, lai aizsargātu zarnu mikrofloru, diētu un pilnīgu imūnsistēmas nostiprināšanu.
Vēsturiskā informācija
Atklājums, kas radīja īstu medicīnisko revolūciju 20. gadsimta sākumā, tika radīts nejauši. Jāatzīmē, ka pelējuma sēnīšu antibakteriālās īpašības pamanījuši dziļi senatnēji.
Aleksandrs Flemings - penicilīna atklājējs
Ēģiptieši, piemēram, pat pirms 2500 gadiem, dziedināja iekaisušas brūces ar sapelējušu maizi, bet zinātnieki tikai 19. gadsimta teorijas pusē. Eiropas un Krievijas pētnieki un ārsti, pētot antibiozi (dažu mikroorganismu spēja iznīcināt citus), mēģināja iegūt praktisku labumu no tā.
Britu mikrobiologs Aleksandrs Flemings, kurš 28. septembrī, 28. septembrī, atradis pelējuma Petri trauciņos ar kolonijām. Viņas strīdi, kas bija uz kultūraugiem laboratorijas darbinieku nolaidības, dīgtu un iznīcinātu patogēnu baktēriju dēļ. Ieinteresētais Flemings ir rūpīgi izpētījis šo parādību un izolējis baktericīdu vielu, ko sauc par penicilīnu. Daudzus gadus atklājējs strādāja, lai iegūtu ķīmiski tīru, ilgtspējīgu savienojumu, kas piemērots cilvēku ārstēšanai, bet citi izgudroja to.
1941. gadā Ernst Chain un Howard Florey spēja notīrīt piemaisījumus no penicilīna un veica klīniskos pētījumus ar Flemingu. Rezultāti bija tik veiksmīgi, ka līdz 43 gadiem ASV bija organizējusi masu, kas pat kara laikā izglāba daudzus simtus tūkstošu cilvēku dzīvības. Fleminga, Čeijijas un Florijas nopelns pirms cilvēces tika novērtēts 1945. gadā: atklājējs un attīstītāji kļuva par Nobela laureātiem.
Pēc tam sākotnējais ķīmiskais preparāts tika pastāvīgi uzlabots. Tas parādīja, kā parādījās mūsdienu penicilīni, kas ir rezistenti pret skābes vidi, kas ir rezistenti pret penicilināzi un kopumā efektīvāki.
Mūsu vietnē jūs varat iepazīties ar lielāko daļu antibiotiku grupu, pilnīgu to narkotiku sarakstu, klasifikāciju, vēsturi un citu svarīgu informāciju. Lai to izdarītu, vietnes augšējā izvēlnē izveidojiet sadaļu "Klasifikācija".