Amoksicilīns + klavulānskābe: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
Latīņu nosaukums: Amoksicilīns + Klavulānskābe
ATX kods: J01CR02
Aktīvā viela: amoksicilīns + klavulānskābe (amoksicilīns + klavulānskābe)
Ražotājs: Kraspharma (Krievija), Aurobindo Pharma (Indija), Lek d.d. (Slovēnija), Hemofarm A.D. (Serbija), Sandoz (Šveice)
Apraksts un foto aktualizācija: 10/26/2018
Amoksicilīns + klavulānskābe ir plaša spektra antibiotika.
Atbrīvojiet formu un sastāvu
Devas formas Amoksicilīns + klavulānskābe:
- apvalkotās tabletes: ovālas, abpusēji izliektas, gandrīz baltas vai baltas, vienā pusē “A” gravēšana, no otras puses - “63” (250 mg + 125 mg tabletes) vai “64” (tabletes 500 mg + 125 mg) ) vai gravēta gravēšana - “6 | 5” (tabletes 875 mg + 125 mg); Šķērsgriezumā ir gaiši dzeltens serdeņš, ko ieskauj balts vai gandrīz balts apvalks (7 gabaliņi blisteros, 2 blisteri kartona kastītē);
- pulveris suspensijas pagatavošanai iekšķīgai lietošanai (zemeņu): granulēts, gandrīz balts vai balts (devā 125 mg + 31,25 mg / 5 ml - 7,35 g caurspīdīgās pudelēs pa 150 ml, ar devu 250 mg + 62, 5 mg / 5 ml - 14,7 g pusšķidrās pudelēs pa 150 ml, katra pudele kartona kastītē);
- pulveris intravenozas (IV) ievadīšanas šķīduma pagatavošanai: balts līdz balts ar dzeltenu nokrāsu (10 ml pudelēs, 1 vai 10 pudeles kartona kastītē, slimnīcas iepakojumi no 1 līdz 50 pudelēm kartona kastītē).
Sastāvdaļas 1 tablete:
- aktīvās sastāvdaļas: amoksicilīns (trihidrāta formā) - 250 mg vai 500 mg vai 875 mg klavulānskābe (kālija klavulanāta formā) - 125 mg;
- palīgvielas (neaktīvās) sastāvdaļas: nātrija karboksimetilciete, mikrokristāliskā celuloze, magnija stearāts, koloidāls silīcija dioksīds, balts autiņš 06B58855 (titāna dioksīds, makrogols, hipromeloze-15cP, hipromeloze-5cP).
5 ml suspensijas sastāvs (izgatavots no pulvera suspensijas pagatavošanai): t
- aktīvās sastāvdaļas: amoksicilīns (trihidrāta veidā) - 125 mg un klavulānskābe (kā klavulanāta kālija formā) - 31,25 mg vai amoksicilīns - 250 mg un klavulānskābe - 62,5 mg;
- palīgkomponenti: ksantāna sveķi, silīcija dioksīds, hipromeloze, aspartāms, glikozskābe, koloidāls silīcija dioksīds, zemeņu garša.
Aktīvās sastāvdaļas ir vienā flakonā ar pulveri intravenozas ievadīšanas šķīduma pagatavošanai: amoksicilīns - 500 mg un klavulānskābe - 100 mg, vai amoksicilīns - 1000 mg un klavulānskābe - 200 mg.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Narkotiku amoksicilīna + klavulānskābes iedarbība ir tās aktīvo sastāvdaļu īpašību dēļ.
Amoksicilīns ir pussintētiska antibiotika. Tam ir plašs darbības spektrs, ir aktīvs pret daudziem gramnegatīviem un gram-pozitīviem mikroorganismiem. Tas neietekmē mikroorganismus, kas ražo beta laktamāzes fermentus, jo to iedarbība ir iznīcināta.
Klavulānskābe ir beta-laktamāzes inhibitors, kas strukturāli saistīts ar penicilīniem. Tā spēj inaktivēt lielāko daļu beta-laktamāžu, kas atrodami mikroorganismos, kuri ir rezistenti pret cefalosporīnu un penicilīnu iedarbību. Klavulānskābe ir diezgan efektīva pret beta-laktamāzes plazmīdu, kas visbiežāk ir rezistenta, bet nav aktīva pret 1. hromosomu beta-laktamāzes.
Klavulānskābe zāļu sastāvā aizsargā amoksicilīnu no beta-laktamāzes kaitīgās iedarbības un paplašina tā darbības spektru, tostarp pret baktērijām, kas parasti ir rezistenti pret amoksicilīnu.
Šādi mikroorganismi ir jutīgi pret amoksicilīna + klavulānskābes kombināciju:
- Gramofons spp. 1, 2;
- gram-pozitīvi anaerobi: Clostridium spp., Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus micros;
- Gramnegatīvie aerobi: Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzael, Vibrio cholerae, Pasteurella multocida, Moraxella catarrhalisl (Branhamella catarrhalis), Helicobacter pylori, Bordetella pertussis;
- Gram-negatīvie anaerobi: Porphyromonas spp., Capnocytophaga spp., Prevotella spp., Eikenella corrodens, Bacteroides spp. (ieskaitot Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp., Fusobacterium nucleatum;
- Citi: Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.
Iegūtā rezistence pret amoksicilīnu + klavulānskābi ir iespējama šādiem mikroorganismiem:
- Gram-negatīvie aerobi: Proteus spp. (ieskaitot Proteus vulgaris un Proteus mirabilis), Escherichia coli 1, Salmonella spp., Klebsiella spp. (ieskaitot Klebsiella pneumoniae 1 un Klebsiella oxytoca), Shigella spp.;
- Gram-pozitīvi aerobi: Enterococcus faecium, Streptococcus pneimonija 1, 2, Corynebacterium spp., Streptococcus spp. grupām
Šādiem mikroorganismiem ir dabiska rezistence pret amoksicilīna iedarbību kombinācijā ar klavulānskābi:
- Gram-negatīvie aerobi: Stenotrophomonas maltophilia, Pseudomonas spp., Enterobacter spp., Yersinia enterocolitica, Legionella pneumophila, Hafnia alvei, Citrobacter freundii, Serratia spp., Providencia spp., Morganella morgan-anesthe-anesthesphidii, Sintēze, Serratia spp., Providencia spp., Morganella morgan-anesthe-antefundii, Serratia spp.
- Citi: Mycoplasma spp., Chlamydia psittaci, Chlamydia spp., Coxiella burnetii, Chlamydia pneumoniae.
1 Šo baktēriju klīnisko pētījumu laikā tika konstatēta amoksicilīna efektivitāte kombinācijā ar klavulānskābi.
2 Šāda veida mikroorganismu celmi nerada beta-laktamāzes, ir jutīgi pret amoksicilīnu, un, iespējams, ar amoksicilīna + klavulānskābes kombināciju.
Farmakokinētika
Pēc zāļu lietošanas amoksicilīns + klavulānskābe aktīvo vielu iekšienē ātri un pilnīgi uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Maksimālā koncentrācija tiek sasniegta 1–2 stundu laikā. Optimālu uzsūkšanos novēro, lietojot zāles ēdiena sākumā.
Lietojot iekšķīgi un intravenozi, aktīvajām vielām ir mērens saistīšanās līmenis ar plazmas olbaltumvielām: amoksicilīns - 17–20%, klavulānskābe - 22–30%.
Abiem komponentiem raksturīgs labs izkliedes tilpums ķermeņa šķidrumos un audos. Atrasts plaušās, vidusauss, pleiras un peritoneālās šķidrumos, dzemdē, olnīcās. Viņi iekļūst paranasālo sinusu, palatīna mandeļu, sinoviālā šķidruma, bronhu sekrēciju, muskuļu audu, prostatas dziedzeru, žultspūšļa un aknu noslēpumā. Amoksicilīns spēj iekļūt mātes pienā, kā arī vairumā penicilīnu. Mātes pienā ir neliels klavulānskābes daudzums.
Amoksicilīns un klavulānskābe iekļūst placenta barjerā. Neietekmējiet asins-smadzeņu barjeru, ar nosacījumu, ka meninges nav iekaisušas.
Abi komponenti tiek metabolizēti aknās: amoksicilīns - aptuveni 10% no devas, klavulānskābes - aptuveni 50% no devas.
Amoksicilīns (50–78% devas) izdalās gandrīz nemainīgā veidā caur nierēm ar glomerulārās filtrācijas un tubulārās sekrēcijas palīdzību. Klavulānskābe (25–40% devas) tiek izvadīta ar glomerulārās filtrācijas palīdzību caur nierēm, daļēji kā metabolīti un nemainīga. Abas sastāvdaļas tiek izvadītas pirmajās 6 stundās. Nelielus daudzumus var izdalīt caur plaušām un zarnām.
Smagu nieru mazspējas gadījumā eliminācijas pusperiods palielinās: amoksicilīnam - līdz 7,5 stundām - klavulānskābei - līdz 4,5 stundām.
Abas antibiotikas aktīvās vielas tiek izvadītas hemodialīzes laikā, nelielos daudzumos, izmantojot peritoneālo dialīzi.
Lietošanas indikācijas
Saskaņā ar instrukcijām, amoksicilīnu + klavulānskābi lieto, lai ārstētu infekcijas un iekaisuma slimības, ko izraisa mikroorganismu jutība pret aktīvo sastāvdaļu kombināciju:
- ENT un augšējo elpceļu infekcijas: akūts un hronisks sinusīts, recidīvs tonsilīts, akūta un hroniska vidusauss iekaisums, faringīts un rīkles abscess, ko parasti izraisa Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis
- apakšējo elpceļu infekcijas: hroniska bronhīta paasināšanās, akūta bronhīts ar bakteriālu superinfekciju, bronhopneumonija, pneimonija, ko parasti izraisa Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis;
- kaulu un saistaudu un locītavu infekcijas, tostarp osteomielīts, ko parasti izraisa Staphylococcus aureus;
- žultsceļu infekcijas: holangīts, holecistīts;
- urīnceļu infekcijas: pyelīts, pielonefrīts, uretrīts, cistīts, mīksts krēms, prostatīts, gonoreja (ko izraisa Neisseria gonorrhoeae), sieviešu dzimumorgānu infekcijas, ko parasti izraisa Enterobacteriaceae (galvenokārt Escherichia coli) sugas, sugas sirosocaproma sugas, Syroscerosaprophyrosis, syruprophyrosis. vaginīts, salpingīts, endometrīts, salpingooporīts, cervicīts, tubo-olnīcu abscess, septisks aborts;
- ādas un mīksto audu infekcijas: sekundāri inficētas dermatozes, flegmoni, eripsijas, abscess, impetigo un brūču infekcijas, ko parasti izraisa Bacteroides ģints, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus sugas;
- meningīts, peritonīts, endokardīts, sepse;
- odontogēnās infekcijas;
- citas jauktas infekcijas, piemēram, vēdera dobuma infekcijas, pēcdzemdību vai pēcdzemdību sepse (kā daļa no pakāpeniskas terapijas).
Ķirurģijā antibiotiku lieto, lai novērstu pēcoperācijas infekcijas.
Kontrindikācijas
- infekcioza mononukleoze (ieskaitot ar garozas izskatu);
- aknu darbības traucējumi un holestātiska dzelte, kas saistīta ar amoksicilīna un klavulānskābes vai penicilīna kombinācijas lietošanu vēsturē;
- bērnu vecums līdz 12 gadiem (tabletēm);
- fenilketonūrija (suspensijai);
- kreatinīna klīrenss mazāks par 30 ml / min (tabletēm 875 mg + 125 mg);
- Paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām, beta laktāma antibiotikām, cefalosporīniem vai penicilīniem.
Amoksicilīns + klavulānskābe jālieto piesardzīgi šādos gadījumos:
- smaga aknu mazspēja;
- hroniska nieru mazspēja;
- kuņģa-zarnu trakta slimības (ieskaitot kolītu vēsturē penicilīnu lietošanas dēļ);
- grūtniecība un zīdīšana.
Lietošanas instrukcija Amoksicilīns + klavulānskābe: metode un deva
Apvalkotās tabletes
Tabletes veidā zāles ir indicētas iekšķīgai lietošanai. Lai optimāli absorbētu un samazinātu gremošanas sistēmas blakusparādību risku, tablešu lietošana ir ieteicama ēdienreizes sākumā.
Ārsts nosaka dozēšanas shēmu individuāli atkarībā no infekcijas procesa smaguma, pacienta vecuma, ķermeņa svara un nieru funkcijas.
Ja nepieciešams, veiciet pakāpenisku terapiju: pirmkārt, narkotiku amoksicilīns + klavulānskābe ievada intravenozi pēc norīšanas.
Ieteicamās devas pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 12 gadiem, vai kuru ķermeņa masa pārsniedz 40 kg:
- vieglas un vidēji smagas infekcijas: 250 mg + 125 mg ik pēc 8 stundām vai 500 mg + 125 mg ik pēc 12 stundām;
- smagas infekcijas, elpceļu infekcijas: 500 mg + 125 mg 3 reizes dienā vai 875 mg + 125 mg 2 reizes dienā.
Amoksicilīna maksimālā dienas deva nedrīkst pārsniegt 6000 mg, klavulānskābe - 600 mg.
Minimālais ārstēšanas ilgums ir 5 dienas, maksimālais ilgums ir 14 dienas. 2 nedēļas pēc terapijas kursa sākuma ārsts izvērtē klīnisko situāciju un, ja nepieciešams, pieņem lēmumu par ārstēšanas turpināšanu. Nekomplicētu akūtu vidusauss iekaisuma ārstēšanas ilgums ir 5-7 dienas.
Ir svarīgi ņemt vērā, ka 2 tabletes pa 250 mg + 125 mg atbilstoši klavulānskābes saturam nav līdzvērtīgas 1 tabletei pa 500 mg + 125 mg.
Nieru darbības traucējumu gadījumā amoksicilīna deva tiek koriģēta atkarībā no kreatinīna klīrensa (CK):
- CC> 30 ml / min: nav nepieciešama korekcija;
- QC 10–30 ml / min: 2 reizes dienā, 1 tablete pa 250 mg (vieglām un vidēji smagām infekcijām) vai viena 500 mg tablete;
- QC 30 ml / min.
Hemodialīzes pieaugušajiem tiek nozīmēta 1 tablete pa 500 mg + 125 mg vai 2 tabletes pa 250 mg + 125 mg vienu reizi dienā. Turklāt dialīzes sesijas laikā tiek nozīmēta viena deva un citas devas sesijas beigās.
Pulveris suspensijai iekšķīgai lietošanai
Suspensija Amoksicilīns + klavulānskābe parasti tiek parakstīta bērniem līdz 12 gadu vecumam.
Šajā zāļu formā zāles ir paredzētas iekšķīgai lietošanai. No pulvera pagatavo suspensiju: 2/3 ielejot dzeramo ūdeni flakonā, vāra un atdzesē līdz istabas temperatūrai, labi sakrata, tad tilpumu noregulē līdz atzīmei (100 ml) un atkal to enerģiski krata. Pirms katras lietošanas sakratiet pudeli.
Precīzai dozēšanai, komplektā ietilpst mērīšanas vāciņš ar riskiem 2,5 ml, 5 ml un 10 ml. Pēc katras lietošanas tas jānomazgā ar tīru ūdeni.
Ārsts nosaka dozēšanas shēmu individuāli atkarībā no infekcijas procesa smaguma, pacienta vecuma, ķermeņa svara un nieru funkcijas.
Lai optimāli absorbētu aktīvās vielas un samazinātu gremošanas sistēmas blakusparādību risku, ēdienreizes sākumā lietojiet amoksicilīna + klavulānskābes suspensiju.
Ārstēšanas ilgums ir vismaz 5 dienas, bet ne ilgāks par 14 dienām. 2 nedēļas pēc terapijas kursa sākuma ārsts izvērtē klīnisko situāciju un, ja nepieciešams, pieņem lēmumu par ārstēšanas turpināšanu.
Bērniem no 3 mēnešu līdz 12 gadu vecumam, kas sver līdz 40 kg, suspensiju ordinē devā 125 mg + 31,25 mg uz 5 ml vai 250 mg + 62,5 mg uz 5 ml trīs reizes dienā ar 8 stundu intervālu.
Minimālā dienas deva amoksicilīnam - 20 mg / kg, maksimāli - 40 mg / kg. Zemās devās zāles lieto atkārtotai tonsilīta ārstēšanai, ādas un mīksto audu infekcijām. Lielās devās - ar sinusītu, vidusauss iekaisumu, apakšējo elpceļu infekcijām, urīnceļiem, kauliem un locītavām.
Bērni no dzimšanas līdz 3 mēnešiem ieteicamā dienas deva ir 30 mg / kg amoksicilīna. Tas jāsadala divās devās.
Nav ieteikumu par devu shēmu bērniem, kas dzimuši priekšlaicīgi.
Nieru darbības traucējumu gadījumā amoksicilīna deva tiek pielāgota atkarībā no CC:
- CC> 30 ml / min: nav nepieciešama korekcija;
- CC 10–30 ml / min: 15 mg + 3,75 mg uz kg ķermeņa masas divas reizes dienā, bet ne vairāk kā 500 mg + 125 mg divas reizes dienā;
- QC
Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotiku ir vispārināta, tiek sniegta informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālās instrukcijas. Pašapstrāde ir bīstama veselībai!
Kariesa ir visbiežāk sastopamā infekcijas slimība pasaulē, kurā pat ar gripu nevar konkurēt.
Darbības laikā mūsu smadzenes patērē enerģiju, kas vienāda ar 10 vatu spuldzi. Tātad spuldzes attēls virs galvas brīža, kad rodas interesanta doma, nav tik tālu no patiesības.
Kreisās puses vidējais dzīves ilgums ir mazāks nekā labās puses.
Saskaņā ar PVO pētījumu pusstundas ikdienas saruna par mobilo tālruni palielina smadzeņu audzēja iespējamību par 40%.
Šķaudīšanas laikā mūsu ķermenis pilnībā pārtrauc darbu. Pat sirds apstājas.
Lielākā daļa sieviešu var gūt lielāku prieku apsvērt savu skaisto ķermeni spogulī nekā no dzimuma. Tātad, sievietes cenšas panākt harmoniju.
Mūsu nieres spēj iztīrīt trīs litrus asins vienā minūtē.
Pirmais vibrators tika izgudrots 19. gadsimtā. Viņš strādāja pie tvaika dzinēja un bija paredzēts sievietes histērijas ārstēšanai.
Vienīgi ASV alerģijas zāles gadā iztērē vairāk nekā 500 miljonus ASV dolāru. Vai jūs joprojām uzskatāt, ka tiks atrasts veids, kā beidzot uzvarēt alerģiju?
Regulāri apmeklējot sauļošanās gultu, iespēja saslimt ar ādas vēzi palielinās par 60%.
Lai pateiktu pat īsākos un vienkāršākos vārdus, mēs izmantosim 72 muskuļus.
Retākā slimība ir Kourou slimība. Tikai jaunās Gvinejas kažokādas cilts pārstāves ir slimi. Pacients nomirst no smiekliem. Tiek uzskatīts, ka slimības cēlonis ir ēst cilvēka smadzenes.
Dzīves laikā vidusmēra cilvēks ražo divus lielus siekalu baseinus.
Saskaņā ar pētījumiem sievietēm, kas nedēļā dzer dažas glāzes alus vai vīna, ir paaugstināts krūts vēža attīstības risks.
Cilvēka kauli ir četras reizes stiprāki par betonu.
Nepatīkama pietūkuma sajūta ievērojami mazina skaisto gaidīšanas periodu bērnam? Let's redzēt, kāpēc deguna gļotāda ir pietūkušas, un kā jūs varat atbrīvot to.
Amoksiklavs - instrukcijas, pieteikumi, atsauksmes
Amoxiclav (latīņu Amoxyclav, angļu Amoksiclav) ir plaša spektra antibiotika, kas pieder aizsargāto penicilīnu inhibitoru grupai. Satur amoksicilīna un klavulānskābes kombināciju. Tam piemīt baktericīda iedarbība, inhibējot mikroorganismu šūnu sienu sintēzi. Augstas aktivitātes un labas panesamības dēļ to var lietot kā narkotiku „empīriskai” (ko veic pirms testa rezultātu iegūšanas) terapijas. Indikāciju diapazons ietver augšējo elpošanas ceļu, elpošanas ceļu, urogenitālā trakta, ādas, mīksto audu, kaulu un locītavu infekcijas.
Vēsture
Antibiotiku vēsture sākās ar angļu zinātnieka Aleksandra Fleminga atklāšanu, kurš atklāja Penicillum notatum sēnītes aktīvās vielas antimikrobiālās īpašības. 1940. gadā Ernsta ķēde un Hovards Florijs izolēja viņu aprakstīto savienojumu tīrā formā un to sauca par penicilīnu. Kopš tā laika zāles tika izmantotas medicīnas praksē.
1950. gados tika konstatēts, ka penicilīna struktūrvienība ir β-laktāma gredzens. Šis atklājums ļāva sintētēt jaunas antibakteriālas zāles. Tādējādi 1960. gadā tika iegūts meticilīns, 1961. gadā - ampicilīns un 1962. gadā - amoksicilīns. Pēdējais atšķiras no tās priekšgājējiem, uzlabojot farmakokinētiskās īpašības un augstāku antibakteriālo aktivitāti.
Visi penicilīni bija efektīvi pret plašu infekcijas slimību klāstu, bet laika gaitā tie radīja rezistentus mikroorganismu celmus. Šis efekts skaidrojams ar baktēriju spēju ražot β-laktamāzi - īpašus fermentus, kas iznīcina antibiotiku β-laktāma gredzenus.
Daži zinātnieki kopš 1956. gada ir veikuši tādu vielu meklēšanu, kas spēj neitralizēt kaitīgo fermentu darbību. Taču pirmie panākumi tika sasniegti tikai 1970. gadā britu farmācijas uzņēmuma Beecham Pharmaceuticals (tagad - GlaxoSmithKline) darbinieki. No Streptomyces clavuligeris kultūras izdalīja pirmo β-laktamāzes blokatoru, klavulānskābi. Apvienojot aģentu ar amoksicilīnu, izstrādātāji ieguva inhibitoru aizsargātu antibiotiku, kuras iedarbībai rezistenti baktēriju celmi izrādījās jutīgi. Zāles tika laistas tirgū 1984. gadā, izmantojot Augmentin zīmolu.
80. gadu vidū. Pētījumi par β-laktamāzes blokatoru iegūšanu arī pabeidza Slovēnijas farmācijas uzņēmumu Lek. Viņas bioķīmiķiem izdevās attīstīt savu šūnu kultūru klavulānskābes sintēzei. 1989. gadā uzņēmums reģistrēja vispārēju Augmentina, ko sauc par Amoxiclav.
Rekvizīti
Starptautisks nepatentēts nosaukums: amoksicilīns / klavulānskābe (angļu amoksicilīna / klavulānskābe).
Britu Farmakopejas (BAN) nosaukums: co-amoxiclav (angl. Co-amoxiclav).
Aktīvo sastāvdaļu ķīmiskie nosaukumi saskaņā ar IUPAC nomenklatūru:
1) amoksicilīns - [2S- [2, 5, 6, 6 (S *)]] - 6 - [[amino- (4-hidroksifenil) acetil] amino] -3,3-dimetil-7-okso-4-tia- 1-azabiciklo [3.2.0] heptāns-2-karbonskābe, t
2) klavulānskābe - (2R, 5R, Z) -3- (2-hidroksietilēn) -7-okso-4-oksa-1-azabiciklo [3.2.0] heptāna-2-karbonskābe.
Klavulānskābe (C8H9NO5)
Amksitsillin ir balts vai viegli dzeltens pulveris, nedaudz šķīst ūdenī. Kušanas punkts - 403,3 ° С. Molekulmasa ir 419,45.
Klavulānskābe ir balts pulveris, šķīst ūdenī. Kušanas punkts - 283,9 ° С. Molekulmasa - 199,16.
Sastāvs, atbrīvošanas formas, iepakojums
Zāles ir pieejamas tablešu veidā, pulveris suspensijas pagatavošanai un liofilizāts parenterālas šķīduma pagatavošanai ar dažādām aktīvo sastāvdaļu devām.
Aktīvo sastāvdaļu saturs Amoxiclav devu formās:
AMOXYCILLIN + HUMID ACID
Pulveris suspensiju pagatavošanai iekšķīgai lietošanai (zemeņu), granulēts, balts vai gandrīz balts; sagatavota baltas vai gandrīz baltas krāsas suspensija ar zemeņu smaržu.
* kā klavulanāta kālija + silīda (1: 1) maisījums - 152,78 mg.
Palīgvielas: koloidāls silīcija dioksīds - 25 mg, glikozīnskābe - 0,84 mg, hipromeloze - 79,65 mg, ksantāna sveķi - 12,5 mg, zemeņu garša - 11,25 mg, aspartāms - 10 mg, silīcija dioksīds - 121,28 mg.
14,7 g - pudeles ar augsta blīvuma polietilēnu ar ietilpību 150 ml (1), kas aprīkotas ar mērīšanas vāciņu - iepakojumā kartons.
Kombinētā narkotika amoksicilīns un klavulānskābe - beta-laktamāzes inhibitors. Baktericīdā iedarbība kavē baktēriju sienas sintēzi.
Aktīvi pret aerobiskām gram-pozitīvām baktērijām (ieskaitot celmus, kas ražo beta laktamāzes): Staphylococcus aureus; aerobās gramnegatīvās baktērijas: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Šādi patogēni ir jutīgi tikai in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; anaerobā Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; kā arī aerobās gramnegatīvās baktērijas (ieskaitot beta-laktamāzes ražotājus): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., mūsu Bordetella pertussis, Iersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Iyne, Iyne, Iyne, Iyne, Istinus enterocolitica, Neeserala spp. agrāk Pasteurella), Campylobacter jejuni; anaerobās gramnegatīvās baktērijas (ieskaitot celmus, kas ražo beta-laktamāzes): Bacteroides spp., ieskaitot Bacteroides fragilis.
Klavulānskābe inhibē II, III, IV un V tipa laktamāzes, nav aktīva pret I tipa beta-laktamāzi, ko ražo Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Klavulānskābei piemīt augsta tropisms penicilināzēm, tādējādi veidojot stabilu kompleksu ar fermentu, kas novērš amoksicilīna fermentu noārdīšanos beta-laktamāzes ietekmē.
Pēc norīšanas abas sastāvdaļas ātri uzsūcas kuņģa-zarnu traktā. Vienlaicīga pārtikas uzņemšana neietekmē uzsūkšanos. TCmax - 45 min. Pēc uzņemšanas devā 250/125 mg ik pēc 8 stundāmmaks Amoksicilīns - 2,18-4,5 µg / ml, klavulānskābe - 0,8-2,2 µg / ml, 500/125 mg devā ik pēc 12 stundām Cmaks Amoksicilīns - 5,09-7,91 µg / ml, klavulānskābe - 1,19-2,41 µg / ml, 500/125 mg devā ik pēc 8 stundām Cmaks Amoksicilīns - 4,94-9,46 µg / ml, klavulānskābe - 1,57-3,23 µg / ml, ar devu 875/125 mg Cmaks Amoksicilīns - 8,82-14,38 µg / ml, klavulānskābe - 1,21-3,19 µg / ml.
Pēc ievadīšanas devā 1000/200 un 500/100 mg Cmaks Amoksicilīns - attiecīgi 105,4 un 32,2 µg / ml un klavulānskābe - 28,5 un 10,5 µg / ml.
Laiks, lai sasniegtu maksimālo inhibējošo koncentrāciju 1 µg / ml amoksicilīnam, ir līdzīgs, ja to lieto pēc 12 stundām un 8 stundām gan pieaugušajiem, gan bērniem.
Saziņa ar plazmas olbaltumvielām: amoksicilīns - 17-20%, klavulānskābe - 22-30%.
Abi komponenti tiek metabolizēti aknās: amoksicilīns - par 10% no ievadītās devas, klavulānskābe - par 50%.
T1/2 pēc 375 un 625 mg - 1 un 1,3 stundu amoksicilīna, 1,2 un 0,8 stundas klavulānskābes ievadīšanas. T1/2 pēc devas 1200 un 600 mg - 0,9 un 1,07 h amoksicilīna, 0,9 un 1,12 h klavulānskābes gadījumā. Galvenokārt izdalās caur nierēm (glomerulāro filtrāciju un tubulāro sekrēciju): 50-78 un 25-40% no ievadītās amoksicilīna un klavulānskābes devas izdalās attiecīgi 6 stundu laikā pēc norīšanas.
- bakteriālas infekcijas, ko izraisa jutīgi patogēni: apakšējo elpceļu infekcijas (bronhīts, pneimonija, pleiras emiēma, plaušu abscess);
- augšējo elpceļu infekcijas (sinusīts, tonsilīts, vidusauss iekaisums);
- Uroģenitālās sistēmas infekcijas un iegurņa orgāni (pielonefrīta, pyelitis, cistīta, uretrīts, prostatīts, cervicīts, salpingīts, oophoritis, olvadu-olnīcu abscess, endometritis, baktēriju vaginīts, septisks aborts, dzemdību sepse, iegurņa iekaisuma, chancroid, gonoreja);
- ādas un mīksto audu infekcijas (erysipelas, impetigo, sekundāri inficētas dermatozes, abscess, flegmons, brūču infekcija);
- infekciju profilakse ķirurģijā.
- paaugstināta jutība (tostarp cefalosporīniem un citām beta laktāma antibiotikām);
- Infekcioza mononukleoze (tai skaitā ar kodolveida izsitumiem);
- dzelte vai aknu darbības traucējumi, ko izraisa amoksicilīna / klavulānskābes lietošana vēsturē;
- QC ir mazāks par 30 ml / min (tabletēm 875 mg / 125 mg).
Rūpīgi: grūtniecība, zīdīšana, smaga aknu mazspēja, kuņģa-zarnu trakta slimības (ieskaitot kolītu vēsturē, kas saistītas ar penicilīnu lietošanu), hroniska nieru mazspēja.
Devas tiek dotas amoksicilīna izteiksmē. Dozēšanas shēma individuāli, atkarībā no infekcijas smaguma un lokalizācijas, patogēna jutīguma.
Bērni līdz 12 gadu vecumam - suspensijas, sīrupa vai pilienu veidā iekšķīgai lietošanai. Vienreizēja deva tiek noteikta atkarībā no vecuma: bērniem līdz 3 mēnešiem - 30 mg / kg / dienā 2 dalītās devās; 3 mēneši un vecāki - vieglām infekcijām - 25 mg / kg / dienā 2 devās vai 20 mg / kg / dienā 3 devās, smagām infekcijām - 45 mg / kg / dienā 2 devās vai 40 mg / kg / dienā 2 devās vai 40 mg / kg / dienā dienā 3 devās.
Pieaugušie un bērni, kas vecāki par 12 gadiem vai kuru ķermeņa masa ir 40 kg vai vairāk: 500 mg 2 reizes dienā vai 250 mg 3 reizes dienā. Smagām un elpceļu infekcijām - 875 mg 2 reizes dienā vai 500 mg 3 reizes dienā.
Amoksicilīna maksimālā dienas deva pieaugušajiem un bērniem vecumā līdz 12 gadiem ir 6 g, bērniem līdz 12 gadu vecumam ir 45 mg / kg ķermeņa svara.
Klavulānskābes maksimālā dienas deva pieaugušajiem un bērniem vecumā līdz 12 gadiem ir 600 mg, bērniem līdz 12 gadu vecumam ir 10 mg / kg ķermeņa svara.
Ja grūtības norīt pieaugušajiem, ieteicams lietot suspensiju.
Sagatavojot suspensiju, sīrupu un pilienus, kā šķīdinātāju jāizmanto ūdens.
Pieaugušajiem un pusaudžiem, kas vecāki par 12 gadiem, ievadot / ievadot, jāievada 1 g (amoksicilīnam) 3 reizes dienā, ja nepieciešams - 4 reizes dienā. Maksimālā dienas deva ir 6 g bērniem 3 mēnešu līdz 12 gadu vecumam - 25 mg / kg 3 reizes dienā; smagos gadījumos, 4 reizes dienā; bērniem līdz 3 mēnešiem: priekšlaicīga un perinatālā periodā - 25 mg / kg 2 reizes dienā pēcdzemdību periodā - 25 mg / kg 3 reizes dienā.
Ārstēšanas ilgums ir līdz 14 dienām, akūta vidusauss iekaisums ir līdz 10 dienām.
Pēcoperācijas infekciju profilaksei ar operācijām, kas ilgst mazāk nekā 1 stundu, ievada anestēzijas laikā ar 1 g devu. Ilgākām darbībām, 1 g ik pēc 6 stundām dienas laikā. Ja infekcijas risks ir liels, ievadīšanu var turpināt vairākas dienas.
Hroniskas nieru mazspējas gadījumā devu pielāgo un lietošanas biežumu pielāgo atkarībā no CC: ja CC ir lielāks par 30 ml / min, devas pielāgošana nav nepieciešama; pie CC 10-30 ml / min: iekšķīgi - 250-500 mg / dienā ik pēc 12 stundām; in / in - 1 g, tad 500 mg /; ja QA ir mazāks par 10 ml / min - 1 g, tad 500 mg / dienā i.v. vai 250-500 mg dienā iekšķīgi vienā solī. Bērniem devas jāsamazina vienādi.
Pacienti ar hemodialīzi - 250 mg vai 500 mg perorāli vienā devā vai 500 mg IV, papildus 1 deva dialīzes laikā un vēl 1 deva dialīzes sesijas beigās.
No gremošanas sistēmas puses: slikta dūša, vemšana, caureja, gastrīts, stomatīts, glossīts, paaugstināta aknu transamināžu aktivitāte, retos gadījumos - holestātiska dzelte, hepatīts, aknu mazspēja (bieži gados vecākiem cilvēkiem, vīrieši ar ilgstošu terapiju), pseidomembranozs un hemorāģiskais kolīts ( var attīstīties arī pēc terapijas), enterokolītu, melnu "matains" mēli, zobu emaljas tumšāku nokrāsu.
No asins veidojošo orgānu puses: atgriezenisks protrombīna laiks un laiks asiņošanas laikā, trombocitopēnija, trombocitoze, eozinofīlija, leikopēnija, agranulocitoze, hemolītiskā anēmija.
No nervu sistēmas: reibonis, galvassāpes, hiperaktivitāte, trauksme, uzvedības maiņa, krampji.
Vietējās reakcijas: dažos gadījumos - flebīts ievadīšanas vietā.
Alerģiskas reakcijas: nātrene, eritematiska izsitumi, retos gadījumos - multiformā eksudatīva eritēma, anafilaktiskais šoks, angioneirotiskā tūska, ļoti reti - eksfoliatīvs dermatīts, ļaundabīgs eksudatīvs eritēma (Stīvensa-Džonsona sindroms), alerģisks vaskulīts, sindroms, simptomi un sindroms.
Citi: kandidoze, superinfekcijas attīstība, intersticiāls nefrīts, kristalūrija, hematūrija.
Simptomi: kuņģa-zarnu trakta disfunkcija un ūdens-elektrolītu līdzsvars.
Ārstēšana: simptomātiska. Hemodialīze ir efektīva.
Antacīdi, glikozamīns, caurejas līdzekļi, aminoglikozīdi palēnina un samazina absorbciju; askorbīnskābe palielina absorbciju.
Bakteriostatiskām zālēm (makrolīdiem, hloramfenikolam, linkozamīdiem, tetraciklīniem, sulfonamīdiem) ir antagonistiska iedarbība.
Palielina netiešo antikoagulantu efektivitāti (samazinot zarnu mikrofloru, samazina K vitamīna sintēzi un protrombīna indeksu). Vienlaikus lietojot antikoagulantus, nepieciešams kontrolēt asins recēšanas rādītājus.
Samazina perorālo kontracepcijas līdzekļu, narkotiku efektivitāti metabolisma procesā, kas rada PABK, etinilestradiolu - asiņošanas risku.
Diurētiskie līdzekļi, allopurinols, fenilbutazons, NPL un citi līdzekļi, kas bloķē tubulāro sekrēciju, palielina amoksicilīna koncentrāciju (klavulānskābe tiek iegūta galvenokārt glomerulārās filtrācijas ceļā).
Allopurinols palielina ādas izsitumu risku.
Ārstēšanas laikā ir jāpārrauga asins veidojošo orgānu, aknu un nieru funkcijas stāvoklis.
Lai samazinātu blakusparādību risku no kuņģa-zarnu trakta, zāles jālieto ēdienreizes laikā.
Superinfekcijas attīstība ir iespējama, jo tam nav jutīga mikroflora, kas prasa atbilstošu antibakteriālās terapijas maiņu.
Glikozes līmeņa noteikšanai urīnā var rasties kļūdaini pozitīvi rezultāti. Šādā gadījumā glikozes koncentrācijas noteikšanai urīnā ieteicams izmantot glikozes oksidētāja metodi.
Pēc atšķaidīšanas suspensija jāglabā ledusskapī ne ilgāk kā 7 dienas, bet nav jāiesaldē.
Pacientiem ar paaugstinātu jutību pret penicilīniem ir iespējamas alerģiskas krusteniskas reakcijas ar cefalosporīna antibiotikām.
Jaundzimušajiem un grūtniecēm, kurām ir priekšlaicīga membrānu plīsums, ir konstatēti nekrotizējoša enterokolīta gadījumi.
Tā kā tabletēs ir tāds pats klavulānskābes daudzums (125 mg), jāņem vērā, ka divas tabletes pa 250 mg (amoksicilīnam) nav vienādas ar 1 tableti katram 500 mg (amoksicilīnam).
Rūpīgi: grūtniecība, zīdīšana.
Jaundzimušajiem un grūtniecēm, kurām ir priekšlaicīga membrānu plīsums, ir konstatēti nekrotizējoša enterokolīta gadījumi.
Bērni līdz 12 gadu vecumam - suspensijas, sīrupa vai pilienu veidā iekšķīgai lietošanai. Vienreizēja deva tiek noteikta atkarībā no vecuma: bērniem līdz 3 mēnešiem - 30 mg / kg / dienā 2 dalītās devās; 3 mēneši un vecāki - vieglām infekcijām - 25 mg / kg / dienā 2 devās vai 20 mg / kg / dienā 3 devās, smagām infekcijām - 45 mg / kg / dienā 2 devās vai 40 mg / kg / dienā 2 devās vai 40 mg / kg / dienā dienā 3 devās.
Maksimālā dienas deva amoksicilīnam bērniem līdz 12 gadu vecumam ir 45 mg / kg ķermeņa masas.
Klavulānskābes maksimālā dienas deva bērniem līdz 12 gadu vecumam ir 10 mg / kg ķermeņa masas.
Hroniskas nieru mazspējas gadījumā devu pielāgo un lietošanas biežumu pielāgo atkarībā no CC: ja CC ir lielāks par 30 ml / min, devas pielāgošana nav nepieciešama; pie CC 10-30 ml / min: iekšķīgi - 250-500 mg / dienā ik pēc 12 stundām; in / in - 1 g, tad 500 mg /; ja QA ir mazāks par 10 ml / min - 1 g, tad 500 mg / dienā i.v. vai 250-500 mg dienā iekšķīgi vienā solī. Bērniem devas jāsamazina vienādi. Ja QA ir mazāks par 30 ml / min, tablešu 875 mg / 125 mg lietošana ir kontrindicēta.
Pacienti ar hemodialīzi - 250 mg vai 500 mg perorāli vienā devā vai 500 mg IV, papildus 1 deva dialīzes laikā un vēl 1 deva dialīzes sesijas beigās.
Kontrindicēts dzelte vai aknu darbības traucējumi epizodēs amoksicilīna / klavulānskābes lietošanas rezultātā.
Rūpīgi: smaga aknu mazspēja
AMOXICILLIN + STANDARD ACID-VIAL (AMOXICILLIN + CLAVULANIC ACID-VIAL) lietošanas instrukcijas
Reģistrācijas apliecības turētājs:
Ražotājs:
Aktīvās vielas
Dozēšanas veidlapas
Atbrīvo amoksicilīna + klavulānskābes - flakona formu, iepakojumu un sastāvu
flakoni (1) - iepakojumā kartons.
flakoni (10) - kartona iepakojumi (12) - kartona kastes.
pudeles (10) - kartona pakas (50) - kartona kastes.
flakoni (10) - kartona iepakojumi (60) - kartona kastes.
Farmakoloģiskā iedarbība
Amoksicilīns ir daļēji sintētisks aminopenicilīns, kas pieder beta-laktāma antibiotiku grupai ar plašu antibakteriālās iedarbības spektru pret daudziem gram-pozitīviem un gramnegatīviem mikroorganismiem. Amoksicilīnu iznīcina mikrobiālie enzīmi (β-laktamāze) un neietekmē mikroorganismus, kas ražo šos fermentus.
Klavulānskābe ir beta-laktāms, kas ir strukturāli saistīts ar penicilīnu. kas spēj inaktivēt β-laktamāzi. Klavulānskābes klātbūtne aizsargā amoksicilīnu no β-laktamāzes destruktīvās iedarbības un efektīvi paplašina amoksicilīna aktivitātes spektru, kas ietver daudzas baktērijas, kas parasti ir rezistenti pret amoksicilīnu, kā arī citi penicilīni un cefalosporīni.
Amoksicilīnam + klavulānskābei ir baktericīda iedarbība in vivo uz šādiem mikroorganismiem: gram-pozitīvi aerobi: Staphylococcus aureus. Streptococcus pneumoniae. Streptococcus pyogenes; Gram-negatīvie aerobi: Enterobacter ģints sugas, Escherichia coli. Haemophilus influenzae, Klebsiella ģints sugas, Moraxella catarrhalis.
Amoksicilīnam + klavulānskābei in vitro ir baktericīda iedarbība uz šādiem mikroorganismiem: gram-pozitīvi aerobi: Bacillis anthracis, Corynebacierium ģints sugas, Enterococeus faecalis, Enterococeus faecium, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroīdi, koagulāzes-affoceus, skaitītāji, neoplastika, Lacia monocytogenes; Staphylococcus epidermidis. Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp. viridānu grupas, gram-pozitīvi anaerobi: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; Gram-negatīvie aerobi: Bordetella pertussis, Brucella spp., Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, Legionella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris. Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica; Gram-negatīvie anaerobi: Bacteroides spp. (ieskaitot Bacteroides fragilis), Fusobactcrium spp. sugas sugas; citi: Borrelia burgdorferi, Chlamydiae spp., Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
Farmakokinētika
Amoksicilīns un klavulānskābe kombinācijā neietekmē viena otras farmakokinētiku. Cmaks plazmā pēc amoksicilīna + klavulānskābes bolus injekcijas (1000 mg + 200 mg) ir 105 mg / l amoksicilīnam un 28 mg / l klavulānskābei, lietojot 500 mg amoksicilīna un 100 mg klavulānskābes - 32 mg / l un 10 mg attiecīgi 1 mg amoksicilīna pusperiods ir 0,9 h, klavulānskābe 200 mg - 0,9 h, ievadot attiecīgi 500 mg amoksicilīna un 100 mg klavulānskābes - 1 h un 1 h.
Pēc intravenozas ievadīšanas amoksicilīna un klavulānskābes terapeitiskās koncentrācijas rodas vēdera dobumā, taukaudu un muskuļu audos un intersticiālajā šķidrumā, ādā, plaušās un pleiras šķidrumā, žultspūslī, kā arī sinovialos un peritoneālos šķidrumos, žults un strūkla. Amoksicilīns un klavulānskābe iekļūst placentāro barjeru un zemā koncentrācijā izdalās mātes pienā. Amoksicilīns un klavulānskābe saistās ar plazmas olbaltumvielām par 13-20%.
Amoksicilīns izdalās galvenokārt caur nierēm, bet klavulānskābe gan caur nierēm, gan ekstrarenāli. Aptuveni 60-70% amoksicilīna un 40-65% klavulānskābes izdalās neizmainītā veidā caur nierēm pirmajās 6 stundās pēc vienas 1000 mg / 200 mg bolus injekcijas. Amoksicilīns tādā daudzumā, kas atbilst 10-25% no amoksicilīna sākotnējās devas. izdalās caur nierēm kā neaktīvu penicilskābi. Klavulānskābe cilvēka organismā tiek pakļauta intensīvam metabolismam un izdalās caur nierēm un zarnām.
Zāļu indikācijas Amoksicilīns + klavulānskābe - flakons
Baktēriju infekcijas, ko izraisa mikroorganismi, kas ir jutīgi pret zālēm:
- apakšējo elpceļu infekcijas (hroniska bronhīta, lobāra pneimonijas un bronhopneumonijas paasināšanās);
- augšējo elpceļu infekcijas (vidusauss iekaisums, sinusīts, recidivējoša tonsilīts);
- urīnceļu infekcijas (tostarp cistīts, uretrīts, pielonefrīts);
- iegurņa orgānu infekcijas (ieskaitot salpingītu, salpingooporītu, endometrītu, septisko abortu, pelvioperitonītu, pēcdzemdību sepsi);
- ādas un mīksto audu infekcijas (celulīts, brūču infekcija, erysipelas, impetigo, abscesi);
- kaulu un locītavu infekcijas (ieskaitot hronisku osteomielītu);
- seksuāli transmisīvās infekcijas (gonoreja, chancroid);
- citas infekcijas slimības: septicēmija, peritonīts, intraabdominālā sepse, pēcoperācijas infekcijas.
Pēcoperācijas infekciju profilakse, ķirurģiskas iejaukšanās kuņģa-zarnu traktā, iegurņa orgāni, galvas un kakla, sirds, nieres, žultsceļi, kā arī mākslīgo locītavu implantācija.