Flutikazons ir zāles, ko bieži lieto alerģiskajam rinītam. Pieder vietējai lietošanai paredzētā glikokortikosteroīdu grupa. Tam ir izteikts pretiekaisuma un pretiekaisuma efekts. Tas nav dīvaini, Fluticasone ir svarīgāko zāļu sarakstā. Bet vispirms vispirms.
>> Vietne satur plašu zāļu klāstu sinusīta un citu deguna slimību ārstēšanai. Izmantot veselību!
Citi Flutikazona tirdzniecības nosaukumi (analogi pēc darbības) - Fliksonaze, Kutiveit, Flokhal, Avamys, Nazarel.
Tas viss samazina klīnisko izpausmju smagumu un uzlabo pacientu dzīves kvalitāti.
Atbrīvošanas forma
Zāles ir pieejamas šādā formā:
- 0,05% krējuma;
- 0,005% ziede;
- deguna aerosols (50 mcg) 60 un 120 devās;
- aerosols inhalācijai (0,125 mg, 0,25 mg, 50 μg) 60 un 120 devās.
Šī dažādība ļauj viegli izvēlēties labāko variantu katrā gadījumā.
GCS nozīme alerģiskā rinīta ārstēšanā
Alerģiskais rinīts ir atzīts par vienu no visbiežāk sastopamajām slimībām, no kurām dažādās pasaules valstīs ir 20 līdz 40% pieaugušo iedzīvotāju. Krievijā saslimstības līmenis ir aptuveni 38%. Pēdējā laikā alerģiskais rinīts arvien biežāk tiek diagnosticēts maziem bērniem.
Šī patoloģija ir briesmīga, jo tā izraisa bronhiālās astmas, sinusīta, vidusauss iekaisuma attīstību. Tāpēc ir svarīgi nokļūt pie kompetenta ārsta, kurš izstrādās individuālu ārstēšanas plānu.
Terapijai jābūt visaptverošai un jāietver H1 blokatori, kromoni, antiholīnerģiskie līdzekļi, anti-leukotriēni un, protams, hormonāli līdzekļi. Šajā gadījumā galvenā loma ir piešķirta glikokortikosteroīdiem. Tas izskaidrojams ar to, ka tikai viņi spēj pilnībā novērst visus simptomus - šķaudīšanu, asarošanu, pietūkumu, niezi un deguna sastrēgumus. Tādējādi GCS kļūst par obligātu soli ceļā uz atveseļošanos.
Novietojiet glikokortikosteroīdus pulmonoloģijā
GCS ir liela nozīme pulmonoloģijā. Īpaši bronhiālās astmas ārstēšanā. Piešķirt tos ar zemu primārās terapijas efektivitāti. Inhalācijas glikokortikosteroīdi (IGCC) - Beclometazons, Budezonīds, Flutikazona propionāts, Salmeterols, Mometazona furoāts, Flutikazons ir atzīti par visproduktīvākajiem un drošākajiem.
Ja mēs salīdzinām uzskaitītos ICS ar simptomu atvieglošanas efektivitāti, tad Fluticasone ir viens no labākajiem.
Šīs zāles raksturo izteikta imūnsupresīva un pretiekaisuma iedarbība. Samazināt audu pietūkumu un bronhu dziedzeru gļotu sekrēcijas intensitāti. Inhalācijas steroīdi ir labvēlīgi salīdzinot ar tablešu formām:
- rīkoties lokāli, t.i. nav sistēmiskas iedarbības (ar pareizi izvēlētām devām);
- ļauj kontrolēt slimības izpausmes;
- strādāt ilgu laiku (līdz 24 stundām);
- pacientu dzīves kvalitāti.
Tomēr jāatzīmē, ka inhalējamie kortikosteroīdi jālieto tikai kopā ar citām zālēm.
Kādas slimības tiek noteiktas flutikazona?
Lietošanas indikācijas ir atkarīgas no izdalīšanās veida. Tātad, flutikazona aerosols ir paredzēts alerģiska rinīta ārstēšanai. Bronhiālā astma, hroniska bronhīta, emfizēmas, HOPS gadījumā flutikazons aerosola formā ir obligāts.
Krēmu un ziedi lieto psoriāzes, ekzēmas, neirodermatozes, ķērpju planētas, ģeneralizētas eritrodermas, pornogrāfijas un seborejas dermatīta gadījumā.
Fluticasone: lietošanas instrukcijas
Flutikazona devu, kas optimāla jebkurā gadījumā, nosaka ārsts. Ievērojiet viņa ieteikumus par lietošanas biežumu dienā un terapeitiskā kursa ilgumu.
Flutikazona deguna aerosols visbiežāk tiek noteikts šādi. Bērni vecumā no 4 līdz 11 gadiem 50 mcg vienu reizi dienā. Pusaudži un pieaugušie - 100 mcg vienu vai divas reizes dienā. Maksimālā dienas deva pieaugušajiem ir 400 mikrogrami. Aerosolu, krēmu un ziedi lieto divas reizes dienā.
Ārstēšanas laikā jāapsver divi svarīgi punkti. Zāles jālieto regulāri, t.i. tas nav piemērots simptomu īslaicīgai mazināšanai. Pirmie rezultāti jūtami 4-5 dienu laikā.
Kad flutikazons ir kontrindicēts?
Kontrindikāciju saraksts tiek noteikts, ar kādu devu formu jums piešķir.
Flutikazons inhalācijai nav iespējams, izmantojot tuberkulozi, ne-astmas bronhītu un akūtu bronhu spazmu. Flutikazona ziede netiek izmantota pinnes, baktēriju un sēnīšu ādas bojājumiem, periorālam dermatītam, anogēnās zonas niezei.
Zāles nav paredzētas individuālai neiecietībai pret sastāvdaļām. Smidzināšana un aerosols nav ieteicams bērniem, kas jaunāki par 4 gadiem. Krējums var būt no 6 mēnešiem, ziede - no 12 mēnešiem.
Lietošanas lietderību grūtniecības un zīdīšanas laikā nosaka ārsts.
Blakusparādības
Notiek, pārkāpjot dozēšanas shēmu. Lietojot intranazāli, blakusparādības izpaužas kā gļotādu kairinājums - dedzināšana, dedzināšana, sausums un deguna asiņošana. Ja ir bijusi operācija, pastāv deguna starpsienas perforācijas risks.
Ja flutikazonu ieelpo caur inhalatoru mutē, var parādīties balta patīna un mazas čūlas, kandidoze. Dažiem pacientiem ir aizsmakums, elpas trūkums, bronhu spazmas.
Ārēji lietojot, signāls par nepieciešamību pārtraukt ārstēšanu ir nieze, ādas retināšana, mazu asinsvadu paplašināšanās, krāsas izmaiņas, pārmērīga matu augšana lietošanas vietā un dermatīts.
Kāpēc daži pediatri pret Fluticasone?
Daudzi pediatri runā negatīvi par narkotikām, kas satur flutikazona furoātu. Oficiālajā instrukcijā teikts, ka šādi līdzekļi ir atļauti no 4 gadiem, mīkstās zāļu formas - no 6 līdz 12 mēnešiem, bet pediatriem nav ieteicams izmantot GCS līdz 6-7 gadiem.
Tas ir saistīts ar vairākiem iemesliem:
- hormonālās regulēšanas nepilnības, kas izpaužas deguna gļotādas pārkāpšanā (izsmidzināšanai un aerosolam);
- iespēja veidot simptomātisku hipercortisolismu, neuroendokrīnu slimību, kurā rodas traucējumi hipotalāma-hipofīzes sistēmas darbībā (krēmam un ziedei);
- augšanas aizture (ar ilgstošu lietošanu - visiem zāļu veidiem).
Tomēr monētas pusē ir vēl viena puse. Dažreiz bērnam 50 mikrogrami flutikazona dienā kļūst ļoti nepieciešami. Šajā gadījumā ir svarīgi sekot līdzi - sekot speciālista padomam un rūpīgi sekot jaunā pacienta vispārējam stāvoklim. Narkotika var mainīt bērna uzvedību - viņš kļūst nemierīgs, kaprīzs, nakšņo labi un ēd.
Vai flutikazons var būt vecāka gadagājuma cilvēkiem?
Ko ārsti domā par ārstēšanu ar flutikazonu vecāka gadagājuma cilvēkiem? Vai viņiem ir droša?
Šīs zāles lieto vecāka gadagājuma cilvēku ārstēšanai, bet tikai pēc rūpīgas slimības vēstures izpētes. Ja ir bijušas slimības, kas saistītas ar virsnieru darbības traucējumiem, paaugstinātu intraokulāro spiedienu, osteoporozi, tad terapija jāveic stingri medicīniskā uzraudzībā.
Flutikazona ilgstoša lietošana dažiem pacientiem ir virsnieru mazspējas, katarakta, glaukomas, glikozes līmeņa paaugstināšanās asinīs, kaulu blīvuma samazināšanās cēlonis. Starp citu, šis apgalvojums attiecas uz jebkura vecuma pacientiem, bet vecāka gadagājuma cilvēki ir īpaši neaizsargāti.
Debītu mīti
Ārstēšana ar GCS izraisa karstas pretrunas. Daži uzskata, ka hormoni ir bīstami, citi - visefektīvākie līdzekļi cīņai pret alerģiskām izpausmēm. Tas viss rada daudz mītu. Mēģināsim saprast, vai ticēt tam, par ko viņi runā.
Mīta numurs 1. Hormoni ir kaitīgi veselībai - tie izraisa aptaukošanos un traucē iekšējo orgānu darbību. Tas, iespējams, ir visizplatītākais nepareizs priekšstats. Jā, ilgstoši (vairākus gadus bez pārtraukuma), lietojot glikokortikosteroīdus (tabletes), var būt atsevišķu sistēmu darba pārkāpums, bet tas neattiecas uz intranazālo GCS. Flutikazons ir vietēja narkotika, kas nelabvēlīgi neietekmē organismu kopumā. Sistēmiska iedarbība ir ļoti reta - ar vairākkārtēju devas palielināšanu un lietošanas laiku.
Mīts Nr. 2. Hormoni ir piemēroti ātrai simptomu mazināšanai un īslaicīgai ārstēšanai. Vēlreiz nepareizi. Terapijai jābūt garai (no 3 nedēļām līdz 2-3 mēnešiem) - pretējā gadījumā nebūs stabila rezultāta. Negaidiet tūlītēju efektu - tam ir citas zāles (vazokonstriktors, pretiekaisuma līdzeklis, pret toksisks, anti-alerģisks uc). Glikokortikosteroīdi sāk darboties tikai pēc 4-5 dienām (dažreiz pat 7-8 dienas) pēc lietošanas sākuma. Atcelt tos pakāpeniski - saskaņā ar ārsta norādīto shēmu.
Mīts Nr. 3. Jūs varat pārtraukt ārstēšanu pēc visu simptomu izzušanas. Nē! Ņemiet zāles tieši tā, kā esat parakstījis. Pat ja dažu dienu laikā jums kļūtu vieglāk, un šķiet, ka slimība ir samazinājusies - turpiniet to lietot. Tas ir ļoti svarīgi. Daudzi pārkāpj šo noteikumu, un pēc tam sūdzas, ka medikamenti tiem neatbilst.
Flutikazona analogi
Aptiekās ir vairākas līdzīgas narkotikas. Tie ir Kutivate, Nazarel, Fliksonaze, Nasonex, Fliksotid, Avamys. Absolūtie partneri nevar tikt saukti, jo galvenie aktīvie komponenti ir atšķirīgi. In Kutivate, Fliksonaze, Nazarel, Fliksotida - flutikazona propionāts, Nazonex - mometazonā.
Pilnīgs strukturālais analogs ir Avamys, kas satur flutikazona furoātu. Tomēr citām zālēm ir tādas pašas indikācijas, kontrindikācijas un blakusparādības. Ja nav Flutikazona (pēc konsultēšanās ar ārstu), to var aizstāt ar vienu no tiem.
Secinājums: Flutikazons ir glikokortikosteroīds lokālai lietošanai, ko raksturo dažādas izdalīšanās formas un augsta efektivitāte.
Flutikazona propionāta medikamenta analogi
Zāļu apraksts
Flutikazona propionāts - GCS intranazālā un inhalācijas nolūkā. Tam ir spēcīgs pretiekaisuma līdzeklis, kā arī pretiekaisuma un antialerģiska iedarbība. Pretiekaisuma efekts tiek panākts, mijiedarbojoties flutikazona propionātam ar glikokortikoīdu receptoriem. Samazina mīksto šūnu, eozinofilu, limfocītu, makrofāgu, neitrofilu izplatību. Alerģiskas reakcijas sākumposmā un vēlīnā fāzē samazina iekaisuma mediatoru un citu bioloģiski aktīvo vielu (histamīna, prostaglandīnu, leikotriēnu, citokīnu) veidošanos.
Tam ir ātra pretiekaisuma iedarbība uz deguna gļotādu, antialerģiska iedarbība jau izpaužas 2-4 stundu laikā pēc pirmās lietošanas. Samazina šķaudīšanu, niezi degunā, rinīta izpausmes, deguna sastrēgumus, diskomfortu paranasālās sinusa rajonā un spiediena sajūtu ap degunu un acīm. Turklāt tas mazina acu simptomus, kas saistīti ar alerģisku rinītu.
Inhalējot ieteicamās devās, tai ir plaušu pretiekaisuma iedarbība, kas izraisa simptomu smaguma samazināšanos un bronhiālās astmas paasinājumu biežuma samazināšanos. Flutikazona propionāta iedarbībai nav pievienotas sistēmiskas iedarbības kortikosteroīdiem raksturīgās blakusparādības.
Atjauno pacienta reakciju uz bronhodilatatoru darbību, ļaujot samazināt to lietošanas biežumu.
Lietojot ieteicamajās devās atbilstošās indikācijās, zāļu formām nav izteiktas sistēmiskas aktivitātes un praktiski netraucē hipotalāma-hipofīzes-virsnieru sistēma.
Flutikazons
Saturs
Strukturālā formula
Krievu vārds
Vielas latīņu nosaukums ir Fluticasone
Ķīmiskais nosaukums
(6, 11, 16, 17, 17) -6,9-difluor-11,17-dihidroksi-16-metil-3-okso-androsta-1,4-dien-17-karbotīnskābes S- (fluormetil) ēteris
Bruto formula
Flutikazona vielas farmakoloģiskā grupa
Nosoloģiskā klasifikācija (ICD-10)
CAS kods
Farmakoloģija
Flutikazonu raksturo augsta selektivitāte un afinitāte pret GCS receptoriem. Inhibē mīksto šūnu, eozinofilu, limfocītu, makrofāgu, neitrofilu izplatību; samazina iekaisuma mediatoru un citu bioloģiski aktīvo vielu (histamīna, PG, LT, citokīnu) veidošanos un atbrīvošanos alerģiskas reakcijas sākumā un vēlu.
Ja to lieto lokāli, lietojot terapeitiskās devas, nav izteiktas sistēmiskas iedarbības vai hipotalāma-hipofīzes-virsnieru sistēmas nomākšanas. Neizraisa hormonālos traucējumus, būtiski neietekmē centrālo nervu sistēmu, perifēro nervu sistēmu, kuņģa-zarnu traktu, sirds un asinsvadu sistēmu un elpošanas sistēmu.
Flutikazona biopieejamība, lietojot perorāli, nav augsta, jo uzsūkšanās kuņģa-zarnu traktā ir ļoti zema un pirmā metabolisma laikā aknās notiek plaša vielmaiņa, kas nejauši norijot nodrošina zemu sistēmisko iedarbību.
Inhalējot ieteicamās devās, ir izteikts pretiekaisuma efekts, kas noved pie simptomu smaguma samazināšanās un slimību paasinājumu biežuma samazināšanās, ko izraisa elpošanas ceļu obstrukcija (bronhiālā astma, hronisks bronhīts, emfizēma).
HOPS apstiprināja inhalējamas flutikazona (kombinācijā ar ilgstošas darbības bronhodilatatoriem) iedarbību uz plaušu darbību, ko raksturo slimības simptomu smaguma samazināšanās, paasinājumu biežums un smagums un pacientu dzīves kvalitātes uzlabošanās salīdzinājumā ar placebo.
Terapeitiskā iedarbība pēc ieelpošanas sākas 24 stundu laikā, sasniedz maksimumu 1–2 nedēļu vai ilgāk pēc ārstēšanas sākuma.
Lietojot intranazāli, tai ir ātra pretiekaisuma iedarbība uz deguna gļotādu, un antialerģiska iedarbība jau izpaužas 2–4 stundas pēc pirmās lietošanas. Samazina šķaudīšanu, niezi degunā, iesnas, deguna sastrēgumus, diskomfortu paranasālās sinusa rajonā un spiediena sajūtu ap degunu un acīm. Turklāt tas mazina acu simptomus, kas saistīti ar alerģisku rinītu. Simptomu smaguma samazināšanās (īpaši deguna sastrēgumi) saglabājas 24 stundas pēc vienreizējas 200 µg devas lietošanas. Uzlabo pacientu dzīves kvalitāti, tostarp fizisko un sociālo aktivitāti. Pēc flutikazona propionāta ievadīšanas 200 µg dienā, kortizola seruma dienas AUC būtiski nemainījās, salīdzinot ar placebo (1,01; 90% TI: 0,9; 1,14).
Lietojot lokāli, flutikazam ir pretiekaisuma, pretiekaisuma un vazokonstriktoru efekti.
Sūkšana Flutikazona absolūtā biopieejamība veseliem brīvprātīgajiem, lietojot kā inhalāciju, ir aptuveni 10,9%. Pacientiem ar bronhiālo astmu vai HOPS ir mazāk sistēmiskas iedarbības nekā veseliem brīvprātīgajiem. Sistēmiskā uzsūkšanās notiek galvenokārt plaušās, savukārt uzsūkšanās sākumā ir strauja, un tas turpinās palēnināties. Daļu no ieelpotās devas var norīt, bet tās sistēmiskā iedarbība ir minimāla, jo slikta šķīdība ūdenī un intensīva presistēmiska vielmaiņa. Flutikazona perorālā biopieejamība ir mazāka par 1%. Ir lineāra saikne starp inhalējamās devas lielumu un sistēmisko iedarbību.
Pēc intranazālas ievadīšanas devā 200 µg / dienā Cmaks Lielākajai daļai pacientu plazmas daudzums nav noteikts (mazāk nekā 0,01 ng / ml). Augstākā koncentrācija plazmā tika reģistrēta 0,017 ng / ml līmenī. Tieša absorbcija no deguna dobuma ir maz ticama sakarā ar zemu šķīdību ūdenī un lielāko devas uzņemšanu. Absolūtā perorālā biopieejamība ir zema (®
Norādījumi par narkotiku, analogu, recenziju izmantošanu
Instrukcijas no tabletes.rf
Galvenā izvēlne
Tikai jaunākās oficiālās instrukcijas par zāļu lietošanu! Norādījumi par narkotikām mūsu vietnē tiek publicēti nemainītā veidā, kur tie ir pievienoti narkotikām.
Flutikazona propionāts
ATPŪTAS BRĪVDIENU MEDICĪNAS ATTIECAS UZ TIKAI PĀRSTĀVJIEM, KURU PĀRSTRĀDE. ŠO INSTRUKCIJA TIKAI MEDICĪNAS DARBINIEKIEM.
Darbīgās vielas flutikazona propionāta / flutikazona propionāta apraksts.
Formula: C25H31F3O5S, ķīmiskais nosaukums: S- (fluormetil) -6-alfa, 9-difluor-11-beta, 17-dihidroksi-16-alfa-metil-3-oksoandrosta-1,4-dien-17-beta-karboksitioāts, 17-propanoāts.
Farmakoloģiskā grupa: hormoni un to antagonisti / kortikosteroīdi / glikokortikosteroīdi.
Farmakoloģiskā iedarbība: antialerģiska, pretiekaisuma, pretiekaisuma, pret edemātiska iedarbība.
Farmakoloģiskās īpašības
Flutikazona propionāts mijiedarbojas ar glikokortikoīdu receptoriem. Flutikazona propionāts inhibē eozinofilu, mīksto šūnu, limfocītu, neitrofilu, makrofāgu proliferāciju. Alerģiskas reakcijas sākumposmā un vēlīnā fāzē tas samazina iekaisuma mediatoru un citu bioloģiski aktīvo vielu (leukotriēnu, prostaglandīnu, histamīna, citokīnu) veidošanos. Uz deguna gļotādas ir ātrs pretiekaisuma efekts, pēc 2 - 4 stundām pēc pirmās lietošanas parādās antialerģiska iedarbība. Flutikazona propionāts samazina niezi degunā, šķaudīšanu, rinīta izpausmes, diskomfortu paranasālās sinusa rajonā, deguna sastrēgumus, spiediena sajūtu ap acīm un degunu. Flutikazona propionāts arī mazina acu simptomus, kas saistīti ar alerģisku rinītu. Lietojot inhalācijas ieteicamā flutikazona propionāta devā plaušās ir pretiekaisuma efekts, kā rezultātā samazinās simptomu smagums un bronhiālās astmas paasinājumu biežums. Flutikazona propionāta iedarbībai nav pievienotas blakusparādības, kas raksturīgas glikokortikosteroīdiem sistēmiskai lietošanai. Flutikazona propionāts atjauno pacienta reakciju uz bronhodilatatoru darbību, tādējādi ļaujot samazināt to lietošanas biežumu. Lietojot ieteicamajās devās un devās, kas atbilst indikācijām, flutikazona propionātam nav izteiktas sistēmiskas aktivitātes un gandrīz nemazina hipotalāma-hipofīzes-virsnieru sistēmu.
Intranazālā flutikazona propionāta devā 200 mg dienā maksimālais seruma koncentrācija daudziem pacientiem ir mazāka par noteikšanas līmeni (mazāk nekā 0,01 ng / ml). Lielākā flutikazona propionāta koncentrācija ir 0,017 ng / ml. Tā kā flutikazona propionāta šķīdība ūdenī ir zema, tieša vielas uzsūkšanās no deguna gļotādas ir ļoti maza. Tādēļ lielākā daļa devas ir norīta. Presistēmas vielmaiņas un sliktas absorbcijas dēļ mazāk nekā 1% devas tiek absorbēts asinīs, lietojot perorāli flutikazona propionātu. Rezultātā kopējā absorbcija no deguna dobuma un kuņģa-zarnu trakta (ja norīts) ir ārkārtīgi maza. Ieelpojot, sistēmiskā uzsūkšanās notiek galvenokārt plaušās; var ieņemt arī daļu no ieelpotās devas. Sistēmiska iedarbība pēc norīšanas ir minimāla intensīvas vielmaiņas dēļ pirmajā ceļā caur aknām. Pastāv tieša saikne starp flutikazona propionāta sistēmisko iedarbību un inhalācijas devas lielumu. Flutikazona propionāts saistās ar plazmas proteīniem 91%. Sadales tilpums ir lielāks par 300 litriem. Aknās CYP3A4 izoenzīma flutikazona iedarbībā propionāts tiek metabolizēts par neaktīvu karboksilmetabolītu. Flutikazona propionāts ātri izdalās no asins plazmas galvenokārt kā metabolīts. Pusperiods ir aptuveni 8 stundas. Flutikazona propionāta plazmas klīrenss ir 1150 ml / min. Izvadīti galvenokārt ar žulti kā metabolīti un nemainās. Nemainīgas vielas nieru klīrenss ir niecīgs (mazāks par 0,2%), mazāk nekā 5% devas izdalās metabolīta veidā ar urīnu.
Indikācijas
Visu gadu alerģiskā rinīta, sezonas alerģiskā rinīta (ieskaitot siena drudzi) terapija un profilakse; regulāra bronhiālās astmas ārstēšana; hroniskas obstruktīvas plaušu slimības uzturēšana pieaugušajiem, ieskaitot plaušu emfizēmu un hronisku obstruktīvu bronhītu.
Ārējai lietošanai: ekzēma (atopisks, diskoīds), psoriāze (izņemot parasto psoriāzi), mezglains nieze, discoid lupus erythematosus, neirodermatoze (ieskaitot ķērpju planus, parastu zoster, seborejas dermatīts), sarkanais indisks karstums, kukaiņu kodumi, nieze, alerģisks kontakts reakcijas, ģeneralizēta eritrodermija (kā papildu līdzeklis sistēmiskai ārstēšanai).
Flutikazona propionāta deva un deva
Flutikazona propionātu intranazāli lieto, ieelpojot, ārēji; devu shēma ir noteikta individuāli atkarībā no izmantotajiem pierādījumiem un lietotās zāļu formas.
Flutikazona propionāts ir paredzēts ilgstošai terapijai, nevis astmas lēkmes mazināšanai.
Izvairīties no saskares ar acīm.
Virsnieru mazspējas riska dēļ jāievēro piesardzība, pārceļot pacientus no sistēmiskiem kortikosteroīdiem uz flutikazona propionāta terapiju.
Jums var rasties sistēmiskas reakcijas, īpaši ilgstošas lietošanas gadījumā, lietojot lielas devas. Glikokortikosteroīdi ieelpošanai vai nazālai lietošanai var izraisīt sistēmisku iedarbību, īpaši ilgstoši lietojot lielās devās. Ārstējot ar lielākām glikokortikosteroīdu devām nekā ieteicams, virsnieru funkcijas nomākšana var sasniegt klīniski nozīmīgu līmeni. Stresa situācijās (ieskaitot traumas, ķirurģija, elpceļu infekcijas) jāapsver virsnieru garozas atlikušās disfunkcijas iespējamība, nepieciešams izlemt par papildu glikokortikosteroīdu lietošanu.
Ir ziņojumi, ka dažu glikokortikosteroīdu lielas devas intranazālai lietošanai var izraisīt bērnu augšanas aizkavēšanos. Ieteicams regulāri uzraudzīt to bērnu augšanu, kuri ilgu laiku lieto šādas glikokortikosteroīdu devas. Nosakot augšanas inhibīciju, terapija jāpielāgo virzienā, lai samazinātu glikokortikosteroīdu devu intranazālai lietošanai, ja iespējams, līdz minimumam, bet efektīvi kontrolējot slimības simptomus. Ir nepieciešama arī pediatra veiktā pacienta pārbaude.
Ārstēšanas laikā jāievēro piesardzība, veicot potenciāli bīstamas darbības, kurām nepieciešama pastiprināta psihomotorisko reakciju uzmanība un ātrums (tostarp transportlīdzekļu vadīšana, mehānismi).
Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība, zīdīšana, grūtniecība, vecums līdz 4 gadiem; papildus ārējai lietošanai: periorāla dermatīts, rozā un parastā pinnes, anogēnās zonas nieze, ādas primārās vīrusu, sēnīšu un baktēriju infekcijas.
Ierobežojumi. T
Plaušu tuberkuloze, hronisku vai neārstētu infekciju klātbūtne.
Lietošana grūsnības un laktācijas laikā
Grūtniecības laikā un zīdīšanas laikā flutikazona propionātu lieto tikai tad, ja paredzētais ārstēšanas ieguvums mātei ir lielāks par iespējamo risku auglim vai bērnam.
Flutikazona propionāta blakusparādības
Elpošanas sistēma: deguna asiņošana, deguna un deguna gļotādas iekaisums un sausums, disfonija, aizsmakums, pneimonija, elpas trūkums, bronhu spazmas (ieskaitot paradoksālu), deguna starpsienas perforācija.
Nervu un jutekļu orgāni: galvassāpes, trauksme, trīce, miega traucējumi, uzvedības maiņa, paaugstināta aktivitāte, aizkaitināmība, nepatīkamas garšas un smaržas sajūta, paaugstināts acs spiediens, glaukoma, katarakta.
Alerģiskas reakcijas: angioneirotiskā tūska, bronhu spazmas, anafilaktiskas reakcijas, ādas reakcijas.
Citi: Candida rīkles un mutes dobums, artralģija, muskuļu krampji, hiperglikēmija, sejas pazīmes, Kušinga sindroms, virsnieru nomākums, kaulu minerālu blīvuma samazināšanās, augšanas aizture bērniem un pusaudžiem.
Lietojot lokāli: alerģisku kontaktdermatītu, sekundāras infekcijas, lokālas alerģiskas reakcijas (dedzināšana, nieze, nepieciešama zāļu lietošanas pārtraukšana), vietējas atrofiskas ādas izmaiņas (striju, retināšanas, virspusējo trauku paplašināšanās, hipopigmentācija, hipertrichoze), sistēmiskas reakcijas (virsnieru garozas funkcijas inhibēšana, t hipercortisolisma, tolerances, recidīvu pazīmes).
Flutikazona propionāta mijiedarbība ar citām vielām
Flutikazona propionāta intranazālā un inhalācijas veidā tā seruma saturs parasti ir zems sakarā ar augstu sistēmisko klīrensu CYP3A4 izoenzīma iedarbībā zarnās un aknās, kā arī intensīvu metabolismu pirmā pāreja no aknām. Tādēļ ir maz ticama flutikazona propionāta klīniski nozīmīga mijiedarbība ar citām vielām.
Ritonavīrs (ļoti aktīvs izoenzīma CYP3A4 inhibitors) var ievērojami palielināt flutikazona propionāta līmeni asins serumā, kas samazina kortizola saturu plazmā. Ir informācija par klīniski nozīmīgu mijiedarbību pacientiem, kuri saņēma flutikazona propionātu un ritonavīru kopā, un kam sekoja šādas blakusparādības: Kušinga sindroms un virsnieru nomākums. Jāizvairās no flutikazona propionāta un ritonavīra kopīgas lietošanas, izņemot gadījumus, kad paredzamais ieguvums pacientam ir lielāks nekā glikokortikosteroīdu sistēmisko blakusparādību risks.
Citi CYP3A4 izoenzīma inhibitori izraisa nelielu (ketokonazolu) un ārkārtīgi nelielu (eritromicīnu) flutikazona propionāta līmeņa paaugstināšanos asins serumā, pie kura gandrīz nav samazināts kortizola saturs plazmā. Tomēr jāievēro piesardzība, ja lietojat flutikazona propionātu un spēcīgus CYP3A4 izoenzīma inhibitorus (piemēram, ketokonazolu), jo šāda kombinācija var palielināt flutikazona propionāta sistēmiskās reakcijas.
Pārdozēšana
Flutikazona propionāta pārdozēšanas gadījumā var attīstīties glikokortikosteroīdu sistēmiskā iedarbība. Ir nepieciešama medicīniska novērošana un simptomātiska ārstēšana.
FLUTICASONAS PROPIONĀTS (FLUTICAZONE PROPIONATE)
Farmakoloģiskā iedarbība
GCS intranazālai un ieelpošanai. Tam ir spēcīgs pretiekaisuma līdzeklis, kā arī pretiekaisuma un antialerģiska iedarbība. Pretiekaisuma efekts tiek panākts, mijiedarbojoties flutikazona propionātam ar glikokortikoīdu receptoriem. Samazina mīksto šūnu, eozinofilu, limfocītu, makrofāgu, neitrofilu izplatību. Alerģiskas reakcijas sākumposmā un vēlīnā fāzē samazina iekaisuma mediatoru un citu bioloģiski aktīvo vielu (histamīna, prostaglandīnu, leikotriēnu, citokīnu) veidošanos.
Tam ir ātra pretiekaisuma iedarbība uz deguna gļotādu, antialerģiska iedarbība jau izpaužas 2-4 stundu laikā pēc pirmās lietošanas. Samazina šķaudīšanu, niezi degunā, rinīta izpausmes, deguna sastrēgumus, diskomfortu paranasālās sinusa rajonā un spiediena sajūtu ap degunu un acīm. Turklāt tas mazina acu simptomus, kas saistīti ar alerģisku rinītu.
Inhalējot ieteicamās devās, tai ir plaušu pretiekaisuma iedarbība, kas izraisa simptomu smaguma samazināšanos un bronhiālās astmas paasinājumu biežuma samazināšanos. Flutikazona propionāta iedarbībai nav pievienotas sistēmiskas iedarbības kortikosteroīdiem raksturīgās blakusparādības.
Atjauno pacienta reakciju uz bronhodilatatoru darbību, ļaujot samazināt to lietošanas biežumu.
Lietojot ieteicamajās devās atbilstošās indikācijās, zāļu formām nav izteiktas sistēmiskas aktivitātes un praktiski netraucē hipotalāma-hipofīzes-virsnieru sistēma.
Farmakokinētika
Pēc intranazālas flutikazona propionāta (200 µg / dienā) Cmaks asins plazmā lielākajā daļā pacientu, kas nav sasnieguši definīcijas līmeni.<0.01 нг/мл). Наибольшее значение Cmaks ir 0,017 ng / ml. Tiešā uzsūkšanās no deguna dobuma gļotādas ir niecīga, jo aktīvā viela ūdenī ir zema, tādēļ lielākā daļa devas tiek norīta. Ja iekšķīgi lieto perorāli lietojamu flutikazona propionātu, mazāk nekā 1% devas absorbējas asinīs sliktas absorbcijas un presistēmas metabolisma dēļ. Tas viss noved pie tā, ka kopējā absorbcija no deguna dobuma un kuņģa-zarnu trakta (ja norīts) ir ārkārtīgi zema. Pēc ieelpošanas sistēmiskā uzsūkšanās notiek galvenokārt plaušās. Daļa inhalējamas devas var tikt norīta.
Pēc norīšanas sistēmiskā iedarbība ir minimāla intensīvas vielmaiņas dēļ, kas notiek pirmajā aknās. Ir tieša saikne starp inhalācijas devas lielumu un flutikazona propionāta sistēmisko iedarbību.
Saistīšanās ar plazmas proteīniem - 91%. Vd ir vairāk nekā 300 litri.
Flutikazona propionāts ātri izdalās no asins plazmas, galvenokārt metabolisma dēļ aknās uz neaktīvo karboksilmetabolītu CYP3A4 izoenzīma iedarbībā.
T1/2 ir aptuveni 8 h. Plazmas klīrenss - 1150 ml / min. Izdalās galvenokārt ar žulti neizmainītu vielu veidā un metabolītu veidā. Nemainīta flutikazona propionāta nieru klīrenss ir niecīgs (<0.2%), в виде метаболита с мочой выводится менее 5% дозы.
Indikācijas flutikazona propionātam
Sezonas alerģiskā rinīta (ieskaitot siena drudzi) profilakse un ārstēšana. Gadskārtējā alerģiskā rinīta profilakse un ārstēšana.
Regulāra bronhiālās astmas terapija.
HOPS uzturoša terapija pieaugušajiem, ieskaitot hronisku obstruktīvu bronhītu un plaušu emfizēmu.
Dozēšanas shēma
Blakusparādības
No elpošanas sistēmas puses: iespējama - deguna asiņošana, deguna un gļotādas gļotādas sausums un kairinājums, aizsmakums, disfonija, pneimonija (pacientiem ar HOPS); reti - elpas trūkums; reti - bronhu spazmas (ieskaitot paradoksālu); ļoti reti - deguna starpsienas perforācija (ja to piemēro pēc operācijas deguna dobumā).
No jutekļu puses: varbūt - nepatīkamas garšas un smaržas sajūta; ļoti reti - glaukoma, paaugstināts acs iekšējais spiediens, katarakta.
No nervu sistēmas: ļoti bieži - galvassāpes; reti - trauksme, miega traucējumi; trīce; reti, uzvedības izmaiņas, tostarp pastiprināta aktivitāte un aizkaitināmība (īpaši bērniem).
Alerģiskas reakcijas: anafilaktiskas reakcijas, bronhu spazmas; ļoti reti - angioneirotiskā tūska, ādas reakcijas.
Citi: iespējams - galvassāpes, mutes un rīkles mutes kandidoze, muskuļu krampji, artralģija; reti - hiperglikēmija; reti, Kušinga sindroms, sejas sajūtas, virsnieru nomākums, augšanas aizture bērniem un pusaudžiem, kaulu minerālu blīvuma samazināšanās.
Kontrindikācijas
Bērnu vecums līdz 4 gadiem; paaugstināta jutība pret flutikazona propionātu.
Lietošana grūsnības un laktācijas laikā
Īpaši norādījumi
Paredzēts ilgstošai ārstēšanai, bet ne astmas lēkmes mazināšanai.
Pārnesot pacientus no sistēmiskiem kortikosteroīdiem uz ārstēšanu ar flutikazona propionātu, jāievēro piesardzība, jo rodas virsnieru mazspējas risks.
Var rasties sistēmiska iedarbība, jo īpaši ilgstoša lietošana lielās devās. Virsnieru funkcijas nomākšana var sasniegt klīniski nozīmīgu līmeni, pateicoties ārstēšanai ar lielākām GCS devām nekā ieteicams. Ir nepieciešams ņemt vērā virsnieru garozas atlikušās disfunkcijas iespējamību stresa situācijās (ieskaitot elpceļu infekcijas, ķirurģija, traumas) un lemt par nepieciešamību papildus ievadīt GCS.
Kortikosteroīdi lietošanai deguna vai ieelpošanas gadījumā var izraisīt sistēmisku iedarbību, īpaši ilgstoši lietojot lielās devās.
Lietošana pediatrijā
Ir ziņojumi, ka dažas GCS intranazālai lietošanai lielās devās var izraisīt augšanas aizkavēšanos bērniem. Ieteicams regulāri uzraudzīt bērnu augšanu, izmantojot šādas kortikosteroīdu devas. Pieauguma kavēšanās gadījumā ārstēšana jāpielāgo, lai samazinātu GCS devu intranazālai lietošanai, ja iespējams, līdz minimumam, bet efektīvi kontrolējot slimības simptomus. Turklāt pacientam jāpārbauda pediatrs.
Ietekme uz spēju vadīt mehāniskos transporta un kontroles mehānismus
Ņemot vērā blakusparādības, jāievēro piesardzība, vadot transportlīdzekļus vai potenciāli bīstamas mašīnas.
Narkotiku mijiedarbība
Inhalējamā vai intranazālā flutikazona propionāta veidā tā koncentrācija plazmā ir zema, jo intensīvā vielmaiņa notiek "pirmās caurlaides" laikā aknās un augsta sistēmiskā klīrenss CYP3A4 izoenzīma ietekmē zarnās un aknās. Tādēļ ir maz ticama klīniski nozīmīga mijiedarbība, kas saistīta ar flutikazona propionātu.
Pētījumi par zāļu mijiedarbību parādīja, ka ritonavīrs (ļoti aktīvs izoenzīma CYP3A4 inhibitors) var ievērojami palielināt flutikazona propionāta koncentrāciju asins plazmā, tāpēc kortizola koncentrācija serumā ievērojami samazinās. Ir ziņojumi par klīniski nozīmīgu zāļu mijiedarbību pacientiem, kuri vienlaikus saņēma flutikazona propionātu un ritonavīru. Šī mijiedarbība izraisīja tādas blakusparādības kā Kušinga sindroms un virsnieru nomākums. Ņemot to vērā, jāizvairās no vienlaicīgas flutikazona propionāta un ritonavīra lietošanas, ja vien potenciālais ieguvums pacientam nepārsniedz GCS sistēmisko blakusparādību risku.
Citi CYP3A4 izoenzīma inhibitori izraisa nenozīmīgu nelielu (eritromicīnu) un nenozīmīgu (ketokonazolu) flutikazona propionāta satura palielināšanos plazmā, kur kortizola koncentrācija serumā paliek praktiski nemainīga. Neskatoties uz to, jāievēro piesardzība, lietojot flutikazona propionātu un spēcīgus CYP3A4 izoenzīma inhibitorus (piemēram, ketokonazolu), jo šī kombinācija var potenciāli palielināt flutikazona propionāta sistēmisko iedarbību.
Fluticasone Propionate - lietošanas instrukcijas
Alerģisku reakciju ārstēšanai mūsdienu aptieku plauktos var atrast plašu antihistamīnu sarakstu. Katra no šīm zālēm ir paredzēta, lai bloķētu histamīna vielas izdalīšanos no mastu šūnām un normalizētu pacienta stāvokli. Ļoti labi pierādīts cīņā pret sezonālām alerģijām Fluticasone, tas tiek izlaists bez receptes, un tā cena ir pieejama visiem pacientiem.
Farmakoloģiskā iedarbība un izdalīšanās forma
Flutikazons ir glikokortikosteroīds, kam ir izteikts pretiekaisuma efekts un kas ir ļoti ērts, izsmidzināms. Deguna aerosols, kas spēj inhibēt histamīna, prostaglandīnu, leikotriēnu, citokīnu veidošanos alerģiskas reakcijas sākumposmā. Flutikazona lietošanas efekts jau ir redzams pēc 2 stundām pēc pirmās lietošanas. Nepatīkamas sajūtas degunā, piemēram, nieze, dedzināšana, šķaudīšana, deguna sastrēgumi un iesnas, ir trīs dienas.
Pacienti atzīmē, ka Fluticasone lietošana arī mazina acu simptomus, kas saistīti ar alerģisku rinītu - asarošanu, acu apsārtumu un iekaisumu konjunktīvas saitē.
Maksimālais zāļu daudzums deguna dobumā un pacienta asinīs tiek atzīmēts 3 stundas pēc lietošanas, un medikamenti tiek izvadīti pēc 8 stundām dabiski, izmantojot zarnu.
Norādījumi par lietošanu un sastāvu
Galvenā preparāta aktīvā viela ir flutikazona propionāts, kura aerosola tilpums ir 50 ml, satur 12 ml šīs sastāvdaļas. Kā aerosola palīgvielas ir:
- benzalkonija hlorīds;
- feniletanols;
- polisorbāts;
- Avicel;
- bezūdens dekstroze;
- attīrīts ūdens.
Smidzināšanas pudeles ir izgatavotas no tumša stikla ar mērīšanas ierīci. Iepriekš minētie komponenti organismā labi uzsūcas, tie ātri iekļūst deguna dobuma gļotādās un iekļūst kapilāros, kas atrodas tur. Kopā ar asins plūsmu tie tiek izplatīti gan visā ķermenī, gan lokāli iedarbojas uz iekaisumu.
Flutikazona propionāts ir paredzēts hronisku un sezonālu alerģiju, pollinozes, hroniska rinīta, bronhiālās astmas un siena drudža ārstēšanai.
Lai gan zāles tiek izsniegtas aptiekās bez ārsta receptes, ir stingri aizliegts to parakstīt un lietot aukstuma gadījumā. Protams, jūs saņemsiet ātru efektu, un jums izdosies atbrīvoties no deguna sastrēgumiem, bet ar paaugstinātu ķermeņa jutību flutikazona propionāts var izraisīt vairākas blakusparādības un sarežģījumus slimības gaitā.
Flutikazona lietošanai ir vairākas kontrindikācijas. To personu saraksts, kurām aizliegts lietot aerosolu, ietver:
- bērni līdz 4 gadu vecumam;
- cilvēkiem ar astmu;
- cilvēkiem ar bakteriālām infekcijām degunā un rīklē;
- pacientiem ar perorālu dermatītu;
- cilvēkiem ar aknu cirozi;
- hipotireoze;
- ar tuberkulozi.
Sievietēm grūtniecības periodā ir atļauts lietot aerosolu, bet tikai grūtniecības trešajā trimestrī. Grūtniecības sākumposmā aktīvā viela, kas ir narkotiku daļa, var ietekmēt nevienlīdzīgas augļa sistēmas attīstību.
Zīdīšanas laikā aerosols nav izrakstīts. Ja izlemjat lietot šīs zāles, Jums jāpārtrauc barošana ar krūti. Flutikazons var mainīt piena kvalitatīvo un kvantitatīvo sastāvu.
Blakusparādības
Nevēlamas ķermeņa blakusparādības ir diezgan bieži sastopamas, jo cilvēki cenšas ārstēt alerģiskā rinīta simptomus atsevišķi, vienlaikus lietojot vairākas zāles vai pielāgojot devu pēc saviem ieskatiem. Ārstēšana jāveic tikai ar ārsta norādījumiem, Flutikazona ilgstoša lietošana tiek izlemta individuāli katram pacientam. Starp blakusparādību simptomiem:
- deguna un mutes kandidoze;
- angioneirotiskā tūska;
- elpas trūkums;
- bronhu spazmas;
- hiperglikēmija;
- pastiprināta trauksme;
- uzbudināmība;
- miega traucējumi;
- galvassāpes;
- nepatīkama garša mutē;
- smaržas zudums;
- zilumi un smaga pietūkums zāļu lietošanas vietā.
Ļoti zemās koncentrācijās zāles nav bīstamas, bet, ja tiek lietotas lielas flutikazona devas, var novērst attīstību bērniem, var konstatēt Kušinga sindromu. Pieaugušajiem būs smaga aptaukošanās, arteriāla hipertensija, osteoporoze, katarakta, glaukoma un intraokulārā spiediena palielināšanās. Var parādīties arī akūtas pārdozēšanas simptomi, tie veido sarkano plankumu veidošanos ap degunu, reiboni, sliktu dūšu un vispārēju ķermeņa intoksikāciju. Šo pazīmju klātbūtnē nekavējoties meklējiet palīdzību, jums tiks ārstēti ar sorbentiem, kā arī koriģēta alerģiju ārstēšanas shēma.
Devas un ievadīšana
Flutikazons ir iesaistīts kompleksā ārstēšanā pacientiem ar bronhiālo astmu, parasti to ordinē 2 nāsī injekcijās, divas reizes dienā. Maksimālā dienas deva ir 400 mg. Pieaugušie pacienti, kuri tiek ārstēti ar alerģiskām reakcijām, akūtu rinītu un pollinozi, tiek parādīta viena injekcija trīs reizes dienā. Bērniem līdz 12 gadu vecumam ir paredzēta 1 injekcija 2 reizes dienā.
Flutikazona lietošanas instrukcija iesaka ar provizorisku pārbaudi izmantot smidzinātāja caurplūdumu. Sākotnēji ir nepieciešams virzīt aerosola galu prom no jums un vairākas reizes piespiediet to. Ja parādās zāļu daļiņu mākonis, tad aerosols ir gatavs lietošanai, ja ne, rūpīgi pārbaudiet tā galu, iespējams, tas nav atvērts.
Jums ir jālieto aerosols tikai pēc deguna pūšanas, tāpēc flutikazona propionāts uzsūcas ātrāk gļotādā, drīzāk jūs saņemsiet terapijas efektu. Aizverot vienu nāsī ar pirkstu, ievadiet aerosola galu otrā nāsī. Lai saliektu galvu, jums ir jāvirzās uz priekšu un pudele jāsaglabā vertikāli. Tālāk, jums ir nepieciešams ieelpot ar degunu un noklikšķiniet uz dozatora. Izelpot caur muti, ja izelpojat ar degunu, visa ievadītā viela iznāks ar gaisa plūsmu.
Pēc lietošanas ļoti svarīgi ir notīrīt galu ar salveti un aizvērt to ar vāciņu. Reizi nedēļā galu vajadzētu izskalot ar ūdeni, lai tas netiktu aizsērēts. Netīriet caurumu ar tapu, adatu vai citiem priekšmetiem.
Narkotiku analogi un atsauksmes
Flutikazonam ir analogi, tāpat kā jebkuri pieprasītie medikamenti. Tās arī pārdod aptiekās bez receptes, bet var atšķirties atkarībā no darbības principa un ārstēšanas ilguma. Vislabāk ir pierādījuši šādus analogus:
Iepriekš minētās zāles nav atkarīgas, un tās iedarbojas pietiekami ātri, turklāt tās neietekmē spēju vadīt automašīnu un veikt svarīgu darbu. Medikamenti, kas satur flutikazona propionātu, ir labi kombinēti ar citām zālēm, tāpēc tos var lietot, kā arī kompleksu terapiju un profilaktisku ārstēšanu.
Atsauksmes, labojums, ko sauc par Flutikazonu, ir ļoti pozitīvas, jau desmitiem cilvēku ir ārstēti ar šo medikamentu, un visi bija laimīgi. Šeit ir daži pacientu pārskati:
Vladimirs ir 33 gadus vecs:
Skolā es bieži apmeklēju sporta klubus un nodarbojos ar cīņas mākslu, bet pēc tam, kad man bija deguna septuma traumas, un kopš tā laika es esmu cietis no hroniska rinīta. Pēc vairākuma deguna aerosolu lietošanas, jutos sausums deguna dobumā un rīklē, gļotāda bieži ir apsārtusi un izraisījusi diskomfortu. Nākamajā vizītē pie ārsta, kurš diagnosticēja rinīta pastiprināšanos, man tika nozīmēts flutikazona aerosols. Līdz tam laikam es nekad neesmu saskārusies ar šīm zālēm, tāpēc es biju piesardzīgs. Pēc nedēļas, kad lietojāt zāles, pirmo reizi ilgu laiku es brīvi elpoju gaisu caur manu degunu un jutu smaržu.
Valentina 37 gadus vecs:
Bērns piedzima alerģiski, mēs ilgu laiku pavadījām slimnīcā, kad koki un zāle bija ziedoši, bet tad dēls sāka pakāpeniski aizaugt no slimības. Mūsu pienākumi iekļauti divreiz gadā, lai novērstu paasinājumu rašanos. Ilgu laiku mēs lietojām to pašu antihistamīna narkotiku, bet pēc 5 gadu aktīvas lietošanas tas vairs nedarbojās. Kā ārsts paskaidroja, ķermenis ir attīstījis toleranci pret aktīvajām zāļu sastāvdaļām. Mēģinot atrast jaunu medikamentu, kas glābtu bērnu no novājinošiem simptomiem, mēs nonācām pie Fluticasone, ārsts apstiprināja tās lietošanu, un mūsu prieks nedēļu vēlāk nebija zināms. Ja pavasarī visi bērni gāja, un mans dēls paskatījās uz tiem pa logu, tad pēc Fluticasone lietošanas viņš var arī aktīvi spēlēt kopā ar saviem kolēģiem, pat tuvu alergēnam.
Flutikazons
Apraksts 2015. gada 12. decembrī
- Latīņu nosaukums: Fluticasonum
- ATĶ kods: D07AC17, R01AD08, R03BA05
- Ķīmiskā formula: C22H27F3O4S
- CAS kods: 90566-53-3
Ķīmiskais nosaukums
6-alfa, 9-difluor-17 - [[(fluormetil) sulfanil] karbonil] -11-beta-hidroksi-16-alfa-metil-3-okso-androst-1,4-dien-17-alfa-il-propionāts
Ķīmiskās īpašības
Flutikazona furoāts - kas ir šīs zāles? Šis ķīmiskais savienojums ir fluorēts sintētiskais kortikosteroīds. Medikamentos viela visbiežāk sastopama kombinācijā ar salmeterolu un ir daļa no svarīgākajām un svarīgākajām zālēm.
Iegūti no šīs ķīmiskās vielas. savienojumi - Flutikazona furoāts (C27H29F3O6S) tiek izmantots kā lokāls pretiekaisuma līdzeklis. Flutikazona furoāta preparāti nav paredzēti sistēmiskai lietošanai. Ķīmiskais savienojums ir balts smalks pulveris, kas praktiski nešķīst ūdenī. Molekulārā masa = 538, 6 grami uz molu. Flutikazona furoāta cena ir atkarīga no ražotāja un zāļu aktīvās vielas satura. Preparāti ar šo vielu tiek ražoti deguna aerosolu, krēmu, inhalatoru, ziedu veidā utt. Iekļauti arī zāļu sastāvā Flutikazona propionāts.
Farmakoloģiskā iedarbība
Pretiekaisuma, pretiekaisuma līdzekļi, anti-alerģija.
Farmakodinamika un farmakokinētika
Flutikazons, kas nonāk saskarē ar specifiskiem glikokortikosteroīdu receptoriem, kavē eozinofilu, limfocītu, mīksto šūnu, neitrofilu un makrofāgu proliferāciju. Viela samazina iekaisuma mediatoru (prostaglandīnu, citokīnu, histamīna un leikotriēnu) veidošanās un atbrīvošanās procesu intensitāti. Zāļu iedarbība parādās jau 180 minūtes pēc pirmās lietošanas. Lietojot intranazāli, līdzeklis novērš nepatīkamas deguna sajūtas, šķaudīšanu, rinītu, deguna sastrēgumus. Arī acu apsārtums izzūd, samazinās asarošana. Vielas ilgums pēc pirmās lietošanas ir viena diena.
Ja jūs nepārsniedzat ieteicamo terapeitisko devu, zāles neietekmē sistēmisko cirkulāciju, neietekmē hipotalāma-hipofīzes virsnieru sistēmu. Zāles ūdenī ir ļoti slikti šķīstošas, tāpēc lielākā daļa no tām ieplūst balsenes aizmugurē un vēderā. Mazāk nekā 1% no akceptētās devas nonāk asinīs.
Zāļu biopieejamība pēc ieelpošanas ir no 10 līdz 30%. Tomēr narkotiku saistība ar plazmas olbaltumvielām ir augsta - 91%. Viela ir pakļauta pirmajai caurlaidībai aknās, kur tā tiek metabolizēta ar CYP3A4 citohroma P450 sistēmas līdzdalību (veidojas negatīvs karboksila metabolīts). Zāles pusperiods ir aptuveni 3 stundas ar intranazālu un 8 - ieelpojot. Flutikazons izdalās caur zarnām un ar nieru palīdzību.
Lietošanas indikācijas
Flutikazona furoātu ordinē inhalācijas veidā astmas, hroniska bronhīta, emfizēmas uc pamatiekaisuma terapijā.
Vielu ievada intranazāli kā profilaktisku vai kā daļu no kompleksas alerģiska rinīta ārstēšanas.
Zāles lieto ārēji:
- ar atopiskiem, diskotiskiem, bērniem un citiem ekzēmas veidiem;
- nodulārās niezes, ķērpju planus ārstēšanai;
- ar neirodermatozi;
- pacientiem ar psoriāzi (izņemot plāksni);
- ar kontaktdermatītu;
- pacientiem ar disku lupus erythematosus;
- kā vispārējs eritrodermas papildu līdzeklis;
- atvieglot nepatīkamus simptomus no kukaiņu kodumiem;
- ar seboreju dermatītu;
- pacientiem ar sarkanu prickly siltumu.
Kontrindikācijas
Zāles netiek ievadītas intranazāli ar alerģiju pret flutikazonu.
GCS nav ieteicams ārējai lietošanai:
- pacientiem ar rosacea;
- ar acne vulgaris;
- pacientiem ar periorālo dermatītu;
- ar primārajām vīrusu infekcijām, vējbakām, herpes;
- pacientiem ar dzimumorgānu un perianālo niezi;
- ja ādu ietekmē baktērijas vai sēnītes;
- bērniem līdz 6 mēnešiem (krēms) vai 1 gadam (ziede);
- ar alerģiju pret narkotiku.
Blakusparādības
Flutikazona ieelpošana var izraisīt:
- mutes kandidoze vai rīkles;
- paradoksāls bronhu spazmas;
- aizsmakums un aizsmakums;
- virsnieru garozas funkcijas samazināšanās, osteoporoze, augšanas aizture bērniem, glaukoma (reti, ja iepriekš lietoti sistēmiski glikokortikosteroīdi).
Lietojot intranazāli, viela bieži ir labi panesama. Reti attīstās: kairinājums un sausums deguna gļotādas, nepatīkamas smaržas un garšas deformācijas jomā, deguna starpsienas perforācija (varbūtība ir lielāka, ja operācijas ar ķirurģiskām operācijām tika veiktas deguna dobumā).
Flutikazona krēmu un ziedu lietošana var izraisīt:
- nieze, dedzināšana un ādas sausums lietošanas vietā;
- striae, ādas retināšana, asinsvadu paplašināšanās uz virsmas;
- pastiprināta matu augšana, hipopigmentācija;
- sekundāro infekciju un alerģiska kontakta dermatīta attīstība.
Zīdaiņiem ar ilgstošu lielu devu lietošanu zāles var izdalīties sistēmiski un attīstīt simptomātisku hipercorticismu.
Flutikazons, lietošanas instrukcijas (metode un devas)
Atkarībā no zāļu formas un indikācijām tiek izmantoti dažādi ārstēšanas režīmi un zāļu lietošanas metodes. Zāles ir parakstītas ārēji, intranazāli un inhalācijas veidā.
Flutikazons, lietošanas instrukcijas ziede un krēms
Šis rīks tiek uzklāts ar plāno slāni uz skarto ādu, 1 vai 2 reizes dienā, atkarībā no ārstējošā ārsta ieteikumiem. Ārstēšanas kurss nav ilgāks par 14 dienām.
Kā profilaktisku līdzekli zāles tiek lietotas reizi 3-4 dienās, neizmantojot okluzīvu pārsēju tajās jomās, kuras iepriekš bija skārusi šī slimība.
Intranazāls. Bērniem no 12 gadu vecuma un pieaugušajiem katru devu (vienu reizi dienā) ieteicams lietot divas devas (100 µg) vienu reizi dienā, vēlams no rīta. Ja nepieciešams, divas devas katrā nāsī var ievadīt divas reizes dienā. Maksimālais zāļu daudzums, ko var lietot dienā, ir 400 mikrogrami. Flutikazona uzturošā deva = 100 µg dienā.
Bērniem vecumā no 4 līdz 12 gadiem devas pielāgošana ir nepieciešama. Parasti katrā nāsī ir noteikts 50 μg. Maksimālā dienas deva bērniem = 200 mcg.
Flutikazona ieelpošana
Bronhiālās astmas gadījumā tiek noteikts no 100 līdz 1000 μg vielas, 2 reizes dienā atkarībā no slimības progresēšanas. Deva tiek pielāgota atkarībā no atbildes reakcijas uz terapiju. Bērniem no 4 gadu vecuma ieteicamā deva ir no 50 līdz 100 mcg divas reizes dienā. Bērniem vecumā no 12 mēnešiem līdz 4 gadiem dienas laikā ieteicams lietot 200 mikrogramus zāļu.
Zāles lieto, izmantojot īpašu inhalatoru. Hroniskas obstruktīvas plaušu slimības ārstēšanai 500 μg vielas lieto 2 reizes dienā.
Pārdozēšana
Bieži lietojot lielas zāļu devas, var izpausties akūta pārdozēšanas simptomi. Ja tas notiek, īslaicīgs virsnieru garozas aktivitātes samazinājums. Kā ārstēšanu ieteicams pielāgot zāļu devu.
Mijiedarbība
Zāļu kombinācija inhalācijai ar CYP3A4 enzīma inhibitoriem (ritonavirs, ketokonazols uc) var izraisīt sintētisko GCS sistēmisko iedarbību.
Pārdošanas noteikumi
Uzglabāšanas nosacījumi
Zāles nav ieteicams sasaldēt vai uzglabāt temperatūrā virs 25 grādiem pēc Celsija. Arī rīks ir jāaizsargā no tiešiem saules stariem un bērniem.
Derīguma termiņš
Īpaši norādījumi
Zāles intranazāla ievadīšana, īpaši rūpīgi, tiek veikta pēc glikokortikosteroīdu sistēmiskas lietošanas.
Bērni tiek ārstēti ārstējošā ārsta uzraudzībā. Ja terapija tiek veikta ilgstoši, ir rūpīgi jāuzrauga bērnu augšana.
Vielas ieelpošana tiek izmantota piesardzīgi plaušu tuberkulozes gadījumā. Ārstēšana ar zālēm tiek pārtraukta, pakāpeniski samazinot devu.
Lietojot krēmu vai ziedi, pamatojoties uz šo narkotiku, ir jāizvairās no zāļu lietošanas uz acu gļotādām. Visticamāk, ka maziem zīdaiņiem tiks novērota sistēmiska absorbcija.
Visticamāk, zāles neietekmē pacienta spēju kontrolēt mehānismus vai automašīnu.
Bērniem
Lietojot zāles bērniem, jābūt ļoti uzmanīgiem. Krēmu nevar piešķirt bērniem līdz 6 mēnešiem, un ziede - līdz 1 gadam. Arī terapijas laikā ir nepieciešams uzraudzīt bērna augšanu.
Grūtniecības un zīdīšanas laikā
Nav zināms, vai narkotiku lietošana grūtniecības laikā un zīdīšanas laikā ir droša. Tomēr varbūtība, ka viela iekļūst mātes pienā, ir ļoti maza. Jautājumu par līdzekļu izmantošanu grūtniecēm vajadzētu lemt ārstējošais ārsts.
Preparāti, kas satur (Analogi)
GKS tirdzniecības nosaukumi: Kutiveit, Fliksonaze, Fluticasone, Nazarel, Fliksotid, Fluticasone Propionate.
Tāpat vielu bieži lieto kombinācijā ar Fluticasone + Salmeterol: Saltikazon-nativ, Seretid, Tevacomb, Salmecoort, Seretid Multidisk.
Atsauksmes
Atsauksmes par narkotiku lietošanu lielākoties ir labas, blakusparādības ir reti sastopamas. Preparāti, kuru pamatā ir šī viela, ir diezgan efektīvi un droši lietojami.
Flutikazona cena, kur nopirkt
Flutikazona cena aerosolā inhalācijai Fliksotid ir aptuveni 780-820 rubļu inhalatoram, devā 125 mikrogrami - viena deva. Ziede Kutiveyt ārējai lietošanai maksā aptuveni 300 rubļu 15 gramu mēģenē. Nazarel deguna aerosolu var iegādāties par 300-460 rubļiem - 50 μg flakonu - vienu devu.