Ieelpošanas aerosols, ko lieto kā baltas vai gandrīz baltas krāsas suspensiju.
Palīgvielas: propelents GR106642X (nesatur freonu).
60 devas - alumīnija inhalatori (1) ar dozēšanas ierīci - kartona kastes 120 devas - alumīnija inhalatori (1) ar dozēšanas ierīci - kartona kastes.
Farmakoloģiskā iedarbība
GCS ieelpošanai. Ieteicamās devās tā ir izteikta pretiekaisuma un antialerģiska iedarbība, kas izraisa simptomu smaguma samazināšanos un slimību paasinājumu biežuma samazināšanos, ko izraisa elpošanas ceļu obstrukcija (bronhiālā astma, hronisks bronhīts, emfizēma).
Flutikazona propionāts inhibē mastu šūnu, eozinofilu, limfocītu, makrofāgu, neitrofilu, proliferāciju, samazina iekaisuma mediatoru un citu bioloģiski aktīvo vielu (histamīna, prostaglandīnu, leikotriēnu, citokīnu) veidošanos un atbrīvošanos.
Hroniskas obstruktīvas plaušu slimības (HOPS) gadījumā tiek apstiprināta inhalējamā flutikazona propionāta iedarbība uz plaušu funkciju, ko raksturo slimības simptomu smaguma samazināšanās, paasinājumu biežums un smagums, samazināta nepieciešamība pēc papildu GCS kursiem tablešu veidā un pacientu dzīves kvalitātes uzlabošanās.
Flutikazona sistēmiskā iedarbība ir minimāla: terapeitiskās devās praktiski nav ietekmes uz hipotalāma-hipofīzes-virsnieru sistēmu.
Zāles atjauno pacienta reakciju pret bronhodilatatoriem, ļaujot samazināt to lietošanas biežumu.
Terapeitiskā iedarbība pēc flutikazona lietošanas ieelpošanas sākas 24 stundu laikā, sasniedz maksimumu 1-2 nedēļu laikā vai ilgāk pēc ārstēšanas sākuma un saglabājas vairākas dienas pēc izņemšanas.
Farmakokinētika
Pēc ieelpošanas flutikazona propionāta absolūtā biopieejamība ir 10-30% atkarībā no inhalatora veida. Sistēmiskā uzsūkšanās notiek galvenokārt plaušās. Daļu no ieelpotās devas var norīt, bet tās sistēmiskā iedarbība ir minimāla, jo zāles slikti šķīst ūdenī un intensīvi metabolizējas “pirmā caurlaide” caur aknām (flutikazona propionāta biopieejamība ir mazāka par 1%, ja norīts). Ir tieša saikne starp inhalējamās devas lielumu un flutikazona propionāta sistēmisko iedarbību.
Saistīšanās ar plazmas proteīniem ir 91%.
Flutikazona propionātam ir liels Vd - apmēram 300 litri.
Flutikazona propionāts tiek metabolizēts aknās, piedaloties CYP3A4, veidojot neaktīvu metabolītu.
Flutikazona propionātam ir augsts plazmas klīrenss - 1150 ml / min. T1 / 2 ir aptuveni 8 stundas, nieru klīrenss ir mazāks par 0,2%. Ar urīnu, kas mazāks par 5%, izdalās kā metabolīts.
Devas
Flixotīds ir paredzēts tikai inhalācijai. Fliksotīds ir profilaktiskas terapijas līdzeklis, zāles jālieto regulāri, pat ja nav slimības simptomu.
Ar pamata pretiekaisuma terapiju astmas ārstēšanā flixotīda terapeitiskā iedarbība notiek 4-7 dienas pēc ārstēšanas uzsākšanas. Pacientiem, kuri iepriekš nav lietojuši inhalējamos kortikosteroīdus, uzlabojumus var novērot jau 24 stundas pēc zāļu lietošanas sākuma.
Pieaugušajiem un pusaudžiem, kas vecāki par 16 gadiem, sākotnējā deva vieglai bronhiālajai astmai ir 100-250 mcg 2 reizes dienā, mērena smaguma pakāpe ir 250-500 mcg 2 reizes dienā, smags kurss ir 500-1000 mcg 2 reizes / dienas Pēc tam, atkarībā no pacienta individuālās reakcijas uz ārstēšanu, sākotnējo devu var palielināt, līdz parādās klīniskā iedarbība vai samazinās līdz minimālajai efektīvajai devai.
Bērniem, kas vecāki par 4 gadiem, ieteicams lietot vienu devu aerosolu, kas satur 50 µg flutikazona propionāta. Ieteicams iecelt 50-100 mcg 2 reizes dienā. Sākotnējā zāļu deva ir atkarīga no slimības smaguma. Pēc tam, atkarībā no pacienta individuālās reakcijas uz ārstēšanu, sākotnējo devu var palielināt, līdz parādās klīniskā iedarbība vai samazinās līdz minimālajai efektīvajai devai.
Bērniem vecumā no 1 līdz 4 gadiem ieteicams izrakstīt 100 μg 2 reizes dienā.
Jaunākiem bērniem ir nepieciešamas lielākas Fliksotid devas, salīdzinot ar vecākiem bērniem, jo samazinās zāļu uzņemšana inhalācijas laikā (mazāks bronhu lūmenis, spacer lietošana, intensīva deguna elpošana maziem bērniem).
Zāles lieto, izmantojot inhalatoru caur staru malu ar sejas masku (piemēram, "Bechihaler").
Flixotīda aerosols ir īpaši indicēts maziem bērniem ar smagu astmu.
Hroniskas obstruktīvas plaušu slimības ārstēšanai pieaugušajiem ieteicams nozīmēt 500 mg 2 reizes dienā.
Pacientiem ar aknu vai nieru darbības traucējumiem, kā arī gados vecākiem cilvēkiem deva nav jāpielāgo.
Pārdozēšana
Akūta zāļu pārdozēšana var izraisīt virsnieru garozas funkcijas īslaicīgu samazināšanos, kam parasti nav nepieciešama neatliekamā terapija, jo dažu dienu laikā tiek atjaunota virsnieru garozas funkcija.
Ja Flixotide ilgstoši tiek lietots lielās devās, ir iespējams ievērojami nomākt virsnieru garozas darbību. Ļoti reti ziņots par virsnieru krīzes attīstību bērniem, kuri vairākus mēnešus vai gadus lietoja flutikazona propionātu devā 1 mg / dienā un vairāk. Šādiem pacientiem tika novērota hipoglikēmija, apziņas depresija un konvulsīvi stāvokļi.
Akūta virsnieru krīze var attīstīties šādu apstākļu dēļ: smaga trauma, ķirurģija, infekcija, strauja flutikazona propionāta devas samazināšanās.
Gadījumos, kad pacients saņem lielāku devu nekā ieteicams, tas pakāpeniski jāsamazina.
Narkotiku mijiedarbība
Tā kā flutikazona propionāta koncentrācija asins plazmā ieelpošanas ceļā ir ļoti zema, mijiedarbība ar citām zālēm ir maz ticama.
Vienlaicīga flutikazona propionāta un CYP3A4 enzīma inhibitoru (piemēram, ketokonazola, ritonavīra) lietošana var pastiprināt fliksimīda sistēmisko iedarbību (šīs kombinācijas lietošana prasa piesardzību).
Lietošana grūsnības un laktācijas laikā
Narkotiku lietošana grūtniecības laikā ir iespējama tikai tad, ja paredzētais ieguvums mātei pārsniedz iespējamo risku auglim.
Flutikazona izdalīšanās cilvēka pienā nav pētīta. Tomēr pēc zāļu inhalācijas ieteicamajās devās flutikazona propionāta koncentrācija ir zema.
Blakusparādības
Vietējās reakcijas: mutes dobuma gļotādas iespējamā kandidoze un rīkles, aizsmakums, paradoksāla bronhospazma.
Alerģiskas reakcijas: dažos gadījumos - ādas izsitumi, angioneirotiskā tūska, aizdusa vai bronhu spazmas, anafilaktiskas reakcijas.
Sistēmiskas reakcijas: virsnieru garozas samazināta funkcija, osteoporoze, augšanas aizture bērniem, katarakta, paaugstināts acs iekšējais spiediens, glaukoma, Kušinga sindroms, cushing līdzīgi simptomi. Ir arī ļoti reti ziņojumi par hiperglikēmiju.
Ir iespējami: garīgi traucējumi (trauksme, miega traucējumi, uzvedības izmaiņas, tostarp hiperaktivitāte un uzbudināmība / galvenokārt bērniem /); bieži - zilumi, pneimonija pacientiem ar HOPS.
Uzglabāšanas noteikumi
B. saraksts. Zāles jāglabā bērniem nepieejamā temperatūrā, kas nepārsniedz 30 ° C; Nesasaldēt vai pakļaut tiešiem saules stariem. Derīguma termiņš - 2 gadi.
Indikācijas
- bronhiālās astmas pretiekaisuma pamatterapija (ieskaitot smagu slimību un atkarību no sistēmiskiem kortikosteroīdiem) pieaugušajiem un bērniem no 1 gada vecuma;
- hroniskas obstruktīvas plaušu slimības ārstēšana pieaugušajiem.
Kontrindikācijas
- astmas stāvoklis (kā primārais līdzeklis);
- astmas nesaturoša bronhīts;
- bērnu vecums līdz 1 gadam;
- Paaugstināta jutība pret zālēm.
Jāparedz piesardzības pasākumi aknu cirozes, glaukomas, hipotireozes, sistēmisku infekciju (baktēriju, sēnīšu, parazītu, vīrusu), osteoporozes, plaušu tuberkulozes, grūtniecības un zīdīšanas laikā.
Īpaši norādījumi
Flixotīds ir paredzēts bronhiālās astmas ilgstošai ārstēšanai, nevis krampju atvieglošanai. Lai atvieglotu krampjus, pacientiem jāparedz inhalējami īslaicīgas darbības bronhodilatatori.
Samazinot īslaicīgas darbības bronhodilatatoru efektivitāti vai nepieciešamību pēc biežākas lietošanas, pacientam jākonsultējas ar ārstu.
Pieaugošā nepieciešamība lietot inhalējamus īsas darbības beta2-adrenoreceptoru agonistus norāda uz slimības pasliktināšanos. Šādos gadījumos ieteicams pārskatīt pacienta ārstēšanas plānu.
Pēkšņa un progresējoša bronhiālās astmas pasliktināšanās var apdraudēt pacienta dzīvi, tāpēc šādās situācijās ir nepieciešams steidzami risināt jautājumu par GCS devas palielināšanu.
Pēkšņi jāpārtrauc Flixotide lietošana.
Īpaša piesardzība jāievēro, ārstējot inhalējamos GCS pacientus ar aktīvām vai neaktīvām plaušu tuberkulozes formām.
Ja bronhiālā astma pasliktinās vai terapija ir nepietiekama, inhalējamā flutikazona propionāta deva ir jāpalielina un, ja nepieciešams, infekcijas attīstības laikā jāievada zāles no sistēmiskās GCS un / vai antibiotiku grupas.
Ieteicams pārbaudīt, vai pacients var pareizi lietot inhalatoru.
Ilgstoši lietojot inhalējamus kortikosteroīdus, īpaši lielās devās, var rasties sistēmiska iedarbība, tomēr to attīstības varbūtība ir ievērojami zemāka nekā kortikosteroīdu lietošanas laikā. Iespējamās sistēmiskās sekas ir virsnieru garozas funkcijas traucējumi, osteoporoze, augšanas aizture bērniem, katarakta un glaukoma. Tādēļ ir īpaši svarīgi, ka, sasniedzot terapeitisko efektu, inhalējamā GCS deva tiek samazināta līdz minimālajai efektīvajai devai, kas kontrolē slimības gaitu.
Īpaša uzmanība jāpievērš pacientu ar hormonu atkarīgu bronhiālo astmu pārnešanai no sistēmiskiem kortikosteroīdiem uz inhalējamo flutikazonu, jo virsnieru funkcijas atjaunošanai nepieciešams ilgs laiks. Virsnieru garozas darbību regulāri jākontrolē un jāievēro piesardzība, samazinot sistēmisko kortikosteroīdu devu.
Pakāpeniska sistēmisko kortikosteroīdu devas samazināšana var sākties apmēram nedēļu pēc flutikazona iecelšanas. Ja prednizona (vai citas GCS ekvivalentās devas) uzturošā deva ir mazāka par 10 mg dienā, devas samazināšana nedrīkst pārsniegt 1 mg dienā, un tā jāveic vismaz reizi nedēļā. Ar prednizona uzturošo devu vairāk nekā 10 mg dienā (dienā) - lielās devās arī ar vismaz 1 nedēļas intervālu.
Daži pacienti sistēmisko kortikosteroīdu devas pazemināšanas periodā sūdzas par vispārēju nespēku pret elpošanas funkcijas rādītāju stabilizāciju vai pat uzlabošanos. Ja vienlaicīgi nav objektīvu virsnieru mazspējas pazīmju, pacienti ir jāpārliecina par pāreju uz inhalējamo GCS un pakāpenisku sistēmiskās GCS atcelšanu.
Dažos gadījumos var konstatēt individuālu augstu jutību pret ieelpotu GCS. Virsnieru garozas funkcija flutikazona propionāta noteikšanā ieteicamajās devās parasti paliek normālā diapazonā. Inhalējamā flutikazona propionāta priekšrocības samazina nepieciešamību noteikt sistēmiskus kortikosteroīdus. Tomēr joprojām var būt blakusparādību iespējamība pacientiem, kuri iepriekš saņēmuši vai periodiski lieto GCS. Veicot atdzīvināšanu vai ķirurģisku iejaukšanos, var būt nepieciešams konsultēties ar speciālistu, lai noteiktu virsnieru mazspējas pakāpi. Šādās stresa situācijās vienmēr jāņem vērā iespējamā virsnieru mazspēja un, ja nepieciešams, jāparedz papildu GCS.
Saistībā ar iespējamo virsnieru mazspēju jāievēro īpaša piesardzība un virsnieru garozas funkcijas rādītāji regulāri jākontrolē, pārvietojot pacientus, kuri iekšķīgi lietoja GCS, lai ārstētu inhalējamo flutikazona propionātu. Sistēmisko kortikosteroīdu atcelšana, lietojot inhalējamo flutikazona propionātu, jāveic pakāpeniski, un pacientiem jāiesniedz līdzi karte, kas norāda, ka stresa laikā viņiem var būt nepieciešama papildu kortikosteroīdu lietošana.
Retos gadījumos, pārņemot pacientus no sistēmiskiem kortikosteroīdiem uz inhalācijas terapiju, var parādīties stāvokļi, kuriem ir hipereosinofīlija (piemēram, Churge-Strauss sindroms). Parasti tas notiek devas samazināšanas vai sistēmisko kortikosteroīdu atcelšanas laikā, tomēr tieša cēloņsakarība nav noteikta.
Pārsūtot pacientus no sistēmisku kortikosteroīdu ieelpošanas terapijas, var pastiprināties vienlaicīgas alerģiskas slimības (piemēram, alerģisks rinīts, ekzēma), ko iepriekš nomāca sistēmiski medikamenti. Šādās situācijās ieteicams veikt simptomātisku ārstēšanu ar antihistamīniem un / vai lokāliem līdzekļiem, t.sk. GCS vietējai lietošanai.
Lai novērstu kandidozes veidošanos, pēc Flixotide lietošanas jāmazgā mutē; Ja nepieciešams, visu ārstēšanas laiku var noteikt vietējo pretsēnīšu terapiju.
Lai novērstu aizsmakumu, ir ieteicams nekavējoties izskalot muti un rīkli ar ūdeni tūlīt pēc ieelpošanas.
Ja attīstās paradoksāla bronhospazma, nekavējoties jāpārtrauc Flixotide lietošana, jānovērtē pacienta stāvoklis, jāveic nepieciešamās pārbaudes un vajadzības gadījumā jāparaksta citas zāles. Paradoksāli bronhu spazmas nekavējoties jāpārtrauc ar ātras darbības inhalācijas bronhodilatatoru.
Ir ļoti reti ziņojumi par paaugstinātu glikozes līmeni asinīs, un tas jāatceras, parakstot flutikazona propionātu pacientiem ar diabētu.
Tāpat kā vairums citu aerosola inhalatoru, šīs zāles var būt mazāk efektīvas dzesēšanas laikā.
Lietošana pediatrijā
Tam būtu regulāri jāuzrauga bērnu skaits, kas ilgstoši saņem inhalējamo GCS.
Ietekme uz spēju vadīt mehāniskos transporta un kontroles mehānismus
Flutikazona propionāta ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un strādāt ar aprīkojumu ir maz ticama.
Izmantojiet, pārkāpjot nieru funkciju
Pacienti ar nieru darbības traucējumiem nav jāpielāgo.
Izmantojiet, pārkāpjot aknas
Pacientiem ar aknu funkcijas traucējumiem nav nepieciešama pielāgošana.
Flutikazons
Saturs
Strukturālā formula
Krievu vārds
Vielas latīņu nosaukums ir Fluticasone
Ķīmiskais nosaukums
(6, 11, 16, 17, 17) -6,9-difluor-11,17-dihidroksi-16-metil-3-okso-androsta-1,4-dien-17-karbotīnskābes S- (fluormetil) ēteris
Bruto formula
Flutikazona vielas farmakoloģiskā grupa
Nosoloģiskā klasifikācija (ICD-10)
CAS kods
Farmakoloģija
Flutikazonu raksturo augsta selektivitāte un afinitāte pret GCS receptoriem. Inhibē mīksto šūnu, eozinofilu, limfocītu, makrofāgu, neitrofilu izplatību; samazina iekaisuma mediatoru un citu bioloģiski aktīvo vielu (histamīna, PG, LT, citokīnu) veidošanos un atbrīvošanos alerģiskas reakcijas sākumā un vēlu.
Ja to lieto lokāli, lietojot terapeitiskās devas, nav izteiktas sistēmiskas iedarbības vai hipotalāma-hipofīzes-virsnieru sistēmas nomākšanas. Neizraisa hormonālos traucējumus, būtiski neietekmē centrālo nervu sistēmu, perifēro nervu sistēmu, kuņģa-zarnu traktu, sirds un asinsvadu sistēmu un elpošanas sistēmu.
Flutikazona biopieejamība, lietojot perorāli, nav augsta, jo uzsūkšanās kuņģa-zarnu traktā ir ļoti zema un pirmā metabolisma laikā aknās notiek plaša vielmaiņa, kas nejauši norijot nodrošina zemu sistēmisko iedarbību.
Inhalējot ieteicamās devās, ir izteikts pretiekaisuma efekts, kas noved pie simptomu smaguma samazināšanās un slimību paasinājumu biežuma samazināšanās, ko izraisa elpošanas ceļu obstrukcija (bronhiālā astma, hronisks bronhīts, emfizēma).
HOPS apstiprināja inhalējamas flutikazona (kombinācijā ar ilgstošas darbības bronhodilatatoriem) iedarbību uz plaušu darbību, ko raksturo slimības simptomu smaguma samazināšanās, paasinājumu biežums un smagums un pacientu dzīves kvalitātes uzlabošanās salīdzinājumā ar placebo.
Terapeitiskā iedarbība pēc ieelpošanas sākas 24 stundu laikā, sasniedz maksimumu 1–2 nedēļu vai ilgāk pēc ārstēšanas sākuma.
Lietojot intranazāli, tai ir ātra pretiekaisuma iedarbība uz deguna gļotādu, un antialerģiska iedarbība jau izpaužas 2–4 stundas pēc pirmās lietošanas. Samazina šķaudīšanu, niezi degunā, iesnas, deguna sastrēgumus, diskomfortu paranasālās sinusa rajonā un spiediena sajūtu ap degunu un acīm. Turklāt tas mazina acu simptomus, kas saistīti ar alerģisku rinītu. Simptomu smaguma samazināšanās (īpaši deguna sastrēgumi) saglabājas 24 stundas pēc vienreizējas 200 µg devas lietošanas. Uzlabo pacientu dzīves kvalitāti, tostarp fizisko un sociālo aktivitāti. Pēc flutikazona propionāta ievadīšanas 200 µg dienā, kortizola seruma dienas AUC būtiski nemainījās, salīdzinot ar placebo (1,01; 90% TI: 0,9; 1,14).
Lietojot lokāli, flutikazam ir pretiekaisuma, pretiekaisuma un vazokonstriktoru efekti.
Sūkšana Flutikazona absolūtā biopieejamība veseliem brīvprātīgajiem, lietojot kā inhalāciju, ir aptuveni 10,9%. Pacientiem ar bronhiālo astmu vai HOPS ir mazāk sistēmiskas iedarbības nekā veseliem brīvprātīgajiem. Sistēmiskā uzsūkšanās notiek galvenokārt plaušās, savukārt uzsūkšanās sākumā ir strauja, un tas turpinās palēnināties. Daļu no ieelpotās devas var norīt, bet tās sistēmiskā iedarbība ir minimāla, jo slikta šķīdība ūdenī un intensīva presistēmiska vielmaiņa. Flutikazona perorālā biopieejamība ir mazāka par 1%. Ir lineāra saikne starp inhalējamās devas lielumu un sistēmisko iedarbību.
Pēc intranazālas ievadīšanas devā 200 µg / dienā Cmaks Lielākajai daļai pacientu plazmas daudzums nav noteikts (mazāk nekā 0,01 ng / ml). Augstākā koncentrācija plazmā tika reģistrēta 0,017 ng / ml līmenī. Tieša absorbcija no deguna dobuma ir maz ticama sakarā ar zemu šķīdību ūdenī un lielāko devas uzņemšanu. Absolūtā perorālā biopieejamība ir zema (®
Flutikazona propionāts Sinonīmi
Seretid efohohaler, Seretid Discus (GlaxoSmithKline, Apvienotā Karaliste), Seroflo ("Cipla Ltd", Indija),
Izlaišanas forma:
Seroflo:
- Inhalācijas aerosols, dozējot ar 25 µg / 50 µg / devu 120 devām alumīnija traukos Nr.
- Inhalācijas aerosols, dozējot ar 25 µg / 125 µg / devu 120 devām alumīnija traukos Nr.
- Inhalācijas aerosols, kas dozēts ar 25 µg / 250 µg / devu 120 devās alumīnija traukos Nr.
- Kapsulas ar pulveri inhalācijai ar 50 µg / 100 µg Nr. 30 plastmasas traukos vai plastmasas traukos ar dipichaler.
- Kapsulas ar pulveri inhalācijai ar 50 µg / 250 µg Nr. 30 plastmasas traukos vai plastmasas traukos ar dipichaler.
Seretide:
Seretid aerosols 120 devu ieelpošanai inhalatorā 1 pc. iepakojumā.
Viena seretīda aerosola deva satur salmeterolu (ksinafonāta formā) 25 mcg, flutikazona propionātu 50 mcg.
Seretid aerosols 120 devu ieelpošanai inhalatorā 1 pc. iepakojumā.
Viena seretīda aerosola deva satur salmeterolu (ksinafonāta formā) 25 mcg, flutikazona propionātu 125 mikrogrami.
Seretid aerosols 120 devu ieelpošanai inhalatorā 1 pc. iepakojumā.
Viena seretīda aerosola deva satur salmeterolu (ksinafonāta formā) 25 mcg, flutikazona propionātu 250 mcg.
Seretid Multidisk - multidisk pulvera inhalators; satur pulveri.
Seretide pulveris 60 devu ieelpošanai multidisk inhalatorā.
Viena seretīda deva satur salmeterolu (ksinafonāta formā) 50 mcg, flutikazona propionātu 100 µg.
Seretide pulveris 60 devu ieelpošanai multidisk inhalatorā.
Viena seretīda deva satur salmeterolu (ksinafonāta formā) 50 mcg, flutikazona propionātu 250 mcg.
Seretide pulveris 60 devu ieelpošanai multidisk inhalatorā.
Viena seretīda deva satur salmeterolu (ksinafonāta formā) 50 mcg, flutikazona propionātu 500 mcg.
Rekvizīti / darbība:
Seretide - kombinēta zāles inhalācijai; pret astmu, bronhodilatatoru, pretiekaisuma līdzekli. Darbība Seretida sakarā ar aktīvo sastāvdaļu īpašībām. Salmeterols novērš bronhu spazmas rašanos, flutikazona propionāts uzlabo plaušu funkciju, nomāc iekaisumu un novērš bronhu spazmas saasināšanos.
Seretide var būt alternatīva pacientiem, kuri vienlaikus saņem beta2 adrenoreceptora agonistu un inhalējamo GCS.
Seretid Multidisk nodrošina ērtāku ārstēšanas režīmu pacientiem.
Salmeterols ir selektīvs beta2-adrenerģisko receptoru agonists ar ilgstošu iedarbību (12 stundas). Salmeterola molekulai ir gara sānu ķēde, kas saistās ar receptora ārējo daļu. Šo farmakoloģisko īpašību dēļ salmeterols ir efektīvs, lai novērstu histamīna izraisītu bronhu spazmu, izraisa ilgstošu (vismaz 12 h) bronhodilatāciju, samazina bronhu hiperreaktivitāti. Terapeitiskās devās salmeterolam nav ietekmes uz sirds un asinsvadu sistēmu. In vitro pētījumi ir parādījuši, ka salmeterols efektīvi un pastāvīgi inhibē mīksto šūnu mediatoru izdalīšanos plaušu audos, piemēram, histamīnu, leikotriēnus un prostaglandīnu D2. Salmeterols nomāc agri un vēlu reakcijas reakciju uz inhalējamiem alergēniem; pēc vienas devas ievadīšanas vēlu stadijas apspiešana ilgst līdz 30 stundām.
Flutikazona propionāts - GCS. Inhalējot ieteicamās devās, tam ir izteikts pretiekaisuma efekts, kas izraisa simptomu smaguma samazināšanos un slimību paasinājumu biežuma samazināšanos, kam seko elpošanas ceļu obstrukcija. Atjauno pacienta reakciju pret bronhodilatatoriem, ļaujot samazināt to lietošanas biežumu. Flutikazona propionāta iedarbība nav saistīta ar sistēmiskām kortikosteroīdiem raksturīgām blakusparādībām. Ilgstoši lietojot inhalējamo flutikazona propionātu maksimālajās devās, virsnieru garozas hormonu ikdienas sekrēcija saglabājas normālā robežās pieaugušajiem un bērniem. Pēc pacientu, kas saņem citus inhalējamus kortikosteroīdus, pārnešanas, lai saņemtu flutikazona propionātu, ikdienas sekrēcija virsnieru garozas hormonos pakāpeniski atjaunojas normālā stāvoklī, neraugoties uz iepriekšējo kortikosteroīdu devu. Tas liecina par virsnieru funkcijas atjaunošanos inhalējamā flutikazona propionāta fonā. Ilgstoši lietojot flutikazona propionātu, virsnieru garozas rezerves funkcija arī paliek normālā diapazonā, ko apstiprina stimulācijas testa rezultāti. Tomēr jāpatur prātā, ka virsnieru dziedzeru rezerves funkcijas atlikuma samazināšanās var ilgt ilgi pēc terapijas.
Farmakokinētika:
Kopīgi salmeterola ieelpojot un flutikazona propionāts neietekmē viena otras farmakokinētiku, tāpēc katras Seretide sastāvdaļas farmakokinētiskās īpašības var aplūkot atsevišķi.
Salmeterols iedarbojas lokāli plaušu audos, tāpēc tā plazmas saturs nesaskan ar terapeitisko efektu. Dati par tā farmakokinētiku ir ļoti ierobežoti tehnisku problēmu dēļ: inhalācijas laikā, lietojot terapeitiskās devas, tā plazmas Cmax ir ļoti zema (apmēram 200 pg / ml un zemāka). Pēc atkārtotas salmeterola ksinafoāta inhalācijas var konstatēt hidroksinaftoīnskābi, kuras līdzsvara koncentrācija ir aptuveni 10 pg / ml. Šīs koncentrācijas ir 1000 reizes zemākas nekā toksicitātes pētījumos novērotais līdzsvara līmenis.
Flutikazona propionāts: inhalējamā flutikazona propionāta absolūtā biopieejamība veseliem cilvēkiem atkarībā no izmantotā inhalatora ir 10–30% no nominālās devas. Pacientiem ar astmu un hronisku obstruktīvu plaušu slimību ir zemāka flutikazona propionāta koncentrācija plazmā. Sistēmiskā absorbcija notiek galvenokārt caur plaušām, un sākumā tā ir ātrāka, bet pēc tam palēninās. Daļu no inhalācijas devas var norīt, bet šī daļa veicina minimālu sistēmisko uzsūkšanos, jo zema zāļu šķīdība ūdenī un tā sistēmiskā metabolisma dēļ; Kuņģa-zarnu trakta biopieejamība ir mazāka par 1%. Palielinoties inhalācijas devai, novēro lineāru flutikazona propionāta koncentrācijas palielināšanos. Flutikazona propionāta sadalījumu raksturo ātrs plazmas klīrenss (1150 ml / min), liels izkliedes tilpums līdzsvara stāvoklī (aptuveni 300 litri) un galīgais T1 / 2 apmēram 8 stundas. ). Tas ātri izdalās no asinīm, galvenokārt metabolisma dēļ, ko izraisa CYP3A4 izoenzīms, kas ir neaktīvs karboksilmetabolīts. Nemainīga flutikazona propionāta nieru klīrenss ir niecīgs (mazāks par 0,2%), mazāk nekā 5% devas izdalās kā metabolīts ar urīnu. Jāievēro piesardzība, vienlaikus lietojot zināmus CYP3A4 un flutikazona propionāta inhibitorus, jo šādās situācijās ir iespējams palielināt tā saturu plazmā. Izvadīts caur kuņģa-zarnu traktu, galvenokārt hidroksilēta metabolīta veidā.
Indikācijas:
Seretide lieto tādu pamatterapiju ārstēšanai, kas saistītas ar atgriezenisku elpceļu obstrukciju (ieskaitot bronhiālo astmu bērniem un pieaugušajiem), ja ir lietderīgi noteikt kombinēto terapiju (bronhodilatatoru un zāles no GCS grupas ieelpojot):
- pacientiem, kuri saņem uzturošo terapiju ar ilgstošas darbības beta2 adrenomimetikiem (salmeterolu, formoterolu) un GCS inhalācijai (beklometazons, budezonīds, flutikazons);
- pacientiem, kuriem ar GCS terapiju inhalācijai ir slimības simptomi;
- pacientiem, kuri regulāri lieto bronhodilatatorus (salbutamolu, fenoterolu, bricanilu), kuri ir saņēmuši GCS terapiju inhalācijai.
Seretide lieto arī ilgstošas obstruktīvas plaušu slimības uzturēšanai.
Deva un ievadīšana:
Seretid ir paredzēts tikai inhalācijai. Seretide devas ilgumu nosaka ārsts.
Pacienti jābrīdina, ka Seretide jālieto regulāri, pat ja nav simptomu. Ārstēšanas laikā ārstam regulāri jākontrolē pacienti, lai izvēlētos optimālo Seretide devu un mainītu zāļu devu tikai pēc viņa ieteikuma.
Sākotnējā Seretide deva tiek noteikta, pamatojoties uz flutikazona propionāta devu, ko ieteicams noteiktās smaguma slimības ārstēšanai. Tad Seretide sākotnējā deva pakāpeniski jāsamazina līdz minimālajai efektīvajai devai.
Pieaugušie un pusaudži vecumā no 12 gadiem Seretid noteica atkarībā no valsts. Flutikazona propionāta dienas deva šajā gadījumā ir 100, 250 vai 500 μg divās devās.
Bērniem vecumā no 4 līdz 12 gadiem ir noteikts 200 μg flutikazona propionāta dienā divās devās.
Gados vecākiem pacientiem ar nieru vai aknu darbības traucējumiem Seretide deva nav jāsamazina.
Pārdozēšana:
Pašlaik nav datu par Seretide pārdozēšanu. Dati par dažu zāļu salmeterola un flutikazona propionāta pārdozēšanu.
Salmeterols
Salmeterola pārdozēšana izpaužas kā trīce, galvassāpes un tahikardija. Vislabākie antidoti ir sirds selektīvi beta1 blokatori, bet pacientiem ar bronhu spazmu anamnēzē tie jālieto piesardzīgi. Ja Seretide jāpārtrauc salmeterola pārdozēšanas dēļ, pacientam jāsaņem atbilstoša steroīdu aizstājterapija.
Flutikazona propionāts
Flutikazona propionāta ieelpošana devās, kas pārsniedz ieteikto, var izraisīt virsnieru funkcijas īslaicīgu nomākšanu. Šajā gadījumā nav nepieciešams veikt ārkārtas pasākumus, jo virsnieru garozas funkcija tiek atjaunota pēc dažām dienām, ko apstiprina, kontrolējot kortizola līmeni plazmā. Tomēr ilgstoša inhalējamā flutikazona propionāta lietošana devās, kas ir lielākas par ieteicamo, var izraisīt virsnieru darbības nomākumu. Ieteicams uzraudzīt virsnieru garozas rezerves funkciju. Literatūrā ir reti ziņots par akūtu virsnieru krīzi, kas rodas galvenokārt bērniem, kuri ilgstoši (vairākus mēnešus vai gadus) saņem pārmērīgi lielas Seretide devas; akūta virsnieru krīze izpaužas kā hipoglikēmija, ko izraisa apjukums un / vai krampji. Situācijas, kas var kalpot par akūtu virsnieru krīzes izraisošiem faktoriem, ir traumas, ķirurģija, infekcija vai strauja flutikazona propionāta devas samazināšanās, kas ir daļa no Seretide. Pacientiem jāapzinās, ka Seretid nedrīkst lietot devās, kas ir lielākas par ieteicamo. Ir svarīgi regulāri novērtēt terapijas efektivitāti un samazināt Seretide devu līdz minimālajam efektīvajam līmenim uz tādu, kas nodrošina efektīvu slimības simptomu kontroli. Flutikazona propionāta pārdozēšanas gadījumā ārstēšanu ar Seretide var turpināt devās, kas ir pietiekamas, lai saglabātu terapeitisko efektu.
Kontrindikācijas:
Seretide lieto piesardzīgi:
Lietošana grūsnības un laktācijas laikā:
Grūtniecības un zīdīšanas laikā (zīdīšanas periodā) Seretide var nozīmēt tikai tad, ja paredzētais ieguvums mātei pārsniedz iespējamo risku auglim vai bērnam.
Blakusparādības:
Tā kā Seretide satur salmeterolu un flutikazona propionātu, tā blakusparādības ir raksturīgas katrai no šīm zālēm. To vienlaicīga lietošana nerada papildu blakusparādības.
Salmeterols:
No sirds un asinsvadu sistēmas puses: sirdsklauves, galvassāpes (bija pārejošas pēc to rakstura vai to smagums samazinājās ar regulāru ārstēšanu); reti (predisponētiem pacientiem) - sirds ritma traucējumi (ieskaitot priekškambaru fibrilāciju, supraventrikulāru tahikardiju, ekstrasistolu).
Alerģiskas reakcijas: izsitumi, angioneirotiskā tūska.
Citi: trīce, nervozitāte, artralģija, slikta dūša; atsevišķos gadījumos - muskuļu krampji. Ir aprakstīti orofariona gļotādu kairinājuma gadījumi, garšas sajūtu izmaiņas (disgejuzija).
Flutikazona propionāts:
No elpošanas sistēmas puses: aizsmakums, mutes kandidoze un rīkles, paradoksāls bronhu spazmas.
Citi: dažos gadījumos - alerģiskas ādas reakcijas, elpošanas simptomi (galvenokārt bronhu spazmas).
Teorētiski ir iespējama sistēmisku reakciju attīstība, tai skaitā, virsnieru funkcijas nomākšana, augšanas aizkavēšanās bērniem un pusaudžiem, kaulu minerālu blīvuma samazināšanās, katarakta un glaukoma.
Īpaši norādījumi un piesardzības pasākumi:
Bronhiālās astmas ārstēšanu ieteicams veikt pakāpeniski, kontrolējot pacienta klīnisko atbildes reakciju uz ārstēšanu un plaušu funkciju. Pacientam jāmāca pareizi lietot inhalatoru.
Seretide ir paredzēts ilgstošai slimības ārstēšanai, nevis krampju atvieglošanai. Lai atvieglotu krampjus, pacientiem jāparedz inhalējami īslaicīgas darbības bronhodilatatori (piemēram, salbutamols), kurus pacientiem ieteicams vienmēr pavadīt kopā.
Paaugstināts pieprasījums pēc īslaicīgas darbības bronhodilatatoriem liecina par slimības saasināšanos.
Pēkšņa un progresējoša bronhiālās astmas paasināšanās var apdraudēt pacienta dzīvi, tāpēc šādās situācijās ir nepieciešams pārskatīt pacienta ārstēšanas plānu un atrisināt jautājumu par GCS devas palielināšanu.
Ja Seretide nav pietiekami efektīva, pacienta ārstēšanas plāns ir jāpārskata un, ja nepieciešams, infekcijas attīstības laikā jāparedz papildu GCS (prednizons, deksametazons, triamcinolons uc) un antibiotikas.
Seretid terapiju nav ieteicams pārtraukt strauji.
Jāievēro piesardzība, ieceļot GCS pacientu ar plaušu tuberkulozi (gan aktīvo, gan neaktīvo formu) ieelpošanai.
Seretide jālieto piesardzīgi pacientiem ar hipertireozi.
Gadījumā, ja rodas mutes un rīkles aizsmakums un Candida, ieteicams pēc inhalācijas izskalot muti un rīkles ar ūdeni. Kandidozes gadījumā var lietot vietējās iedarbības pretsēnīšu zāles, turpinot terapiju ar Seretide.
Ieelpošanas zāles, ieskaitot Seretide, var izraisīt paradoksālu bronhu spazmu, kas nekavējoties jāpārtrauc ar ātras darbības inhalējamu bronhodilatatoru. Vienlaikus ir nepieciešams nekavējoties pārtraukt Seretide lietošanu, novērtēt pacienta stāvokli, veikt nepieciešamo izmeklēšanu un, ja nepieciešams, izrakstīt terapiju ar citām zālēm.
Ja ilgstoši tiek lietots jebkurš ieelpots GCS, ieskaitot Seretid, īpaši lielās devās, var rasties sistēmiska iedarbība, tomēr to attīstības varbūtība ir ievērojami mazāka nekā GCS iekšķīgi lietojot. Seretide iespējamā sistēmiskā iedarbība ietver virsnieru garozas funkcijas samazināšanos, osteoporozi, augšanas aizturi bērniem, kataraktu un glaukomu. Tādēļ ir īpaši svarīgi, ka, sasniedzot terapeitisko efektu, inhalējamā GCS deva tiek samazināta līdz minimālajai efektīvajai devai, kas kontrolē slimības gaitu.
Atsevišķiem pacientiem var būt individuāla augsta jutība pret GCS ieelpošanai.
Saistībā ar iespējamo virsnieru mazspēju jāievēro īpaša piesardzība un virsnieru garozas funkcijas rādītāji regulāri jāpārrauga, ja pacienti, kas lieto GCS mutiski, jāpārbauda flutikona propionātam inhalācijai. Sistēmisko kortikosteroīdu atcelšana inhalējamā flutikazona propionāta fāzē jāveic pakāpeniski. Pacientiem līdzi ir jāuzrāda karte, kas norāda, ka viņiem var būt nepieciešama papildu GCS ievadīšana dažādās stresa situācijās.
Retos gadījumos, pārņemot pacientus no sistēmiskiem kortikosteroīdiem uz inhalācijas terapiju (ieskaitot Seretide), var rasties hipereosinofilijas izraisīti stāvokļi (piemēram, Churg-Strauss sindroms). Parasti tas notiek devas samazināšanas vai sistēmisko kortikosteroīdu atcelšanas laikā, tomēr tiešs savienojums nav noteikts.
Pārnesot pacientus no sistēmisku kortikosteroīdu ieelpošanas terapijas, var rasties arī alerģiskas reakcijas (alerģisks rinīts, ekzēma), ko iepriekš nomāca sistēmiskas zāles. Šādās situācijās ir ieteicams veikt simptomātisku ārstēšanu ar antihistamīniem (klaritin, zyrtec, telfast, erius, xizal uc) un / vai vietējas iedarbības līdzekļiem (ieskaitot vietējo lietošanu GCS - elokom, privilan, locoid, celestoderm-B un citi).
Gados vecākiem cilvēkiem un pacientiem ar nieru mazspēju vai aknu darbības traucējumiem nav nepieciešama īpaša Seretide devas pielāgošana.
Pacientiem ar astmas paasinājumu, hipoksiju ir nepieciešams kontrolēt kālija koncentrāciju plazmā.
Ilgstoši ieteicams regulāri uzraudzīt to bērnu augšanu, kuri saņem GCS inhalācijai.
Nav datu par Seretid lietošanu bērniem līdz 4 gadu vecumam.
Ietekme uz spēju vadīt mehāniskos transporta un kontroles mehānismus:
Seretide nav veikti īpaši pētījumi, tomēr salmeterola un flutikazona propionāta farmakoloģiskās īpašības neliecina par šādu iedarbību.
Narkotiku mijiedarbība:
Slimībām, kas saistītas ar atgriezenisku elpceļu obstrukciju, nav ieteicams izrakstīt gan selektīvus, gan selektīvus beta blokatorus (inderālus, atenololu, metoprololu uc), ja vien tas nav patiešām nepieciešams un pamatots (bronhu spazmas attīstības riska dēļ). ).
Normālos apstākļos flutikazona propionāta ieelpošana ir saistīta ar zemu koncentrāciju plazmā intensīvas pirmās caurlaidības metabolisma dēļ un augstu sistēmisko klīrensu citohroma P450 izoenzīma CYP3A4 ietekmē zarnās un aknās. Šī iemesla dēļ ir maz ticama klīniski nozīmīga mijiedarbība, kas saistīta ar flutikazona propionātu.
Jāievēro piesardzība, lietojot Seretide un CYP3A4 enzīma inhibitorus (piemēram, eritromicīnu, ketokonazolu, ritonaviru), jo flutikazona propionāta sistēmiskā iedarbība var palielināties, kā rezultātā būtiski samazinās kortizola koncentrācija serumā. Ir ziņojumi par klīniski nozīmīgu zāļu mijiedarbību pacientiem, kuri vienlaikus saņēma flutikazona propionātu un ritonavīru. Šīs mijiedarbības izraisīja tādas blakusparādības kā Kušinga sindroms un virsnieru nomākums.
Ksantīna atvasinājumi (teofilīns, aminofilīns), kortikosteroīdi (prednizons, triamcinolons, deksametazons) un diurētiskie līdzekļi (furosemīds, hipotiazīds) palielina hipokalēmijas risku (īpaši pacientiem ar bronhu astmas paasinājumu, ar hipoksiju).
MAO inhibitori un tricikliskie antidepresanti palielina sirds un asinsvadu sistēmas blakusparādību risku.
Seretide ir saderīgs ar kromoglicīnskābi (nātrija kromoglikātu).
Uzglabāšanas nosacījumi:
Uzglabāt temperatūrā, kas nav augstāka par 30 ° C. Nesasaldēt, nepakļaut tiešiem saules stariem.
Derīguma termiņš 2 gadi
Flutikazons
Apraksts 2015. gada 12. decembrī
- Latīņu nosaukums: Fluticasonum
- ATĶ kods: D07AC17, R01AD08, R03BA05
- Ķīmiskā formula: C22H27F3O4S
- CAS kods: 90566-53-3
Ķīmiskais nosaukums
6-alfa, 9-difluor-17 - [[(fluormetil) sulfanil] karbonil] -11-beta-hidroksi-16-alfa-metil-3-okso-androst-1,4-dien-17-alfa-il-propionāts
Ķīmiskās īpašības
Flutikazona furoāts - kas ir šīs zāles? Šis ķīmiskais savienojums ir fluorēts sintētiskais kortikosteroīds. Medikamentos viela visbiežāk sastopama kombinācijā ar salmeterolu un ir daļa no svarīgākajām un svarīgākajām zālēm.
Iegūti no šīs ķīmiskās vielas. savienojumi - Flutikazona furoāts (C27H29F3O6S) tiek izmantots kā lokāls pretiekaisuma līdzeklis. Flutikazona furoāta preparāti nav paredzēti sistēmiskai lietošanai. Ķīmiskais savienojums ir balts smalks pulveris, kas praktiski nešķīst ūdenī. Molekulārā masa = 538, 6 grami uz molu. Flutikazona furoāta cena ir atkarīga no ražotāja un zāļu aktīvās vielas satura. Preparāti ar šo vielu tiek ražoti deguna aerosolu, krēmu, inhalatoru, ziedu veidā utt. Iekļauti arī zāļu sastāvā Flutikazona propionāts.
Farmakoloģiskā iedarbība
Pretiekaisuma, pretiekaisuma līdzekļi, anti-alerģija.
Farmakodinamika un farmakokinētika
Flutikazons, kas nonāk saskarē ar specifiskiem glikokortikosteroīdu receptoriem, kavē eozinofilu, limfocītu, mīksto šūnu, neitrofilu un makrofāgu proliferāciju. Viela samazina iekaisuma mediatoru (prostaglandīnu, citokīnu, histamīna un leikotriēnu) veidošanās un atbrīvošanās procesu intensitāti. Zāļu iedarbība parādās jau 180 minūtes pēc pirmās lietošanas. Lietojot intranazāli, līdzeklis novērš nepatīkamas deguna sajūtas, šķaudīšanu, rinītu, deguna sastrēgumus. Arī acu apsārtums izzūd, samazinās asarošana. Vielas ilgums pēc pirmās lietošanas ir viena diena.
Ja jūs nepārsniedzat ieteicamo terapeitisko devu, zāles neietekmē sistēmisko cirkulāciju, neietekmē hipotalāma-hipofīzes virsnieru sistēmu. Zāles ūdenī ir ļoti slikti šķīstošas, tāpēc lielākā daļa no tām ieplūst balsenes aizmugurē un vēderā. Mazāk nekā 1% no akceptētās devas nonāk asinīs.
Zāļu biopieejamība pēc ieelpošanas ir no 10 līdz 30%. Tomēr narkotiku saistība ar plazmas olbaltumvielām ir augsta - 91%. Viela ir pakļauta pirmajai caurlaidībai aknās, kur tā tiek metabolizēta ar CYP3A4 citohroma P450 sistēmas līdzdalību (veidojas negatīvs karboksila metabolīts). Zāles pusperiods ir aptuveni 3 stundas ar intranazālu un 8 - ieelpojot. Flutikazons izdalās caur zarnām un ar nieru palīdzību.
Lietošanas indikācijas
Flutikazona furoātu ordinē inhalācijas veidā astmas, hroniska bronhīta, emfizēmas uc pamatiekaisuma terapijā.
Vielu ievada intranazāli kā profilaktisku vai kā daļu no kompleksas alerģiska rinīta ārstēšanas.
Zāles lieto ārēji:
- ar atopiskiem, diskotiskiem, bērniem un citiem ekzēmas veidiem;
- nodulārās niezes, ķērpju planus ārstēšanai;
- ar neirodermatozi;
- pacientiem ar psoriāzi (izņemot plāksni);
- ar kontaktdermatītu;
- pacientiem ar disku lupus erythematosus;
- kā vispārējs eritrodermas papildu līdzeklis;
- atvieglot nepatīkamus simptomus no kukaiņu kodumiem;
- ar seboreju dermatītu;
- pacientiem ar sarkanu prickly siltumu.
Kontrindikācijas
Zāles netiek ievadītas intranazāli ar alerģiju pret flutikazonu.
GCS nav ieteicams ārējai lietošanai:
- pacientiem ar rosacea;
- ar acne vulgaris;
- pacientiem ar periorālo dermatītu;
- ar primārajām vīrusu infekcijām, vējbakām, herpes;
- pacientiem ar dzimumorgānu un perianālo niezi;
- ja ādu ietekmē baktērijas vai sēnītes;
- bērniem līdz 6 mēnešiem (krēms) vai 1 gadam (ziede);
- ar alerģiju pret narkotiku.
Blakusparādības
Flutikazona ieelpošana var izraisīt:
- mutes kandidoze vai rīkles;
- paradoksāls bronhu spazmas;
- aizsmakums un aizsmakums;
- virsnieru garozas funkcijas samazināšanās, osteoporoze, augšanas aizture bērniem, glaukoma (reti, ja iepriekš lietoti sistēmiski glikokortikosteroīdi).
Lietojot intranazāli, viela bieži ir labi panesama. Reti attīstās: kairinājums un sausums deguna gļotādas, nepatīkamas smaržas un garšas deformācijas jomā, deguna starpsienas perforācija (varbūtība ir lielāka, ja operācijas ar ķirurģiskām operācijām tika veiktas deguna dobumā).
Flutikazona krēmu un ziedu lietošana var izraisīt:
- nieze, dedzināšana un ādas sausums lietošanas vietā;
- striae, ādas retināšana, asinsvadu paplašināšanās uz virsmas;
- pastiprināta matu augšana, hipopigmentācija;
- sekundāro infekciju un alerģiska kontakta dermatīta attīstība.
Zīdaiņiem ar ilgstošu lielu devu lietošanu zāles var izdalīties sistēmiski un attīstīt simptomātisku hipercorticismu.
Flutikazons, lietošanas instrukcijas (metode un devas)
Atkarībā no zāļu formas un indikācijām tiek izmantoti dažādi ārstēšanas režīmi un zāļu lietošanas metodes. Zāles ir parakstītas ārēji, intranazāli un inhalācijas veidā.
Flutikazons, lietošanas instrukcijas ziede un krēms
Šis rīks tiek uzklāts ar plāno slāni uz skarto ādu, 1 vai 2 reizes dienā, atkarībā no ārstējošā ārsta ieteikumiem. Ārstēšanas kurss nav ilgāks par 14 dienām.
Kā profilaktisku līdzekli zāles tiek lietotas reizi 3-4 dienās, neizmantojot okluzīvu pārsēju tajās jomās, kuras iepriekš bija skārusi šī slimība.
Intranazāls. Bērniem no 12 gadu vecuma un pieaugušajiem katru devu (vienu reizi dienā) ieteicams lietot divas devas (100 µg) vienu reizi dienā, vēlams no rīta. Ja nepieciešams, divas devas katrā nāsī var ievadīt divas reizes dienā. Maksimālais zāļu daudzums, ko var lietot dienā, ir 400 mikrogrami. Flutikazona uzturošā deva = 100 µg dienā.
Bērniem vecumā no 4 līdz 12 gadiem devas pielāgošana ir nepieciešama. Parasti katrā nāsī ir noteikts 50 μg. Maksimālā dienas deva bērniem = 200 mcg.
Flutikazona ieelpošana
Bronhiālās astmas gadījumā tiek noteikts no 100 līdz 1000 μg vielas, 2 reizes dienā atkarībā no slimības progresēšanas. Deva tiek pielāgota atkarībā no atbildes reakcijas uz terapiju. Bērniem no 4 gadu vecuma ieteicamā deva ir no 50 līdz 100 mcg divas reizes dienā. Bērniem vecumā no 12 mēnešiem līdz 4 gadiem dienas laikā ieteicams lietot 200 mikrogramus zāļu.
Zāles lieto, izmantojot īpašu inhalatoru. Hroniskas obstruktīvas plaušu slimības ārstēšanai 500 μg vielas lieto 2 reizes dienā.
Pārdozēšana
Bieži lietojot lielas zāļu devas, var izpausties akūta pārdozēšanas simptomi. Ja tas notiek, īslaicīgs virsnieru garozas aktivitātes samazinājums. Kā ārstēšanu ieteicams pielāgot zāļu devu.
Mijiedarbība
Zāļu kombinācija inhalācijai ar CYP3A4 enzīma inhibitoriem (ritonavirs, ketokonazols uc) var izraisīt sintētisko GCS sistēmisko iedarbību.
Pārdošanas noteikumi
Uzglabāšanas nosacījumi
Zāles nav ieteicams sasaldēt vai uzglabāt temperatūrā virs 25 grādiem pēc Celsija. Arī rīks ir jāaizsargā no tiešiem saules stariem un bērniem.
Derīguma termiņš
Īpaši norādījumi
Zāles intranazāla ievadīšana, īpaši rūpīgi, tiek veikta pēc glikokortikosteroīdu sistēmiskas lietošanas.
Bērni tiek ārstēti ārstējošā ārsta uzraudzībā. Ja terapija tiek veikta ilgstoši, ir rūpīgi jāuzrauga bērnu augšana.
Vielas ieelpošana tiek izmantota piesardzīgi plaušu tuberkulozes gadījumā. Ārstēšana ar zālēm tiek pārtraukta, pakāpeniski samazinot devu.
Lietojot krēmu vai ziedi, pamatojoties uz šo narkotiku, ir jāizvairās no zāļu lietošanas uz acu gļotādām. Visticamāk, ka maziem zīdaiņiem tiks novērota sistēmiska absorbcija.
Visticamāk, zāles neietekmē pacienta spēju kontrolēt mehānismus vai automašīnu.
Bērniem
Lietojot zāles bērniem, jābūt ļoti uzmanīgiem. Krēmu nevar piešķirt bērniem līdz 6 mēnešiem, un ziede - līdz 1 gadam. Arī terapijas laikā ir nepieciešams uzraudzīt bērna augšanu.
Grūtniecības un zīdīšanas laikā
Nav zināms, vai narkotiku lietošana grūtniecības laikā un zīdīšanas laikā ir droša. Tomēr varbūtība, ka viela iekļūst mātes pienā, ir ļoti maza. Jautājumu par līdzekļu izmantošanu grūtniecēm vajadzētu lemt ārstējošais ārsts.
Preparāti, kas satur (Analogi)
GKS tirdzniecības nosaukumi: Kutiveit, Fliksonaze, Fluticasone, Nazarel, Fliksotid, Fluticasone Propionate.
Tāpat vielu bieži lieto kombinācijā ar Fluticasone + Salmeterol: Saltikazon-nativ, Seretid, Tevacomb, Salmecoort, Seretid Multidisk.
Atsauksmes
Atsauksmes par narkotiku lietošanu lielākoties ir labas, blakusparādības ir reti sastopamas. Preparāti, kuru pamatā ir šī viela, ir diezgan efektīvi un droši lietojami.
Flutikazona cena, kur nopirkt
Flutikazona cena aerosolā inhalācijai Fliksotid ir aptuveni 780-820 rubļu inhalatoram, devā 125 mikrogrami - viena deva. Ziede Kutiveyt ārējai lietošanai maksā aptuveni 300 rubļu 15 gramu mēģenē. Nazarel deguna aerosolu var iegādāties par 300-460 rubļiem - 50 μg flakonu - vienu devu.