Flutikazons ir zāles, ko bieži lieto alerģiskajam rinītam. Pieder vietējai lietošanai paredzētā glikokortikosteroīdu grupa. Tam ir izteikts pretiekaisuma un pretiekaisuma efekts. Tas nav dīvaini, Fluticasone ir svarīgāko zāļu sarakstā. Bet vispirms vispirms.
>> Vietne satur plašu zāļu klāstu sinusīta un citu deguna slimību ārstēšanai. Izmantot veselību!
Citi Flutikazona tirdzniecības nosaukumi (analogi pēc darbības) - Fliksonaze, Kutiveit, Flokhal, Avamys, Nazarel.
Tas viss samazina klīnisko izpausmju smagumu un uzlabo pacientu dzīves kvalitāti.
Atbrīvošanas forma
Zāles ir pieejamas šādā formā:
- 0,05% krējuma;
- 0,005% ziede;
- deguna aerosols (50 mcg) 60 un 120 devās;
- aerosols inhalācijai (0,125 mg, 0,25 mg, 50 μg) 60 un 120 devās.
Šī dažādība ļauj viegli izvēlēties labāko variantu katrā gadījumā.
GCS nozīme alerģiskā rinīta ārstēšanā
Alerģiskais rinīts ir atzīts par vienu no visbiežāk sastopamajām slimībām, no kurām dažādās pasaules valstīs ir 20 līdz 40% pieaugušo iedzīvotāju. Krievijā saslimstības līmenis ir aptuveni 38%. Pēdējā laikā alerģiskais rinīts arvien biežāk tiek diagnosticēts maziem bērniem.
Šī patoloģija ir briesmīga, jo tā izraisa bronhiālās astmas, sinusīta, vidusauss iekaisuma attīstību. Tāpēc ir svarīgi nokļūt pie kompetenta ārsta, kurš izstrādās individuālu ārstēšanas plānu.
Terapijai jābūt visaptverošai un jāietver H1 blokatori, kromoni, antiholīnerģiskie līdzekļi, anti-leukotriēni un, protams, hormonāli līdzekļi. Šajā gadījumā galvenā loma ir piešķirta glikokortikosteroīdiem. Tas izskaidrojams ar to, ka tikai viņi spēj pilnībā novērst visus simptomus - šķaudīšanu, asarošanu, pietūkumu, niezi un deguna sastrēgumus. Tādējādi GCS kļūst par obligātu soli ceļā uz atveseļošanos.
Novietojiet glikokortikosteroīdus pulmonoloģijā
GCS ir liela nozīme pulmonoloģijā. Īpaši bronhiālās astmas ārstēšanā. Piešķirt tos ar zemu primārās terapijas efektivitāti. Inhalācijas glikokortikosteroīdi (IGCC) - Beclometazons, Budezonīds, Flutikazona propionāts, Salmeterols, Mometazona furoāts, Flutikazons ir atzīti par visproduktīvākajiem un drošākajiem.
Ja mēs salīdzinām uzskaitītos ICS ar simptomu atvieglošanas efektivitāti, tad Fluticasone ir viens no labākajiem.
Šīs zāles raksturo izteikta imūnsupresīva un pretiekaisuma iedarbība. Samazināt audu pietūkumu un bronhu dziedzeru gļotu sekrēcijas intensitāti. Inhalācijas steroīdi ir labvēlīgi salīdzinot ar tablešu formām:
- rīkoties lokāli, t.i. nav sistēmiskas iedarbības (ar pareizi izvēlētām devām);
- ļauj kontrolēt slimības izpausmes;
- strādāt ilgu laiku (līdz 24 stundām);
- pacientu dzīves kvalitāti.
Tomēr jāatzīmē, ka inhalējamie kortikosteroīdi jālieto tikai kopā ar citām zālēm.
Kādas slimības tiek noteiktas flutikazona?
Lietošanas indikācijas ir atkarīgas no izdalīšanās veida. Tātad, flutikazona aerosols ir paredzēts alerģiska rinīta ārstēšanai. Bronhiālā astma, hroniska bronhīta, emfizēmas, HOPS gadījumā flutikazons aerosola formā ir obligāts.
Krēmu un ziedi lieto psoriāzes, ekzēmas, neirodermatozes, ķērpju planētas, ģeneralizētas eritrodermas, pornogrāfijas un seborejas dermatīta gadījumā.
Fluticasone: lietošanas instrukcijas
Flutikazona devu, kas optimāla jebkurā gadījumā, nosaka ārsts. Ievērojiet viņa ieteikumus par lietošanas biežumu dienā un terapeitiskā kursa ilgumu.
Flutikazona deguna aerosols visbiežāk tiek noteikts šādi. Bērni vecumā no 4 līdz 11 gadiem 50 mcg vienu reizi dienā. Pusaudži un pieaugušie - 100 mcg vienu vai divas reizes dienā. Maksimālā dienas deva pieaugušajiem ir 400 mikrogrami. Aerosolu, krēmu un ziedi lieto divas reizes dienā.
Ārstēšanas laikā jāapsver divi svarīgi punkti. Zāles jālieto regulāri, t.i. tas nav piemērots simptomu īslaicīgai mazināšanai. Pirmie rezultāti jūtami 4-5 dienu laikā.
Kad flutikazons ir kontrindicēts?
Kontrindikāciju saraksts tiek noteikts, ar kādu devu formu jums piešķir.
Flutikazons inhalācijai nav iespējams, izmantojot tuberkulozi, ne-astmas bronhītu un akūtu bronhu spazmu. Flutikazona ziede netiek izmantota pinnes, baktēriju un sēnīšu ādas bojājumiem, periorālam dermatītam, anogēnās zonas niezei.
Zāles nav paredzētas individuālai neiecietībai pret sastāvdaļām. Smidzināšana un aerosols nav ieteicams bērniem, kas jaunāki par 4 gadiem. Krējums var būt no 6 mēnešiem, ziede - no 12 mēnešiem.
Lietošanas lietderību grūtniecības un zīdīšanas laikā nosaka ārsts.
Blakusparādības
Notiek, pārkāpjot dozēšanas shēmu. Lietojot intranazāli, blakusparādības izpaužas kā gļotādu kairinājums - dedzināšana, dedzināšana, sausums un deguna asiņošana. Ja ir bijusi operācija, pastāv deguna starpsienas perforācijas risks.
Ja flutikazonu ieelpo caur inhalatoru mutē, var parādīties balta patīna un mazas čūlas, kandidoze. Dažiem pacientiem ir aizsmakums, elpas trūkums, bronhu spazmas.
Ārēji lietojot, signāls par nepieciešamību pārtraukt ārstēšanu ir nieze, ādas retināšana, mazu asinsvadu paplašināšanās, krāsas izmaiņas, pārmērīga matu augšana lietošanas vietā un dermatīts.
Kāpēc daži pediatri pret Fluticasone?
Daudzi pediatri runā negatīvi par narkotikām, kas satur flutikazona furoātu. Oficiālajā instrukcijā teikts, ka šādi līdzekļi ir atļauti no 4 gadiem, mīkstās zāļu formas - no 6 līdz 12 mēnešiem, bet pediatriem nav ieteicams izmantot GCS līdz 6-7 gadiem.
Tas ir saistīts ar vairākiem iemesliem:
- hormonālās regulēšanas nepilnības, kas izpaužas deguna gļotādas pārkāpšanā (izsmidzināšanai un aerosolam);
- iespēja veidot simptomātisku hipercortisolismu, neuroendokrīnu slimību, kurā rodas traucējumi hipotalāma-hipofīzes sistēmas darbībā (krēmam un ziedei);
- augšanas aizture (ar ilgstošu lietošanu - visiem zāļu veidiem).
Tomēr monētas pusē ir vēl viena puse. Dažreiz bērnam 50 mikrogrami flutikazona dienā kļūst ļoti nepieciešami. Šajā gadījumā ir svarīgi sekot līdzi - sekot speciālista padomam un rūpīgi sekot jaunā pacienta vispārējam stāvoklim. Narkotika var mainīt bērna uzvedību - viņš kļūst nemierīgs, kaprīzs, nakšņo labi un ēd.
Vai flutikazons var būt vecāka gadagājuma cilvēkiem?
Ko ārsti domā par ārstēšanu ar flutikazonu vecāka gadagājuma cilvēkiem? Vai viņiem ir droša?
Šīs zāles lieto vecāka gadagājuma cilvēku ārstēšanai, bet tikai pēc rūpīgas slimības vēstures izpētes. Ja ir bijušas slimības, kas saistītas ar virsnieru darbības traucējumiem, paaugstinātu intraokulāro spiedienu, osteoporozi, tad terapija jāveic stingri medicīniskā uzraudzībā.
Flutikazona ilgstoša lietošana dažiem pacientiem ir virsnieru mazspējas, katarakta, glaukomas, glikozes līmeņa paaugstināšanās asinīs, kaulu blīvuma samazināšanās cēlonis. Starp citu, šis apgalvojums attiecas uz jebkura vecuma pacientiem, bet vecāka gadagājuma cilvēki ir īpaši neaizsargāti.
Debītu mīti
Ārstēšana ar GCS izraisa karstas pretrunas. Daži uzskata, ka hormoni ir bīstami, citi - visefektīvākie līdzekļi cīņai pret alerģiskām izpausmēm. Tas viss rada daudz mītu. Mēģināsim saprast, vai ticēt tam, par ko viņi runā.
Mīta numurs 1. Hormoni ir kaitīgi veselībai - tie izraisa aptaukošanos un traucē iekšējo orgānu darbību. Tas, iespējams, ir visizplatītākais nepareizs priekšstats. Jā, ilgstoši (vairākus gadus bez pārtraukuma), lietojot glikokortikosteroīdus (tabletes), var būt atsevišķu sistēmu darba pārkāpums, bet tas neattiecas uz intranazālo GCS. Flutikazons ir vietēja narkotika, kas nelabvēlīgi neietekmē organismu kopumā. Sistēmiska iedarbība ir ļoti reta - ar vairākkārtēju devas palielināšanu un lietošanas laiku.
Mīts Nr. 2. Hormoni ir piemēroti ātrai simptomu mazināšanai un īslaicīgai ārstēšanai. Vēlreiz nepareizi. Terapijai jābūt garai (no 3 nedēļām līdz 2-3 mēnešiem) - pretējā gadījumā nebūs stabila rezultāta. Negaidiet tūlītēju efektu - tam ir citas zāles (vazokonstriktors, pretiekaisuma līdzeklis, pret toksisks, anti-alerģisks uc). Glikokortikosteroīdi sāk darboties tikai pēc 4-5 dienām (dažreiz pat 7-8 dienas) pēc lietošanas sākuma. Atcelt tos pakāpeniski - saskaņā ar ārsta norādīto shēmu.
Mīts Nr. 3. Jūs varat pārtraukt ārstēšanu pēc visu simptomu izzušanas. Nē! Ņemiet zāles tieši tā, kā esat parakstījis. Pat ja dažu dienu laikā jums kļūtu vieglāk, un šķiet, ka slimība ir samazinājusies - turpiniet to lietot. Tas ir ļoti svarīgi. Daudzi pārkāpj šo noteikumu, un pēc tam sūdzas, ka medikamenti tiem neatbilst.
Flutikazona analogi
Aptiekās ir vairākas līdzīgas narkotikas. Tie ir Kutivate, Nazarel, Fliksonaze, Nasonex, Fliksotid, Avamys. Absolūtie partneri nevar tikt saukti, jo galvenie aktīvie komponenti ir atšķirīgi. In Kutivate, Fliksonaze, Nazarel, Fliksotida - flutikazona propionāts, Nazonex - mometazonā.
Pilnīgs strukturālais analogs ir Avamys, kas satur flutikazona furoātu. Tomēr citām zālēm ir tādas pašas indikācijas, kontrindikācijas un blakusparādības. Ja nav Flutikazona (pēc konsultēšanās ar ārstu), to var aizstāt ar vienu no tiem.
Secinājums: Flutikazons ir glikokortikosteroīds lokālai lietošanai, ko raksturo dažādas izdalīšanās formas un augsta efektivitāte.
Flutikazons
Apraksts 2015. gada 12. decembrī
- Latīņu nosaukums: Fluticasonum
- ATĶ kods: D07AC17, R01AD08, R03BA05
- Ķīmiskā formula: C22H27F3O4S
- CAS kods: 90566-53-3
Ķīmiskais nosaukums
6-alfa, 9-difluor-17 - [[(fluormetil) sulfanil] karbonil] -11-beta-hidroksi-16-alfa-metil-3-okso-androst-1,4-dien-17-alfa-il-propionāts
Ķīmiskās īpašības
Flutikazona furoāts - kas ir šīs zāles? Šis ķīmiskais savienojums ir fluorēts sintētiskais kortikosteroīds. Medikamentos viela visbiežāk sastopama kombinācijā ar salmeterolu un ir daļa no svarīgākajām un svarīgākajām zālēm.
Iegūti no šīs ķīmiskās vielas. savienojumi - Flutikazona furoāts (C27H29F3O6S) tiek izmantots kā lokāls pretiekaisuma līdzeklis. Flutikazona furoāta preparāti nav paredzēti sistēmiskai lietošanai. Ķīmiskais savienojums ir balts smalks pulveris, kas praktiski nešķīst ūdenī. Molekulārā masa = 538, 6 grami uz molu. Flutikazona furoāta cena ir atkarīga no ražotāja un zāļu aktīvās vielas satura. Preparāti ar šo vielu tiek ražoti deguna aerosolu, krēmu, inhalatoru, ziedu veidā utt. Iekļauti arī zāļu sastāvā Flutikazona propionāts.
Farmakoloģiskā iedarbība
Pretiekaisuma, pretiekaisuma līdzekļi, anti-alerģija.
Farmakodinamika un farmakokinētika
Flutikazons, kas nonāk saskarē ar specifiskiem glikokortikosteroīdu receptoriem, kavē eozinofilu, limfocītu, mīksto šūnu, neitrofilu un makrofāgu proliferāciju. Viela samazina iekaisuma mediatoru (prostaglandīnu, citokīnu, histamīna un leikotriēnu) veidošanās un atbrīvošanās procesu intensitāti. Zāļu iedarbība parādās jau 180 minūtes pēc pirmās lietošanas. Lietojot intranazāli, līdzeklis novērš nepatīkamas deguna sajūtas, šķaudīšanu, rinītu, deguna sastrēgumus. Arī acu apsārtums izzūd, samazinās asarošana. Vielas ilgums pēc pirmās lietošanas ir viena diena.
Ja jūs nepārsniedzat ieteicamo terapeitisko devu, zāles neietekmē sistēmisko cirkulāciju, neietekmē hipotalāma-hipofīzes virsnieru sistēmu. Zāles ūdenī ir ļoti slikti šķīstošas, tāpēc lielākā daļa no tām ieplūst balsenes aizmugurē un vēderā. Mazāk nekā 1% no akceptētās devas nonāk asinīs.
Zāļu biopieejamība pēc ieelpošanas ir no 10 līdz 30%. Tomēr narkotiku saistība ar plazmas olbaltumvielām ir augsta - 91%. Viela ir pakļauta pirmajai caurlaidībai aknās, kur tā tiek metabolizēta ar CYP3A4 citohroma P450 sistēmas līdzdalību (veidojas negatīvs karboksila metabolīts). Zāles pusperiods ir aptuveni 3 stundas ar intranazālu un 8 - ieelpojot. Flutikazons izdalās caur zarnām un ar nieru palīdzību.
Lietošanas indikācijas
Flutikazona furoātu ordinē inhalācijas veidā astmas, hroniska bronhīta, emfizēmas uc pamatiekaisuma terapijā.
Vielu ievada intranazāli kā profilaktisku vai kā daļu no kompleksas alerģiska rinīta ārstēšanas.
Zāles lieto ārēji:
- ar atopiskiem, diskotiskiem, bērniem un citiem ekzēmas veidiem;
- nodulārās niezes, ķērpju planus ārstēšanai;
- ar neirodermatozi;
- pacientiem ar psoriāzi (izņemot plāksni);
- ar kontaktdermatītu;
- pacientiem ar disku lupus erythematosus;
- kā vispārējs eritrodermas papildu līdzeklis;
- atvieglot nepatīkamus simptomus no kukaiņu kodumiem;
- ar seboreju dermatītu;
- pacientiem ar sarkanu prickly siltumu.
Kontrindikācijas
Zāles netiek ievadītas intranazāli ar alerģiju pret flutikazonu.
GCS nav ieteicams ārējai lietošanai:
- pacientiem ar rosacea;
- ar acne vulgaris;
- pacientiem ar periorālo dermatītu;
- ar primārajām vīrusu infekcijām, vējbakām, herpes;
- pacientiem ar dzimumorgānu un perianālo niezi;
- ja ādu ietekmē baktērijas vai sēnītes;
- bērniem līdz 6 mēnešiem (krēms) vai 1 gadam (ziede);
- ar alerģiju pret narkotiku.
Blakusparādības
Flutikazona ieelpošana var izraisīt:
- mutes kandidoze vai rīkles;
- paradoksāls bronhu spazmas;
- aizsmakums un aizsmakums;
- virsnieru garozas funkcijas samazināšanās, osteoporoze, augšanas aizture bērniem, glaukoma (reti, ja iepriekš lietoti sistēmiski glikokortikosteroīdi).
Lietojot intranazāli, viela bieži ir labi panesama. Reti attīstās: kairinājums un sausums deguna gļotādas, nepatīkamas smaržas un garšas deformācijas jomā, deguna starpsienas perforācija (varbūtība ir lielāka, ja operācijas ar ķirurģiskām operācijām tika veiktas deguna dobumā).
Flutikazona krēmu un ziedu lietošana var izraisīt:
- nieze, dedzināšana un ādas sausums lietošanas vietā;
- striae, ādas retināšana, asinsvadu paplašināšanās uz virsmas;
- pastiprināta matu augšana, hipopigmentācija;
- sekundāro infekciju un alerģiska kontakta dermatīta attīstība.
Zīdaiņiem ar ilgstošu lielu devu lietošanu zāles var izdalīties sistēmiski un attīstīt simptomātisku hipercorticismu.
Flutikazons, lietošanas instrukcijas (metode un devas)
Atkarībā no zāļu formas un indikācijām tiek izmantoti dažādi ārstēšanas režīmi un zāļu lietošanas metodes. Zāles ir parakstītas ārēji, intranazāli un inhalācijas veidā.
Flutikazons, lietošanas instrukcijas ziede un krēms
Šis rīks tiek uzklāts ar plāno slāni uz skarto ādu, 1 vai 2 reizes dienā, atkarībā no ārstējošā ārsta ieteikumiem. Ārstēšanas kurss nav ilgāks par 14 dienām.
Kā profilaktisku līdzekli zāles tiek lietotas reizi 3-4 dienās, neizmantojot okluzīvu pārsēju tajās jomās, kuras iepriekš bija skārusi šī slimība.
Intranazāls. Bērniem no 12 gadu vecuma un pieaugušajiem katru devu (vienu reizi dienā) ieteicams lietot divas devas (100 µg) vienu reizi dienā, vēlams no rīta. Ja nepieciešams, divas devas katrā nāsī var ievadīt divas reizes dienā. Maksimālais zāļu daudzums, ko var lietot dienā, ir 400 mikrogrami. Flutikazona uzturošā deva = 100 µg dienā.
Bērniem vecumā no 4 līdz 12 gadiem devas pielāgošana ir nepieciešama. Parasti katrā nāsī ir noteikts 50 μg. Maksimālā dienas deva bērniem = 200 mcg.
Flutikazona ieelpošana
Bronhiālās astmas gadījumā tiek noteikts no 100 līdz 1000 μg vielas, 2 reizes dienā atkarībā no slimības progresēšanas. Deva tiek pielāgota atkarībā no atbildes reakcijas uz terapiju. Bērniem no 4 gadu vecuma ieteicamā deva ir no 50 līdz 100 mcg divas reizes dienā. Bērniem vecumā no 12 mēnešiem līdz 4 gadiem dienas laikā ieteicams lietot 200 mikrogramus zāļu.
Zāles lieto, izmantojot īpašu inhalatoru. Hroniskas obstruktīvas plaušu slimības ārstēšanai 500 μg vielas lieto 2 reizes dienā.
Pārdozēšana
Bieži lietojot lielas zāļu devas, var izpausties akūta pārdozēšanas simptomi. Ja tas notiek, īslaicīgs virsnieru garozas aktivitātes samazinājums. Kā ārstēšanu ieteicams pielāgot zāļu devu.
Mijiedarbība
Zāļu kombinācija inhalācijai ar CYP3A4 enzīma inhibitoriem (ritonavirs, ketokonazols uc) var izraisīt sintētisko GCS sistēmisko iedarbību.
Pārdošanas noteikumi
Uzglabāšanas nosacījumi
Zāles nav ieteicams sasaldēt vai uzglabāt temperatūrā virs 25 grādiem pēc Celsija. Arī rīks ir jāaizsargā no tiešiem saules stariem un bērniem.
Derīguma termiņš
Īpaši norādījumi
Zāles intranazāla ievadīšana, īpaši rūpīgi, tiek veikta pēc glikokortikosteroīdu sistēmiskas lietošanas.
Bērni tiek ārstēti ārstējošā ārsta uzraudzībā. Ja terapija tiek veikta ilgstoši, ir rūpīgi jāuzrauga bērnu augšana.
Vielas ieelpošana tiek izmantota piesardzīgi plaušu tuberkulozes gadījumā. Ārstēšana ar zālēm tiek pārtraukta, pakāpeniski samazinot devu.
Lietojot krēmu vai ziedi, pamatojoties uz šo narkotiku, ir jāizvairās no zāļu lietošanas uz acu gļotādām. Visticamāk, ka maziem zīdaiņiem tiks novērota sistēmiska absorbcija.
Visticamāk, zāles neietekmē pacienta spēju kontrolēt mehānismus vai automašīnu.
Bērniem
Lietojot zāles bērniem, jābūt ļoti uzmanīgiem. Krēmu nevar piešķirt bērniem līdz 6 mēnešiem, un ziede - līdz 1 gadam. Arī terapijas laikā ir nepieciešams uzraudzīt bērna augšanu.
Grūtniecības un zīdīšanas laikā
Nav zināms, vai narkotiku lietošana grūtniecības laikā un zīdīšanas laikā ir droša. Tomēr varbūtība, ka viela iekļūst mātes pienā, ir ļoti maza. Jautājumu par līdzekļu izmantošanu grūtniecēm vajadzētu lemt ārstējošais ārsts.
Preparāti, kas satur (Analogi)
GKS tirdzniecības nosaukumi: Kutiveit, Fliksonaze, Fluticasone, Nazarel, Fliksotid, Fluticasone Propionate.
Tāpat vielu bieži lieto kombinācijā ar Fluticasone + Salmeterol: Saltikazon-nativ, Seretid, Tevacomb, Salmecoort, Seretid Multidisk.
Atsauksmes
Atsauksmes par narkotiku lietošanu lielākoties ir labas, blakusparādības ir reti sastopamas. Preparāti, kuru pamatā ir šī viela, ir diezgan efektīvi un droši lietojami.
Flutikazona cena, kur nopirkt
Flutikazona cena aerosolā inhalācijai Fliksotid ir aptuveni 780-820 rubļu inhalatoram, devā 125 mikrogrami - viena deva. Ziede Kutiveyt ārējai lietošanai maksā aptuveni 300 rubļu 15 gramu mēģenē. Nazarel deguna aerosolu var iegādāties par 300-460 rubļiem - 50 μg flakonu - vienu devu.
Flutikazons
Saturs
Strukturālā formula
Krievu vārds
Vielas latīņu nosaukums ir Fluticasone
Ķīmiskais nosaukums
(6, 11, 16, 17, 17) -6,9-difluor-11,17-dihidroksi-16-metil-3-okso-androsta-1,4-dien-17-karbotīnskābes S- (fluormetil) ēteris
Bruto formula
Flutikazona vielas farmakoloģiskā grupa
Nosoloģiskā klasifikācija (ICD-10)
CAS kods
Farmakoloģija
Flutikazonu raksturo augsta selektivitāte un afinitāte pret GCS receptoriem. Inhibē mīksto šūnu, eozinofilu, limfocītu, makrofāgu, neitrofilu izplatību; samazina iekaisuma mediatoru un citu bioloģiski aktīvo vielu (histamīna, PG, LT, citokīnu) veidošanos un atbrīvošanos alerģiskas reakcijas sākumā un vēlu.
Ja to lieto lokāli, lietojot terapeitiskās devas, nav izteiktas sistēmiskas iedarbības vai hipotalāma-hipofīzes-virsnieru sistēmas nomākšanas. Neizraisa hormonālos traucējumus, būtiski neietekmē centrālo nervu sistēmu, perifēro nervu sistēmu, kuņģa-zarnu traktu, sirds un asinsvadu sistēmu un elpošanas sistēmu.
Flutikazona biopieejamība, lietojot perorāli, nav augsta, jo uzsūkšanās kuņģa-zarnu traktā ir ļoti zema un pirmā metabolisma laikā aknās notiek plaša vielmaiņa, kas nejauši norijot nodrošina zemu sistēmisko iedarbību.
Inhalējot ieteicamās devās, ir izteikts pretiekaisuma efekts, kas noved pie simptomu smaguma samazināšanās un slimību paasinājumu biežuma samazināšanās, ko izraisa elpošanas ceļu obstrukcija (bronhiālā astma, hronisks bronhīts, emfizēma).
HOPS apstiprināja inhalējamas flutikazona (kombinācijā ar ilgstošas darbības bronhodilatatoriem) iedarbību uz plaušu darbību, ko raksturo slimības simptomu smaguma samazināšanās, paasinājumu biežums un smagums un pacientu dzīves kvalitātes uzlabošanās salīdzinājumā ar placebo.
Terapeitiskā iedarbība pēc ieelpošanas sākas 24 stundu laikā, sasniedz maksimumu 1–2 nedēļu vai ilgāk pēc ārstēšanas sākuma.
Lietojot intranazāli, tai ir ātra pretiekaisuma iedarbība uz deguna gļotādu, un antialerģiska iedarbība jau izpaužas 2–4 stundas pēc pirmās lietošanas. Samazina šķaudīšanu, niezi degunā, iesnas, deguna sastrēgumus, diskomfortu paranasālās sinusa rajonā un spiediena sajūtu ap degunu un acīm. Turklāt tas mazina acu simptomus, kas saistīti ar alerģisku rinītu. Simptomu smaguma samazināšanās (īpaši deguna sastrēgumi) saglabājas 24 stundas pēc vienreizējas 200 µg devas lietošanas. Uzlabo pacientu dzīves kvalitāti, tostarp fizisko un sociālo aktivitāti. Pēc flutikazona propionāta ievadīšanas 200 µg dienā, kortizola seruma dienas AUC būtiski nemainījās, salīdzinot ar placebo (1,01; 90% TI: 0,9; 1,14).
Lietojot lokāli, flutikazam ir pretiekaisuma, pretiekaisuma un vazokonstriktoru efekti.
Sūkšana Flutikazona absolūtā biopieejamība veseliem brīvprātīgajiem, lietojot kā inhalāciju, ir aptuveni 10,9%. Pacientiem ar bronhiālo astmu vai HOPS ir mazāk sistēmiskas iedarbības nekā veseliem brīvprātīgajiem. Sistēmiskā uzsūkšanās notiek galvenokārt plaušās, savukārt uzsūkšanās sākumā ir strauja, un tas turpinās palēnināties. Daļu no ieelpotās devas var norīt, bet tās sistēmiskā iedarbība ir minimāla, jo slikta šķīdība ūdenī un intensīva presistēmiska vielmaiņa. Flutikazona perorālā biopieejamība ir mazāka par 1%. Ir lineāra saikne starp inhalējamās devas lielumu un sistēmisko iedarbību.
Pēc intranazālas ievadīšanas devā 200 µg / dienā Cmaks Lielākajai daļai pacientu plazmas daudzums nav noteikts (mazāk nekā 0,01 ng / ml). Augstākā koncentrācija plazmā tika reģistrēta 0,017 ng / ml līmenī. Tieša absorbcija no deguna dobuma ir maz ticama sakarā ar zemu šķīdību ūdenī un lielāko devas uzņemšanu. Absolūtā perorālā biopieejamība ir zema (®
FLUITIZAZON
- Lietošanas indikācijas
- Lietošanas metode
- Blakusparādības
- Kontrindikācijas
- Grūtniecība
- Mijiedarbība ar citām zālēm
- Pārdozēšana
- Atbrīvošanas forma
- Sastāvs
- Pēc izvēles
Zāles Flutikazona (Flutikazona) - GCS inhalācijai.
Samazina mīksto šūnu, eozinofilu, limfocītu, makrofāgu, neitrofilu, proliferāciju, samazina iekaisuma mediatoru un citu bioloģiski aktīvo vielu (histamīna, Pg, leukotriēnu, citokīnu) veidošanos un atbrīvošanos.
Ieteicamās devās tā ir izteikta pretiekaisuma un antialerģiska iedarbība, kas palīdz samazināt slimību simptomu, biežuma un smaguma pakāpes, ko izraisa elpceļu obstrukcija (bronhiālā astma, hronisks bronhīts, emfizēma).
Sistēmiskā iedarbība ir minimāla: terapeitiskās devās tas praktiski neietekmē hipotalāma-hipofīzes-virsnieru sistēmu.
Atjauno pacienta reakciju pret bronhodilatatoriem, ļaujot samazināt to lietošanas biežumu. Terapeitiskā iedarbība pēc ieelpošanas sākas 24 stundu laikā, sasniedz maksimumu 1-2 nedēļas vai ilgāk pēc ārstēšanas sākšanas un saglabājas vairākas dienas pēc izņemšanas.
Lietošanas indikācijas
Flutikazona zāles lieto bronhiālās astmas ārstēšanai (pamata terapija, ieskaitot smagu slimību un atkarību no sistēmiskās GCS), HOPS.
Lietošanas metode
Flutikazonu lieto tikai ieelpojot.
Zāles jālieto regulāri, pat ja nav simptomu.
Ieelpošanas biežums - 2 reizes dienā. Terapeitiskā iedarbība parasti notiek 4-7 dienu laikā pēc ārstēšanas uzsākšanas.
Pacientiem, kuri iepriekš nav lietojuši inhalējamos kortikosteroīdus, uzlabojumus var novērot jau 24 h pēc inhalācijas sākuma.
Atkarībā no individuālās atbildes reakcijas uz ārstēšanu sākotnējo devu var palielināt, līdz parādās efekts vai samazinās līdz minimālajai efektīvajai devai.
Flutikazona propionāta sākotnējā deva atbilst 1/2 beklometazona dipropionāta dienas devas. Zāles var ievadīt caur spacer (piemēram, Volymatik).
Pieaugušajiem un pusaudžiem, kas vecāki par 16 gadiem, sākotnējā deva vieglai astmai ir 100-250 mcg 2 reizes dienā; mērens smagums - 250-500 mcg 2 reizes dienā; smags kurss - 0,5-1 mg 2 reizes dienā.
Bērniem, kas vecāki par 4 gadiem, tiek noteikts 50-100 mcg 2 reizes dienā.
Deva bērniem no 1 līdz 4 gadiem - 100 mg 2 reizes dienā.
Jaunākiem bērniem ir nepieciešamas lielākas devas, salīdzinot ar vecākiem bērniem (sakarā ar grūtībām injicēt zāles inhalācijas laikā, mazāku bronhu lūmenu, spacer izmantošanu, intensīvu deguna elpošanu jaunākiem bērniem).
Zāles ir īpaši indicētas jaunākiem bērniem ar smagu bronhiālo astmu, un tās lieto, izmantojot inhalatoru caur starpliku ar sejas masku (piemēram, "Baby Baby").
HOPS ārstēšanai pieaugušajiem tiek noteikta 500 mcg dienā. Pacientiem ar aknu vai nieru darbības traucējumiem, kā arī gados vecākiem cilvēkiem deva nav jāpielāgo.
Blakusparādības
Vietējās reakcijas: mutes gļotādas un rīkles kandidoze, aizsmakums, paradoksāls bronhu spazmas.
Sistēmiskas blakusparādības: ilgstoša lietošana lielās devās, vienlaicīga vai iepriekšēja GCS lietošana sistēmiskā iedarbībā retos gadījumos samazinās virsnieru garozas funkcijas, osteoporoze, augšanas aizture bērniem, katarakta, paaugstināts acs iekšējais spiediens.
Ļoti reti - alerģiskas reakcijas.
Kontrindikācijas
Kontrindikācijas Flutikazona lietošanai ir: paaugstināta jutība, akūts bronhu spazms, astmas stāvoklis (kā primārais medikaments), bez astmas bronhīts.
Piesardzīgi: aknu ciroze, glaukoma, hipotireoze, sistēmiskas infekcijas (baktēriju, sēnīšu, parazītu, vīrusu), osteoporoze, plaušu tuberkuloze, grūtniecība, zīdīšana.
Grūtniecība
Tomēr pēc ieelpošanas ieteicamās devās tā koncentrācija plazmā pacientiem ir maz.
GCS terapijas drošība vietējai lietošanai zīdīšanas laikā nav noteikta. Nav pieejami dati, kas apstiprinātu GCS sistēmiskās absorbcijas iespēju vietējai lietošanai tādā daudzumā, kas ir pietiekams, lai to atklātu mātes pienā. Ja flutikazona ārējā lietošana zīdīšanas laikā netiek izmantota, to nedrīkst lietot piena dziedzeru zonā, lai novērstu nejaušu bērna uzņemšanu.
Mijiedarbība ar citām zālēm
Klīniski nozīmīga zāļu mijiedarbība ar lokālu flutikazona lietošanu ir maz ticama.
Tomēr vienlaicīga terapija ar zālēm, kas inhibē CYP3A4 izoenzīmu (piemēram, ritonavirs, itrakonazols, eritromicīns), var izraisīt GCS metabolisma nomākumu, kam seko sistēmiskas iedarbības palielināšanās. Šādu mijiedarbību klīniskās nozīmības pakāpe ir atkarīga no CYP3A4 izoenzīmu inhibitora, GCS devas un lietošanas veida.
Pētījums par zāļu mijiedarbību veseliem brīvprātīgajiem parādīja, ka ritonavīrs (ļoti aktīvs CYP3A4 inhibitors) var ievērojami palielināt flutikazona koncentrāciju plazmā, kas attiecīgi samazina kortizola koncentrāciju serumā. Pēcreģistrācijas lietošanas laikā tika novērota klīniski nozīmīga zāļu mijiedarbība pacientiem, kuri saņēma intranazāli flutikazonu vai inhalāciju kopā ar ritonaviru, kas izraisīja sistēmisku GCS iedarbību, tostarp Kušinga sindromu un virsnieru nomākumu.
Tādēļ jāizvairās no vienlaicīgas ritonavīra un flutikazona lietošanas, ja vien potenciālais ieguvums pacientam atsver iespējamo GCS sistēmisko blakusparādību risku.
Pētījumi ar citiem CYP3A4 inhibitoriem liecina par nelielu (eritromicīnu) un nelielu (ketokonazolu) flutikazona sistēmiskās iedarbības palielināšanos, nemazinot kortizola koncentrācijas serumā. Tomēr jāievēro piesardzība, ja vienlaikus tiek nozīmēti spēcīgi CYP3A4 inhibitori (piemēram, ketokonazols), jo pastāv iespēja palielināt flutikazona koncentrāciju plazmā.
Pārdozēšana
dažu dienu laikā tiek atjaunota virsnieru garozas funkcija.
Ar ilgstošu devu lietošanu, kas pārsniedz ieteicamo, iespējamo nozīmīgo virsnieru garozas funkcijas nomākumu. Ļoti reti ziņots par akūtu virsnieru krīzes attīstību bērniem, kuri vairākus mēnešus vai gadus saņēma 1000 mg / dienā Fluticasone devu un lielāku devu. Šādiem pacientiem tika novērota hipoglikēmija, apziņas depresija un krampji.
Akūta virsnieru krīze var attīstīties tādos apstākļos kā smagas traumas, ķirurģija, infekcija, strauja flutikazona devas samazināšanās.
Nav pierādījumu par akūtu vai hronisku flutikazona pārdozēšanu, ja to ievada intranazāli. Veseliem brīvprātīgajiem 2 mg flutikazona intravenoza ievadīšana 2 reizes dienā 7 dienas neietekmēja hipotalāma-hipofīzes-virsnieru sistēmas darbību (deva ir 20 reizes lielāka nekā terapeitiskā).
Ja flutikazonu lieto ārēji, to var absorbēt pietiekamā daudzumā, lai parādītu sistēmisku ietekmi. Akūtas pārdozēšanas iespējamība ir ārkārtīgi zema, bet hroniskas pārdozēšanas vai nepareizas lietošanas gadījumā var attīstīties hipercorticisma pazīmes (Itsenko-Cushing sindroms).
Ārstēšana: nepieciešams kontrolēt pacientus, kas saņem lielas flutikazona devas. Flutikazona pārdozēšanas gadījumā ārstēšana tiek atcelta pakāpeniski, samazinot lietošanas biežumu vai pārejot uz mazāk aktīvo GCS, lai izvairītos no glikokortikoīdu nepietiekamības riska. Izstrādājot pārdozēšanas klīnisko priekšstatu, ir indicēta simptomātiska terapija.
Atbrīvošanas forma
Flutikazona mērīšanas devas inhalācijas aerosols, inhalējami dozatori.
Sastāvs
Ieelpošanas aerosols satur aktīvo vielu: flutikazona propionātu (mikronizēts) 50 µg 8. 83 mg 0. 83 mg
Palīgvielas: 1,1,1,2-tetrafluoretāns 1 devā - līdz 60 mg, 120 devās - līdz 10. 6 g, 1 g - 999. 17 mg
FLUITIZAZON
Iesmidziniet deguna devu baltas vai gandrīz baltas krāsas suspensijas veidā.
Palīgvielas: benzalkonija hlorīds - 10 µg, feniletanols - 250 µg, polisorbāts 80 - 100 µg, Avicel RC-591 - 1250 µg, bezūdens dekstroze - 5000 µg, attīrīts ūdens - 0,1 ml.
12 ml (120 devas) - tumšas stikla pudeles (1) ar dozatoru - plastmasas paliktņi (1) - kartona iepakojumi.
Flutikazona propionāts ir viela ar spēcīgu pretiekaisuma iedarbību. Lietojot intranazāli, nav izteiktas sistēmiskas sekas vai hipotalāma-hipofīzes-virsnieru sistēmas nomākums.
Pēc flutikazona propionāta ievadīšanas devā 200 μg / dienā devas kortizola farmakokinētiskās līknes dienas platība būtiski nemainījās. salīdzinot ar placebo (attiecība: 1,01, 90% CI ticamības intervāls no 0,9 līdz 1,14).
Flutikazona propionātam ir pretiekaisuma efekts, mijiedarbojoties ar glikokortikosteroīdu receptoriem. Samazina mīksto šūnu, eozinofilu, limfocītu, makrofāgu, neitrofilu izplatību; samazina iekaisuma mediatoru un citu bioloģisku aktīvo vielu (histamīna, prostaglandīnu, leikotriēnu, citokīnu) veidošanos alerģiskas reakcijas sākumā un vēlu. Flutikazona propionātam ir ātra pretiekaisuma iedarbība uz deguna gļotādu, un tā antialerģiska iedarbība jau ir redzama 2-4 stundas pēc pirmās lietošanas. Samazina šķaudīšanu, niezi degunā, iesnas, deguna sastrēgumus, diskomfortu paranasālās sinusa rajonā un spiediena sajūtu ap degunu un acīm. Turklāt tas mazina acu simptomus, kas saistīti ar alerģisku rinītu. Simptomu smaguma samazināšanās (īpaši deguna sastrēgumi) saglabājas 24 stundas pēc vienas izsmidzināšanas 200 μg devā. Flutikazona propionāts uzlabo pacientu dzīves kvalitāti, tostarp fizisko un sociālo aktivitāti.
Pēc flutikazona propionāta intranazas ievadīšanas devā 200 mg dienā. maksimālā līdzsvara koncentrācija plazmā vairumā pacientu nav kvantitatīva (mazāk nekā 0,01 ng / ml). Augstākā koncentrācija plazmā tika reģistrēta 0,017 ng / ml līmenī. Tieša absorbcija no deguna dobuma, visticamāk, ir mazs ūdens šķīdības un lielākās zāļu daļas norīšanas dēļ. Absolūtā perorālā biopieejamība ir zema (mazāk nekā 1%) sakarā ar nepilnīgas uzsūkšanās no kuņģa-zarnu trakta un aktīvā metabolisma kombināciju pirmā pāreja no aknām. Tādējādi kopumā sistēmiskā absorbcija ir ļoti zema.
Flutikazona propionātam ir liels izkliedes tilpums līdzsvara stāvoklī (aptuveni 318 litri). Saziņa ar plazmas olbaltumvielām ir augsta (91%).
Flutikazona propionāts strauji izdalās no sistēmiskās asinsrites, galvenokārt metabolisma dēļ aknās ar citohroma P450 izoenzīma CYP3A4 inaktīvo karboksilskābi. Flutikazona propionāta norīšanas frakcijas metabolisms pirmajā ceļā caur aknām notiek tādā pašā veidā.
Flutikazona propionāta izdalīšanās ir lineāra devas robežās no 250 līdz 1000 μg, un to raksturo augsts plazmas klīrenss (1,1 l / min). Maksimālā koncentrācija plazmā 3-4 stundu laikā samazinās līdz aptuveni 98%, un tikai ļoti zemā koncentrācijā plazmā novēroja galīgo eliminācijas pusperiodu 7,8 h. Flutikazona propionāta nieru klīrenss ir nenozīmīgs (mazāk nekā 0,2%) un neaktīvais metabolīts - karboksilskābe - mazāk nekā 5%. Flutikazona propionāts un tā metabolīti galvenokārt izdalās žulti caur zarnām.
- sezonas un visa gada alerģiskā rinīta profilakse un ārstēšana.
- paaugstināta jutība pret flutikazona propionātu vai kādu citu zāļu sastāvdaļu;
- bērnu vecums līdz 4 gadiem.
- vienlaicīga lietošana ar spēcīgiem CYP3A4 izoenzīma inhibitoriem, piemēram, ritonavīru un ketokonazolu, var palielināt plazmas flutikazona propionāta koncentrāciju;
- vienlaicīga lietošana ar citām glikokortikosteroīdu devām;
- ja ir deguna dobuma infekcijas vai paranasālas sinusa. Tajā pašā laikā, infekcijas slimības deguna prasa atbilstošu ārstēšanu, bet nav kontrindikācija lietošanai deguna aerosols;
- pēc deguna vai operācijas nesenās traumas deguna dobumā vai deguna gļotādas čūlu klātbūtnē.
Lai sasniegtu pilnu terapeitisko efektu, ir nepieciešams regulāri lietot zāles. Maksimālo terapeitisko efektu var sasniegt pēc 3-4 terapijas dienām.
Pieaugušie un bērni, kas vecāki par 12 gadiem
Lai novērstu un ārstētu sezonas un visa gada alerģiskā rinīta ārstēšanu, 2 injekcijas katrā nāsī 1 reizi dienā, vēlams no rīta (200 mcg dienā). Dažos gadījumos katrai nāsīm 2 reizes dienā (400 μg dienā) var ievadīt 2 injekcijas, lai panāktu simptomu kontroli, un pēc tam deva jāsamazina.
Maksimālā dienas deva ir 400 mikrogrami (ne vairāk kā 4 injekcijas katrā nāsī).
Īpašas pacientu grupas
Gados vecāki pacienti
Parastā deva pieaugušajiem.
Bērni vecumā no 4 līdz 12 gadiem
Sezonas un visa gada alerģiskā rinīta profilaksei un ārstēšanai 1 injekcija (50 µg) katrā nāsī 1 reizi dienā, vēlams no rīta. Dažos gadījumos var būt nepieciešams ievadīt vienu injekciju katrā nāsī 2 reizes dienā. Maksimālā dienas deva ir 200 mcg (ne vairāk kā 2 injekcijas katrā nāsī).
Pirms lietošanas uzmanīgi sakratiet pudeli, nogādājiet to, novietojot indeksu un vidējos pirkstus uz abām gala pusēm, un īkšķi - zem apakšas.
Pēc pirmās zāļu lietošanas vai pārtraukuma lietošanas ilgāk par 1 nedēļu jāpārbauda smidzinātāja stāvoklis: nosūtiet galu prom no jums, veiciet vairākas preses, līdz no gala parādās neliels mākonis. Tālāk, jums ir nepieciešams, lai notīrītu degunu (trieciet degunu). Aizveriet vienu nāsī un ievietojiet galu otrā nāsī. Pagrieziet galvu nedaudz uz priekšu, turpinot turēt pudeli vertikāli. Tad jums vajadzētu sākt ieelpot caur degunu un, turpinot ieelpot, vienu reizi ar pirkstiem nospiediet, lai izvadītu preparātu. Izelpot caur muti. Ja nepieciešams, atkārtojiet procedūru otrai smidzināšanai tajā pašā nāsī. Pēc tam pilnībā atkārtojiet aprakstīto procedūru, ievietojot galu otrā nāsī. Pēc lietošanas notīriet galu ar tīru drānu vai kabatlakatiņu un nosedziet to ar vāciņu. Izskalojiet smidzinātāju vismaz 1 reizi nedēļā. Lai to izdarītu, uzmanīgi noņemiet galu un izskalojiet to siltajā ūdenī. Samaisiet lieko ūdeni un ļaujiet tai izžūt siltā vietā. Izvairieties no pārkaršanas. Pēc tam uzmanīgi novietojiet galu atpakaļ tā sākotnējā vietā flakona augšpusē. Izmantot aizsargvāciņu. Ja uzgalis ir aizsērējis, gals jānoņem, kā aprakstīts iepriekš, un kādu laiku atstājiet siltu ūdeni. Tad izskalojiet zem tekoša aukstā ūdens, nosusiniet un ievietojiet pudelē vēlreiz. Netīriet uzgaļa atveri ar tapu vai citiem asiem priekšmetiem.
No imūnsistēmas puses:
Ļoti reti: paaugstinātas jutības reakcijas (tostarp bronhu spazmas, izsitumi, sejas un mēles pietūkums, anafilaktiskas reakcijas), anafilaktoīdu reakcijas.
No nervu sistēmas:
Bieži: galvassāpes, nepatīkamas garšas sajūta un smarža. Lietojot citus deguna aerosolus, ir ziņots arī par galvassāpēm, nepatīkamu garšu un smaržu.
No redzes orgāna puses:
Ļoti reti: glaukoma, paaugstināts acs iekšējais spiediens, katarakta. Klīniskajos pētījumos, kas ilga vienu gadu, cēloņsakarība starp flutikazona propionāta intranazālo uzņemšanu un šīm parādībām nav noteikta.
No elpošanas sistēmas puses, krūšu orgāni un mediastīns:
Ļoti bieži: deguna asiņošana.
Bieži: sausums deguna dobumā un rīklē, deguna gļotādas un rīkles kairinājums (ziņots kā lietojot citus intranazālos preparātus).
Ļoti reti: deguna starpsienas perforācija (ziņots, lietojot intranazālos glikokortikosteroīdus).
Nav datu par akūtu vai hronisku flutikazona propionāta pārdozēšanu.
Veseliem brīvprātīgajiem 2 mg flutikazona propionāta intranazālā ievadīšana divreiz dienā 7 dienas neietekmēja hipotalāma-hipofīzes-virsnieru sistēmas darbību (deva ir 20 reizes lielāka nekā terapeitiskā). Zāļu lietošana ilgāku laiku, nekā ieteicams, var izraisīt virsnieru funkcijas īslaicīgu nomākšanu.
Šādiem pacientiem ārstēšana ar flutikazona propionātu jāturpina pie devām, kas nepieciešamas simptomu kontrolei; virsnieru funkcijas atjaunošanās aizņem vairākas dienas, tās uzraudzība tiek veikta, mērot kortizola līmeni plazmā.
Pateicoties ļoti zemai flutikazona propionāta koncentrācijai plazmā pēc deguna aerosola lietošanas, klīniski nozīmīga mijiedarbība ir maz ticama.
Ritonavīrs (citohroma P450 fermentu sistēmas koenzīma CYP3A4 ļoti aktīvs inhibitors) var ievērojami palielināt flutikazona propionāta koncentrāciju plazmā, kas izraisa kortizola līmeņa strauju samazināšanos, rodas sistēmiskas blakusparādības, tostarp Kušinga sindroms un virsnieru nomākums.
Citohroma P450 enzīmu sistēmas CYP3A4 izoenzīma inhibitori izraisa nenozīmīgu (eritromicīnu) vai nelielu (ketokonazola) flutikazona propionāta koncentrācijas palielināšanos plazmā, kas nerada būtisku kortizola koncentrācijas samazināšanos serumā. Tomēr piesardzīgi jāievēro piesardzība, lietojot citohroma P450 fermentu sistēmas CYP3A4 izoenzīmu inhibitorus (piemēram, ketokonazolu) un flutikazona propionātu, jo tā koncentrācija plazmā var palielināties. Pēcreģistrācijas novērojumos, lietojot flutikazona propionāta un ritonavīra kombināciju, ziņots par kortikosteroīdu sistēmiskās iedarbības gadījumiem, piemēram, Kušinga sindromu un virsnieru nomākumu. Tādējādi jāizvairās no vienlaicīgas ritonavīra un flutikazona propionāta lietošanas, izņemot gadījumus, kad potenciālais ieguvums pacientam pārsniedz iespējamo kortikosteroīdu blakusparādību risku.
Zāles ir paredzētas tikai intranazālai lietošanai.
Bez ārsta uzraudzības deguna aerosolu nedrīkst lietot nepārtraukti ilgāk par 6 mēnešiem.
Ilgstošai lietošanai nepieciešams regulāri uzraudzīt virsnieru garozas darbību.
Ir ziņojumi par sistēmiskas iedarbības izpausmi, lietojot deguna glikokortikosteroīdus ļoti lielās devās ilgu laiku. Šīs blakusparādības ir daudz mazāk ticamas nekā lietojot perorālas glikokortikosteroīdu formas, un tās var atšķirties atsevišķiem pacientiem, kā arī starp dažādiem glikokortikosteroīdu preparātiem.
Iespējamās sistēmiskās blakusparādības var ietvert Itsenko-Kušinga sindromu, virsnieru nomākumu, kataraktu, glaukomu un, retākos gadījumos, psihiskos traucējumus vai uzvedības traucējumus, tostarp psihomotoru hiperaktivitāti, miega traucējumus, nemiers, depresiju vai agresiju.
Bērniem, kas intranazāli saņēma glikokortikosteroīdus, novēroja augšanas ātruma samazināšanos. Tādēļ mazākā deva jālieto kā uzturošā deva bērniem, nodrošinot atbilstošu slimības simptomu kontroli.
Flutikazona propionāta deguna aerosola iedarbība var pilnībā izpausties tikai pēc vairākām ārstēšanas dienām. Lai sasniegtu maksimālo terapeitisko efektu, nepieciešams ievērot regulāru terapijas shēmu
Pārsūtot pacientus ar sistēmisku glikokortikosteroīdu terapiju, jāievēro piesardzība, lai ārstētu flutikazona propionāta deguna aerosolu, ja ir pamats pieņemt virsnieru dziedzeru disfunkciju.
Vairumam pacientu flutikazona propionāta deguna aerosols novērš sezonāla alerģiskā rinīta simptomus, bet dažos gadījumos ar ļoti augstu alergēnu koncentrāciju gaisā var būt nepieciešama papildu terapija.
Oftalmoloģisko izpausmju atvieglošanai, pateicoties veiksmīgai sezonas alerģiskā rinīta terapijai, var būt nepieciešama papildu terapija.
Pēcreģistrācijas novērojumos, lietojot flutikazona propionāta un ritonavīra kombināciju, ziņots par kortikosteroīdu sistēmiskās iedarbības gadījumiem, piemēram, Kušinga sindromu un virsnieru nomākumu. Tādējādi jāizvairās no vienlaicīgas ritonavīra un flutikazona propionāta lietošanas, izņemot gadījumus, kad potenciālais ieguvums pacientam pārsniedz iespējamo kortikosteroīdu blakusparādību risku.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus, mehānismus
Dati par zāļu ietekmi uz spēju vadīt transportlīdzekļus nav saņemti, bet jums vajadzētu apsvērt blakusparādības, kas var izraisīt narkotiku.
Grūtnieces un sievietes, kas baro bērnu ar krūti, var parakstīt zāles tikai tad, ja paredzamais ieguvums pacientam pārsniedz jebkādu iespējamo risku auglim vai bērnam.
Sezonas un visa gada alerģiskā rinīta profilaksei un ārstēšanai 1 injekcija (50 µg) katrā nāsī 1 reizi dienā, vēlams no rīta. Dažos gadījumos var būt nepieciešams ievadīt vienu injekciju katrā nāsī 2 reizes dienā. Maksimālā dienas deva ir 200 mcg (ne vairāk kā 2 injekcijas katrā nāsī). Kontrindicēts bērniem līdz 4 gadu vecumam.
Flutikazons - lietošanas instrukcijas un indikācijas, izdalīšanās forma un sastāvs
Lietošanas instrukcija Fluticasone
Aktīvā viela flutikazons (flutikazons) pieder fluorētajiem sintētiskajiem kortikosteroīdiem ar anti-alerģisku, pretiekaisuma un pretiekaisuma iedarbību. To var atrast ziedēs, krēmos, aerosolos un aerosolos ieelpošanai. Komponentu preparātus ražo farmācijas uzņēmumi Polijā, Spānijā un Čehijā.
Sastāvs un atbrīvošanas forma
Pastāv trīs zināmas flutikazonu saturošu zāļu izdalīšanas formas: tā ir izsmidzināšanas, krēma un ziedes. To sastāvs:
Vienota mīksta balta viela
Balta viendabīga caurspīdīga ziede
Aktīvās vielas koncentrācija
Ūdens benzalkonija hlorīds, bezūdens dekstroze, feniletanols, avicel, polisorbāts
Ūdens, šķidrais parafīns, citronskābes monohidrāts, izopropilmiristāts, nātrija fosfāts, cetostearilspirts, imidūrs, ketomakrogols, propilēnglikols
Šķidrais parafīns, propilēnglikols, mikrokristāliskais vasks, sorbitāna sesquiolate
Pudeles ar dozēšanas ierīci 120 devās (12 ml)
Ķīmiskās īpašības
Flutikazona furoāts ir fluorēts sintētisks kortikosteroīds. Viela ir biežāk sastopama kombinācijā ar salmeterolu. Šai kombinācijai piemīt pretiekaisuma īpašības. Uz tās balstītas zāles nav paredzētas sistēmiskai lietošanai. Molekulārais savienojums ir balts pulveris, ļoti slikti šķīst ūdenī. Arī narkotiku sastāvā var atrast flutikazona propionātu.
Farmakodinamika un farmakokinētika
Preparātu aktīvā viela nonāk saskarē ar specifiskiem glikokortikosteroīdu receptoriem, inhibējot mīksto šūnu, limfocītu, makrofāgu, eozinofilu un neitrofilu izplatīšanos. Sakarā ar to samazinās iekaisuma mediatoru (leukotriēnu, citokīnu, prostaglandīnu, histamīna inhibitoru) ražošanas intensitāte un atbrīvošanās. Ietekme ir jūtama 3 stundas pēc zāļu lietošanas.
Ar intranazālu līdzekli tiek novērsta diskomforta sajūta degunā, rinīts, šķaudīšana un deguna sastrēgumi. Zāles aptur acu apsārtumu, saplēšot vienu dienu. Ja tiek ievērota deva, aktīvās vielas neietekmē sistēmisko cirkulāciju un neietekmē hipotalāma-hipofīzes virsnieru sistēmu. Smidzinātājs slikti šķīst ūdenī, tāpēc tas ieplūst balsenes aizmugurē, iekļūstot kuņģī. Asinīs ir mazāk nekā viens procents sastāvdaļas.
Aktīvajai sastāvdaļai ir 20% biopieejamība, 91% saistās ar plazmas olbaltumvielām. Zāles ir pakļautas pirmajai pārejai no aknām uz metabolismu, piedaloties citohroma sistēmai un veidojot karboksilmetabolītu. Izvadīts no organisma aptuveni 6 stundas ar intranazālu un 16 stundas ar ieelpošanu, izmantojot zarnas un nieres.
Lietošanas indikācijas
Atkarībā no zāļu izdalīšanas veida ir atšķirīgas un indikācijas lietošanai. Šeit ir daži norādījumi:
- bronhiālās astmas, hroniska bronhīta, emfizēmas pamata pretiekaisuma terapija;
- alerģiska rinīta profilakse vai ārstēšana;
- atopiskā, diskoidā, bērnu ekzēma;
- knotisks nieze, ķērpju planus;
- neirodermatoze, psoriāze (izņemot plāksni), kontakts vai seborejas dermatīts;
- discoid lupus erythematosus;
- ģeneralizēta eritrodermija;
- nepatīkami simptomi pēc kukaiņu kodumiem;
- sarkanā prickly siltuma.
Dozēšana un administrēšana
Ziede un krēms tiek izmantoti ārēji lokāli, izsmidzinot un izsmidzinot inhalācijas vai intranazāli. Lai iegūtu vēlamo efektu, zāles ir jāizmanto regulāri. Ārsti atzīmē, ka maksimālais ārstēšanas rezultāts tiek parādīts 3-4 dienas. Izsmidzina intranazāli: