Medicīnā nav viena iespēja narkotiku ievadīšanai cilvēka organismā. Katrai metodei ir savas pozitīvas un negatīvas sekas, un visas tās ir jāizmanto pareizi un īstajā laikā. Daudzi, kas lasa norādījumus un redz frāzi “lietot intranazāli”, nonāk pārpratuma situācijā un jautā „intranazāli ir kā ir”? Taču šajā procedūrā nekas nav sarežģīts.
Šīs iedarbības zāles tiek ievadītas cilvēka organismā caur deguna dobumu, un tās ir izmantotas medicīnā salīdzinoši nesen. Šī metode ir viena no metodēm narkotiku ievešanai un piegādei citiem orgāniem, nevis kā saaukstēšanās novēršanas līdzeklis. Sāka to izmantot tikai pirms dažām desmitgadēm.
"Intranazāls" - ko tas nozīmē
Ja lietošanas instrukcijā redzat, ka šīs zāles tiek lietotas intranazāli, tas nozīmē, ka jums jāievada caur degunu. Tā ir ieviest, bet ne „pilēt”, jo šie rīki ir paredzēti izmantošanai dažādās formās.
Pašlaik medicīnā tiek veikti trīs intranazālas zāles:
Tagad jūs saprotat, kāpēc vārds “pilienveida” nav piemērojams šiem produktiem, jo šāds formulējums nedarbosies ar aerosoliem un ziedēm. Ar aerosola palīdzību zāles tiek izsmidzinātas deguna dobumā, un deguna ejas apstrādā ar ziedi.
Vispirms jums ir jāklausās ārstējošā ārsta padoms un pēc tam jāpiemēro šī vai šī narkotika.
Vispiemērotākā lietošana ir aerosoli, un, pirmkārt, viņi ir ieguvuši savu popularitāti to izmantošanas ērtuma dēļ. Tām ir arī vairākas citas priekšrocības:
- precīza deva pēc ievadīšanas;
- maksimāli izsmidzina visu deguna gļotādu;
- izsmidzinātie līdzekļi ātri uzsūcas.
Bet, piemērojot tos, jāatceras, ka smidzinātājus nedrīkst lietot jaundzimušajiem un zīdaiņiem. Lai izmantotu šo rīku bērnu ārstēšanai, ir atļauts no gada vai no diviem gadiem. Papildinformāciju skatiet sadaļā "Lietošana bērniem".
Ar ziedēm situācija ir nedaudz sarežģītāka. Lietojot tos, vienots sadalījums pa visu gļotādas virsmu nedarbosies, vai drīzāk tas ir gandrīz neiespējami.
Deguna pilieni ir gandrīz neiespējami aptvert visu deguna gļotādas laukumu. Ja jūs joprojām nepareizi noliecat galvu, tās var pilnībā nokļūt deguna galviņā, un no ārstēšanas netiks novērota nekāda ietekme. Pastāv arī problēma, kas saistīta ar devu, jo nav noteikts, cik daudz naudas ir nonākusi gļotādās un dozatoros.
Uzziniet, kā ārstēt pneimoklerozi.
Priekšrocības un trūkumi
Intranazālās narkotiku lietošanas galvenā priekšrocība ir procedūras vieglums un ērtības. Šim procesam nav nepieciešami nekādi tehniskie līdzekļi vai speciāla apmācība, piemēram, ievadot injekcijas. Gandrīz ikviens var to izdarīt pats.
- Narkotiku iedarbība notiek pēc iespējas īsākā laikā, jo tas ietekmē smadzeņu centrālo struktūru. Sakarā ar to, ka zāles neiziet cauri aknām, organisms saņem augstu biopieejamību un minimālu negatīvo reakciju skaitu.
- Uzturēt nemainīgu zāļu koncentrāciju asinīs.
- Lietošanas biežuma samazināšana.
- Iespēja nekavējoties pārtraukt ārstēšanu.
- Efektivitāte.
Trūkumi ir tas, ka intranazālās zāles ātri sasniedz vēlamo efektu pēc iespējas īsākā laikā, un tāpēc tās kalpo veselības stabilizācijai īstermiņā.
Nevēlamas uzbudināmas reakcijas uz gļotādu var attīstīties arī tādēļ, ka aerosolā ir ļoti aktīva sastāvdaļa, un papildu vielas, kas veicina ātru iekļūšanu asinīs. Un bieža izmantošana īslaicīgas iedarbības dēļ var radīt papildu iegādes izmaksas.
Uzziniet, kā ārstēt frontītu bez aukstuma.
Secinājums
Lai gan intranazālām zālēm ir viegli pieejama ķermeņa ieguve un tolerance, tās joprojām tiek uzskatītas par zālēm. Tāpēc pirms lietošanas ir jāapspriežas ar ārstu. Preparāti jāizmanto šim nolūkam, nepieciešamajā devā un lietošanas ilgumā.
Un dažreiz ir situācijas, kad pacients lieto noteiktas zāles un to nevar atcelt. Šādā gadījumā noteikti konsultējieties ar savu ārstu par to saderību. Neskatoties uz to, ka visi preparāti satur instrukcijas, tas nenodrošina visus alerģisku reakciju gadījumus.
Intranazālā zāļu lietošanas metode
Līdz šim medicīnas zinātne ir izstrādājusi daudz veidu, kā ievest narkotikas cilvēka organismā. Katram no tiem ir priekšrocības un trūkumi. Katrs ir jāpiemēro nekavējoties un pareizi.
Ja persona lasa farmakoloģiskās narkotikas lietošanas instrukcijas un atbilst sevis jaunam formulējumam, viņš var sajaukt, nezinot, ko darīt. Tātad frāze "lietot intranazāli" var būt strupceļš.
Patiesībā nekas par to nav sarežģīts. Redzēsim, ko tas nozīmē. Apsveriet esošās zāļu formas intranazālai ievadīšanai. Saprast, kādas ir viņu priekšrocības un trūkumi. Noskaidrojiet, kādas zāles nav jēgas lietot intranazāli.
Ko nozīmē intranazāli lietot?
Ar intranazālo ievadīšanas veidu zāles tiek ievadītas organismā caur deguna dobumu. Vienkārši sakot, ja zāļu lietošanas instrukcijā redzat vārdu “intranazāls”, tas jāievada caur degunu.
Mēs apzināti neizmantojam vārdu „pilienu”, jo intranazālie preparāti ir pieejami ne tikai pilienu veidā, bet tas nozīmē, ka šī termina lietošana šādā kontekstā nav pilnīgi pareiza. Bet tas tiks apspriests šā panta nākamajā sadaļā.
Tagad jums vajadzētu saprast vārdu "deguna". To parasti lieto kopā ar zāļu izdalīšanas formu. Piemēram, deguna pilieni. Tas ir, šajā gadījumā mums vajadzētu būt skaidriem, ka šādi pilieni jāievieto degunā.
Intranazālo zāļu devas
Pašlaik farmakoloģiskā nozare ražo trīs veidu zāles, ko lieto intranazāli:
Tagad mēs saprotam, kāpēc nav iespējams piemērot vārdu “pilienu” visām zālēm. Tātad, aerosoliem ir jānotīra deguna dobums, un ziede tiek ievietota deguna ejā.
Bet kuru zāļu formu vislabāk izmantot?
Atbildot uz šo jautājumu, vispirms ir jāvadās pēc ārstējošā ārsta ieteikumiem. Pēc tam uzmanīgi izlasiet norādījumus par līdzekļu izlietojumu. Un tikai pēc tam pielietojiet internetā iegūtās zināšanas par medicīnas portāliem.
Vēlamais intranazālo zāļu veids ir aerosoli. To priekšrocības:
- lietošanas ērtums;
- zāļu devas precizitāte;
- maksimālais deguna gļotādas pārklājums;
- ātra aktīvās vielas absorbcija.
Aerosolu gadījumā jums nevajadzētu runāt par mīnusiem, bet par vienu ierobežojumu. Tos nevar lietot jaundzimušo un zīdaiņu ārstēšanai. Dažādu aerosolu anotācijās bērnības vecums, no kura tos var lietot, ir atšķirīgs. Parasti tas ir robežās no 1 līdz 2 gadiem. Noteikti skatiet izvēlētās zāles norādījumus.
Galvenais deguna ziedes trūkums ir tas, ka neatkarīgi no tā, kā jūs mēģināt tos izplatīt uz deguna gļotādas virsmu, tas ir gandrīz neiespējami. Papildus izlasiet rakstu "Ziede degunā no aukstuma".
Intranazālajiem deguna pilieniem ir lielākas problēmas ar lielu deguna gļotādas pārklājumu. Ir vērts mazliet ne šajā leņķī, lai noliektu galvu, jo tie nokļūst deguna galviņā. Šajā gadījumā ārstēšanas ietekme lielā mērā ir zaudēta.
Turklāt gan ziedēm, gan intranazālajiem pilieniem ir nopietnas problēmas ar devu precizitāti. Kā jūs zināt, izmērīt tos acīs nedarbosies. Iebūvēti izsmidzinātāji, kā tas ir aerosolu aerosolu gadījumā, visbiežāk netiek nodrošināti.
Kādi ir intranazālo zāļu veidi?
Pašlaik tiek ražots diezgan plašs farmakoloģisko līdzekļu klāsts intranazālai lietošanai. Tie ietver šādas zāles:
- vazokonstriktors;
- antihistamīni;
- glikokortikosteroīdi;
- pretvīrusu līdzekļi;
- imūnmodulatori;
- antibiotiku.
Protams, visbiežāk tiek izmantotas deguna zāles deguna sastrēgumiem.
Kādas zāles nevar lietot intranazāli?
Atcerieties, ka jūs nevarat lietot deguna zāles ar antibiotikām. Ir trīs galvenie punkti, kas izskaidro, kāpēc mūsu apgalvojums ir patiess.
Pirmkārt, antibiotika ietekmē tikai baktēriju infekciju, ja tās koncentrācija mūsu ķermeņa audos ir pietiekama. Intranazālais ceļš antibiotiku lietošanai to neļauj.
Otrkārt, šāda antibiotiku lietošanas metode noved pie tā, ka baktērijas parādās cilvēka deguna dobumā, kas ir imūns pret antibakteriālu terapiju. Ja tās radīs jebkādas komplikācijas, nav skaidrs, kā tās ārstēt.
Treškārt, antibiotiku intranazālā ievadīšana degunā veicina alerģisku reakciju parādīšanos un attīstību tā atkārtotai lietošanai.
Ko nozīmē intranazāls? Kur tas attiecas? Kādi ir daži piemēri?
Intranazāli - "intra" - iekšā, "deguna" - deguna. Tas nozīmē, ka zāles vai šķīdums iziet cauri deguna dobumam. Termins parasti tiek lietots medicīnā. Piemērs ir parastie deguna pilieni, piemēram, Nazivin, kurus lieto intranazāli.
Bet papildus tiem, degunā var ieplūst ne tikai preparāti deguna ārstēšanai, bet arī citiem orgāniem. Dažreiz pat vakcinācija tiek veikta caur degunu.
Intranazālā ievadīšana ir viens no daudzajiem veidiem, kā ievadīt zāles organismā. Intranazāls nozīmē, ka zāles, un tas var būt aerosols, ziede vai pilieni, tiek ievadīti deguna dobumā. Liels metodes papildinājums ir tas, ka aktīvā viela ātri uzsūcas, bet tā jālieto piesardzīgi, ārstējot mazus bērnus. Intranazālo zāļu ievadīšanas metodi lieto daudzu slimību ārstēšanai.
Intranazālā narkotiku lietošana - kā tas notiek?
Pašlaik ārsti sāka lietot jaunu zāļu lietošanas veidu - intranazālu (caur degunu).
Iepriekš šī metode tika izmantota arī, bet tikai pretiekaisuma līdzekļu ieviešanai un tikai vietējai rinīta ārstēšanai. Šajā medicīnas attīstības stadijā viņi sāka aktīvāk izmantot intranazālo metodi medikamentu ievadīšanai daudzu slimību ārstēšanai, tai skaitā osteoporoze, migrēna, konjunktivīts, kā arī iekaisuma procesi, kas rodas deguna galviņā. Turklāt tiek piemērota intranazālā vakcinācija.
Atbrīvošanas forma
Intranazālo ievadīšanu veic ar aerosolu palīdzību, ko var ražot kārbas veidā ar izsmidzinātāju, kas satur saspiestu gaisu. Jaunākais jauninājums bija izsmidzināšanas kannu atbrīvošana, kas aprīkota ar aktīvo sūkņa smidzinātāju. Šī zāļu izlaišanas forma ir ļoti ērta, jo šādā veidā jūs varat ļoti precīzi kontrolēt devu. Turklāt zāles pilnībā apūdeņo deguna gļotādu, kas ļauj veikt maksimālu farmakoloģisko iedarbību. Visi šie argumenti nosaka to, ka aerosols ir vispiemērotākā intranazālo zāļu forma.
Šādu aerosolu lietošanas ierobežojums ir vecums līdz 2 gadiem.
Intranazāli ievadīto zāļu atbrīvošanas forma neaprobežojas ar aerosoliem un ietver ziedes un pilienus.
Zāļu izplatīšanas veida izvēle ir tieši atkarīga no slimības. Jebkurā gadījumā šis jautājums jāapspriež ar savu ārstu.
Priekšrocības un trūkumi
No priekšrocībām var atzīmēt, ka ar šīs ievadīšanas metodi ārstnieciskā viela nav tieši iesaistīta aknu primārajā metabolismā. Tas ir tāpēc, ka zāles tiek injicētas caur deguna dobumu, kas ir bagātināts ar asinsvadiem, tā, ka nepieciešamā zāļu deva ātri iekļūst asinīs. Arī priekšrocības ir vērts atzīmēt, ka tā ir diezgan droša metode, jo ar intranazālu ievadīšanu deguna dobuma gļotāda nav ievainota.
Farmaceitiskā preparāta lietošanas ērtums ir vēl viena neapšaubāma intranazālā ievadīšanas priekšrocība, kas ir īpaši svarīga pacientu grupai, kas tiek ārstēta mājās.
Trūkumi
- Attiecībā uz šīs metodes trūkumiem ir jāņem vērā biopieejamības faktors. Deguna dobuma fizioloģija ir sarežģīta un tai ir savas individuālās īpašības. Tādējādi katrā atsevišķā pacientā ir nepieciešama atšķirīga aktīvās vielas biopieejamība.
- Otrs trūkums ir tādas blakusparādības kā vietējo reakciju attīstība: deguna gļotādas kairinājuma parādīšanās, sinusīta, rinīta vai pilnīga smarža zudums. Tomēr tas lielā mērā ir atkarīgs ne no lietošanas veida, bet gan uz narkotiku (tā sastāvu, devu, kursa ilgumu).
- Ir arī vērts atzīmēt, ka, ja zāles tiek ievadītas intranazāli, tas ātri uzsūcas gļotādā. Šis fakts nosaka neiespējamību izmantot šo metodi terapeitiskos nolūkos.
Zāles, ko var ievadīt intranazāli
Intranazāls ievadīšanas veids ir iespējams, lietojot šādas zāļu grupas:
- antialerģisks līdzeklis;
- vazokonstriktors;
- antibiotikas;
- hormonālā;
- anti-hormonāls;
- pretvīrusu līdzekļi;
- narkotisko pretsāpju līdzekļi;
- psihostimulanti;
- nootropika;
- kaulu un skrimšļa audu vielmaiņas korekcijas;
- imūnstimulanti.
Intranazālās vakcinācijas iezīmes
Viena vakcīnas ievadīšanas metode ir intranazāls vai aerosols. Šādas vakcinācijas metodes ietver vakcīnas izsmidzināšanu deguna ejā, izmantojot īpašu ierīci. Šim nolūkam var izmantot arī pilienus. Ārsti uzskata, ka šī metode ļauj jums izveidot imunoloģisku barjeru gļotādām, palielinot organisma rezistenci pret infekcijām, ko pārnēsā gaisa pilieni.
Tomēr šai metodei ir arī trūkumi. Jo īpaši tas ir imunitātes trūkums cīņā pret infekcijām, kas jau ir iekļuvušas augšējo elpceļu gļotādās. Trūkumi ietver arī nozīmīgu zāļu noplūdi ar tiešu vakcināciju.
Drošības pasākumi
Neskatoties uz to, ka zāles, kurām ir intranazāls ievadīšanas veids, neprasa īpašas prasmes un papildu zāles, jāatceras, ka pati viela atsevišķiem pacientiem var būt nepanesama. Piemēram, daudzi medikamenti, kuriem ir šāds atbrīvošanas veids, iesaka izmantot ļoti piesardzīgus tos cilvēkus, kuriem ir alerģiskas reakcijas.
Pats par sevi saprotams, ka šo medikamentu devu un lietošanas ilgumu nosaka ārsts.
Vēl viens svarīgs rādītājs ir zāļu saderība. Bieži rodas situācijas, kad parādās vienlaicīga dažādu farmaceitisko produktu uzņemšana. Šajā gadījumā jums ir jākonsultējas ar speciālistu un jāpārbauda, vai šī metode negatīvi neietekmēs ķermeni, ietekmējot orgānu un ķermeņa sistēmu darbu.
Intranazālā lietošana ir daudzsološs veids zāļu ievadīšanai
Zāļu intranazālā lietošana ir sen zināms un plaši izmantots vairāku zāļu lietošanas veids. To lieto vakcīnu profilaksei, migrēnas ārstēšanai, osteoporozei, seksuālai disfunkcijai un pat insulīna aizvietošanas terapijai. Šīs ievadīšanas ceļa priekšrocības ir visizteiktākās, lietojot zāles, kas nav paredzētas iekšķīgai lietošanai un parasti tiek injicētas. Intranazālās lietošanas priekšrocības ir viegla ieviešana, pacienta ērtība un salīdzinoši zemas izmaksas.
Tajā pašā laikā ir dažas problēmas ar zāļu intranazālo ievadīšanu. Tie ietver atšķirības fizioloģiskos procesos deguna dobumā dažādos cilvēkiem, izteiktu aizsardzības mehānismu klātbūtni, vietējo komplikāciju attīstību un zema biopieejamība, kas noved pie nepieciešamības izmantot īpašus "absorbcijas pastiprinātājus", kas savukārt var sabojāt deguna dobuma gļotādas.
Tāpēc, attīstot intranazālu metodi konkrētas zāles ievadīšanai, sevišķi svarīga ir tā darbības mehānismu detalizēta izpēte, kā arī pašas zāļu fizikāli ķīmiskās īpašības. Piemēram, vietējo pretiekaisuma līdzekļu intranazālās lietošanas drošumu apstiprina pētījumi un to klīniskās lietošanas pieredze, turpretim ir pieejami pārāk maz datu par intranazāli ievadīto sistēmisko zāļu lokālo iedarbību.
Zema biopieejamība zālēm intranazālai ievadīšanai ir saistīta ar īpašas 25 olbaltumvielu grupas darbību, kas veido deguna dobuma gļotādu un kontrolē visu molekulāro un šūnu priekšmetu, kas iekļūst caur gļotādu, transportēšanu.
Lai palielinātu zāļu intranazālo uzsūkšanos, Nastech ir ierosinājis izmantot nesen atklātas netoksiskas vielas, kas saistās ar gļotādas proteīniem, pamatojoties uz receptoru mijiedarbību un atverot transporta kanālus. Tajā pašā laikā zāļu biopieejamība palielinās par 30-50%, kas ir 3-6 reizes lielāka nekā tradicionālo "absorbcijas pastiprinātāju" izmantošanas efektivitāte. Otrs veids, kā atrisināt zema biopieejamības problēmu, ir jaunu zāļu formu un tehnisko līdzekļu izstrāde intranazālai ievadīšanai.
Narkotiku intranazālās ievadīšanas svarīgākā iezīme ir iespēja to iekļūt tieši centrālajā nervu sistēmā. Zinātnieki uzskata, ka narkotiku transportēšana no deguna dobuma uz centrālo nervu sistēmu tiek veikta bez gļotādu, ekstracelulāru ar trigeminālu un ožas nervu līdzdalību. Pēc 10-15 minūtēm intranazāli ievadītie ķīmiskie līdzekļi atrodami smadzenēs. Šis fakts piesaista uzmanību, jo tas sniedz revolucionāras jaunas iespējas centrālās nervu sistēmas slimību ārstēšanā. Teorētiski, narkotikas iekļūst smadzenēs tikai no ožas reģiona, kur pastāv iespēja papildus un intracelulāro narkotiku iekļūšanu caur epitēlija barjeru un nonākt asinīs, bet tieši uz smadzeņu membrānām.
Iepriekšējos eksperimentos ar dzīvniekiem tika iegūti veicinoši rezultāti, tomēr šo datu ekstrapolācija uz narkotiku intranazālo lietošanu cilvēkiem ir jāveic ļoti piesardzīgi, jo pastāv ievērojamas atšķirības gļotādu izdalīšanā, kas satur zāles un cilvēka deguna dobumu. Jo īpaši cilvēkiem pārāk maz narkotiku nonāk tieši ožas zonā un tā koncentrācija netiek sasniegta. Turklāt narkotiku tiešu transportēšanu CNS iespējams novērtēt tikai eksperimentā, izmantojot zāles, kas neietekmē asinsriti un ar to smadzeņu struktūrās. Tomēr pat ar pierādītu tiešas iedarbības iespēju uz centrālo nervu sistēmu ar intranazālu zāļu ievadīšanu cilvēkiem, jāizmanto īpašas endoskopiskās iekārtas, lai tās nogādātu ožas zonā, jo parastās aerosoli neļauj pietiekami lielā koncentrācijā narkotiku šajā jomā.
Tādējādi narkotiku intranazālā ievadīšana ir pilna ar lielām iespējām. Jau tagad, attīstoties, intranazālai lietošanai ir divas reizes vairāk devu nekā intravenozai ievadīšanai.
Iegūstot peļņu
Scrip Magazine 2003. gada jūlijs / augusts.
intranazāla ievadīšana, absorbcijas pastiprinātājs, intranazāls, ekstracelulārs intracelulārais ceļš, trigeminālais ožas nervs
Intranazāla lietošana
Intranazālā lietošana - sadaļa Medicīna, zāļu lietošanas metodes degunā (intranazāli) Uzklājiet zāles pulveru, tvaiku (amilitrīta) veidā.
Deguna veidā tiek izmantoti pulveri, tvaiki (amilnitrits, amonjaka tvaiki), šķīdumi un ziedes (intranazāli). Tiem ir vietēja, resorptīva un refleksīva ietekme. Absorbcija caur deguna gļotādu notiek ļoti ātri. Pulveri tiek ievilkti degunā ar inhalējamā gaisa plūsmu: aizverot vienu nāsī, pulveris tiek ieelpots caur otru. Drupas, kas injicētas ar pipeti, ar pacienta galvu ir jāatmet atpakaļ. Ziede veido stikla lāpstiņu. Eļļošanu veic ārsts ar vates tamponu, kas ieskrūvēts uz zondes. Pēc eļļošanas tampons tiek izmests un zonde tiek sterilizēta dezinfekcijas šķīdumā. Nesen intranazālai ievadīšanai tiek izmantoti speciāli dozatori-dozatori, kuros ārstnieciskās vielas ir šķīdumu vai suspensiju veidā, pievienojot vielas, kas palielina viskozitāti, lai palēninātu zāļu izvadīšanu no deguna dobuma.
Šī tēma pieder:
Narkotiku lietošanas metodes
Zāļu ārējā lietošana galvenokārt paredzēta to vietējai darbībai, tikai neskartas ir absorbētas caur neskartu ādu. Narkotiku ieviešana ausīs. Zāles tiek iepildītas ausīs ar pipeti, skatīt Zāļu vielu galvas eļļas šķīduma sadaļu.
Ja jums ir nepieciešams papildu materiāls par šo tēmu, vai arī jūs neatradāt to, ko meklējat, mēs iesakām izmantot meklēšanu mūsu datubāzē: Intranazālā lietošana
Ko mēs darīsim ar iegūto materiālu:
Ja šis materiāls izrādījās noderīgs jums, varat to saglabāt savā lapā sociālajos tīklos:
Visas šīs sadaļas tēmas:
Narkotiku lietošanas metodes
Mūsdienu praktiskajā medicīnā nav vienas jomas, kurā tā nav veiksmīgi izmantota
Vispārīgi noteikumi par narkotiku lietošanu
Māsai bez ārsta zināšanām nav tiesību izrakstīt vai aizvietot dažas zāles ar citiem. Ja zāles tiek ievadītas pacientam kļūdaini vai ja deva tiek pārsniegta, medmāsa to veiks
Zāļu lietošana uz ādas
Uzklājiet uz ādas ādu ziedes, emulsijas, šķīdumus, tinktūras, runātājus, pulverus, pastas. Ir vairāki veidi, kā lietot ādu ādai. • Eļļošana
Vietējie medikamenti konjunktīvai
Acu bojājumu ārstēšanā tiek izmantoti dažādu zāļu un ziedes šķīdumi (skat. 6. nodaļas sadaļu „Acu kopšana”). Pieteikuma mērķis ir vietēja iedarbība. Nepieciešams piesardzīgi zem
Zāļu ievadīšanas metode
Dažādām elpošanas ceļu un plaušu slimībām narkotiku ievadīšana tiek veikta tieši elpceļos. Šādā gadījumā zāles tiek ievadītas ieelpojot - ieelpojot (latīņu valodā).
Tvaika ieelpošana.
Ārstējot augšējo elpceļu un kakla kakla katarālo iekaisumu, jau sen ir izmantoti tvaika inhalācijas ar vienkārša inhalatora palīdzību. Tvaika strūkla, kas rodas siltā ūdens tvertnē
Parenterāls zāļu ievadīšanas veids
Parenterālā (grieķu para - tuvu, tuvu, iekšējai zarnai) ir metode narkotiku ievadīšanai organismā, apejot gremošanas traktu (11-3. Att.). Atšķirt
Intradermāla injekcija
Intracutānu injekciju lieto diagnostikas nolūkos (alerģijas testi Byrne, Mantoux, Kasoni uc) un vietējai anestēzijai (šķembām). Diagnostikas nolūkā tiek ievadīts 0,1-1 ml vielas.
Subkutāna injekcija
Subkutānu injekciju veic 15 mm dziļumā. Subkutāni injicējamo zāļu maksimālā iedarbība tiek sasniegta vidēji 30 minūtes pēc injekcijas. Ērtākā daļa
Intramuskulāra injekcija
Intramuskulāras injekcijas jāveic noteiktās ķermeņa vietās, kur ir ievērojams muskuļu audu slānis, un lieli trauki un nervu stumbri nepārvietojas tuvu injekcijas vietai. Lielākā daļa n
Intravenoza injekcija
Venipunktūra (lat. Vena - vēna, punctio - injekcija, punkcija) - kanāla ievadīšana vēnā vēnas intravenozai ievadīšanai, asins pārliešana un asins pārliešana.
Infūzija
Infūzija vai infūzija (latīņu. Infusio - infūzija), - parenterāla ievadīšana ķermenī ar lielu šķidruma daudzumu. Intravenoza pilienu infūzija tiek veikta, lai atjaunotu BCC, detoksiku
Noteikumi par zāļu izlaišanu un uzglabāšanu
Medicīnas iestāžu nodaļās zāļu izrakstīšanas un saņemšanas kārtību veido šādi soļi. Ārstu iecelšana no gadījumu vēstures.
Zāļu uzglabāšanas noteikumi
Nodaļas vadītājs ir atbildība par zāļu uzglabāšanu un patēriņu, kā arī par pasūtījumu uzglabāšanas vietās, zāļu izsniegšanas un izrakstīšanas noteikumu ievērošanu. Medikamentu uzglabāšanas princips
Noteikumi par indīgu un narkotisku vielu uzglabāšanu un izmantošanu
Indīgas un narkotiskas vielas tiek uzglabātas seifos vai dzelzs skapjos. Skapja durvju iekšpusē (droši) uzrakstiet uzrakstu "A grupa" un ievietojiet to indīgo un narkotisko vielu sarakstu.
Intranazāls - tieši uz mērķa
Mūsdienu medicīnas svarīgākais uzdevums ir palielināt cilvēka dzīves ilgumu, saglabājot augstus fiziskās un garīgās darbības parametrus. Tās risinājums nav iespējams bez ievērojama progresa nervu sistēmas slimību ārstēšanā un, galvenokārt, smadzeņu un degeneratīvo smadzeņu bojājumu, traumatisku smadzeņu traumu un neiroinfekcijas ārstēšanā.
Tajā pašā laikā, neskatoties uz dažādu narkotiku neirologa klātbūtni arsenālā, centrālās nervu sistēmas slimību ārstēšanā nav iespējams apmierināt ne praktizētāju, ne slimo personu. Līdz šim pacientu mirstība un invaliditāte ir nepieņemami augsta.
Viens no galvenajiem iemesliem farmakoterapijas zemajai efektivitātei nervu slimību klīnikā ir narkotiku piegādes problēma smadzeņu bojājumu zonā.
- Zāles, kas ir tropiskas tikai smadzeņu audiem, vēl nav zināmas. Ir pierādīts, ka zāļu fizikāli ķīmisko īpašību dēļ tikai lipofīlie līdzekļi iekļūst asins-smadzeņu barjerā (5-10% no ievadītās devas). Samazinoties lipofilitātes pakāpei, samazinās zāļu koncentrācija smadzeņu audos.
- Tā kā zāles tiek nogādātas smadzenēs caur asinīm, trombs (vai cits iemesls, kas novērš normālu asins plūsmu) smadzeņu artēriju sistēmā arī novērsīs to iekļūšanu skartajā zonā. Acīmredzot šajā gadījumā aktīvā viela smadzeņu bojājuma zonu var sasniegt tikai ar ļoti zemu koncentrāciju asins plūsmu.
- Ļoti zemas aktīvās vielas koncentrācijas skartajā zonā nesniedz paredzamo terapeitisko efektu pētījumos (parasti uz audiem), kas ievērojami samazina terapijas efektivitāti.
Rezultāts - Intranazālā zāļu pārvalde
Zāļu intranazālās ievadīšanas teorētiskie un praktiskie pamati ir izstrādāti jau vairāk nekā 20 gadus. Tika konstatēts, ka ar intranazālu narkotiku lietošanu lielākā daļa no tām uzsūcas asinīs, mazāk par perineurālo transportu pa jutekļu nerviem tieši smadzenēs caur ožas trakta neironiem un tālāk izplatās caur smadzeņu struktūrām, izmantojot mehānismus, kas nav saistīti ar asinsriti.
Tas ir īpaši svarīgi asinsvadu gēnu centrālās nervu sistēmas slimībām: neskatoties uz asins recekļa klātbūtni, ir iespējama neinvazīva zāļu piegāde terapeitiskiem nolūkiem tieši smadzeņu šūnām un ne vēlāk kā 2-10 minūtes pēc ievadīšanas.
Tas ļauj mums apsvērt intranazālo zāļu lietošanas veidu kā sava veida intracerebrālu narkotiku injicēšanu cilvēkiem.
Intranazālajai ievadīšanai ir vairākas priekšrocības:
- gan medicīniskajam personālam, gan pašam pacientam (ja viņš apzinās) un viņa radiniekiem ir ērti: sterili apstākļi, palīgmateriāli, apmācīts personāls nav vajadzīgs;
- drošība: sakarā ar presistēmiskās metabolisma trūkumu kuņģa-zarnu traktā un aknās, intranazālos preparātus var lietot jebkurā sarežģītā terapijā;
- ātra terapeitiskās iedarbības sasniegšana ārkārtas situācijās.
Tādējādi iespēja tieši piegādāt zāles smadzenēm un tieši uz skarto zonu, apejot asins un smadzeņu barjeru, paver jaunas perspektīvas efektīvai centrālās nervu sistēmas un smadzeņu audzēju cerebrovaskulāro, neirodeģeneratīvo slimību ārstēšanai.
Nota bene! Deguna gļotāda ir robežu audi ar ārējo vidi, tāpēc tajā ir fermentu sistēmas (vairāk nekā 20), kas novērš ksenobiotiku absorbciju. Intranazālai lietošanai paredzētās devas ir izstrādātas, ņemot vērā šo parādību, un tajās esošās ārstnieciskās vielas tiek pētītas farmakokinētikā, kas pierāda to pašreizējās koncentrācijas esamību smadzeņu audos.
Piemēram, Semax - pasaulē pirmais peptīdu zāles smadzeņu smadzeņu asinsvadu slimību ārstēšanai.
No deguna dobuma Semax ātri iekļūst smadzenēs un sāk iedarboties 2-5 minūšu laikā pēc ievadīšanas.
Turklāt tās darbības sekas pat ar vienu pieteikumu ir spēkā līdz pat 24 stundām. Semax farmakokinētiskie pētījumi liecina, ka dažādās smadzeņu struktūrās 3 minūtes pēc injekcijas degunā tā koncentrācija attiecībā pret koncentrāciju asinīs (ņemot vērā 1,0) bija: smaržu spuldzes - 9,3; vidus smadzenes - 2,0; miza - 0,6; smadzenis - 1.1. Semax izplatība smadzenēs skaidri norāda uz tās “ieejas vārtiem” centrālajai nervu sistēmai - tās ir smaržu spuldzes, kurās zāles var transportēt tikai gar ādu nerviem. Turklāt spēja iekļūt smadzeņu audos un Semax intranazālā ievadīšanas terapijas efektivitāte ir daudz efektīvāka nekā intravenozi.
Intranazālā administrācijas rokasgrāmata
Intranazāli (caur degunu) ir iespējams lietot zāles, kas nav pieejamas pilienu vai aerosolu veidā. Rakstā tika piedāvāta metode zāļu sagatavošanai drošai intranazālai ievadīšanai.
- 1 Metodes priekšrocības
- 2 Pamatojums
Zem mēles ir arī kapilāri, bet tie galvenokārt ir limfātiski, un maz limfātiskās vielas nonāk asinīs caur limfu, tāpēc zemūdens veids ir mazāk efektīvs.
Pastāv neapstiprināta teorija, ka zāles var nonākt tieši smadzenēs caur deguna dobuma trigeminālajiem un ožas nerviem.
- 3. Zāļu sagatavošana intranazālai ievadīšanai
Kā šķīdinātāji mēs izmantosim drošu un pat izdevīgu degunu.
- 3.1 Izpētīt narkotiku
Tomēr nav absolūti lipofīlu vielu. Eļļā šķīstošās vielas P attiecība ūdenī šķīstošajai daļai nosaka lipofilitātes koeficienta logP. Ja viela ūdenī šķīst 99,99%, tad logP
= -4, ja viela ir izšķīdināta vairāk nekā par 50% tauku, tad logP ir lielāks par nulli, bet vienmēr ir mazāks par vienu. Pramiracetāms ir 85% šķīstošs taukos un tam logP = 0,75.
Praksē parastās zāles ir tikai pramiracetāms un lipofīls aniracetāms. Bet vispārējā gadījumā, lai pārbaudītu lipofilitātes faktu, iesniedziet pieprasījumu Yandex šādā formā *:
(pramiracetam | pramiracetam | pramistar) (taukos šķīstošs | n-oktanols | taukos šķīstošs | eļļa | lipofīlie | oleofīli | lipofīli | logp)
Kur "Pramiracetam | pramiracetāms | pramistar "aizstāj savu narkotiku nosaukumu ar sinonīmiem.
Hidrofilām vielām ir zema biopieejamība (parasti ne vairāk kā 10%) un ātri izdalās no organisma. Kaut arī, piemēram, B1 vitamīna lipofilais atvasinājums - benfotiamīns ir augstāks biopieejamība nekā sākotnējam tiamīnam. Kopumā, Wikipedia, lipofilitāte nozīmē afinitāti pret organiskām vielām.
- 3.2. Šķīdinātāju hidrofīlas zāles
Sāls šķīduma pagatavošanai es iesaku lietot dzeramo ūdeni no veikala, nevis no krāna. Ja no krāna ir nepieciešams vismaz filtrēt un vāra to.
Izmēra vajadzīgo sāls daudzumu (ūdens tilpums ml * 0,009) un samaisa siltā ūdenī. Ja nav precīzu svaru, tad mēs izgatavojam mērkaroti, pamatojoties uz sāls tilpuma blīvumu 1,2 g uz 1 cm. Turklāt, lai mīkstinātu ūdeni, var pievienot sodas ar sodas attiecību 1: 10. Personīgi es mēru ar mērkannu 120 ml ūdens un pievienojiet 1 kubikmetru sāls sodas maisījumu no 1 līdz 10. Vēl labāk izmantot Dolphin aptieku: 30 maisi (Bez sāls un sodas, ir arī augu ekstrakti noderīgi deguns) maksā aptuveni 250 rubļu (1 paciņa 240 ml fizioloģiskā šķīduma).
- 3.3. Lipofīlo zāļu šķīdinātājs
Aptiekā es atradu tikai kosmētiskās eļļas, kuras tiek piedāvātas izmantot tikai ādai vai ēterisko eļļu pamatam un ir aizliegtas iekšējai lietošanai. Bet es nepamanīju nekādas negatīvas sekas, kad manā degunā ieplūstot gan persiku, gan mandeļu eļļu.
Pēc eļļas izvēles un pārliecināšanās, ka tas nerada alerģisku reakciju, ir nepieciešams sajaukt to ar sāls šķīdumu (atcerieties, ka nav absolūti lipofīlu vielu). Lai vienmērīgi sadalītu vielu visā šķidruma tilpumā, mēs sagatavosim ūdens eļļas emulsiju, t.i. izšķīdiniet eļļu ūdenī.
Emulsijas pagatavošanai mēs izmantojam lecitīnu kā emulgatoru (to pašu pārtikas piedevu E322, kas pati par sevi ir ļoti noderīga un ir holīna avots). Aptieka pārdod saulespuķu un sojas lecicīnu. 120 ml emulsijas pagatavošanai izmantoju apmēram vienu ceturtdaļu lecitīna tējkarote. Ir svarīgi, lai lecitīns nebūtu gabaliņi, tāpēc vispirms jums ir jāaptur gabali un pakāpeniski aizmigt.
Tātad, lecitīnu ieliekam siltajā sāls šķīdumā un pēc tam pakāpeniski ielej eļļu un sajauciet visu.
Eļļas un fizioloģiskā šķīduma attiecība tiek iegūta eksperimentāli. Es atklāju, ka 1: 9 attiecība ir pietiekama, lai iegūtu 10% tauku emulsiju.
Kā šķīdinātājs, protams, varat izmantot gatavo emulsiju - pienu. Bet tas ātri pasliktinās bez ledusskapja un aizsprosto degunu. Bet, neskatoties uz to, ka pienā tikai 2–3% tauku satura, tas lieliski izšķīdina pramiracetāmu, vismaz tas padara to degošu degunu. Piena pulveris nav ieteicams, jo tas nerada augstas kvalitātes emulsiju.
Kopumā ir nepieciešams sagatavot emulsiju ne tikai ar intranazālu ievadīšanu, bet arī ar perorālu ievadīšanu arī ir jēga.
- 3.4 Optimālās koncentrācijas izvēle
Jāatzīmē, ka pilnīga izšķīdināšana var aizņemt kādu laiku, un pēc šī laika šķīdums var kļūt mazāk degošs.
- 3.5. Pārtikas pudele
* tas ir viegli ielej šķīdumu tajā (lielākā daļa pudeļu ir izliets!);
* pudelei jābūt ērtai pilināšanai degunā;
* tam jābūt kompaktam un tajā pašā laikā tam jābūt pietiekamam;
* šajā pudelē ražotā narkotika ir diezgan lēta.
Visi šie kritēriji apmierinās pudeli no Naphthyzin, ko ražo LLC slāvu kosmētika, kuras tilpums ir 15 ml, kas maksā aptuveni 30 rubļus.
- 4 Pierādītas zāles
- 4.1 Pramiracetāms un Aniracetāms
Tomēr šāda instrumenta glabāšanas laiks nav ilgāks par vienu dienu. Pēc šī perioda efekts ir ievērojami samazināts, tāpēc katru dienu ir nepieciešams atkal izšķīdināt zāles. Vienkāršāk ir izdarīt daudz tīras emulsijas uzreiz un izšķīdināt un ielej pramiracetāmu katru dienu. Taču šādā veidā nav grūti regulāri lietot pramiracetāmu visas dienas garumā, tādējādi saglabājot nemainīgu koncentrāciju asinīs.
Koncentrācija - 0,3 cm3. katras zāles pulveris uz 15 ml emulsijas. Šī koncentrācija vispār nedeg gļotas.
- 4.2. Glicīns
Aptieku ir grūti atrast tīru glicīnu bez palīgvielām. Lai gan es domāju, ka jebkura tablete glicīns darīs, es tikai mēģināju Glycine VIS: tā satur 300 mg glicīna kapsulas ar B grupas vitamīniem. Kapsulas satura izšķīdināšana sāls šķīdumā, šāds instruments man šķita efektīvāks nekā tad, ja tā būtu absorbēta zem mēles.
- 4.3. Melatonīns
- 4.4 Citas zāles
* 5-HTP (uzlabo miega sajūtu, palielinot serotonīnu);
* uridīna monofosfāts (palielina dopamīnu, nedaudz īstermiņa atmiņa);
* AlphaGPC (visbiežāk pieejamais holīna avots);
* Coluracetam (palielina acetilholīnu, kā arī pramiratstēmu, un tam ir neliels stimulējošs efekts, var lietot bez vienmērīgas maisīšanas).
No neveiksmīgas pieredzes es varu tikai atzīmēt Phenibut līdz šim, bet var būt iespējams atrast optimālu koncentrāciju.
- 5 Pieņemšanas metožu pielaide un sinerģija
Varbūt tā būtu optimāla uztveršanas vai apmaiņas metožu maiņa. Lietojot pramiracetāmu, gan šļirce, gan perorāli vienlaicīgi jūtas gan iekšķīgi, gan intranazāli - kopīga ietekme ir vairāk nekā iedarbību summa atsevišķi. Es plānoju sagatavot emulsijas, kas balstītas uz linsēklu eļļu, pramiracetāma iekšķīgai lietošanai kopā ar intranazālu.
- 6 Secinājums
Komentāros ar nepacietību gaidu jūsu pieredzi par zāļu intranazālo ievadīšanu, šķīdinātāju izvēli un sagatavošanu, optimālo zāļu koncentrāciju un ērtām pudelēm.
Es centīšos atteikties no jaunās pieredzes. Plāno izmēģināt intranazāli konkurētspējīgu kombināciju. Ja jums patika šis raksts, piesakieties manai Vkontakte lapai, tad es publicēju tikai unikālus personiskos materiālus par nootropiku un pašattīstību.
Un visbeidzot: raksta saturs ir tikai pieredzes apraksts, nevis tiešs rīcības virziens, neskatoties uz nosaukumu. Tikai jūs esat atbildīgi par savām darbībām!
Piezīmes
* Šeit tiek izmantoti vaicājuma valodu operatori, es jums ieteiktu tos izlasīt šeit.
Jaunas tehnoloģijas: intranazāls ievadīšanas veids
Cik grūti un laikietilpīgi ir jauna narkotika izveides process, tas ir visiem zināms. Ne mazāk svarīgs ir zāļu ievadīšanas veids organismā. Pašlaik ir daudzas medicīniskas vielas, ko neizmanto slimību ārstēšanai sakarā ar zāļu sagatavošanas sarežģītību sakarā ar lielo molekulas masu, zemu šķīdību vai citām fizikālām vai ķīmiskām vielas īpašībām. Meklēšana turpinās efektīviem un drošiem veidiem, kā optimizēt zāļu uzsūkšanos, to izplatību, vielmaiņu un izdalīšanos. Tiek izstrādātas alternatīvas narkotiku ražošanas metodes, kā arī to ieviešanas metodes.
Šī publikācija ir turpinājums jaunajām tehnoloģijām farmācijas jomā, ko 2003. gada 28. jūlija Nr. 28 (399) uzsāka „APTEKA Weekly”, un kas veltīta jaunām un alternatīvām zāļu lietošanas metodēm, it īpaši intranazālā ievadīšanas veidā.
Intranazālā narkotiku lietošanas metode tagad kļūst par "modernu" un arvien biežāk sastopama. Tas nav pilnīgi jauns, daudzus gadus šis ceļš ir izmantots pretiekaisuma līdzekļu ieviešanai vietējā rinīta ārstēšanā. Tomēr deguns tagad ir uzskatāms par ērtu veidu, kā organismā piegādāt daudzas zāles, tostarp vakcīnas, zāles osteoporozes ārstēšanai, migrēnas, seksuālos traucējumus un pat insulīnu.
Metodei ir savas priekšrocības...
Pareizā metode ir pierādīta pagājušā gadsimta 80. gadu vidū. Kā izrādījās, Kaletitona zāļu intranazālā forma, ko lieto Pageta slimības ārstēšanai, nav zemāka par intramuskulāro zāļu formu, bet tai ir mazāk blakusparādību. Šis ievadīšanas veids ir vispiemērotākais tādām zālēm, kas ir pieejamas tikai injekciju šķīdumu veidā. Medicīniskā viela nav iesaistīta primārajā metabolismā aknās, jo caur asinsvadu bagātīgo deguna dobuma epitēliju tā nonāk tieši asinīs. Turklāt šis ievadīšanas veids ir mazāk traumatisks un laikietilpīgs, salīdzinot ar injekciju, kas ļauj palielināt pacientu atbilstību, kā arī samazina ārstēšanas izmaksas.
Neskatoties uz priekšrocībām, intranazālajā ievadīšanas veidā ir trūkumi. Deguna fizioloģija ir diezgan sarežģīta un tai ir individuālas atšķirības, kas noved pie atšķirīgas zāļu biopieejamības pacientiem. Deguns ir daudz aizsargmehānismu, kas ierobežo vielas uzsūkšanos. Turklāt medikamenti var neatgriezeniski sabojāt maigu audu audus. Līdztekus nenozīmīgam gļotādas kairinājumam un rinītim ir vērojamas nopietnākas komplikācijas, kaut arī retāk: deguna asiņošana, sinusīts, deguna starpsienas perforācija, smaržas zudums utt. Attīstīto komplikāciju veids un smagums ir atkarīgs gan no izmantotās vielas īpašībām, gan no tā ilguma. pieteikumu. Vietējo pretiekaisuma līdzekļu drošība jau sen ir pierādīta, bet joprojām ir ļoti maz datu par sistēmiski iedarbīgu zāļu drošuma novērtējumu. Galvenā problēma joprojām ir zāļu zemā biopieejamība ar šo ievadīšanas metodi, un dažādas metodes, kas tiek izmantotas, lai uzlabotu zāļu absorbciju, ir diezgan agresīvas - tās bojā deguna gļotādas galveno membrānu.
Lai izvairītos no iespējamām komplikācijām, parakstot zāles intranazāli, ir jāapsver citas pacienta lietotās zāles (piemēram, antikoagulanti palielina deguna asiņošanas risku).
Starptautiskais toksikoloģijas centrs (Francija) dr. Roy Foster uzsver, ka ir ļoti svarīgi veikt pētījumus, lai novērtētu šo tehnoloģiju ražoto zāļu nekaitīgumu un toksiskumu. Jebkurā gadījumā šādu medikamentu izrakstīšana un lietošana, pat ja to drošība ir apstiprināta, ir jāveic vietējie testi, lai noteiktu to panesamību.
Farmācijas uzņēmuma Berna Biotech pieredze apliecina, cik svarīgi ir novērtēt zāļu drošumu. Nazalflu ir pirmā intranazālā vakcīna, kas Šveices farmācijas tirgū parādījās 2000. gada oktobrī, vēlāk gadu tika izņemta no tirgus, jo tika konstatēta sejas nervu trieka attīstības iespēja. Un, lai gan šīs aizdomas netika apstiprinātas, publikācijas presē padarīja neiespējamu narkotiku klātbūtni.
tirgū.
Vakcīnām ir vislielākā iespēja izmantot šo ievadīšanas ceļu, jo tās neprasa risināt problēmu, kas saistīta ar narkotiku kairinošu iedarbību uz deguna gļotādu atkārtotas atkārtotas lietošanas rezultātā, kā tas ir hronisku slimību gadījumā. Intranazālās vakcīnas ir piemērotas daudzu cilvēku imunizēšanai bez adatas izraisītas infekcijas riska. Deguna gļotāda satur lielu limfoidā audu šūnu skaitu un parasti ir pirmā, kas nonāk saskarē ar inhalējamiem antigēniem, tādējādi aktivizējot ne tikai vispārējo, bet arī vietējo imunitāti.
Flumist, Wyeth intranazālā gripas vakcīna, kas paredzēta, lai imunizētu veselus cilvēkus vecumā no 5 līdz 49 gadiem, saņēma FDA atļauju. Galīgais apstiprinājums ir paredzēts 2003. gada beigās. Attīstības stadijā ir vakcīnas pret Yersinia pestis (slimības izraisītājs), Helicobacter pylori (etioloģiskais faktors kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas peptisko čūlu attīstībai), E. coli, trakumsērgas vīruss un HIV.
Iespēja izmantot šo zāļu ievadīšanas ceļu nav ierobežota ar vakcīnām. Tiek izstrādāti neinvazīvi intranazālie insulīna veidi, kas atrisinās diabēta slimnieku, it īpaši II tipa, nevēlēšanās ievērot noteikto ārstēšanu traumas dēļ. Izstrādāts ar šo tehnoloģiju, Wyeth insulīns ir I stadijas klīniskajos pētījumos.
Lai pilnībā izmantotu jaunās tehnoloģijas priekšrocības, ir nepieciešams atrisināt problēmu ar zema biopieejamība ar šo lietošanas veidu. Farmaceitiskā uzņēmuma Nastech direktors Stephen Kwee, kas specializējas jaunu zāļu formu izstrādē un to ieviešanas veidos, ziņo, ka 80. gados - deviņdesmito gadu pirmajā pusē šo zāļu biopieejamība bija mazāka par 10%, un līdz ar to arī zāļu ražošana. par pieņemamu cenu tas nebija iespējams. Lai atrisinātu šo problēmu, uzņēmums ir izstrādājis vairākas tehnoloģijas, lai palielinātu zāļu absorbciju:
• STA-T - tehnoloģija, kas ļauj stabilizēt kompleksas zāļu vielas un nodrošināt to ātru uzsūkšanos ar mazu molekulu palīdzību, kas sastāv no anjoniem un katjoniem;
• PTC ir tehnoloģija, kas ļauj adsorbēt proteīnus, kas sver līdz 20 kDa, izmantojot proteīnu peptīdu, starpmembrānu savienojumu, proteāzes inhibitoru un absorbcijas induktoru kombināciju.
• JAT ir tehnoloģija, kas paredzēta molekulām, kuru masa pārsniedz 32 kD.
Blīvi starpmembrānu savienojumi epitēlija un endotēlija audos regulē vielu starpšūnu transportēšanu. Šīs saspringtās saites tiek selektīvi vājinātas un pastiprinātas, reaģējot uz intracelulāriem un ekstracelulāriem stimuliem, kā rezultātā šķīdumi šķērso šūnas. Uzņēmuma izstrādātās tehnoloģijas regulē šo savienojumu darbību deguna dobuma gļotādas membrānā, radot iespēju absorbēt vielas, kas neietekmē deguna dobuma epitēliju. Šī spēja transportēt narkotikas caur starpšūnu savienojumiem ir vissvarīgākā narkotikām, ko lieto centrālās nervu sistēmas (CNS) slimību ārstēšanai. Asins-smadzeņu barjera, kas aizsargā centrālo nervu sistēmu no toksīnu iekļūšanas, ir arī necaurlaidīga daudzām zālēm, ko lieto Alcheimera, Parkinsona un vairākās citās slimībās.
Uzņēmuma izstrādātās tehnoloģijas ļauj palielināt preparātu biopieejamību līdz 30-50% un ievērojami paplašināt zāļu sarakstu ar šo ievadīšanas ceļu.
Imitējot gaisa kustības ceļu deguna dobumā, izmantojot datorprogrammu, tika konstatēts, ka lielākais inhalējamo vielu daudzums nonāk augšējā un aizmugurējā daļā. Pamatojoties uz šo atklājumu, tiek izstrādāts jauns aerosola vielas piegādes veids deguna dobumā, lai palielinātu absorbētās zāļu daudzumu.
No deguna dobuma - tieši uz smadzenēm?
Jautājums par iespēju piegādāt narkotikas tieši smadzeņu audos no deguna dobuma joprojām ir pretrunīgs un atvērts. Lai gan šādas idejas pretinieki uzskata, ka tas nav iespējams, atbalstītāji ir pārliecināti, ka tas var būt atklājums daudzu centrālās nervu sistēmas slimību ārstēšanā. Ir teorija, ka zāļu viela, kas nonāk deguna dobumā, izplatās augšējā daļā - ožas reģionā un pēc tam tieši smadzeņu audos, iekļūstot cerebrospinālajā šķidrumā, izplatoties caur ožas reģiona epitēlija šūnām. Teorija ir ļoti ieinteresēta, jo, papildus lietošanai Alzheimera slimības ārstēšanai, šo ceļu var izmantot Parkinsona slimībai, depresijai un pat smadzeņu audzējiem. Pētījumos ar primātiem tika iegūti pierādījumi par šo teoriju, bet pētījumā izmantotās metodes bija ļoti agresīvas, izmantojot organiskos šķīdinātājus, kas potenciāli varēja iznīcināt ožas reģiona gļotādu. Pētījumi par grauzējiem un suņiem ir nepietiekami, jo jāatceras, ka dzīvnieku smarža ir ļoti svarīga, tāpēc līdz 50% no deguna gļotādas atrodas ožas reģionā, bet cilvēkiem tas ir 3–10%. Pētījumi ar dzīvniekiem nedod tiesības ekstrapolēt rezultātus cilvēkiem.
Interesants jautājums pretrunīgos pētījumos par šo teoriju ir tāds, ka iekļūstot deguna dobumā, kura gļotādai ir liels asins kapilāru tīkls, zāles absorbējas asinīs un tādējādi var iekļūt centrālajā nervu sistēmā. Pierādot vielas iekļūšanas teoriju centrālajā nervu sistēmā caur ožas reģionu, var pētīt, izmantojot vielu, kas nespēj iekļūt asinīs. Bet pat tad, ja ir pierādīts, ka šis narkotiku iekļūšanas ceļš smadzenēs ceļš, problēma ir tā nogādāšana ožas reģionā, jo deguna dobuma anatomisko īpašību dēļ tradicionālie aerosoli nav piemēroti šiem mērķiem. Minnesotas Universitātes Neiroloģijas katedras profesora William Frey pētījumi ir atklājuši, ka narkotikas var transportēt arī uz smadzenēm caur trigeminālajiem un ožas nerviem. Tomēr šie dati jāapstiprina ar daudziem plašiem zinātniskiem pētījumiem.
Intranazālais ievadīšanas ceļš neapšaubāmi ir ļoti daudzsološs. Aptuveni 20 produkti, kas ražoti, izmantojot šo tehnoloģiju, jau ir farmācijas tirgū, un ir plānots palielināt to daudzumu. Attīstības un testēšanas stadijās šajā zāļu formā ir divas reizes vairāk zāļu, salīdzinot ar preparātiem intravenozai ievadīšanai.
Vai intranazālais ievadīšanas veids būs drošs un vienkāršs veids, kā piegādāt zāles, un vai tas ieņems cienīgu vietu zāļu ražošanā? Kamēr šis jautājums paliek atklāts.