Indikācijas:
- apakšējo elpceļu infekcijas (bronhīts, pneimonija, plaušu abscess, pleiras empyema);
- urīnceļu infekcijas (pielonefrīts, cistīts, uretrīts un prostatīts);
- ādas un mīksto audu infekcijas slimības (erysipelas, baktēriju dermatīts, furunkuloze, impetigo, brūču infekcijas);
- locītavu un kaulu infekcijas slimības (septiskais artrīts, osteomielīts);
- žultsceļu infekcijas;
- endokardīts;
- sepse;
- brūces, apdegumi un pēcoperācijas infekcijas;
- infekciju profilakse ķirurģiskas iejaukšanās laikā (histerektomija, holecistektomija, atklāta sirds ķirurģija, operācija ar kauliem un locītavām uc);
Kontrindikācijas:
Paaugstināta jutība pret cefalosporīna antibiotikām un citām beta laktāma antibiotikām. Grūtniecība, zīdīšanas periods. Bērni līdz 1 mēneša vecumam un priekšlaicīgi dzimušie bērni tiek parakstīti tikai veselības apsvērumu dēļ.
Blakusparādības:
No gremošanas sistēmas puses: slikta dūša, vemšana, anoreksija, caureja, sāpes vēderā, paaugstināta aknu transamināžu aktivitāte un sārmainās fosfatāze, pseudomembranozais kolīts;
No asins puses: neitropēnija, leikopēnija, trombocitopēnija, agranulocitoze, limfopēnija, hemolītiskā anēmija, trombocitoze;
Alerģiskas reakcijas: izsitumi uz ādas, nieze (ieskaitot anālo un dzimumorgānu orgānus), narkotiku drudzis, anafilakse, multiformas eritēma, angioneirotiskā tūska, eozinofīlija, Stīvensa-Džonsona sindroms;
Ievadot injekciju, var rasties nevēlamas lokālas reakcijas. Intramuskulāras injekcijas laikā tiek novērota sāpes injekcijas vietā. Intravenozi ievadot var attīstīties tromboflebīts;
Farmakoloģiskās īpašības:
Cefazolīns ir pussintētiska pirmās paaudzes cefalosporīna antibiotika parenterālai ievadīšanai. Antimikrobu iedarbības mehānisms ir saistīts ar fermenta transpeptidāzes inhibīciju, bakteriālo šūnu sieniņā mucopeptīda biosintēzes blokādi. Cefazolīns ir plaša spektra antibiotika, kas ir aktīva pret daudziem gram-pozitīviem un gramnegatīviem mikroorganismiem. Lai pēc narkotiku jutīgām grampozitīvām baktērijām: Staphylococcus aureus (ieskaitot celmi penicilināzes), Staphylococcus epidermidis (Staphylococcus izturīgs pret meticilīnu, un ir izturīgas pret cefazolīns), beta-hemolītisko A grupas streptokoki un citiem celmiem streptokokiem (daudzi celmi enterokoku izturīgi pret narkotikām) Streptococcus (Diplococcus) pneumoniae, Corynebacterium difterija, Bacillus anthracis; kā arī gramnegatīvus mikroorganismus: Escherichia coli, Proteus mirabilisKlebsiella spp., Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Treponema spp., ip. Lielākā daļa celmi indolpolozhitelnyh Proteus (Proteus vulgaris), kā arī Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia, Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Kā arī kā anaerobās cocci Peptococcus, Peptostreptococcus, ieskaitot B. fragilis ir izturīgi pret cefazolīns. Riketts, vīrusi, sēnītes un vienšūņi ir rezistenti pret šo narkotiku.
Lietojot intramuskulāri, zāles ātri uzsūcas; apmēram 90% no ievadītās devas piesaistās plazmas olbaltumvielām. Maksimālā koncentrācija asinīs, ievadot intramuskulāri, novērota pēc 1 stundas pēc injekcijas un ir 37 - 64 μg / ml. Ievadot intravenozi, maksimālā zāļu koncentrācija tiek konstatēta tūlīt pēc injekcijas un ir 185 µg / ml. Terapeitiskā koncentrācija asinīs tiek uzturēta 8 - 12 stundas, bet zāles iekļūst audos un ķermeņa šķidrumos, caur iekaisušo sinovialo membrānu iekļūst locītavās un vēdera dobumā. Cefazolīns viegli iekļūst placentas barjerā. Zāles tiek metabolizētas nelielos daudzumos aknās un izdalās žults. Ievērojama daļa no ievadītās zāļu devas (aptuveni 60 - 90%) izdalās pirmajās 6 stundās, pēc 24 stundām - 70 - 95% un izdalās nemainītā veidā ar urīnu. Neliels daudzums zāļu var izdalīties mātes pienā. Eliminācijas pusperiods ir apmēram 2 stundas pēc intramuskulāras ievadīšanas un 1,8 stundas pēc intravenozas ievadīšanas. Nieru darbības traucējumu gadījumā eliminācijas pusperiods ir 3 - 42 h.
Deva un ievadīšana:
Cefazolīnu ievada intramuskulāri un intravenozi.
Pieaugušie ieceļ 500-1000 mg. narkotiku 3 - 4 reizes dienā; vidēji smagu infekciju gadījumā ir iespējama 500-1000 mg ievadīšana. 2 reizes dienā.
Pneimokoku pneimonijā zāles lieto 500 mg. 2 reizes dienā (pēc 12 stundām); viegliem infekcijas veidiem, ko izraisa jutīgi gram-pozitīvi koki, katrs no 250 līdz 500 mg. 3 reizes dienā (pēc 8 stundām).
Akūtām nekomplicētām urīnceļu infekcijām, katra 1000 mg. 2 reizes dienā (pēc 12 stundām); ar vidēji smagām un smagām infekcijām - 500 mg. 3-4 reizes dienā (pēc 6 - 8 stundām); ar smagām, dzīvībai bīstamām infekcijām (sepsi, endokardīts) - 1000 - 1500 mg. 4 reizes dienā (pēc 6 stundām).
Vidējā dienas deva pieaugušajiem ir 1000 - 4000 mg. Maksimālā dienas deva ir 6000 mg.
Pacientiem ar nieru slimību devu shēmu nosaka atkarībā no kreatinīna klīrensa. Ja kreatinīna klīrenss ir lielāks par 55 ml / min. viena deva paliek nemainīga, 35 - 54 ml / min. viena deva nemainās, bet intervāli starp injekcijām ir 8 stundas, bet kreatinīna klīrenss ir 11 - 34 ml / min. vienreizēja deva jāsamazina 2 reizes, intervāls starp injekcijām ir 12 stundas, kreatinīna klīrenss ir mazāks par 10 ml / min. norādiet pusi no terapeitiskās devas, ik pēc 18 - 24 stundām.
Lai novērstu pēcoperācijas, strutainas-septiskas komplikācijas pieaugušajiem, zāles ir 1000 mg devā. ievadot intramuskulāri vai intravenozi 0,5 - 1 stundu pirms ķirurģiskas iejaukšanās sākuma, ar ilgstošām operācijām (2 stundas vai ilgāk), operācijas laikā atkārtoti ievada 500-1000 mg. Cefazolīns. Pēc operācijas cefazolīnu ievada intramuskulāri vai intravenozi pa 500-1000 mg devu. Ar 6 līdz 8 stundu intervālu 24 stundas.
Bērni vecumā no 1 mēneša tiek ievadīti 25-50 mg / kg devā. dienā (smagos gadījumos - 100 mg / kg dienā), sadalot 3 - 4 devās.
Bērniem ar nieru mazspējas traucējumiem (kreatinīna klīrenss 40–70 ml / min) tiek noteikts 60% no dienas devas, kas ir divas reizes dienā; kreatinīna klīrenss ir 20 - 40 ml / min. - 25% no dienas devas, 2 reizes dienā; ar ievērojamu nieru darbības traucējumu (kreatinīna klīrenss 5-20 ml / min) - 10% no vidējās dienas devas ik pēc 24 stundām.
Cefazolīna terapijas ilgumu nosaka individuāli. Tas ir atkarīgs no patoloģiskā procesa rakstura, smaguma, un to nosaka arī bakterioloģiskie pētījumi. Ārstēšanas ilgums ir vidēji no 7 līdz 10 dienām.
Izlaišanas forma:
Flakonos ar 500 mg. vai 1000 mg, 5 pudelēs.
Mijiedarbība ar citām zālēm:
Cefazolīna šķīdumu nedrīkst sajaukt tajā pašā traukā ar citām antibiotikām. Probenecīds palēnina cefazolīna izdalīšanos, veicina tās kumulāciju, ilgstošu asins koncentrācijas palielināšanos. Vienlaicīga cefazolīna lietošana ar antikoagulantiem palielina asiņošanas risku. Ar aminoglikozīdiem un cilpas diurētiskiem līdzekļiem (furosemīds, etakrīnskābe) palielinās nefrotoksicitātes risks; nieru darbība ir traucēta cefazolīna tubulārās sekrēcijas bloķēšanas rezultātā, bet zāļu deva tiek samazināta un ārstēšana tiek veikta, kontrolējot urīnvielas slāpekli un kreatinīnu asinīs. Cefazolīns var izraisīt disulfirāma līdzīgas reakcijas, lietojot kopā ar etanolu.
Uzmanību! Pirms lietojat zāles CEFAZOLIN, konsultējieties ar savu ārstu.
Instrukcija ir paredzēta tikai atsaucei.
Cefazolīna antibiotiku grupa
Cefalosporīniem piemīt baktericīda iedarbība, kas saistīta ar baktēriju šūnu sieniņu veidošanās traucējumiem (skatīt “Penicilīna grupa”).
Aktivitātes spektrs
Sērijā no I līdz III paaudzei cefalosporīniem ir raksturīga tendence paplašināt darbības spektru un palielināt pretmikrobu aktivitātes līmeni pret gramnegatīvām baktērijām ar zināmu aktivitātes samazināšanos pret gram-pozitīviem mikroorganismiem.
Visiem cefalosporīniem bieži sastopama būtiska aktivitāte pret enterokokiem, MRSA un L.monocytogenes. CNS, kas ir mazāk jutīgi pret cefalosporīniem nekā S.aureus.
1. paaudzes cefalosporīni
Tomēr, ko raksturo līdzīgs antimikrobiālais spektrs, zāles, kas paredzētas iekšķīgai lietošanai (cefaleksīns, cefadroksils), ir nedaudz zemākas par parenterālo (cefazolīnu).
Antibiotikas ir aktīvas pret Streptococcus spp. (S. pyogenes, S. pneumoniae) un meticilīna jutīgo Staphylococcus spp. Pēc anti-pneimokoku aktivitātes līmeņa pirmās paaudzes cefalosporīni ir zemāki par aminopenicilīniem un lielāko daļu no vēlākiem cefalosporīniem. Klīniski nozīmīga iezīme ir aktivitātes trūkums pret enterokoku un listeriju.
Neskatoties uz to, ka pirmās paaudzes cefalosporīni ir rezistenti pret stafilokoku β-laktamāzes darbību, dažiem celmiem, kas ir šo fermentu hiperprodukti, var būt mērena rezistence pret tiem. Pneumococci uzrāda pilnīgu PR pirmās paaudzes cefalosporīniem un penicilīniem.
I paaudzes cefalosporīniem ir šaurs aktivitātes spektrs un zems aktivitātes līmenis pret gramnegatīvām baktērijām. Tās ir efektīvas pret Neisseria spp., Tomēr šī fakta klīniskā nozīme ir ierobežota. Aktivitāte pret H.influenzae un M.сatarrhalis ir klīniski nenozīmīga. Dabiskā aktivitāte pret M. сatarrhalis ir diezgan augsta, taču tās ir jutīgas pret β-laktamāzes hidrolīzi, kas rada gandrīz 100% no celmiem. No Enterobacteriaceae jutīgas E.coli, Shigella spp., Salmonella spp. un P.mirabilis, bet aktivitāte pret Salmonella un Shigella nav klīniski nozīmīga. Starp E. coli un P.mirabilis celmiem, kas izraisa kopienas iegūto un īpaši nosokomālo infekciju, iegūta rezistence ir plaši izplatīta, pateicoties β-laktamāzes plašajiem un paplašinātajiem spektra spektriem.
Citas enterobaktērijas, Pseudomonas spp. baktērijas, kas nav izturīgas un nav fermentētas.
Vairāki anaerobi ir jutīgi, B.fragilis un saistītie mikroorganismi ir rezistenti.
2. paaudzes cefalosporīni
Pastāv zināmas atšķirības starp diviem šīs paaudzes galvenajiem pārstāvjiem - cefuroksīmu un cefakloru. Ar līdzīgu antimikrobiālo spektru cefuroksīms ir aktīvāks pret Streptococcus spp. un Staphylococcus spp. Abas zāles ir neaktīvas pret enterokokiem, MRSA un Listeria.
Pneumokokiem piemīt PR uz otrās paaudzes cefalosporīniem un penicilīnu.
Cefalosporīnu II paaudzes iedarbības diapazons pret gramnegatīviem mikroorganismiem ir plašāks nekā pirmās paaudzes pārstāvjiem. Abas zāles ir aktīvas pret Neisseria spp., Bet klīniski nozīmīga ir tikai cefuroksīma aktivitāte pret gonokokiem. Cefuroksīms ir aktīvāks pret M. catarrhalis un Haemophilus spp., Jo tas ir izturīgs pret hidrolīzi, ko izraisa β-laktamāzes, bet cefakloru daļēji iznīcina šie fermenti.
No Enterobacteriaceae ģimenes ne tikai E.coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, bet arī Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus ir jutīgi. Ja šo mikroorganismu produkti rada plašu β-laktamāzes spektru, tie paliek jutīgi pret cefuroksīmu. BLRS iznīcina cefuroksīmu un cefakloru.
Daži Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri celmi var būt mēreni jutīgi pret cefuroksīmu in vitro, tomēr nav ieteicams klīniski izmantot šo AMP uzskaitīto mikroorganismu izraisītajās infekcijās.
Pseudomonādi, citi neraudzoši mikroorganismi, B.fragilis grupas anaerobi ir rezistenti pret 2. paaudzes cefalosporīniem.
III paaudzes cefalosporīni
III paaudzes cefalosporīniem, kā arī kopīgām iezīmēm ir raksturīgas dažas iezīmes.
Šīs grupas galvenie AMP ir cefotaksīms un ceftriaksons, kas ir gandrīz identisks pretmikrobu īpašībām. Abiem ir raksturīgs augsts aktivitātes līmenis pret Streptococcus spp., Nozīmīga penicilīna rezistentās pneimokoku daļa saglabā jutību pret cefotaksīmu un ceftriaksonu. Tas pats modelis ir raksturīgs zaļiem streptokokiem. Cefotaksīms un ceftriaksons ir aktīvs pret S.aureus, izņemot MRSA, mazākā mērā pret CNS. Corynebacteria (izņemot C.jeikeium) parasti ir jutīgi.
Enterokoki, MRSA, L. monocytogenes, B.antracis un B. cereus ir rezistenti.
Cefotaksīms un ceftriaksons ir ļoti aktīvs pret meningokoku, gonokoku, H.influenzae un M.catarrhalis iedarbību, tostarp pret celmiem ar samazinātu jutību pret penicilīnu neatkarīgi no rezistences mehānisma.
Cefotaksimam un ceftriaksonam ir augsta dabiskā aktivitāte pret gandrīz visiem Enterobacteriaceae ģimenes locekļiem, ieskaitot mikroorganismus, kas ražo plašu spektru β-laktamāzes. Izturība pret E.coli un Klebsiella spp. visbiežāk pateicoties BLS ražošanai. Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri rezistence parasti saistīta ar hromosomu β-laktamāzes C klases hiperprodukciju.
Cefotaksīms un ceftriaksons dažkārt darbojas in vitro pret dažiem P.aeruginosa celmiem, citiem nefermentējošiem mikroorganismiem un B. fragilis, bet tos nekad nedrīkst lietot ar atbilstošām infekcijām.
Ceftazidīms un cefoperazons pēc to galvenajām antimikrobiālajām īpašībām ir līdzīgas cefotaksīma un ceftriaksona iedarbībai. To raksturīgās iezīmes ir šādas:
izteikta (īpaši ceftazidīma) aktivitāte pret P. aeruginosa un citiem nefermentējošiem mikroorganismiem;
ievērojami mazāk aktivitātes pret streptokokiem, īpaši S.pneumoniae;
augsta jutība pret BLRS hidrolīzi.
Cefiksīms un ceftibutēns atšķiras no cefotaksima un ceftriaksona šādos veidos:
nozīmīgas aktivitātes trūkums pret Staphylococcus spp.;
ceftibutēns ir neaktīvs pret pneimokoku un zaļo streptokoku;
abas zāles ir neaktīvas vai neaktīvas attiecībā pret Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri.
IV paaudzes cefalosporīni
Cefepīms daudzos veidos ir tuvu III paaudzes cefalosporīniem. Tomēr, ņemot vērā dažas ķīmiskās struktūras iezīmes, tai ir lielāka spēja iekļūt gramnegatīvo baktēriju ārējā membrānā un relatīvā rezistence pret hromosomu β-laktamāzes C klases hidrolīzi, līdz ar to cefepime, kā arī raksturīgās III paaudzes cefalosporīniem (cefoteksīms, ceftriaksons), ir šādas īpašības:
augsta aktivitāte pret P.aeruginosa un nefermentējošiem mikroorganismiem;
aktivitāte pret mikroorganismiem - C klases hromosomu β-laktamāzes hiperproduktori, piemēram: Enterobacter spp., C. freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri;
augstāka rezistence pret BLRS hidrolīzi (tomēr šī fakta klīniskā nozīme nav pilnīgi skaidra).
Cefalosporīni inhibitori
Vienīgais šīs grupas β-laktāmu pārstāvis ir cefoperazons / sulbaktāms. Salīdzinot ar cefoperazonu, kombinētās zāles darbības spektru paplašina anaerobie mikroorganismi, zāles ir aktīvas arī pret vairumu enterobaktēriju celmu, kas rada plašu un paplašinātu β-laktamāzes spektru. Šis AMP ir ļoti aktīvs pret Acinetobacter spp. sulbaktāma antibakteriālās iedarbības dēļ.
Farmakokinētika
Perorālie cefalosporīni labi uzsūcas kuņģa-zarnu traktā. Biopieejamība ir atkarīga no konkrētās zāles un svārstās no 40-50% (cefiksīms) līdz 95% (cefaleksīns, cefadroksils, cefaklors). Cefaclor, cefiksīms un ceftibutēns var būt nedaudz lēnāki, ja Jums ir pārtika. Cefuroksīma aksetils hidratācijas laikā hidrolizējas, lai atbrīvotu aktīvo cefuroksīmu, un pārtika veicina šo procesu. Parenterāli cefalosporīni pēc i / m ievadīšanas labi uzsūcas.
Cefalosporīni tiek izplatīti daudzos audos, orgānos (izņemot prostatas dziedzeri) un noslēpumos. Augstas koncentrācijas ir plaušās, nierēs, aknās, muskuļos, ādā, mīkstajos audos, kaulos, sinovialos, perikarda, pleiras un peritoneālās šķidrumos. Žults, ceftriaksons un cefoperazons rada augstāko līmeni. Cefalosporīni, īpaši cefuroksīms un ceftazidīms, labi iekļūst intraokulārā šķidrumā, bet nerada terapeitisku līmeni acs aizmugurējā kamerā.
Spēja pārvarēt BBB un radīt terapeitiskās koncentrācijas CSF ir visizteiktākā trešās paaudzes cefalosporīnos - cefotaksīms, ceftriaksons un ceftazidīms, kā arī cefepīms, kas pieder pie 4. paaudzes. Cefuroksīms vidēji šķērso BBB tikai ar smadzeņu oderējuma iekaisumu.
Lielākā daļa cefalosporīnu praktiski nav metabolizēti. Izņēmums ir cefotaksīms, kas biotransformējas, veidojot aktīvu metabolītu. Zāles galvenokārt izdalās caur nierēm, un urīnā rodas ļoti augstas koncentrācijas. Ceftriaksonam un cefoperazonam ir divkāršs ekskrēcijas ceļš - caur nierēm un aknām. Lielākā daļa cefalosporīnu pusperiods svārstās no 1 līdz 2 stundām. Cefiksīma, ceftibutēna (3 - 4 stundas) un ceftriaksona (līdz 8,5 stundām) pusperiods ir garāks, kas ļauj tos ievadīt reizi dienā. Pacientiem ar nieru mazspēju cefalosporīnu (izņemot ceftriaksonu un cefoperazonu) dozēšanas shēmas ir jālabo.
Nevēlama reakcija
Alerģiskas reakcijas: nātrene, izsitumi, multiformas eritēma, drudzis, eozinofīlija, seruma slimība, bronhu spazmas, angioneirotiskā tūska, anafilaktiskais šoks. Palīglīdzekļi anafilaktiskā šoka veidošanā: elpceļu nodrošināšana (ja nepieciešams, intubācija), skābekļa terapija, adrenalīns, glikokortikoīdi.
Hematoloģiskas reakcijas: pozitīvs Coombs tests, retos gadījumos eozinofīlija, leikopēnija, neitropēnija, hemolītiskā anēmija. Cefoperazons var izraisīt hipoprotrombinēmiju ar tendenci asiņot.
CNS: krampji (lietojot lielas devas pacientiem ar nieru darbības traucējumiem).
Aknas: paaugstināta transamināžu aktivitāte (biežāk ar cefoperazonu). Lielas ceftriaksona devas var izraisīt holestāzi un pseido-žultsakmeņu.
Kuņģa-zarnu trakts: sāpes vēderā, slikta dūša, vemšana, caureja, pseudomembranozs kolīts. Ja Jums ir aizdomas par pseudomembranozo kolītu (šķidruma izkārnījumu, kas sajaukts ar asinīm), ir nepieciešams atcelt narkotiku un veikt rektoromanoscopic pētījumus. Palīglīdzekļi: ūdens un elektrolītu līdzsvars, ja nepieciešams, paredz antibiotikas, kas ir aktīvas pret Cdifficile (metronidazolu vai vankomicīnu). Nelietot loperamīdu.
Vietējās reakcijas: sāpes un infiltrācija ar / m injekciju, flebīts - ar ievadu.
Citi: mutes kandidoze un maksts.
Indikācijas
1. paaudzes cefalosporīni
Galvenā cefazolīna lietošanas indikācija šobrīd ir perioperatīva profilakse operācijas laikā. To lieto arī ādas un mīksto audu infekciju ārstēšanai.
Ieteikumi par cefazolīna lietošanu elpceļu un elpceļu infekciju infekciju ārstēšanai šodien ir jāuzskata par nepietiekami pamatotiem sakarā ar tā šauru darbības spektru un plaši izplatīto rezistenci pret potenciālajiem patogēniem.
vieglas vai vidēji smagas ādas un mīksto audu infekcijas.
2. paaudzes cefalosporīni
inficēšanās MWP (mērena pielonefrīts un smags);
Cefuroksīma aksetils, cefaclor:
infekcijas VDP un NDP (CCA, akūts sinusīts, hroniska bronhīta paasinājums, sabiedrībā iegūta pneimonija);
IMP infekcijas (viegla vai mērena pyelonefrīts, pielonefrīts grūtniecēm un sievietēm zīdīšanas periodā, akūta cistīts un pielonefrīts bērniem);
vieglas vai vidēji smagas ādas un mīksto audu infekcijas.
Cefuroksīmu un cefuroksīma aksetilu var izmantot kā pakāpenisku terapiju.
III paaudzes cefalosporīni
Smagas kopienas iegūtas un nozokomiālas infekcijas:
Nopietnas un daudzveidīgas lokozitātes izraisītas kopienas izraisītas un nosokomālas infekcijas ar apstiprinātu vai iespējamu P.aeruginosa un citu nefermentējošu mikroorganismu etioloģisko lomu.
Infekcijas, kas saistītas ar neitropēniju un imūndeficītu (ieskaitot neitropēnisko drudzi).
Parenterālas cefalosporīnu izmantošana trešajā paaudzē ir iespējama gan monoterapijas veidā, gan kombinācijā ar citām AMP grupām.
Infekciju infekcijas: viegla līdz vidēji izteikta pielonefrīts, pielonefrīts grūtniecēm un sievietēm zīdīšanas periodā, akūta cistīts un pielonefrīts bērniem.
Dažādu smagu kopienas iegūto un nosokomisko gramnegatīvo infekciju pakāpeniskas ārstēšanas mutiskais posms pēc tam, kad tika sasniegta pastāvīga parenterālu zāļu lietošana.
VDP un NDP infekcijas (ceftibutēns nav ieteicams iespējamai pneimokoku etioloģijai).
Smaga, galvenokārt, nosokomiāla, infekcija, ko izraisa multi-rezistentas un jauktas (aerobās-anaerobās) mikrofloras:
NAP infekcijas (pneimonija, plaušu abscess, pleiras empyema);
Infekcijas uz neitropēnijas un citu imūndeficīta stāvokļa fona.
IV paaudzes cefalosporīni
Smagas, galvenokārt nosokomiālas, infekcijas, ko izraisa multi-rezistentas mikrofloras:
NAP infekcijas (pneimonija, plaušu abscess, pleiras empyema);
Infekcijas uz neitropēnijas un citu imūndeficīta stāvokļa fona.
Kontrindikācijas
Alerģiska reakcija pret cefalosporīniem.
Brīdinājumi
Alerģija. Šķērsojiet visus cefalosporīnus. Alerģija pret pirmās paaudzes cefalosporīniem var rasties 10% pacientu ar alerģiju ar penicilīnu. Cross-alerģija pret penicilīniem un cefalosporīniem II-III paaudze notiek daudz retāk (1-3%). Ja ir bijušas tūlītējas tipa alerģiskas reakcijas (piemēram, nātrene, anafilaktiskais šoks) penicilīniem, tad pirmās paaudzes cefalosporīni jālieto piesardzīgi. Cefalosporīni no citām paaudzēm ir drošāki.
Grūtniecība Cefalosporīni grūtniecības laikā tiek lietoti bez jebkādiem ierobežojumiem, lai gan nav veikti atbilstoši kontrolēti pētījumi par to drošību grūtniecēm un auglim.
Zīdīšana. Cefalosporīni nelielā koncentrācijā iekļūst mātes pienā. Lietojot zīdīšanas periodā, zarnu mikroflora var mainīties, bērna sensibilizācija, izsitumi uz ādas, kandidoze. Esiet piesardzīgs, lietojot barošanu ar krūti. Nelietojiet cefiksīmu un ceftibutēnu, jo trūkst atbilstošu klīnisko pētījumu.
Pediatrija Jaundzimušajiem, cefalosporīnu pusperioda palielināšanās ir iespējama sakarā ar nieru ekskrēcijas aizkavēšanos. Ceftriaksons, kam ir augsts saistīšanās līmenis ar plazmas olbaltumvielām, var izspiest bilirubīnu no saistīšanās ar olbaltumvielām, tāpēc tas jālieto piesardzīgi jaundzimušajiem ar hiperbilirubinēmiju, īpaši priekšlaicīgi.
Geriatrija Gados vecākiem cilvēkiem nieru darbības izmaiņu dēļ cefalosporīnu izdalīšanās var palēnināties, tādēļ var būt nepieciešams koriģēt devu.
Nieru darbības traucējumi. Sakarā ar to, ka vairums cefalosporīnu tiek izvadīti no organisma caur nierēm galvenokārt aktīvā stāvoklī, šo AMP (izņemot ceftriaksonu un cefoperazonu) devu režīms nieru mazspējas gadījumā tiek koriģēts. Ja cefalosporīnus lieto lielās devās, it īpaši, ja to lieto kopā ar aminoglikozīdiem vai cilpas diurētiskiem līdzekļiem, ir iespējama nefrotoksiska iedarbība.
Aknu darbības traucējumi. Ievērojama daļa cefoperazona izdalās ar žulti, tādēļ smagu aknu slimību gadījumā tā deva jāsamazina. Pacientiem ar aknu slimību, lietojot cefoperazonu, ir paaugstināts hipoprotrombinēmijas un asiņošanas risks; profilaksei ieteicams lietot K vitamīnu.
Zobārstniecība Ar ilgstošu cefalosporīnu lietošanu var attīstīties mutes kandidoze.
Narkotiku mijiedarbība
Antacīdi mazina perorālo cefalosporīnu uzsūkšanos kuņģa-zarnu traktā. Starp šiem medikamentiem jālieto vismaz 2 stundas.
Kombinējot ar cefoperazona antikoagulantiem un antitrombocītu līdzekļiem, asiņošanas risks palielinās, īpaši kuņģa-zarnu trakta. Cefoperazonu nav ieteicams kombinēt ar trombolītiskiem līdzekļiem.
Gadījumā, ja alkohola lietošana ārstēšanas laikā ar cefoperazonu, var attīstīties disulfirāmam līdzīga reakcija.
Cefalosporīnu kombinācija ar aminoglikozīdiem un / vai cilpas diurētiskiem līdzekļiem, īpaši pacientiem ar pavājinātu nieru darbību, var palielināt nefrotoksicitātes risku.
Informācija par pacientu
Cefalosporīnu iekšienē ir vēlams lietot, dzerot daudz ūdens. Cefuroksīma aksetils jālieto kopā ar pārtiku, visām citām zālēm - neatkarīgi no ēdienreizes (parādoties dispepsijas parādībām, mēs varam to lietot maltītes laikā vai pēc tās).
Šķidrās zāļu formas, kas paredzētas uzņemšanai, ir jāsagatavo un jāievēro saskaņā ar pievienotajām instrukcijām.
Stingri ievērojiet norādīto lietošanas veidu visā ārstēšanas kursa laikā, neizlaidiet devas un ņemiet tās regulāri. Ja esat izlaidis devu, nogādājiet to pēc iespējas ātrāk; Nelietojiet, ja ir gandrīz pienācis laiks lietot nākamo devu; divkāršojiet devu. Lai izturētu terapijas ilgumu, īpaši streptokoku infekcijām.
Konsultējieties ar ārstu, ja uzlabojumi dažu dienu laikā nenotiek vai parādās jauni simptomi. Ja parādās izsitumi, nātrene vai citas alerģiskas reakcijas pazīmes, pārtrauciet zāļu lietošanu un konsultējieties ar ārstu.
Nelietojiet antacīdus 2 stundu laikā pirms un pēc cefalosporīna ieņemšanas.
Ārstēšanas laikā ar cefoperazonu un divas dienas pēc tā pabeigšanas jāizvairās no alkohola lietošanas.
Cefazolīns: lietošanas instrukcijas
Sastāvs
Apraksts
Farmakoloģiskā iedarbība
I grupas cefalosporīnu pussintētiskā antibiotika parenterālai lietošanai.
Cefazolīna darbības mehānisms balstās uz baktēriju baktēriju šūnu sienu sintēzes nomākšanu augšanas fāzē, jo bloķē penicilīnu saistošos proteīnus (PSB), piemēram, transpeptidāzes. Tas rada baktericīdu efektu.
Saistība starp farmakokinētiku un farmakodinamiku
Cefazolīna efektivitāte būtībā ir atkarīga no tā, cik ilgs laiks, lai uzturētu zāļu koncentrāciju, kas pārsniedz minimālo inhibējošo koncentrāciju (MIC) konkrētam patogēnam.
Parasti jutīgi mikroorganismi:
Aerobiskie gram-pozitīvie mikroorganismi:
Staphylococcus aureus (Meticillin-sensibel)
Aerobie gramnegatīvie mikroorganismi:
Mikroorganismi, kas var parādīties iegūtā pretestība:
Aerobiskie gram-pozitīvie mikroorganismi:
Streptococcus pneumoniae (Penicilīna starpprodukts)
Aerobie gramnegatīvie mikroorganismi:
Mikroorganismi ar dabisku rezistenci:
Aerobiskie gram-pozitīvie mikroorganismi:
Staphylococcus aureus (pretestība pret meticilīnu)
Streptococcus pneumoniae (rezistents pret penicilīnu)
Aerobie gramnegatīvie mikroorganismi:
Farmakokinētika
Norīšanas gadījumā zāles tiek iznīcinātas kuņģa-zarnu traktā, tāpēc cefazolīnu ievada tikai parenterāli. Pēc i / m injekcijas ātri absorbējas; aptuveni 90% no ievadītās devas piesaistās asins proteīniem. Maksimālā cefazolīna koncentrācija asinīs ar / m injekciju tiek novērota pēc 1 h pēc injekcijas. Lietojot i / m 0,5 g vai 1 g devās, C max ir 37 un 64 μg / ml, pēc 8 stundām koncentrācija serumā ir attiecīgi 3 un 7 μg / ml. Ievadot devu 1 g C max - 185 µg / ml, koncentrācija serumā pēc 8 h - 4 µg / ml. T1/2 no asinīm - apmēram 1,8 stundas ar / in un 2 stundas pēc injekcijas. Terapeitiskās koncentrācijas asins plazmā tiek uzglabātas 8-12 stundas, tās iekļūst locītavās, sirds un asinsvadu sistēmas audos, vēdera dobumā, nierēs un urīnceļos, placentā, vidusauss, elpceļos, ādā un mīkstajos audos. Koncentrācija žultspūšļa un žults audos ir ievērojami augstāka nekā serumā. Synovial šķidrumā cefazolīna līmenis ir salīdzināms ar seruma līmeni aptuveni 4 stundas pēc ievadīšanas. Slikta iet caur BBB. Iet caur placentāro barjeru, atrodams amnija šķidrumā. Izdalās (mazos daudzumos) mātes pienā. Sadales tilpums - 0,12 l / kg.
Nav biotransformēts. Tās galvenokārt izdalās caur nierēm nemainītā veidā: pirmo 6 stundu laikā - aptuveni 60%, pēc 24 stundām - 70-80%. Pēc i / m ievadīšanas 0,5 g un 1,0 g devās maksimālā koncentrācija urīnā ir attiecīgi 2400 μg / ml un 4000 μg / ml. Neliels daudzums zāļu izdalās ar žulti.
Lietošanas indikācijas
Cefazolīns injekcijām ir paredzēts šādu infekciju, ko izraisa jutīgi mikroorganismi, ārstēšanai:
Elpošanas ceļu infekcijas: ko izraisa S. pneumoniae, S. aureus (ieskaitot beta-laktamāzes ražotājus) un S. pyogenes.
Injicējamo benzatīna penicilīnu uzskata par narkotiku, ko izvēlas streptokoku infekciju ārstēšanai un profilaksei, tostarp reimatisma profilaksei.
Cefazolīns efektīvi novērš streptokoku no deguna gļotādas, bet nav datu par cefazolīna efektivitāti reimatisma novēršanā.
Urīnceļu infekcijas: ko izraisa E. coli, P. mirabilis.
Ādas un tās struktūru infekcijas: ko izraisa S. aureus (ieskaitot celmus, kas ražo beta-laktamāzes), S. pyogenes un citus streptokoku celmus.
Žultsceļu infekcijas: ko izraisa E. coli, dažādi Streptococcus, P. mirabilis un S. aureus celmi.
Kaulu un locītavu infekcijas: ko izraisījusi S. aureus.
Dzimumorgānu infekcijas (ieskaitot prostatītu, epididimītu): ko izraisa E. coli, P. mirabilis.
Septicēmija: ko izraisa S. pneumoniae, S. aureus (ieskaitot beta-laktamāzes ražotājus), P. mirabilis, E. coli.
Endokardīts: ko izraisa S. pyogenes (ieskaitot celmus, kas ražo beta-laktamāzes). Lai noteiktu patogēna jutību pret cefazolīnu, jāveic atbilstoši kultūras un jutības pētījumi.
Perioperatīva profilakse: profilaktiska cefazolīna ievadīšana pirms operācijas, operācijas laikā un pēc operācijas var samazināt dažu pēcoperācijas infekciju biežumu operācijās, kas klasificētas kā piesārņotas vai potenciāli inficētas (piemēram, vaginālā histerektomija un holecistektomija pacientiem ar augsta riska grupām). : vecums virs 70 gadiem, vienlaikus akūta holecistīts, obstruktīva dzelte vai žultsakmeņu klātbūtne).
Cefazolīna perioperatīva lietošana var būt efektīva arī ķirurģiskiem pacientiem, kuriem infekcija ķirurģiskā vietā radīs nopietnu risku (piemēram, atklātu sirds operāciju un protēžu locītavu laikā).
Cefazolīna profilakse parasti jāpārtrauc 24 stundu laikā pēc ķirurģiskās procedūras. Ķirurģijā, ja infekcijas rašanās var būt īpaši postoša (piemēram, atklātu sirds operāciju un protezēšanas locītavu laikā), cefazolīna profilaktiska ievadīšana var ilgt no 3 līdz 5 dienām pēc operācijas pabeigšanas.
Lai samazinātu zāļu rezistentu baktēriju attīstību un saglabātu cefazolīna un citu antibakteriālu zāļu efektivitāti, cefazolīnu drīkst lietot tikai infekciju ārstēšanai vai novēršanai ar pierādītu vai jutīgu mikroorganismu. Ja ir pieejama informācija par kultūru un uzņēmību, jāapsver antibiotiku terapijas izvēles vai mainīšanas nosacījumi. Ja šādu datu nav, vietējā epidemioloģija un uzņēmība var veicināt empīrisku terapijas izvēli.
Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret cefalosporīna antibiotikām; grūtniecība Narkotika nav parakstīta pirmās dzīves mēneša priekšlaicīgiem zīdaiņiem un bērniem.
Rūpīgi: nieru mazspēja, zarnu slimība (ieskaitot kolītu anamnēzē).
Grūtniecība un zīdīšana
Zīdīšanas periodā zāles lieto piesardzīgi, ārstēšanas laikā pārtraucot barošanu ar krūti. Lietošana grūtniecības laikā ir atļauta tikai veselības apsvērumu dēļ.
Devas un ievadīšana
Zāles ievada intramuskulāri un intravenozi (strūklas vai pilienu). Deva ir noteikta individuāli, ņemot vērā slimības smagumu, patogēna veidu un tā jutību pret cefazolīnu.
Šķīdumu sagatavošana injekcijām un infūzijām
Intramuskulārai ievadīšanai flakona saturs 0,5 g zāļu tiek izšķīdināts 2 ml, 1 g 4 ml izotoniskā nātrija hlorīda šķīduma vai sterils ūdens injekcijām, rūpīgi kratot līdz pilnīgai izšķīdināšanai. Iegūtais šķīdums tiek ievadīts dziļi muskuļos.
Intravenozai injicēšanai ar intravenozu injekciju vienā devā atšķaida 10 ml izotoniskā nātrija hlorīda šķīduma vai sterila ūdens injekcijām un injicē lēnām 3-5 minūtes. Intravenozai pilienam 0,5 g vai 1 g zāļu atšķaida ar 50-100 ml ūdens injekcijām vai izotonisku nātrija hlorīda vai 5% dekstrozes šķīdumu un injicē 20-30 minūtes (injekcijas ātrums ir 60-80 pilieni uz 1 minūti) ).
Lietošanai ir piemēroti tikai caurspīdīgi, svaigi pagatavoti zāļu šķīdumi.
Pieaugušajiem vienreizēja cefazolīna deva gram-pozitīvu mikroorganismu izraisītu infekciju gadījumā ir 0,25-0,5 g ik pēc 8 stundām - mērenas smaguma elpceļu infekcijas, ko izraisa pneimokoki, vai urīnceļu infekcijas pieaugušajiem, zāles tiek nozīmētas 0,5-1 g devā 12 h. Gram-negatīvo mikroorganismu izraisīto slimību gadījumā zāles tiek ievadītas 0,5-1 g devā ik pēc 6-8 stundām.
Smagām infekcijām (sepsi, endokardīts, peritonīts, destruktīva pneimonija, akūta osteomielīts, sarežģītas uroloģiskas infekcijas) zāļu dienas deva pieaugušajiem var tikt palielināta līdz maksimāli 6 g dienā, starplaikā starp 6-8 stundām.
Pēcoperācijas infekcijas profilaksei - in / in, 1 g 0,5-1 h pirms operācijas, 0,5-1 g - operācijas laikā un 0,5-1 g - ik pēc 8 stundām pirmajās dienās pēc operācijas.
Bērni, kas vecāki par 1 mēnesi, zāles tiek izrakstītas dienas devā 20-50 mg / kg ķermeņa masas (3-4 devās); ar smagām infekcijām - 90-100 mg / kg. Maksimālā dienas deva bērniem ir 100 mg / kg.
Vidējais ārstēšanas ilgums ir 7-10 dienas.
Norādot cefazolīnu pacientiem ar pavājinātu nieru darbību, ir nepieciešams koriģēt dozēšanas shēmu. Pieaugušajiem samazinās zāļu deva un palielinās intervāls starp injekcijām. Sākotnējā deva, neatkarīgi no nieru darbības traucējumu pakāpes, ir 0,5 g, turklāt pieaugušajiem pacientiem ar pavājinātu nieru darbību ieteicams lietot šādus cefazolīna devu lietošanas režīmus:
- ar kreatinīna klīrensu 55 ml / min. un jūs varat ievadīt pilnu devu;
- ar kreatinīna klīrensu 35-54 ml / min. Jūs varat ievadīt pilnu devu, bet intervāli starp injekcijām jāpalielina līdz 8 stundām;
- kreatinīna klīrenss ir mazāks par 11-34 ml / min. ½ devu ievada ar 12 stundu intervālu starp injekcijām;
- kreatinīna klīrenss ir 10 ml / min. un mazāka ½ deva tiek ievadīta ar intervālu starp injekcijām 18-24 h.
Gadījumā, ja bērniem ir pavājināta nieru darbība, vispirms tiek ievadīta parastā vienreizējā zāļu deva, turpmākas devas koriģē, ņemot vērā nieru mazspējas pakāpi:
- ar kreatinīna klīrensu 70-40 ml / min. zāles tiek ievadītas dienas devā 12-30 mg / kg, sadalot divās devās ar 12 stundu intervālu;
- ar kreatinīna klīrensu 40-20 ml / min. zāles tiek ievadītas dienas devā 5-12,5 mg / kg, sadalot divās devās ar 12 stundu intervālu;
- kreatinīna klīrenss ir mazāks par 5-20 ml / min. zāles tiek ievadītas dienas devā 2-5 mg / kg, sadalot divās devās ar 24 stundu intervālu.
Blakusparādības
Imūnās sistēma: ādas izsitumi, nieze, apsārtums, dermatīts, nātrene, hipertermija, angioneirotiska tūska, anafilaktiskais šoks, eksudatīvu erythema multiforme, Stīvena-Džonsona sindroms, toksiska epidermas nekrolīze (Laiela sindroms), eozinofīlija, locītavu sāpes, seruma slimība, bronhu spazmas.
Par asins sistēmas un limfātiskās sistēmas daļu ir ziņots par leikopēnijas, agranulocitozes, neitropēnijas gadījumiem; limfopēnija, hemolītiskā anēmija, aplastiskā anēmija, trombocitopēnija / trombocitoze, hipoprotrombinēmija, hematokrīta samazināšanās, protrombīna laika pieaugums, pancitopēnija.
Kuņģa-zarnu trakta daļā: anoreksija, slikta dūša, vemšana, sāpes vēderā, caureja, vēdera uzpūšanās, pseidomembranoza kolīta simptomi, kas var rasties ārstēšanas laikā vai pēc tās, lietojot ilgstoši, var izraisīt disbakteriozi, kuņģa-zarnu trakta kandidozozi (ieskaitot kandidālo stomatītu). Atsevišķos gadījumos palielinājās ALAT un AST un sārmainās fosfatāzes līmenis, ļoti reti - pārejošs hepatīts un holestātiska dzelte, hiperbilirubinēmija.
No urīna sistēmas puses: pavājināta nieru darbība (paaugstināts urīnvielas slāpekļa līmenis asinīs, hipercreatininēmija); šādos gadījumos tiek samazināta zāļu deva un ārstēšana notiek šo rādītāju dinamikas kontrolē. Retos gadījumos ziņots par intersticiālu nefrītu un citiem nieru darbības traucējumiem (nefropātiju, nieru papillas nekrozi, nieru mazspēju).
Neiroloģiski traucējumi: galvassāpes, reibonis, parestēzijas, trauksme, uzbudinājums, hiperaktivitāte, krampji.
Reakcijas injekcijas vietā: sāpes, indurācija, pietūkums injekcijas vietā, flebīta gadījumi, kas radušies intravenozas ievadīšanas laikā.
Citas blakusparādības: vispārējs vājums, bāla āda, tahikardija, asiņošana. Retos gadījumos var rasties anogēnā nieze, dzimumorgānu kandidoze un vaginīts. Pozitīvais Coombs tests. Ar ilgstošu lietošanu var attīstīties superinfekcija, ko izraisa pret rezistentiem patogēniem.
Pārdozēšana
Parenterāla nepamatoti lielu zāļu devu ievadīšana var izraisīt reiboni, parestēziju un galvassāpes. Ar cefazolīna pārdozēšanu vai tās kumulāciju pacientiem ar hronisku nieru mazspēju var rasties neirotoksiska iedarbība, palielinoties konvulsīvai gatavībai, vispārinātām kloniskām-toniskām konvulsijām, vemšanu un tahikardiju.
Ārstēšana: ja nepieciešams, pārtrauciet zāļu lietošanu, lai veiktu pretkrampju, desensibilizējošu terapiju. Smagas pārdozēšanas gadījumā ieteicams atbalstīt hematoloģisko, nieru, aknu funkciju un asins koagulācijas sistēmu, līdz pacienta stāvoklis stabilizējas. Zāles izdalās no hemodialīzes; peritoneālā dialīze ir mazāk efektīva.
Mijiedarbība ar citām zālēm
Nav ieteicams lietot vienlaikus ar antikoagulantiem un diurētiskiem līdzekļiem, ieskaitot furosemīds, etakrīnskābe (vienlaicīga lietošana ar cilpas diurētiskiem līdzekļiem, cefazolīna kanālu sekrēcija ir bloķēta).
Antibakteriālās iedarbības sinerģija tiek novērota kombinācijā ar aminoglikozīdu antibiotikām. Aminoglikozīdi palielina nieru bojājumu risku. Farmaceitiski nesaderīgs ar aminoglikozīdiem (savstarpēja inaktivācija). Zāles nedrīkst sajaukt vienā infūzijas flakonā ar citām antibiotikām (ķīmiskā nesaderība).
Zāļu izdalīšanās ir samazināta, bet iecelšana ar probenitsīdu. Zāles, kas bloķē tubulāro sekrēciju, palēnina izdalīšanos, palielina koncentrāciju asinīs un palielina toksisku reakciju risku.
Cefazolīns ir savienojama ar narkotikām, kas satur Amikacīns amobarbital nātrija, bleomicīna sulfāts, kalcija gluceptate, kalcija glukonāta, cimetidīns hidrohlorīds, kolistimetat nātrija, eritromicīns gluceptate, Kanamicīns sulfātu, oksitetraciklīna hidrohlorīds, fenobarbitāla nātrija, polimiksīna B sulfātu un tetraciklīna hidrohlorīda.
Vienlaicīga lietošana ar etanola disulfirāmu līdzīgām reakcijām ir iespējama.
Var rasties krusteniska reakcija starp cefazolīnu un penicilīna preparātiem.
Cefazolīns var samazināt BCG vakcīnas, vēdertīfa vakcīnas terapeitisko efektu, tāpēc šī kombinācija nav ieteicama.
Drošības pasākumi
Pacientiem, kuriem anamnēzē ir alerģiskas reakcijas pret penicilīniem, karbapenēmiem, var būt paaugstināta jutība pret cefalosporīna antibiotikām, tāpēc jums jāapzinās, ka ir iespējama krusteniskas alerģiskas reakcijas.
Ārstēšanas laikā ar cefazolīnu ir iespējams iegūt pozitīvus (tiešus un netiešus) Coombs paraugus un viltus pozitīvu urīna reakciju uz glikozi. Zāles neietekmē glikozurisko testu rezultātus, kas veikti, izmantojot enzīmu metodes. Iecelšanā narkotiku var pasliktināt kuņģa-zarnu trakta slimības, jo īpaši kolīts.
Ārstēšana ar antibakteriālām zālēm, īpaši smagām slimībām vecāka gadagājuma cilvēkiem, kā arī novājinātiem pacientiem, bērniem, var izraisīt ar antibiotikām saistītu caureju, kolītu, tostarp pseudomembranozo kolītu. Tādēļ, ja caureja notiek ārstēšanas ar cefazolīnu laikā vai pēc tās, ir jāizslēdz šīs diagnozes, tostarp pseudomembranozais kolīts. Cefazolīna lietošana jāpārtrauc smaga un / vai sajaukta ar asins caureju un jāveic atbilstoša terapija. Ja nav nepieciešamas ārstēšanas, var attīstīties toksisks megakolons, peritonīts un šoks.
Devas pielāgošana pacientiem ar normālu nieru darbību nav nepieciešama.
Cefazolīnu nevar ievadīt intratekāli, jo centrālās nervu sistēmas, tostarp krampju, iespējamas smagas toksiskas reakcijas.
Pacientiem ar sintēzes traucējumiem vai K vitamīna deficītu (piemēram, hroniskas aknu slimības, nieru slimības, vecuma, nepietiekama uztura, ilgstošas antibiotiku terapijas), kam ir ilgstoša terapija ar antikoagulantiem pirms cefazolīna ievadīšanas, jākontrolē protrombīna laiks.
Lietojot intravenozi hipotoniskus šķīdumus, izmantojot ūdeni injekcijām kā šķīdinātāju, var attīstīties hemolīze.
Viens 500 mg Cefazolin-Belmed flakons satur 1,05 mmol (24,1 mg) nātrija. Viens flakons ar 1000 mg Cefazolin-Belmed satur 2,1 mmol (48,2 mg) nātrija. Tas jāņem vērā cilvēkiem, kuri kontrolē nātrija uzņemšanu (ar diētu ar zemu nātrija saturu).
Lietošana bērniem. Zāles nav parakstītas priekšlaicīgi dzimušiem bērniem un bērniem līdz 1 mēneša vecumam.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un citas potenciāli bīstamas mašīnas. Jāievēro piesardzība, vadot transportlīdzekļus un citas potenciāli bīstamas mašīnas, jo var rasties krampji.
Atbrīvošanas forma
Uzglabāšanas nosacījumi
Vietā, kas aizsargāta no mitruma un gaismas temperatūrā, kas nav augstāka par 25 ° C.
Cefazolīns
Jūs varat iegādāties šo un daudzas citas zāles mūsu partneru vietnē.
Apstiprināts
Ukrainas veselības kārtība
10/01/2009 № 701
Reģistrs pierādījumus
UA / 2132/01/01,
UA / 2132/01/02.
Instrukcija
par zāļu lietošanu medicīnā
Cefazolīns
Cefazolīna sastāvs:
aktīvā viela: cefazolīns;
1 pudelē ir cefazolīna nātrija sāls, sterils cefazolīna izteiksmē - 0,5 g vai 1,0 g.
Devas forma.
Pulveris injekciju šķīduma pagatavošanai.
Farmakoterapeitiskā grupa.
Antibakteriāli līdzekļi sistēmiskai lietošanai. Beta laktāma antibiotikas. Pirmās paaudzes cefalosporīni. ATĶ kods J01D В04.
Klīniskās īpašības.
Indikācijas.
Infekcijas, ko izraisa pret zālēm jutīgi mikroorganismi: elpceļu infekcijas; iekaisuma sistēmas infekcijas; ādas un mīksto audu infekcijas; žultsceļu infekcijas; kaulu un locītavu infekcijas; septicēmija, endokardīts; infekcijas profilakse ķirurģijā.
Kontrindikācijas.
Paaugstināta jutība pret cefazolīnu un citiem cefalosporīna preparātiem, kā arī penicilīniem; grūtniecība (izņemot gadījumus, kad to lieto veselības apsvērumu dēļ), zīdīšanas periods; Neattiecas uz bērniem līdz 1 mēneša vecumam un priekšlaicīgi dzimušiem bērniem.
Devas un ievadīšana.
Pirms terapijas uzsākšanas ar cefazolīnu, veicot ādas testu, nepieciešams novērst pacienta paaugstinātu jutību pret antibiotiku.
Cefazolīnu ievada intramuskulāri vai intravenozi (strūklas vai pilienu).
Cefazolīnu nevar ievadīt intratekāli!
Devas
Parastā pieaugušo deva
Ik pēc 12 stundām
Infekcijas, ko izraisa uzņēmīgi Gram-pozitīvi mikroorganismi
no 250 mg līdz 500 mg
Akūtas nekomplicētas urīnceļu infekcijas
Ik pēc 12 stundām
Smaga un smaga infekcija
no 500 mg līdz 1 g
Ik pēc 6-8 stundām
* Cefazolīnu reti ievadīja devā 12 g dienā. Pēcoperācijas infekcijas profilaksei 1 g cefazolīna tiek parakstīts 30-60 minūtes pirms operācijas; ķirurģisku operāciju laikā, kas ilgst 2 stundas vai ilgāk - papildus 0,5-1 g operācijas laikā un 0,5-1 g ik pēc 6-8 stundām dienā pēc operācijas.
Pieaugušie ar nieru darbības traucējumiem.
Ieteicamās devas: ja kreatinīna klīrenss ir 55 ml / min un vairāk, devas pielāgošana nav nepieciešama; ar kreatinīna klīrensu 35-54 ml / min, vienreizējas devas pielāgošana nav nepieciešama, tomēr intervālam starp injekcijām jābūt vismaz 8 stundām; ar kreatinīna klīrensu 11-34 ml / min, viena deva ir vienāda ar pusi no standarta vienreizējas devas, intervāls starp injekcijām ir 12 stundas; kreatinīna klīrenss ir 10 ml / min vai mazāks, viena deva ir vienāda ar pusi no standarta vienreizējas devas ar 18-24 stundu intervālu. Visas ieteicamās devas tiek ievadītas pēc sākotnējās ievadīšanas devas lietošanas, kuras izvēle ir atkarīga no infekcijas veida un smaguma (skatīt iepriekš). Ārstēšana tiek veikta dialīzes laikā (skatīt apakšpunktu Farmakokinētika). Gados vecākiem pacientiem ir noteiktas devas, kā pieaugušajiem (normālai nieru funkcijai). Bērni, kas vecāki par 1 mēnesi, zāles tiek izrakstītas dienas devā 25-50 mg / kg ķermeņa svara, ar smagām infekcijām 100 mg / kg. Bērnu dienas deva jāsadala vienādās daļās 3-4 injekcijām.
Maksimālā dienas deva bērniem ir 100 mg / kg ķermeņa masas.
25 mg / kg / dienā, sadalot 3 devās
25 mg / kg / dienā, sadalot 4 devās
Aptuvenā vienreizēja deva (ik pēc 8 stundām)
Nepieciešamais daudzums atšķaidīšanai 125 mg / ml
Aptuvenā vienreizēja deva (ik pēc 6 stundām)
Nepieciešamais daudzums atšķaidīšanai 125 mg / ml
50 mg / kg / dienā, iedalot 3 devās
50 mg / kg / dienā, sadalot 4 devās
Aptuvenā vienreizēja deva (ik pēc 8 stundām)
Atšķaidīšanai vajadzīgais tilpums ir 225 mg / ml
Aptuvenā vienreizēja deva (ik pēc 6 stundām)
Atšķaidīšanai vajadzīgais tilpums ir 225 mg / ml
Bērniem ar nieru darbības traucējumiem dozēšanas shēmas pielāgošana tiek veikta atkarībā no kreatinīna klīrensa vērtības. Ja kreatinīna klīrenss ir 70-40 ml / min, 60% no vidējās dienas devas tiek ievadīta un injicēta ar intervālu starp 12 stundu injekcijām. Ja kreatinīna klīrenss ir 40-20 ml / min, 25% no vidējās dienas devas tiek ievadīta ar 12 stundu intervālu starp injekcijām. Bērniem ar kreatinīna klīrensu 20-5 ml / min tiek noteikts 10% no vidējās dienas devas ik pēc 24 stundām. Visas ieteicamās devas tiek ievadītas pēc sākotnējās ievadīšanas devas lietošanas.
Šķīdumu sagatavošana injekcijām un infūzijām.
Intramuskulārai vai intravenozai 0,5 g zāļu injekcijai izšķīdina 2 ml ūdens injekcijām, 1 g 4 ml ūdens injekcijām. Intravenozai bolus ievadīšanai iegūto šķīdumu atšķaida ar 5 ml ūdens injekcijām, pēc tam lēnām injicē 3-5 minūtes. Intravenozai pilienam, narkotiku atšķaida ar 50-100 ml 5% vai 10% glikozes šķīduma, 0,9% nātrija hlorīda šķīduma, 5% glikozes šķīduma Ringera šķīdumā ar laktātu injekcijām, Ringera šķīdumu injekcijām ar vai bez laktāta, 0, 9%, 0,45% vai 0,2% nātrija hlorīda šķīdums 5% glikozes šķīdumā injekcijām. Atšķaidot flakonus spēcīgi sakrata, līdz tie pilnībā izšķīst.
Blakusparādības.
Lietojot zāles Cefazolin, ir iespējamas šādas blakusparādības:
alerģiskas reakcijas: ādas izsitumi (plankumaini papulāri, rožaini), nieze, nātrene, dermatīts, drudzis, hiperēmija, ļoti reti - anafilakse (ieskaitot bronhu spazmu, asinsspiediena pazemināšanos), Quincke tūska, eozinofīlija, seruma slimība, multiformas, multiformas, multiformas, enemaphilia Stīvensa-Džonsona, toksiskā epidermālā nekrolīze;
gremošanas trakta daļā: slikta dūša, vemšana, sāpes vēderā, caureja, mutes kandidoze, anoreksija. Ir iespējama antibiotikām raksturīga kolīta veidošanās iespēja (to var izraisīt Clostridium difficile un izpaužas kā pseidomembranozs kolīts);
aknu un žults sistēmas pusē: holestāze, hepatīts;
no asinsrades sistēmas: atgriezeniska leikopēnija, neitropēnija, trombocitopēnija, anēmija (aplastiska, hemolītiska), agranulocitoze, pancitopēnija;
nieru un urogenitālās sistēmas daļa: intersticiāls nefrīts, nefropātija, nieru darbības traucējumi, nieru mazspēja, ārējo dzimumorgānu nieze, perianāla nieze, dzimumorgānu kandidoze, vaginīts;
laboratorijas testi: atgriezenisks AST, ALT, sārmainās fosfatāzes pieaugums, bilirubīna, LDH palielināšanās, urīnvielas un kreatinīna līmeņa paaugstināšanās, protrombīna laika pieaugums;
lokālas reakcijas: flebīts, ievadot intravenozi, sāpes intramuskulāri, sablīvēšanās;
citi: ādas mīkstums, superinfekcijas attīstība, tahikardija, hiperaktivitāte, asiņošana.
Pārdozēšana
Parenterāla ievadīšana lielās devās, kas pārsniedz ieteiktos, var izraisīt reiboni, parestēziju un galvassāpes. Ar zāļu pārdozēšanu vai tās kumulāciju pacientiem ar hronisku nieru mazspēju var rasties neirotoksiska iedarbība, palielinot konvulsīvo gatavību, vispārinātus kloniskus-toniskus krampjus, vemšanu un tahikardiju. Pārdozēšanas gadījumā zāles ir jāatceļ, ja nepieciešams, jāveic pretkrampju terapija. Gadījumā, ja attīstās toksiskas reakcijas pacientiem, kā arī cefazolīna pārdozēšanas pazīmes, zāļu izvadīšanu no organisma var paātrināt ar hemodialīzi. Šajā gadījumā peritoneālā dialīze būs neefektīva.
Lietošana grūsnības vai laktācijas laikā.
Lietošana grūtniecības laikā ir iespējama izņēmuma gadījumos veselības apsvērumu dēļ, ja paredzamais ieguvums mātei atsver iespējamo risku auglim. Ja nepieciešams, zāļu lietošana ir jāpārtrauc.
Bērni
Zāles nav parakstītas bērniem līdz 1 mēneša vecumam un priekšlaicīgi dzimušiem bērniem.
Lietojuma iezīmes.
Pirms ārstēšanas uzsākšanas ar cefazolīnu jānoskaidro, vai pacientam ir bijušas paaugstinātas jutības reakcijas pret cefalosporīniem, penicilīniem vai citām zālēm. Ar alerģijas zāļu atcelšanu; smagu akūtu alerģisku reakciju gadījumā var būt nepieciešams ievadīt epinefrīnu (adrenalīnu) un citus ārkārtas pasākumus. Pastāv daļēja jutība starp penicilīniem un cefalosporīniem. Ir ziņots par smagām paaugstinātas jutības reakcijām (ieskaitot anafilaksi) abām zālēm. Visiem pacientiem, kuriem anamnēzē ir kāda alerģiska reakcija, īpaši medikamentiem, rūpīgi jāizraksta antibiotikas.
Cefalosporīni var absorbēties eritrocītu membrānu virsmā un mijiedarboties ar antivielām pret narkotikām. Tas var novest pie viltus pozitīviem Coombs testiem (piemēram, jaundzimušajiem, kuru mātēm bija cefazolīns) un ļoti reti attīstīt hemolītisko anēmiju. Šī reakcija var izraisīt krustenisku reakciju ar penicilīnu.
Cefazolīns var izkropļot rezultātus, kas saistīti ar cukura satura noteikšanu urīnā, neizmantojot fermentus. Pacientiem ar gremošanas trakta slimībām (īpaši ar kolītu) vēsturē ir rūpīgi jāizraksta Cefazolin. Tika ziņots par pseudomembranozā kolīta attīstību, lietojot praktiski visas plaša spektra antibiotikas, tāpēc ir ļoti svarīgi apsvērt šādu diagnozi pacientiem ar caureju, kas radās, lietojot antibiotikas. Caurejas smagums var būt no vieglas līdz dzīvībai bīstamām; vieglākos veidos parasti ir pietiekami pārtraukt zāļu lietošanu. Ar mērenu smagumu un smagām formām jāveic atbilstoši pasākumi. Cefazolīna ilgstoša vai atkārtota lietošana var izraisīt nejutīgu mikroorganismu pārmērīgu augšanu, nepieciešama rūpīga pacienta stāvokļa uzraudzība. Ja ārstēšanas laikā rodas superinfekcija, jāveic atbilstoši pasākumi, jo īpaši - periodiski veikt pētījumus
mikrofloras jutība pret zālēm. Ja cefazolīnu ordinē pacientiem ar pavājinātu nieru darbību, deva jāsamazina, lai izvairītos no toksicitātes. Devas pielāgošana pacientiem ar normālu nieru darbību nav nepieciešama. Nesenās iepriekšējās cefazolīna izrakstīšanas, ilgtermiņa antikoagulantu terapijas gadījumā ir nepieciešams uzraudzīt protrombīna indeksu. Intratekāla zāļu lietošana nav ieteicama. Ir ziņots par smagām toksiskām centrālās nervu sistēmas reakcijām, ieskaitot krampjus, izmantojot šo ievadīšanas veidu.
Spēja ietekmēt reakcijas ātrumu, braucot vai strādājot ar citiem mehānismiem.
Nav ierakstu.
Mijiedarbība ar citām zālēm un cita veida mijiedarbību.
Cefazolīna nieru klīrenss samazinās, lietojot vienlaikus ar probenecīdu, kas palielina cefazolīna koncentrāciju asinīs. Zāles nedrīkst lietot vienlaicīgi ar antikoagulantiem, "cilpas" diurētiskiem līdzekļiem (furosemīds, etakrīnskābe). Cefazolīns var izraisīt disulfirāmu - līdzīgas reakcijas, lietojot vienlaikus ar etanolu. Vienlaicīgi vai secīgi ieceļot citas zāles ar nefrotoksisku iedarbību (aminoglikozīdi), palielinās toksiskā iedarbība uz nierēm, tādēļ ir nepieciešama pastāvīga to funkciju kontrole. Var rasties krusteniska reakcija starp cefazolīnu un penicilīna preparātiem.
Farmakoloģiskās īpašības.
Farmakodinamika. Cefazolīnam piemīt plaša spektra antibakteriāla (baktericīda) iedarbība. Tāpat kā penicilīni, tas inhibē baktēriju šūnu sieniņu biopolimēru sintēzi. Aktīvi pret gram-pozitīviem mikroorganismiem (Staphylococcus spp., Ražojot un neražojot penicilināzi, lielākā daļa Staphylococcus spp. Celmu, ieskaitot pneimokokus), gramnegatīvie mikroorganismi (Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Aforisti, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o,... Neisseria gonorrhoeae, Salmonella typhi, Shigella disenteriae, Haemophelus flexneri). Proteus (P. morgani, P. vulgaris, R. rettgeri), Enterobacter spp., Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp., Pseudomonas spp.
Farmakokinētika.
Lietojot intramuskulāri, zāles ātri uzsūcas, sasniedz maksimālo koncentrāciju asinīs pēc 1 stundas un saglabā efektīvās koncentrācijas asins plazmā 8-12 stundas. Galvenokārt (aptuveni 90%) izdalās ar nierēm nemainītā veidā. Tā iekļūst caur placentāro barjeru amnija šķidrumā un nabassaites asinīs. Ļoti zemās koncentrācijās tas ir mātes pienā. Narkotika labi iekļūst caur iekaisušo sinoviālo membrānu, locītavu dobumos un praktiski neietekmē asins-smadzeņu barjeru. Ieviešot augstāku koncentrāciju asinīs, bet zāles izdalās ātrāk (eliminācijas pusperiods - apmēram 2 stundas). Peritoneālās dialīzes laikā (2 l / h), izmantojot šķīdumu, kas satur cefazolīnu koncentrācijā 50 mg / l un 150 mg / l, pēc 24 stundām vidējā koncentrācija plazmā ir attiecīgi 10 μg / ml un 30 μg / ml.
Farmaceitiskās īpašības.
Fizikālās un ķīmiskās pamatīpašības: balts vai gandrīz balts pulveris, ļoti higroskopisks.
Nesaderība. Nejauciet Cefazolin zāļu šķīdumus ar citām antibiotikām vienā šļircē vai vienā infūzijas sistēmā.
Derīguma termiņš.
3 gadi.
Uzglabāšanas nosacījumi
Oriģinālā iepakojumā, temperatūrā, kas nav augstāka par 25 ° C. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.
Iepakojums.
0,5 g vai 1,0 g flakonos; 10 pudeles iepakojumā.
Brīvdienu kategorija.
Saskaņā ar recepti.
Ražotājs.
OJSC Kievmedpreparat.
Atrašanās vietas Ukraina, 01032, Kijeva, st. Saksaganskogo, 139.