Daudzu elpceļu slimību komplikācija var būt bronhu obstrukcija, kurā ir spazmas un plaušu lūmena samazināšanās, kas apgrūtina elpošanu, kā arī nepieļauj krēpu izņemšanu klepus rezolūcijas stadijā. Ar šādiem simptomiem, kā arī kā profilaktisku līdzekli klepus, bronhīta, pneimonijas, astmas ārstēšanā, zāles lieto kā Berodual šķīdumu vai aerodolu.
Lietošanas indikācijas
Zāles ir paredzētas bērniem un pieaugušajiem obstruktīvas plaušu slimības, bronhīta, smagu sausu klepu, vemšanu, kā arī plaušu sagatavošanā, lai ievadītu mukolītiskos līdzekļus vai antibiotikas aerosola veidā.
Pirmkārt, Berodual šķīdums inhalācijai tiek lietots, lai ārstētu emfizēmisku bronhītu un obstruktīvu pneimoniju, izmantojot smidzinātāju. Astmas simptomātiskā ārstēšanā ir nepieciešams lietot zāles aerosola izdalīšanā, kas ir ērta pārvietošanai, izmantojot dienas laikā.
Farmakoloģiskās īpašības
Berodual ir kombinēts bronhodilatatoru īpašības. Tas sastāv no divām aktīvām sastāvdaļām, kas mazina plaušu spazmas un uzlabo krēpu izdalīšanos ar sausu klepu.
Ipratropija bromīdam ir bronhodilatācijas efekts, bloķējot dažu lielo bronhu receptorus un tādējādi relaksējot gludos muskuļus, kā arī samazinot deguna gļotādas un bronhu sekrēciju.
Otra zāļu aktīvā sastāvdaļa ir fenoterola hidrobromīds - stimulē b2-adrenoreceptorus, kas savukārt palielina bronhodilatatora efektu. Veicot bronhu gludo muskuļu relaksāciju, fenoterols novērš tās spazmu pret aukstā gaisa, histamīna, metakolīna un citu tūlītēju reakciju iedarbību. Turklāt fenoterols bloķē iekaisuma mediatoru izdalīšanos no masta šūnām, kas veicina iekaisuma procesu atvieglošanu plaušās un palielina gļotādas lūmenu.
Elpošanas reljefs jūtams pēc 5–10 minūtēm. Maksimālais efekts tiek sasniegts pusotras stundas laikā, un tā iedarbība ir paredzēta 5-6 stundām.
Lietošana un deva
Zāles Berodual tiek ražotas aerosola veidā traukā ar speciālu sprauslu. Lietošanas devu mēra, nospiežot izsmidzināšanas vārstu, vienu nospiešanu - vienu devu. Tātad pieaugušajam un bērniem, kas vecāki par sešiem gadiem, Berodual jālieto aerosola veidā trīs reizes dienā, divas inhalācijas devas. Maksimālā dienas deva ir 8 vārsta preses dienas laikā, viena vienlaicīga 2 vienlaicīga vārsta presēšana un, ja nepieciešams, atkārtojas pēc 5 minūtēm.
Lai pareizi izņemtu narkotiku, vāciņš jānovieto otrādi, virzot iemutni mutes atverē. Tālāk, jums vajadzētu veikt dziļu elpu, un, turot elpu vienlaikus, injicējiet devu. Šāda kavēšanās ir nepieciešama, lai zāles stātos spēkā tieši tur, kur tas visvairāk nepieciešams - bronhos.
Plastmasas gals ir saderīgs tikai ar Berodual aerosola flakonu, jums nevajadzētu lietot citus smidzināšanas galus, jo šajā gadījumā deva tiks sadalīta. Tāpat kā drošības pasākums nav nepieciešams dot bērnam zāles lietot aerosola formā atsevišķi vai bez pieaugušo uzraudzības, jo nepareizas devas varbūtība ir augsta.
Miglotāja ieelpošana
Populārākais risinājums ir Berodual, ko izmanto inhalācijai, izmantojot smidzinātāju. Šāds šķīdums tiek ražots stikla pudelē ar tilpumu 20 ml - 400 pilieni ar dozatoru - pilinātāju.
Pareizi lietojiet zāles tikai inhalācijas veidā, tādēļ šķīdumu atšķaida ar papildu sāli no sterilām ampulām un izsmidzina auksti, izmantojot kompresoru vai membrānu. Ultraskaņas ierīce šādām inhalācijām nav piemērota, jo tā pārkāpj zāļu ārstnieciskās īpašības. Deva bērniem un pieaugušajiem tiek izvēlēta individuāli. Pirmkārt, tiek noteikta minimālā deva 0,5–1 ml, kas ir 10–20 pilieni, un tā vērtība laika gaitā palielinās. Bērniem, kas jaunāki par sešiem gadiem, vajadzētu atšķaidīt narkotiku ar 2 pilieniem uz 1 kg ķermeņa masas.
Vienreizējai lietošanai vai uzbrukumu atvieglošanai, deva ir 20–80 pilieni pieaugušajiem, kas pienācīgi jāatšķaida ar fizioloģisko šķīdumu un 10–20 pilieni bērnam. Bet, ņemot vērā, ka zāles nav lētas, tas tiek parakstīts tikai tad, ja tas nepieciešams sistemātiskai lietošanai, deva šajā gadījumā ir 10-40 pilieni 4 reizes dienā. Smagiem uzbrukuma atvieglošanas gadījumiem Jūs varat lietot Berodual šķīdumu devā 50 pilieni inhalācijai.
Blakusparādības
Inhalāciju lietošanas laikā zāles var izraisīt blakusparādības - sausa mute, saplēstas lūpas. Tādēļ pēc miglotāja lietošanas bērnam jāmazgā muti ar mitru drānu un samitriniet mutes dobumu ar tīru ūdeni, nomazgājot šķīdumu. Berodual pilienu lietošana biežāk nekā citi izraisa tādas blakusparādības kā roku trīce, pazeminošs asinsspiediens, galvassāpes, tahikardija. Bieži vien, ja bērni lieto inhalāciju, nervozitāte, reibonis un skeleta muskuļu spazmas. No kuņģa-zarnu trakta var izpausties slikta dūša, vemšana, caureja. Arī zāles var izraisīt urīna aizturi.
Pārdozēšanas gadījumā Berodual pilieni var izraisīt alerģisku efektu, kas izteikts gļotādas tūska, nātrene. Šajā gadījumā, kā arī ar citām stipri izteiktajām zāļu blakusparādībām, kas nodrošina labumu, nav ieteicams lietot šķīdumu. Zāļu Berodual lietošana kopā ar citām bronhodilatatora darbībām var pastiprināt sastāvdaļu iedarbību un izraisīt blakusparādību parādīšanos. Arī šķīdumu un pilienus nedrīkst lietot vienlaicīgi ar steroīdiem, diuretīniem un ksantīna atvasinājumiem.
Kontrindikācijas
Berodual satur fenoterolu, kas izraisa dzemdes spazmas, kas neļauj lietot šīs zāles grūtniecēm, īpaši trešajā trimestrī, jo šāda ietekme kaitēs nedzimušam bērnam.
Tāpat nelietojiet zāles cilvēkiem ar sirds mazspēju, tahikardiju, cukura diabētu, individuālu neiecietību pret sastāvdaļām. Var būt jāievēro piesardzība attiecībā uz cistisko fibrozi, glaukomu, venozām slimībām, kā arī bērniem līdz 6 gadu vecumam.
Kā pieteikties ar sāls šķīdumu
Ieelpošana ar Berodual attiecas tikai uz recepti. Zāles tiek iemestas smidzinātāja tvertnē atkarībā no tā, cik daudz receptē ir noteikts ar 1 ml - 20 pilienu šķīduma. Tad zāles atšķaida ar sāls šķīdumu līdz 3-4 ml kopējā tilpuma.
Katru reizi pirms ieelpošanas procedūras tiek sagatavots jauns šķīdums neatkarīgi no tā, cik daudz laika ir pagājis no iepriekšējās procedūras.
Ieelpošanas ilgums ir atkarīgs no ierīces. Katru reizi ieteicams izmantot visu šķīduma tilpumu.
Pārtraukumam starp procedūrām jābūt vismaz 4 stundām. Gadījumā, ja pēc inhalāciju lietošanas pacienta stāvoklis pasliktinās vai rodas blakusparādības, labāk ir atcelt zāles.
Norādījumi par šķīduma "Berodual" lietošanu bērnu un pieaugušo ieelpošanai smidzinātājā un analogos
Viena no aktīvākajām zālēm elpceļu slimību ārstēšanā tiek uzskatīta par "Berodualu". Pieejams vairākās zāļu formās. Visbiežāk izmantotais šķīdums, kas paredzēts inhalācijai, izmantojot smidzinātāju. Lietošanas instrukcijā norādīts, ka "Berodual" ir piemērots bērnu un pieaugušo ieelpošanai.
Farmakoloģiskās īpašības
Zāļu starptautiskais nosaukums ir ipratropija bromīds + fenoterols. Zāles mazina spazmas, novērš iekaisumu, veicina normālu gļotu veidošanos. Ārstēšanas laikā pacientam:
- atbrīvojas no saaukstēšanās, kas raksturīga saaukstēšanās;
- iegūst iespēju pilnībā elpot;
- Aizmirst par klepus.
Sakarā ar spēju novērst bronhu spazmas, aktīvās zāļu sastāvdaļas aptur gļotu veidošanos. Tas savukārt ļauj jums glābt personu no pārmērīga eksudāta. Gļotas var sabiezēt un novērst pacienta atveseļošanos. Tas traucē pareizu elpošanu un rada spēcīgu klepu.
Zāļu darbība sākas plaušās un bronhos. Tādēļ ārstēšanas efekts tiek sasniegts pēc iespējas īsākā laikā. Sastāvdaļas sastāvā stimulē bronhu muskuļu relaksāciju. Pakāpeniski samazinās pietūkums, un iekaisuma process pazūd. Ārstēšana ar Berodual ļauj atbrīvoties no bronhu obstrukcijas, kas uzlabo gaisa plūsmu caur elpošanas sistēmu.
Sastāvs un forma inhalācijas terapijai
"Berodual" ir dažādās zāļu formās. Ir šķīdums un aerosols ieelpošanai. Pudelīte aerosola veidā tilpumā ir 10 ml. Šis daudzums ir pietiekams 200 devām.
Preparāts šķīduma veidā ir paredzēts tvaika ieelpošanai, izmantojot smidzinātāju. Vienai sesijai ir nepieciešami daži pilieni šķidruma. Patēriņš ir ļoti ekonomisks. Pure "Berodual" netiek izmantota. Īpašs risinājums tiek veikts pēc receptes, ko noteiks ārstējošais ārsts.
Šīs zāles pamatā ir divas sastāvdaļas - ipratropija bromīds un fenoterols. Vielām ar bronhodilatatoriem ir pozitīva ietekme uz dažādu veidu slimībām. Radot "Berodual" steroīdus netiek izmantoti. Tāpēc tas nav iekļauts hormonālo zāļu grupā, to plaši izmanto medicīnas praksē. Bet ir paredzēts ārstēšanai tikai ar recepti.
Lietošanas indikācijas
Bronhodilatora īpašības palīdz novērst krēpu no elpošanas orgāniem, kas uzkrājas, attīstoties iekaisuma procesam. Maisījumu sagatavošana inhalācijai ir paredzēta dažādām plaušu un bronhu patoloģijām. Šķīduma ietekme dod maksimālu terapeitisko efektu neatkarīgi no slimības smaguma.
Ar bronhītu
"Berodual" lieto, lai ārstētu patoloģiju, ja pacientam ir izteikts bronhu traucējums. Šajā gadījumā personai nav iespējams elpot. Sarunas laikā un paliekot klusā stāvoklī, jūtama sūce. Ar nelielu bronhīta kursu "Berodual" netiek lietots.
Ar pneimoniju
Plaušu patoloģiskajai stāvoklim nepieciešama īpaša pieeja ārstēšanai. "Berodual" lieto kā simptomātisku līdzekli, kas ļauj atbrīvot pacientu no bronhu spazmas. Šī parādība bieži pavada pneimonijas kursu. "Berodual" nav vienīgais ārstēšanas līdzeklis, tas ir iekļauts kompleksā terapijā.
Ieelpošanas procedūru laikā pārliecinieties, ka šķidrums neietilpst uz acu gļotādām.
Zāles pret laringītu
Narkotiku bieži ordinē pacientiem, kuriem diagnosticēta laringīta slimība. Šajā gadījumā "Berodual" ļauj cilvēkam brīvi elpot. Fenoterols sastāvā samazina elpceļu muskuļu tonusu un sašaurina asinsvadu asinsvadus. Vienlaikus tiek normalizēta īpašo noslēpumu izdalošo dziedzeru funkcionalitāte.
Berodual® (Berodual®)
Aktīvā sastāvdaļa:
Saturs
Farmakoloģiskā grupa
Nosoloģiskā klasifikācija (ICD-10)
Sastāvs
Devas formas apraksts
Dzidrs, bezkrāsains vai gandrīz bezkrāsains šķidrums bez suspendētām daļiņām. Smarža ir gandrīz nemanāma.
Farmakoloģiskā iedarbība
Farmakodinamika
Zāles Berodual ® satur divus komponentus ar bronhodilatatora aktivitāti: ipratropija bromīdu - m-antikolinergisku un fenoterolu - β.2-adrenomimetika. Bronhodilācija ar inhalāciju ipratropija bromīdu galvenokārt ir saistīta ar vietējiem, nevis sistēmiskiem antiholīnerģiskiem efektiem.
Ipratropija bromīds ir kvaternārs amonija atvasinājums ar antiholīnerģiskām (parasimpatolītiskām) īpašībām. Narkotika nomāc refleksus, ko izraisa vagusa nervs, novēršot acetilholīna, mediatora, atbrīvotu no vagusa nerva galiem, sekas. Anticholinergiskie līdzekļi kavē intracelulāro Ca 2+ koncentrācijas palielināšanos, kas rodas acetilholīna un muskarīna receptoru mijiedarbības rezultātā, kas atrodas uz bronhu gludajiem muskuļiem. Ca 2+ izdalīšanos veic sekundāro mediatoru sistēma, ieskaitot inozīta trifosfātu (ITP) un diacilglicerīnu (DAG).
Pacientiem ar bronhu spazmu, kas saistīts ar hroniskām obstruktīvām plaušu slimībām (hronisks bronhīts un plaušu emfizēma), 15 minūšu laikā tika konstatēts ievērojams plaušu darbības uzlabojums (FEV1 palielināšanās un maksimālā izelpas plūsmas ātrums par 15% vai vairāk), maksimālais efekts tika sasniegts 1-2 stundu laikā. un turpināja vairumā pacientu līdz 6 h pēc ievadīšanas.
Ipratropija bromīds neietekmē gļotādu sekrēciju elpceļos, gļotādas klīrensu un gāzes apmaiņu.
Fenoterols selektīvi stimulē β2-terapeitiskie adrenoreceptori. Stimulācija β2-adrenoreceptors aktivizē adenilāta ciklāzi ar G stimulācijus-vāveres Stimulācija β1-adrenoreceptori rodas, lietojot lielas devas.
Fenoterols atslābina bronhu un asinsvadu gludos muskuļus un novērš bronhospastisko reakciju attīstību, ko izraisa histamīna, metakolīna, aukstā gaisa un alergēnu (tūlītējas hipersensitivitātes reakcijas) ietekme. Tūlīt pēc ievadīšanas fenoterols bloķē iekaisuma mediatoru izdalīšanos un bronhu obstrukciju no masta šūnām. Turklāt, lietojot fenoterolu 0,6 mg devās, palielinājās gļotādas klīrenss.
β-adrenerģiskā zāļu ietekme uz sirds darbību, piemēram, sirds kontrakciju biežuma un stiprības palielināšanās, ir saistīta ar fenoterola asinsvadu darbību, β stimulāciju.2-sirds adrenoreceptori un, lietojot devas, kas ir lielākas par terapeitisko, stimulāciju β1-adrenoreceptori.
Tāpat kā lietojot citas β-adrenerģiskas zāles, QT intervāls tika pagarināts, lietojot lielas devas. Lietojot fenoterolu, izmantojot aerosola inhalatorus ar dozētu devu (DAI), šī iedarbība nebija nemainīga un tika novērota, ja lieto devas, kas pārsniedz ieteicamās devas.
Tomēr pēc fenoterola lietošanas, izmantojot smidzinātājus (šķīdums inhalācijai flakonos ar standarta devu), sistēmiskā iedarbība var būt lielāka, nekā lietojot zāles ar DAI ieteicamajās devās. Šo novērojumu klīniskā nozīme nav noteikta. Visbiežāk novērotā β-adrenoreceptoru agonistu ietekme ir trīce. Pretstatā ietekmei uz bronhu gludajiem muskuļiem, β-adrenoreceptoru agonistu sistēmiskā iedarbība var radīt toleranci. Šīs izpausmes klīniskā nozīme nav skaidra. Trīce ir visizplatītākā nevēlamā ietekme, lietojot β-adrenoreceptoru agonistus. Kombinējot šīs divas aktīvās vielas, bronhodilatatora iedarbība tiek sasniegta, pakļaujot dažādus farmakoloģiskos mērķus. Šīs vielas papildina viena otru, kā rezultātā pastiprinās spazmolītiskais efekts uz bronhu muskuļiem un tiek iegūta lielāka terapeitiskā iedarbība attiecībā uz bronhopulmonālām slimībām, ko pavada elpceļu sašaurināšanās. Papildinošais efekts ir tāds, ka, lai sasniegtu vēlamo efektu, ir nepieciešama mazāka β-adrenerģiskā komponenta deva, kas ļauj indivīdam izvēlēties efektīvu devu praktiski bez zāļu Berodual ® blakusparādībām. Ar akūtu bronhokonstrikciju, zāļu Berodual® iedarbība strauji attīstās, kas ļauj to lietot akūtu bronhospazmas lēkmes gadījumā.
Farmakokinētika
Ipratropija bromīda un fenoterola kombinācijas terapeitiskā iedarbība ir tās lokālās iedarbības sekas elpceļos. Bronhodilatācijas attīstība nav tieši proporcionāla aktīvo vielu farmakokinētiskajiem parametriem.
Pēc ieelpošanas parasti 10–39% no injicētās zāļu devas tiek ievadītas plaušās (atkarībā no zāļu formas un ieelpošanas metodes). Pārējo devu nogulsnē mutē un mutes dobumā. Daļa no devas, kas uzkrāta mutes dobumā, ir norīta un iekļūst kuņģa-zarnu traktā.
Daļa no devas, kas nonāk plaušās, ātri sasniedz sistēmisko cirkulāciju (dažu minūšu laikā).
Nav pierādījumu, ka kombinētās zāles farmakokinētika atšķiras no katras atsevišķās sastāvdaļas farmakokinētikas.
Ievadītā devas daļa tiek metabolizēta par sulfātu konjugātiem. Absolūtā biopieejamība, lietojot perorāli, ir zema (apmēram 1,5%).
Pēc i / v ievadīšanas brīvā un konjugētā fenoterola 24 stundu urīna analīzē attiecīgi 15 un 27% no injicētās devas. Tiek lēsts, ka fenoterola inhalējamās devas kopējā sistēmiskā biopieejamība ir 7%.
Fenoterola sadalījumu raksturojošos kinētiskos parametrus aprēķina pēc plazmas koncentrācijas pēc i.v. ievadīšanas. Pēc i / v ievadīšanas plazmas koncentrācijas laika profilus var raksturot ar 3 kameru farmakokinētisko modeli, saskaņā ar kuru T1/2 Šajā 3-kameru modelī redzamais Vss fenoterols aptuveni 189 l ("2,7 l / kg).
Apmēram 40% fenoterola saistās ar plazmas olbaltumvielām.
Preklīniskie pētījumi liecina, ka fenoterols un tā metabolīti neietekmē BBB. Fenoterola kopējais klīrenss - 1,8 l / min, nieru klīrenss - 0,27 l / min. Pēc i / v ievadīšanas izotopu iezīmētā deva (ieskaitot sākotnējo savienojumu un visus metabolītus) kopumā izdalījās caur nierēm (2 dienu laikā). Pēc intravenozas ievadīšanas kopējā izotopa iezīmētā deva, kas izdalās caur zarnu, bija 14,8%, un pēc iekšķīgas lietošanas 40 stundu laikā 48 stundu laikā pēc iekšķīgas lietošanas kopējā izotopu iezīmētā deva, kas izdalījās caur nierēm, bija aptuveni 39%.
Kopējā nieru ekskrēcija (24 stundu laikā) no sākotnējā savienojuma ir aptuveni 46% no intravenozās devas vērtības, kas ir mazāka par 1% no devas, ko lieto iekšķīgi, un aptuveni 3–13% no zāļu inhalācijas devas. Pamatojoties uz šiem datiem, tiek aprēķināts, ka ipratropija bromīda kopējā sistēmiskā biopieejamība, ko lieto mutē un ieelpojot, ir attiecīgi 2 un 7–28%. Līdz ar to ipratropija bromīda daļas ietekme uz sistēmisko iedarbību ir nenozīmīga.
Kinetiskie parametri, kas raksturo ipratropija bromīda sadalījumu, tiek aprēķināti, pamatojoties uz tā koncentrāciju plazmā pēc i / v ievadīšanas. Tiek novērots straujš plazmas koncentrācijas samazinājums divās fāzēs. Seeming vss ir aptuveni 176 litri ("2,4 l / kg). Zāles saistās ar plazmas olbaltumvielām līdz minimumam (mazāk nekā 20%). Preklīniskie pētījumi ir parādījuši, ka ipratropija bromīds, kas ir amonija kvaternālais atvasinājums, neietekmē BBB.
T1/2 pēdējā fāzē ir aptuveni 1,6 stundas
Kopējais ipratropija bromīda klīrenss ir 2,3 l / min, un nieru klīrenss ir 0,9 l / min. Pēc i.v. ievadīšanas aptuveni 60% devas metabolizējas oksidējot, galvenokārt aknās.
Izotopa iezīmētās devas (ieskaitot sākotnējo savienojumu un visus metabolītus) kopējā nieru ekskrēcija (6 dienu laikā) pēc iekšķīgas lietošanas bija 72,1%, pēc iekšķīgas lietošanas - 9,3% un pēc ieelpošanas - 3,2%. Kopējā izotopu iezīmētā deva, kas izdalās caur zarnu, pēc iv ievadīšanas bija 6,3%, pēc iekšķīgas lietošanas - 88,5% un pēc inhalācijas - 69,4%. Tādējādi izotopa iezīmētās devas izvadīšana pēc injekcijas pēc IV tiek veikta galvenokārt caur nierēm.
T1/2 sākotnējais savienojums un metabolīti ir 3,6 stundas, galvenie metabolīti, kas izdalās ar urīnu, vāji saistās ar muskuļu receptoriem un tiek uzskatīti par neaktīviem.
Indikācijas zāles Berodual ®
Simptomātiska hronisku obstruktīvu elpceļu slimību ārstēšana ar atgriezenisku elpceļu obstrukciju, piemēram:
hroniska obstruktīva plaušu slimība;
hronisks obstruktīvs bronhīts ar emfizēmu vai bez tās.
Kontrindikācijas
paaugstināta jutība pret ipratropija bromīdu un fenoterolu, atropīnu līdzīgām vielām vai citām zāļu sastāvdaļām;
hipertrofiska obstruktīva kardiomiopātija;
grūtniecība (I termiņš).
Rūpīgi: glaukoma, arteriāla hipertensija, nepietiekami kontrolēts cukura diabēts, neseno miokarda infarkts, smagas organiskas sirds un asinsvadu slimības, koronāro sirds slimību, hipertireoze, feohromocitoma, urīnceļu obstrukcija, mukoviscidoze, grūtniecība (II un III), virsnieru dziedzeris, grūtniecība (II un III), mukoviscidoze, grūtniecība (II un III), virsnieru dziedzeris, grūtniecība (II un III), cistiskā fibroze, grūtniecība (II un III) barošana.
Lietošana grūsnības un laktācijas laikā
Zāles ir kontrindicētas grūtniecības pirmajā trimestrī.
Esošā klīniskā pieredze liecina, ka fenoterols un ipratropija bromīds negatīvi neietekmē grūtniecību. Tomēr, lietojot šīs zāles grūtniecības laikā, jāievēro parastie piesardzības pasākumi (II un III trimestri). Jāņem vērā fenoterola inhibējošā iedarbība uz dzemdes kontrakciju.
Preklīniskie pētījumi liecina, ka fenoterols var nonākt mātes pienā. Attiecībā uz ipratropija bromīdu šādi dati nav iegūti. Ipratropija bromīda nozīmīga ietekme uz zīdaini, īpaši zāļu lietošanas gadījumā aerosola formā, ir maz ticama. Tomēr, ņemot vērā daudzu zāļu spēju iekļūt mātes pienā, ordinējot Berodual® zāles sievietēm, kas baro bērnu ar krūti, jāievēro piesardzība.
Auglība Nav klīnisku datu par fenoterola, ipratropija bromīda vai to kombinācijas ietekmi uz auglību. Preklīniskie pētījumi neliecina par ipratropija bromīda un fenoterola ietekmi uz auglību.
Blakusparādības
Daudzas no uzskaitītajām nevēlamajām blakusparādībām var būt zāļu antiholīnerģisko un β-adrenerģisko īpašību sekas. Berodual®, tāpat kā jebkura inhalācijas terapija, var izraisīt lokālu kairinājumu. Nevēlamās blakusparādības tika noteiktas, pamatojoties uz datiem, kas iegūti klīniskajos pētījumos un farmakoloģiskās uzraudzības laikā par zāļu lietošanu pēc reģistrācijas.
Klīniskajos pētījumos visbiežāk novērotās blakusparādības bija klepus, sausa mute, galvassāpes, trīce, faringīts, slikta dūša, reibonis, disfonija, tahikardija, sirdsdarbības sajūta, vemšana, paaugstināts asinsspiediens un nervozitāte.
Nevēlamo blakusparādību biežums terapijas laikā tiek sniegts šādā pakāpē: ļoti bieži (≥1 / 10); bieži (≥1 / 100, ®. Novērtēts, pamatojoties uz 95% CI augšējo robežu, kas aprēķināta kopējai pacientu populācijai.
Mijiedarbība
Datu trūkuma dēļ nav ieteicams ilgstoši lietot zāles Berodual ® ar citiem antiholīnerģiskiem līdzekļiem.
β-adrenerģiskie un antiholīnerģiskie līdzekļi, ksantīna atvasinājumi (piemēram, teofilīns) var pastiprināt Berodual® zāļu bronhodilatācijas efektu. Vienlaicīga citu β-adrenomimetiku, antiholīnerģisko līdzekļu vai ksantīna atvasinājumu (piemēram, teofilīna) lietošana var palielināt blakusparādības.
Hipokalēmiju, kas saistīta ar β-adrenomimetika lietošanu, var uzlabot, vienlaicīgi nozīmējot ksantīna atvasinājumus, GCS un diurētiskos līdzekļus. Īpaša uzmanība jāpievērš, ārstējot pacientus ar smagām obstruktīvām elpceļu slimībām.
Hipokalēmija var palielināt aritmiju risku pacientiem, kuri saņem digoksīnu. Turklāt hipoksija var palielināt hipokalēmijas negatīvo ietekmi uz sirds ritmu. Šādos gadījumos ieteicams kontrolēt kālija līmeni asins serumā.
Ir nepieciešams iecelt piesardzīgi β2-adrenerģiskie līdzekļi pacientiem, kuri saņēma MAO inhibitorus un tricikliskos antidepresantus, jo Šīs zāles var uzlabot β-adrenerģisko zāļu iedarbību.
Halogenēto ogļūdeņražu anestēzijas līdzekļu, piemēram, halotāna, trichloretilēna vai enflurāna, ieelpošana var uzlabot β-adrenerģisko līdzekļu iedarbību uz CVS.
Kombinētā zāļu Berodual® lietošana kopā ar kromoglicīnskābi un / vai GCS palielina terapijas efektivitāti.
Devas un ievadīšana
Ārstēšana jāveic medicīniskā uzraudzībā (piemēram, slimnīcā). Ārstēšana mājās ir iespējama tikai pēc konsultēšanās ar ārstu gadījumos, kad ātras darbības β-agonists ar mazu devu nav pietiekami efektīvs. Arī inhalācijas šķīdumu var ieteikt pacientiem, ja inhalācijas aerosolu nevar lietot vai ja ir nepieciešamas lielākas devas. Deva jāizvēlas individuāli atkarībā no uzbrukuma smaguma. Ārstēšanai parasti jāsākas ar zemāko ieteicamo devu un jāpārtrauc pēc pietiekama simptomu samazināšanās.
Ieteicamas šādas devas.
Pieaugušie (tostarp gados vecāki cilvēki) un pusaudži, kas vecāki par 12 gadiem
Akūts bronhu spazmas. Atkarībā no uzbrukuma smaguma devas var atšķirties no 1 ml (1 ml = 20 pilieni) līdz 2,5 ml (2,5 ml = 50 pilieni). Smagos gadījumos var lietot devas, kas sasniedz 4 ml (4 ml = 80 pilieni).
Akūts bronhiālās astmas lēkmes. Atkarībā no uzbrukuma smaguma devas var atšķirties no 0,5 ml (0,5 ml = 10 pilieni) līdz 2 ml (2 ml = 40 pilieni).
Bērni līdz 6 gadu vecumam (kuru ķermeņa masa ir mazāka par 22 kg)
Sakarā ar to, ka informācija par zāļu lietošanu šajā vecuma grupā ir ierobežota, ieteicams lietot šādu devu (tikai medicīniskā uzraudzībā): 0,1 ml (2 pilieni) / kg ķermeņa masas, bet ne vairāk kā 0,5 ml (10 pilieni).
Inhalācijas šķīdums jālieto tikai ieelpošanai (ar piemērotu smidzinātāju), nevis iekšķīgi.
Ārstēšanu parasti sāk ar viszemāko ieteicamo devu.
Ieteicamā deva jāatšķaida ar 0,9% nātrija hlorīda šķīdumu līdz galīgajam tilpumam 3-4 ml un jāpielieto (pilnībā), izmantojot smidzinātāju.
Berodual ® šķīdumu ieelpošanai nedrīkst atšķaidīt ar destilētu ūdeni.
Šķīduma atšķaidīšana jāveic katru reizi pirms lietošanas; jāatšķaida atšķaidītā šķīduma atliekas.
Atšķaidītais šķīdums jāizlieto tūlīt pēc preparāta sagatavošanas. Inhalācijas ilgumu var kontrolēt ar atšķaidītā šķīduma izdevumiem.
Šķīdums Berodual® ieelpošanai var tikt izmantots, izmantojot dažādus smidzinātāju tirdzniecības modeļus. Deva, kas sasniedz plaušas, un sistēmiskā deva ir atkarīga no izmantotā smidzinātāja veida un, lietojot dozēto aerosolu Berodual ® H (kas ir atkarīgs no inhalatora veida), var būt lielāka par attiecīgo devu. Izmantojot centralizētu skābekļa sistēmu, šķīdumu vislabāk izmantot ar plūsmas ātrumu 6–8 l / min.
Jums jāievēro miglotāja lietošanas, apkopes un tīrīšanas norādījumi.
Pārdozēšana
Simptomi: galvenokārt saistīti ar fenoterola iedarbību. Iespējamie simptomi, kas saistīti ar β-adrenerģisko receptoru pārmērīgu stimulāciju. Visticamākais tahikardijas, sirdsklauves, trīce, asinsspiediena pieaugums, asinsspiediena pazemināšanās, atšķirības palielināšanās starp asinsspiedienu un tēvu, stenokardiju, aritmijām un karstuma mirgošanu. Tika novērota arī metaboliskā acidoze un hipokalēmija.
Ipratropija bromīda pārdozēšanas simptomi (piemēram, sausa mute, acu traucējumi), ņemot vērā plašāku zāļu terapeitisko iedarbību un lokālo ievadīšanas veidu, parasti ir viegli un pārejoši.
Ārstēšana: jāpārtrauc zāļu lietošana. Jāņem vērā asinsspiediena uzraudzības dati. Redzot nomierinošus, mierinošus, smagos gadījumos - intensīvu terapiju. Specific-adrenerģiskos blokatorus var lietot kā specifisku antidotu, vēlams β1-selektīvie blokatori. Tomēr jums jāapzinās iespējamais bronhu obstrukcijas pieaugums β-blokatoru ietekmē un rūpīgi jāizvēlas deva pacientiem ar bronhiālo astmu vai HOPS, jo var rasties smags bronhu spazmas, kas var būt letāls.
Īpaši norādījumi
Elpas trūkums. Negaidītas straujas elpas trūkuma (apgrūtināta elpošana) gadījumā Jums nekavējoties jākonsultējas ar ārstu.
Paaugstināta jutība. Pēc zāļu Berodual® lietošanas var rasties tūlītējas paaugstinātas jutības reakcijas, pazīmes, kurās retos gadījumos var būt nātrene, angioneirotiskā tūska, izsitumi, bronhu spazmas, orofaringāla tūska, anafilaktiskais šoks.
Paradoksāli bronhu spazmas. Zāles Berodual ®, tāpat kā citi inhalanti, var izraisīt paradoksālu bronhu spazmu, kas var būt dzīvībai bīstams. Paradoksālas bronhu spazmas attīstības gadījumā nekavējoties jāpārtrauc lietot Berodual® un jāmaina alternatīva terapija.
Ilgstoša lietošana. Pacientiem ar astmu Berodual® jālieto tikai pēc vajadzības. Pacientiem ar vieglu HOPS formu simptomātiska ārstēšana var būt labāka par regulāru lietošanu. Pacientiem ar astmu ir jāapzinās nepieciešamība veikt vai pastiprināt pretiekaisuma terapiju, lai kontrolētu elpošanas ceļu iekaisuma procesu un slimības gaitu.
Regulāras narkotiku, kas satur β, devu palielināšana2-adrenomimetics, piemēram, Berodual®, bronhu obstrukcijas atvieglošanai var izraisīt nekontrolētu slimības gaitas pasliktināšanos. Ja palielinās bronhu obstrukcija, palieliniet β devu2-agonisti, ieskaitot narkotiku Berodual ®, vairāk nekā ieteicams uz ilgu laiku ir ne tikai nav pamatota, bet arī bīstama. Lai nepieļautu dzīvībai bīstamu slimības pasliktināšanos, jāapsver pacienta ārstēšanas plāna pārskatīšana un atbilstoša pretiekaisuma terapija ar inhalējamiem kortikosteroīdiem.
Citi simpatomimetiskie bronhodilatatori jāievada vienlaicīgi ar zālēm Berodual ® tikai medicīniskā uzraudzībā.
Kuņģa-zarnu trakta pārkāpumi. Pacientiem, kuriem anamnēzē ir cistiskā fibroze, var būt kuņģa-zarnu trakta kustības traucējumi.
Redzes orgānu pārkāpumi. Izvairīties no saskares ar acīm. Berodual® jālieto piesardzīgi pacientiem, kuriem ir akūta glaukoma. Ir atsevišķi ziņojumi par redzes orgāna komplikācijām (piemēram, paaugstināts IOP, midriasis, leņķa aizvēršanās glaukoma, acu sāpes), kas attīstījās ieelpojot ipratropija bromīdu (vai ipratropija bromīdu kombinācijā ar β agonistiem).2-adrenoreceptoriem). Akūtas leņķa aizvēršanas glaukomas simptomi var būt sāpes vai diskomforts acīs, neskaidra redze, aureola parādīšanās priekšmetos un krāsainas plankumi acīs, kopā ar radzenes tūsku un acu apsārtumu konjunktīvas asinsvadu injekcijas dēļ. Ja rodas kāds no šiem simptomiem, parādās IOP acu pilienu lietošana, un nekavējoties tiek konsultēts ar speciālistu. Lai novērstu šķīduma iekļūšanu acīs, ieteicams, lai šķīdums, ko lieto kopā ar smidzinātāju, tiktu ieelpots caur iemutni. Ja nav iemuti, maska jālieto cieši pie sejas. Īpaša uzmanība jāpievērš to pacientu acu aizsardzībai, kuras ir pakļautas glaukomas attīstībai.
Sistēmas efekti Attiecībā uz šādām slimībām: neseno miokarda infarktu, slikti kontrolētu cukura diabētu, smagām organiskām sirds un asinsvadu slimībām, hipertireozi, feohromocitomu, urīnceļu obstrukciju (piemēram, prostatas hiperplāziju vai urīnpūšļa kakla obstrukciju) ieguvumi, jo īpaši, ja lieto lielākas devas nekā ieteicams.
Ietekme uz CAS. Pēcreģistrācijas pētījumos β-agonistu lietošanas laikā retos gadījumos bija miokarda išēmija. Pacientiem, kam vienlaikus ir nopietna sirds slimība, piemēram, koronāro artēriju slimība, aritmija vai smaga sirds mazspēja, kuri saņem Berodual®, jākonsultējas ar ārstu, ja sāpes sirdī vai citi simptomi, kas norāda uz sirds slimību pasliktināšanos. Ir nepieciešams pievērst uzmanību tādiem simptomiem kā elpas trūkums un sāpes krūtīs, jo tie var būt gan sirds, gan plaušu etioloģija.
Hipokalēmija. Lietojot β2-var rasties hipokalēmija (skatīt "Pārdozēšana").
Sportistiem, lietojot zāles Berodual ® tā sastāvā, fenoterola klātbūtnē var rasties pozitīvi dopinga testu rezultāti.
Palīgvielas. Zāles satur benzalkonija hlorīda konservantu un dinātrija edetāta dihidrāta stabilizatoru. Inhalācijas laikā šīs sastāvdaļas var izraisīt bronhu spazmu jutīgiem pacientiem ar elpceļu hiperreaktivitāti.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un mehānismus. Nav veikti pētījumi par zāļu ietekmi uz spēju vadīt transportlīdzekļus un mehānismus. Veicot šīs darbības, jārūpējas, jo iespējama reiboņa, trīce, acu traucējumu traucējumi, mirdzums un neskaidra redze. Ja rodas iepriekš minētās nevēlamās sajūtas, jums vajadzētu atturēties no tādām potenciāli bīstamām darbībām kā transportlīdzekļu un mašīnu vadīšana.
Atbrīvošanas forma
Inhalācijas šķīdums, 0,25 mg + 0,5 mg / ml. Uz 20 ml dzintarkrāsas stikla pudelē ar PE pilētāju un ieskrūvējamu polipropilēna vāku ar pirmās atvēršanas kontroli. Pudeļu ievieto kartona kastītē.
Ražotājs
Angeli institūts S.R.L. 50066 Reggello, Prulli, 103 / C, Florence, Itālija.
Juridiska persona, kuras vārdā tiek izsniegta reģistrācijas apliecība. Beringer Ingelheim International GmbH. Binger Strasse 173, 55216 Ingelheim am Rhein, Vācija.
Jūs varat iegūt vairāk informācijas par narkotikām, kā arī nosūtīt savas prasības un informāciju par nevēlamiem notikumiem šādā adresē Krievijā. Beringer Ingelheim, LLC, 125171 Maskava, Leningradskoye Shosse, 16A, 3. lpp.
Tel: (495) 544-50-44; fakss: (495) 544-56-20.
Aptiekas pārdošanas noteikumi
Zāļu Berodual ® uzglabāšanas apstākļi
Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.
Zāles Berodual ® derīguma termiņš
Nelietot pēc derīguma termiņa, kas norādīts uz iepakojuma.
Beaudual
Inhalācijas šķīdums ir dzidrs, bezkrāsains vai gandrīz bezkrāsains, bez suspendētām daļiņām ar gandrīz nemanāmu smaržu.
Palīgvielas: benzalkonija hlorīds, dinātrija edetāta dihidrāts, nātrija hlorīds, 1 N sālsskābe, attīrīts ūdens.
20 ml - tumšas stikla pudeles ar polietilēna pilinātāju un ieskrūvētu polipropilēna vāku ar pirmās atvēruma vadību (1) - kartona iepakojumi.
Kombinētais bronhodilatatora līdzeklis. Satur divas sastāvdaļas ar bronhodilatatora aktivitāti: ipratropija bromīds - m-holinoblokators un fenoterola hidrobromīds - beta2-adrenomimetika.
Bronhodilācija ar inhalāciju ipratropija bromīdu galvenokārt ir saistīta ar vietējiem, nevis sistēmiskiem antiholīnerģiskiem efektiem.
Ipratropija bromīds ir kvaternārs amonija atvasinājums ar antiholīnerģiskām (parasimpatolītiskām) īpašībām. Narkotika nomāc refleksus, ko izraisa vagusa nervs, novēršot acetilholīna, mediatora, atbrīvotu no vagusa nerva galiem, sekas. Anticholinergiskie līdzekļi kavē intracelulāro kalcija koncentrācijas palielināšanos, kas rodas acetilholīna muskarīna receptoru mijiedarbības rezultātā, kas atrodas uz bronhu gludajiem muskuļiem. Kalcija izdalīšanos veic sekundāro mediatoru sistēma, tostarp ITP (inozīta trifosfāts) un DAG (diacilglicerīns).
Pacientiem ar bronhu spazmu, kas saistīts ar HOPS (hronisks bronhīts un plaušu emfizēma), nozīmīgs plaušu funkcijas uzlabojums (pastiprināta piespiedu izelpas tilpums 1 sekundē (FEV)1) un 15 minūšu laikā tika novērota maksimālā izdalīšanās plūsmas ātrums 15% vai vairāk), maksimālais efekts tika sasniegts pēc 1-2 stundām un lielākajā daļā pacientu turpinājās līdz 6 stundām pēc lietošanas.
Ipratropija bromīds neietekmē gļotādu sekrēciju elpceļos, gļotādas klīrensu un gāzes apmaiņu.
Fenoterola hidrobromīds selektīvi stimulē β2-terapeitiskie adrenoreceptori. Stimulācija β1-adrenoreceptori rodas, lietojot lielas devas.
Fenoterols atslābina bronhu un asinsvadu gludos muskuļus un novērš bronhospastisko reakciju attīstību, ko izraisa histamīna, metakolīna, aukstā gaisa un alergēnu (tūlītējas hipersensitivitātes reakcijas) ietekme. Tūlīt pēc ievadīšanas fenoterols bloķē iekaisuma mediatoru izdalīšanos un bronhu obstrukciju no masta šūnām. Turklāt, lietojot fenoterolu 600 µg devā, tika novērota mukocilārā klīrensa palielināšanās.
Beta adrenerģiskā ietekme uz sirds darbību, piemēram, sirds kontrakciju biežuma un stiprības palielināšanās, ir saistīta ar fenoterola asinsvadu darbību, β stimulāciju.2-sirds adrenoreceptori un, lietojot devas, kas pārsniedz terapeitisko iedarbību, β stimulācija1-adrenoreceptori.
Tāpat kā lietojot citas beta adrenerģiskas zāles, QT intervāls tika pagarināts.ar lietojot lielās devās. Lietojot fenoterolu, izmantojot aerosola inhalatorus (DAI), šis efekts bija mainīgs un tika novērots, lietojot lielākas devas nekā ieteicams. Tomēr pēc fenoterola lietošanas, izmantojot smidzinātājus (šķīdums inhalācijai flakonos ar standarta devu), sistēmiskā iedarbība var būt lielāka, nekā lietojot zāles ar DAI ieteicamajās devās. Šo novērojumu klīniskā nozīme nav noteikta.
Visbiežāk novērotā β-adrenoreceptoru agonistu ietekme ir trīce. Pretstatā ietekmei uz bronhu gludajiem muskuļiem, β-adrenoreceptoru agonistu sistēmiskā iedarbība var radīt toleranci. Šīs izpausmes klīniskā nozīme nav skaidra. Trīce ir visizplatītākā nevēlamā ietekme, lietojot β-adrenoreceptoru agonistus.
Kombinējot ipratropija bromīdu un fenoterolu, bronhodilatatora iedarbība tiek sasniegta, pakļaujot dažādus farmakoloģiskos mērķus. Šīs vielas savstarpēji papildina viena otru, kā rezultātā pastiprinās spazmolītiskais efekts uz bronhu muskuļiem un tiek nodrošināta lielāka terapeitiskā iedarbība bronhiopulmonālo slimību gadījumā, ko pavada elpceļu sašaurināšanās. Papildinošais efekts ir tāds, ka, lai sasniegtu vēlamo efektu, ir nepieciešama mazāka beta-adrenerģiskā komponenta deva, kas ļauj individuāli izvēlēties efektīvu devu praktiski bez zāļu Berodual blakusparādībām.
Ar akūtu bronhokonstrikciju narkotiku Berodual iedarbība attīstās ātri, kas ļauj to lietot akūtu bronhu spazmas lēkmes gadījumā.
Ipratropija bromīda un fenoterola hidrobromīda kombinācijas terapeitiskā iedarbība ir lokālas iedarbības sekas elpceļos. Bronhodilatācijas attīstība nav paralēla aktīvo vielu farmakokinētiskajiem rādītājiem.
Pēc ieelpošanas 10-39% no injicētās zāļu devas parasti iekrīt plaušās (atkarībā no zāļu formas un ieelpošanas metodes). Pārējo devu nogulsnē mutē un mutes dobumā. Daļa no devas, kas uzkrāta mutes dobumā, ir norīta un iekļūst kuņģa-zarnu traktā.
Daļa no devas, kas nonāk plaušās, ātri sasniedz sistēmisko cirkulāciju (dažu minūšu laikā).
Nav pierādījumu, ka kombinētās zāles farmakokinētika atšķiras no katras atsevišķās sastāvdaļas farmakokinētikas.
Sūkšana un sadale
Absolūtā biopieejamība, lietojot perorāli, ir zema (apmēram 1,5%). Tiek lēsts, ka kopējā fenoterola hidrobromīda devas sistēmiskā biopieejamība ir 7%.
Fenoterola saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir aptuveni 40%.
Fenoterola sadalījumu raksturojošos kinētiskos parametrus aprēķina pēc plazmas koncentrācijas pēc i.v. ievadīšanas. Pēc iv ievadīšanas plazmas koncentrācijas un laika profili var raksturot ar 3 kameru farmakokinētikas modeli, saskaņā ar kuru T1/2 ir aptuveni 3 stundas. Šajā 3 kameru modelī redzamais Vd līdzsvara stāvoklī ir aptuveni 189 l (apmēram 2,7 l / kg).
Metabolisms un izdalīšanās
Ievadītā devas daļa tiek metabolizēta par sulfātu konjugātiem.
Pēc i / v ievadīšanas brīvā un konjugētā fenoterola 24 stundu urīna analīzē bija attiecīgi 15% un 27% no injicētās devas.
Preklīniskie pētījumi liecina, ka fenoterols un tā metabolīti neietekmē BBB. Fenoterola kopējais klīrenss - 1,8 l / min, nieru klīrenss - 0,27 l / min. Pēc i / v ievadīšanas izotopu iezīmētā deva (ieskaitot sākotnējo savienojumu un visus metabolītus) kopumā izdalījās caur nierēm (2 dienu laikā). Pēc intravenozas ievadīšanas kopējā izotopa iezīmētā deva, kas izdalījās caur zarnu, bija 14,8%, un pēc iekšķīgas lietošanas 40 stundu laikā 48 stundu laikā kopējā iekšķīgi lietotā izotopu iezīmētā deva bija aptuveni 39%.
Sūkšana un sadale
Kopējā sistēmiskā ipratropija bromīda biopieejamība, ko lieto mutē un ieelpojot, ir attiecīgi 2% un 7-28%. Līdz ar to ipratropija bromīda daļas ietekme uz sistēmisko iedarbību ir nenozīmīga.
Saistīšanās ar plazmas proteīniem ir minimāla - mazāk nekā 20%.
Kinetiskie parametri, kas raksturo ipratropija sadalījumu, tika aprēķināti, pamatojoties uz tā koncentrāciju plazmā pēc i / v ievadīšanas. Tiek novērots straujš plazmas koncentrācijas samazinājums divās fāzēs. Seeming vd līdzsvara stāvoklī ir aptuveni 176 litri (apmēram 2,4 l / kg). Preklīniskie pētījumi ir parādījuši, ka ipratropijs, kas ir amonija kvaternālais atvasinājums, neietekmē BBB.
Metabolisms un izdalīšanās
Pēc i.v. ievadīšanas aptuveni 60% devas metabolizējas oksidējot, galvenokārt aknās.
Kopējā nieru ekskrēcija (24 stundu laikā) no sākotnējā savienojuma ir aptuveni 46% no IV devas vērtības, mazāk nekā 1% no devas, kas ievadīta perorāli, un apmēram 3-13% no zāļu inhalācijas devas vērtības.
T1/2 pēdējā fāzē ir aptuveni 1,6 stundas
Kopējais ipratropija klīrenss ir 2,3 l / min, un nieru klīrenss ir 0,9 l / min.
Izotopu iezīmētās devas (ieskaitot sākotnējo savienojumu un visus metabolītus) kopējais nieru ekskrēcija (6 dienu laikā) bija 72,1% pēc IV ievadīšanas, 9,3% pēc iekšķīgas lietošanas un 3,2% pēc ieelpošanas. Kopējā izotopu iezīmētā deva, kas izdalās caur zarnu, pēc iv ievadīšanas bija 6,3%, pēc iekšķīgas lietošanas - 88,5% un pēc inhalācijas - 69,4%. Tādējādi izotopa iezīmētās devas izvadīšana pēc IV injekcijas tiek veikta galvenokārt ar nierēm. T1/2 sākotnējais savienojums un metabolīti ir 3,6 stundas, galvenie metabolīti, kas izdalās ar urīnu, vāji saistās ar muskuļu receptoriem un tiek uzskatīti par neaktīviem.
- hipertrofiska obstruktīva kardiomiopātija;
- paaugstināta jutība pret fenoterola hidrobromīdu un citām zāļu sastāvdaļām;
- paaugstināta jutība pret atropīnu līdzīgām zālēm.
Piesardzības jāizraksta zāles par kakta glaukomu, hipertensija, nepietiekami kontrolēts cukura diabētu, nesens miokarda infarkts, smagām organiskām sirds slimību un asinsvadu, koronārās sirds slimības, hipertireozi, feohromocitoma, urīnceļu obstrukcija, cistiskās fibrozes, grūtniecības, laktācijas.
Ārstēšana jāveic medicīniskā uzraudzībā (piemēram, slimnīcā). Ārstēšana mājās ir iespējama tikai pēc konsultēšanās ar ārstu tajos gadījumos, kad ātras darbības β-adrenoreceptoru agonists ar mazu devu nav pietiekami efektīvs. Tāpat inhalācijas šķīdumu var ieteikt pacientiem, ja inhalācijas aerosolu nevar lietot vai, ja nepieciešams, lietot lielākās devās.
Deva jāizvēlas individuāli atkarībā no uzbrukuma smaguma. Ārstēšana parasti sākas ar zemāko ieteicamo devu un tiek pārtraukta pēc tam, kad ir sasniegts pietiekams simptomu samazinājums.
Ieteicamas šādas devas:
Pieaugušajiem (ieskaitot gados vecākus pacientus) un pusaudžiem, kuri ir vecāki par 12 gadiem un kuriem ir akūts bronhu spazmas lēkmes, atkarībā no uzbrukuma smaguma, devas var svārstīties no 1 ml (1 ml = 20 pilieni) līdz 2,5 ml (2,5 ml = 50 pilieni). Smagos gadījumos zāles var lietot devās, kas sasniedz 4 ml (4 ml = 80 pilieni).
Bērniem vecumā no 6 līdz 12 gadiem, kuriem ir akūta astmas lēkme, atkarībā no uzbrukuma smaguma, devas var svārstīties no 0,5 ml (0,5 ml = 10 pilieni) līdz 2 ml (2 ml = 40 pilieni).
Bērniem līdz 6 gadu vecumam (ķermeņa masa ir mazāka par 22 kg), jo informācija par zāļu lietošanu šajā vecuma grupā ir ierobežota, ieteicams lietot šādu devu (tikai medicīniskā novērojumā): 0,1 ml (2 pilieni) uz kg ķermeņa masa, bet ne vairāk kā 0,5 ml (10 pilieni).
Zāļu lietošanas noteikumi
Inhalācijas šķīdums jālieto tikai ieelpošanai (ar piemērotu smidzinātāju), nevis iekšķīgi.
Ārstēšanu parasti sāk ar viszemāko ieteicamo devu.
Ieteicamā deva jāatšķaida ar 0,9% nātrija hlorīda šķīdumu līdz galīgajam tilpumam 3-4 ml un jāpielieto (pilnībā), izmantojot smidzinātāju.
Inhalācijas šķīdums Berodual nedrīkst atšķaidīt ar destilētu ūdeni.
Šķīduma atšķaidīšana jāveic katru reizi pirms lietošanas; jāatšķaida atšķaidītā šķīduma atliekas.
Atšķaidītais šķīdums jāizlieto tūlīt pēc preparāta sagatavošanas.
Inhalācijas ilgumu var kontrolēt ar atšķaidītā šķīduma izdevumiem.
Inhalācijas šķīdumu Berodual var lietot, izmantojot dažādus smidzinātāju tirdzniecības modeļus. Deva, kas sasniedz plaušas, un sistēmiskā deva ir atkarīga no izmantotā miglotāja veida un var būt lielāka par atbilstošo devu, ja lieto mērītu Berodual H devu (kas ir atkarīga no inhalatora veida). Izmantojot centralizētu skābekļa sistēmu, šķīdumu vislabāk izmantot ar plūsmas ātrumu 6-8 l / min.
Jums jāievēro miglotāja lietošanas, apkopes un tīrīšanas norādījumi.
Daudzas no uzskaitītajām nevēlamajām blakusparādībām var būt zāļu antiholīnerģisko un beta adrenerģisko īpašību sekas. Berodual, kā arī jebkura inhalācijas terapija var izraisīt lokālu kairinājumu. Nevēlamās blakusparādības tika noteiktas, pamatojoties uz datiem, kas iegūti klīniskajos pētījumos un farmakoloģiskās uzraudzības laikā par zāļu lietošanu pēc reģistrācijas.
Klīniskajos pētījumos visbiežāk novērotās blakusparādības bija klepus, sausa mute, galvassāpes, trīce, faringīts, slikta dūša, reibonis, disfonija, tahikardija, sirdsklauves, vemšana, paaugstināts sistoliskais asinsspiediens un nervozitāte.
Imūnsistēmas daļa: reti * - anafilaktiska reakcija, paaugstināta jutība, angioneirotiskā tūska; reti - nātrene.
Metabolisms: reti * - hipokalēmija.
No nervu sistēmas un psihes puses: reti - nervozitāte, galvassāpes, trīce, reibonis; reti - aromāts, garīgi traucējumi.
Redzes orgāna daļa: reti * - glaukoma, paaugstināts acs iekšējais spiediens, izmitināšanas traucējumi, mirdzums, neskaidra redze, acu sāpes, radzenes tūska, konjunktīvas hiperēmija, aureola parādīšanās ap objektiem.
Tā kā sirds un asinsvadu sistēma: reti - tahikardija, sirdsklauves, paaugstināts sistoliskais asinsspiediens; reti - aritmija, priekškambaru fibrilācija, supraventrikulārā tahikardija *, miokarda išēmija *, paaugstināts diastoliskais asinsspiediens.
No elpošanas sistēmas puses: bieži - klepus; reti - faringīts, disfonija; reti - bronhu spazmas, rīkles kairinājums, rīkles tūska, laringgospasms *, paradoksāls bronhospazms *, sausais rīkles *.
No gremošanas sistēmas puses: reti - vemšana, slikta dūša, sausa mute; reti - stomatīts, glossīts, kuņģa-zarnu trakta traucējumi, caureja, aizcietējums *, mutes tūska *.
No ādas un zemādas audiem: nieze, hiperhidroze *.
No muskuļu un skeleta sistēmas puses: reti - muskuļu vājums, muskuļu spazmas, mialģija.
No urīna sistēmas puses: reti - urīna aizture.
* Šīs nevēlamās blakusparādības Berodual zāļu klīniskajos pētījumos nav konstatētas. Novērtējums tika veikts, pamatojoties uz 95% ticamības intervāla augšējo robežu, kas aprēķināta kopējai pacientu populācijai.
Simptomi: Pārdozēšanas simptomi parasti ir saistīti galvenokārt ar fenoterola iedarbību (simptomu parādīšanos, kas saistīti ar β-adrenoreceptoru pārmērīgu stimulāciju). Visticamākais tahikardijas, sirdsklauves, trīce, asinsspiediena palielināšanās vai samazinājums, palielinot atšķirību starp sistolisko un diastolisko asinsspiedienu, stenokardiju, aritmijām un karstuma vilcieniem. Tika novērota arī metaboliskā acidoze un hipokalēmija.
Pārdozēšanas simptomi, kas saistīti ar ipratropija bromīdu (piemēram, sausa mute, acu bojāšanās), ir viegli un ir pārejoša rakstura, ņemot vērā zāļu terapeitiskās iedarbības lielo platību un tās lokālo lietošanu.
Ārstēšana: nepieciešams pārtraukt zāļu lietošanu. Jāņem vērā asinsspiediena uzraudzības dati. Redzot nomierinošus, trankvilizatorus, smagos gadījumos - intensīvu terapiju.
Beta blokatorus var lietot kā specifisku antidotu, vēlams selektīvu beta1-adrenerģiskie blokatori. Tomēr jums jāapzinās iespējamais bronhu obstrukcijas pieaugums beta blokatoru ietekmē un rūpīgi jāizvēlas deva pacientiem ar bronhiālo astmu vai HOPS, jo var rasties smags bronhu spazmas, kas var būt letāls.
Datu trūkuma dēļ nav ieteicams ilgstoši lietot Berodual kopā ar citiem antiholīnerģiskiem medikamentiem.
Vienlaicīgi lietojot citus beta adrenerģiskus antiholīnerģiskus līdzekļus, sistēmiskus līdzekļus, ksantīna atvasinājumus (piemēram, teofilīnu), var pastiprināt Berodual zāļu bronhodilatatora efektu. Vienlaicīga citu beta adrenerģisku mimetiku lietošana, kas iekļūst anticholinergiskos vai ksantīna atvasinājumos (piemēram, teofilīns) sistēmiskajā asinsritē, var izraisīt blakusparādību palielināšanos.
Hipokalēmiju, kas saistīta ar beta adrenoreceptoru lietošanu, var uzlabot, vienlaikus lietojot ksantīna atvasinājumus, GCS un diurētiskos līdzekļus. Īpaša uzmanība jāpievērš tam, lai ārstētu pacientus ar smagām obstruktīvām elpceļu slimībām.
Hipokalēmija var palielināt aritmiju risku pacientiem, kuri saņem digoksīnu. Turklāt hipoksija var palielināt hipokalēmijas negatīvo ietekmi uz sirds ritmu. Šādos gadījumos ieteicams kontrolēt kālija koncentrāciju serumā.
Esiet uzmanīgi ar beta versiju.2-adrenomimetikiem pacientiem, kuri saņem MAO inhibitorus un tricikliskos antidepresantus, jo Šīs zāles var uzlabot beta adrenerģisko līdzekļu iedarbību.
Inhalējamo halogenēto anestēziju, piemēram, halotāna, trihloretilēna vai enflurāna, lietošana var pastiprināt beta adrenerģisko zāļu iedarbību uz sirds un asinsvadu sistēmu.
Kombinēta zāļu lietošana ar kromoglicīnskābi un / vai GCS palielina terapijas efektivitāti.
Pacientam jāinformē, ka negaidītas straujas elpas trūkuma (apgrūtināta elpošana) gadījumā nekavējoties jākonsultējas ar ārstu.
Pēc zāļu lietošanas Berodual var rasties tūlītējas paaugstinātas jutības reakcijas, kuru pazīmes retos gadījumos var būt nātrene, angioneirotiskā tūska, izsitumi, bronhu spazmas, orofaringāla tūska, anafilaktiskais šoks.
Beroduals, tāpat kā citi inhalanti, var izraisīt paradoksālu bronhu spazmu, kas var būt dzīvībai bīstams. Paradoksālas bronhu spazmas attīstības gadījumā zāles Berodual lietošana nekavējoties jāpārtrauc un jāmaina uz alternatīvu terapiju.
Pacientiem ar astmu Berodual jālieto tikai pēc vajadzības. Pacientiem ar vieglu HOPS formu simptomātiska ārstēšana var būt labāka par regulāru lietošanu.
Pacientiem ar astmu ir jāapzinās nepieciešamība veikt vai pastiprināt pretiekaisuma terapiju, lai kontrolētu elpošanas ceļu iekaisuma procesu un slimības gaitu.
Regulāras beta devu saturošu zāļu devu lietošanas2-adrenomimetics, piemēram, Berodual, bronhu obstrukcijas atvieglošanai var izraisīt nekontrolētu slimības pasliktināšanos. Ja palielinās bronhu obstrukcija, palielinās beta devas2-agonisti, ieskaitot narkotiku Berodual, vairāk nekā ieteicams uz ilgu laiku, ir ne tikai pamatoti, bet arī bīstami. Lai nepieļautu dzīvībai bīstamu slimības pasliktināšanos, jāapsver pacienta ārstēšanas plāna pārskatīšana un atbilstoša pretiekaisuma terapija ar inhalējamiem kortikosteroīdiem.
Citi simpatomimetiskie bronhodilatatori jālieto vienlaicīgi ar Berodual tikai medicīniskā uzraudzībā.
Kuņģa-zarnu trakta traucējumi
Pacientiem, kuriem anamnēzē ir cistiskā fibroze, var būt traucēta kuņģa-zarnu trakta kustība.
Redzes orgāna pārkāpumi
Izvairīties no saskares ar acīm.
Berodual jāparedz piesardzīgi pacientiem, kuriem ir tendence veidoties no leņķa aizvēršanas glaukomas. Ir atsevišķi ziņojumi par redzes orgāna komplikācijām (piemēram, paaugstināts intraokulārais spiediens, mirdzums, leņķa aizvēršanās glaukoma, sāpes acīs), kas attīstījās, ieelpojot ipratropija bromīdu (vai ipratropija bromīdu kombinācijā ar β) agonistiem2-adrenoreceptoriem). Akūtas leņķa aizvēršanas glaukomas simptomi var būt sāpes vai diskomforts acīs, neskaidra redze, halo parādīšanās priekšmetos un krāsainas plankumi acīs, kopā ar radzenes tūsku un acu apsārtumu konjunktīvas asinsvadu injekcijas dēļ. Ja rodas kāds no šiem simptomiem, ir norādīts acu pilienu lietojums, kas samazina intraokulāro spiedienu, un tūlītēja konsultācija ar speciālistu. Pacienti jāinformē par pareizu inhalācijas šķīduma Berodual lietošanu. Lai novērstu šķīduma iekļūšanu acīs, ieteicams, lai šķīdums, ko lieto kopā ar smidzinātāju, tiktu ieelpots caur iemutni. Ja nav iemuti, maska jālieto cieši pie sejas. Īpaša uzmanība jāpievērš to pacientu acu aizsardzībai, kas ir uzņēmīgas pret glaukomas attīstību.
Attiecībā uz šādām slimībām: neseno miokarda infarktu, cukura diabētu ar nepietiekamu glikēmijas kontroli, smagām sirds un asinsvadu organiskām slimībām, hipertireozi, feohromocitomu vai urīnizvadkanāla obstrukciju (piemēram, ar prostatas hiperplāziju vai urīnpūšļa kakla obstrukciju). riska / ieguvuma attiecības aplēses, jo īpaši, ja tās lieto lielākām devām nekā ieteicams.
Ietekme uz sirds un asinsvadu sistēmu
Pēcreģistrācijas pētījumos β-adrenoreceptoru agonistu lietošanas laikā retos gadījumos bija miokarda išēmija. Pacientiem, kam vienlaikus ir nopietna sirds slimība (piemēram, koronāro artēriju slimība, aritmija vai smaga sirds mazspēja), kas saņem Berodual, jābrīdina par nepieciešamību apmeklēt ārstu, ja sirds sāpes vai citi simptomi, kas norāda uz sirds slimības pasliktināšanos. Ir nepieciešams pievērst uzmanību tādiem simptomiem kā elpas trūkums un sāpes krūtīs, jo tie var būt gan sirds, gan plaušu etioloģija.
Lietojot β agonistus2-adrenoreceptori var būt hipokalēmija.
Sportistiem, lietojot zāles Berodual, jo tā sastāvā ir fenoterols, var rasties pozitīvi dopinga testu rezultāti.
Zāles satur konservantu benzalkonija hlorīdu, un stabilizators ir dinātrija edetāta dihidrāts. Inhalācijas laikā šīs sastāvdaļas var izraisīt bronhu spazmu jutīgiem pacientiem ar elpceļu hiperreaktivitāti.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un mehānismus
Nav veikti pētījumi par zāļu ietekmi uz spēju vadīt transportlīdzekļus un mehānismus.
Veicot šīs darbības, jārūpējas, jo iespējama reiboņa, trīce, acu traucējumu traucējumi, mirdzums un neskaidra redze. Kad rodas iepriekš minētās nevēlamās sajūtas, pacientam jāatturas no tādām potenciāli bīstamām darbībām kā transportlīdzekļu un mašīnu vadīšana.
Esošā klīniskā pieredze liecina, ka fenoterols un ipratropijs neietekmē grūtniecību. Tomēr, lietojot šīs zāles grūtniecības laikā, jāievēro parastie piesardzības pasākumi, īpaši pirmajā trimestrī.
Jāņem vērā fenoterola inhibējošā iedarbība uz dzemdes kontrakciju.
Preklīniskie pētījumi liecina, ka fenoterola hidrobromīds var iekļūt mātes pienā. Attiecībā uz ipratropiju šādi dati nav iegūti. Ipratropija nozīmīga ietekme uz zīdaini, jo īpaši zāļu lietošanas gadījumā aerosola veidā, ir maz ticama. Tomēr, ņemot vērā daudzu zāļu spēju izcelties ar mātes pienu, jāievēro piesardzība, parakstot Berodual sievietēm, kas baro bērnu ar krūti.
Nav klīnisku datu par fenoterola hidrobromīda, ipratropija bromīda vai to kombinācijas ietekmi uz auglību. Preklīniskie pētījumi neliecina par ipratropija bromīda un fenoterola hidrobromīda ietekmi uz auglību.
Pusaudžiem, kas vecāki par 12 gadiem un kuriem ir akūts bronhu spazmas lēkmes, atkarībā no uzbrukuma smaguma, devas var atšķirties no 1 ml (1 ml = 20 pilieni) līdz 2,5 ml (2,5 ml = 50 pilieni). Smagos gadījumos var lietot devas, kas sasniedz 4 ml (4 ml = 80 pilieni).
Bērniem vecumā no 6 līdz 12 gadiem, kuriem ir akūta astmas lēkme, atkarībā no uzbrukuma smaguma, devas var svārstīties no 0,5 ml (0,5 ml = 10 pilieni) līdz 2 ml (2 ml = 40 pilieni).
Bērniem līdz 6 gadu vecumam (ķermeņa masa) <22 кг)в связи с тем, что информация о применении препарата в этой возрастной группе ограничена, рекомендуется использование следующей дозы (только при условии медицинского наблюдения): около 25 мкг ипратропия бромида и 50 мкг фенотерола гидробромида = 0.1 мл (2 капли) на кг массы тела (на одну дозу), но не более 0.5 мл (10 капель) (на одну дозу). Максимальная суточная доза - 1.5 мл.