Beclometazons ir dozēta aerosola aerosola aerosols aerosolam (caur muti) un intranazāli (caur degunu), kas atrodas glikokortikosteroīdu grupā. Beklometazona dipropionāta galvenā aktīvā sastāvdaļa ir krēms vai balts pulveris, kas praktiski nešķīst ūdenī, bez smaržas.
Beclometazonam ir antialerģiska iedarbība uz pacienta ķermeni. Zāles cīnās pret iekaisumu elpceļos, novērš pietūkumu un ievērojami samazina sekrēciju daudzumu, ko rada cilvēka deguna gļotādas gļotādas. Zāles var lietot kā deguna aerosolu, kā arī zāles inhalācijai.
Aerosolu ieelpojot, beklometazona dipropionāts, kas iekļūst elpceļos, uzsūcas plaušās.
Zāļu iedarbība ir īpaši labi izpaužas individuāli pēc 4-7 dienu ārstēšanas.
Zāles jāuzglabā temperatūrā, kas nepārsniedz 25 grādus pēc Celsija. Ievērojot šīs prasības, zāļu derīguma termiņš ir 3 gadi.
Lietošanas indikācijas
- bronhiālā astma;
- alerģisks rinīts (sezonāls un visu gadu);
- vazomotorais rinīts;
- deguna polipoze.
Zāles lieto ieelpojot bronhiālās astmas gadījumā.
Attiecībā uz rinītu un deguna polipiem zāles lieto kā deguna aerosolu. Kā noteicis ārstējošais ārsts, to var izmantot, lai ārstētu putekšņus vai siena drudzi.
Atbrīvošanas formas
Šīs zāles tiek ražotas aerosola veidā, kas ir dozēts.
Pieejams plastmasas pudelēs ar tilpumu: 9 ml, 10 ml un 23 ml. Katrā pudelē ir dozators. Katrā iepakojumā ir piestiprināta sprausla.
Atšķiriet izdalīšanās formu ar aktīvās vielas daudzumu, kas iekļauts vienā devā. Tādējādi 1 zāļu deva var saturēt 50 µg, 100 µg vai 250 µg beklometazona dipropionāta.
Ieteicamās devas
Norādījumi par zāļu lietošanu Beclomethasone satur precīzu devu, kādā tā jālieto.
Intranazāla lietošana
Zāles, ko lieto kā deguna aerosolu, ir parakstītas bērniem vecumā no 6 gadiem.
Bērniem vecumā no 6 līdz 12 gadiem jāmazgā katra deguna pāreja no 2 līdz 4 reizes dienā. Katrā nāsī tiek ievadīts 50 µg. Maksimālais patērētās zāles daudzums dienā nedrīkst pārsniegt 400 mikrogramus.
Bērniem no 12 gadu vecuma, kā arī pieaugušiem pacientiem ir jāmazgā katra deguna pāreja 2 līdz 4 reizes dienā. Katrā nāsī injicē 100 mcg. Maksimālais patērētā zāļu daudzums dienā nedrīkst pārsniegt 1000 µg.
Ieelpošana
Zāles, ko lieto kā aerosolu inhalācijai, ir paredzētas bērniem, kas ir 6 gadus veci un vecāki.
Bērni vecumā no 6 līdz 12 gadiem lieto 2 reizes dienā 50 mcg. Maksimālais patērētās zāles daudzums dienā nedrīkst pārsniegt 400 mikrogramus.
Bērni vecumā no 12 gadiem, kā arī vecāki pacienti, lieto no 2 līdz 4 reizes dienā, 100–400 mcg. Maksimālais patērētā zāļu daudzums dienā nedrīkst pārsniegt 2000 µg.
Atcerieties, ka precīzu zāļu lietošanas devu var noteikt tikai ārsts.
Ja jūs neievērojat ieteikto uzņemšanas biežumu un ja tiek pārsniegts injicējamo zāļu daudzums, var rasties pārdozēšana. To izsaka virsnieru mazspēja.
Kontrindikācijas
Pirmkārt, ir jāsaka par aktīvās vielas individuālo neiecietību (beklometazona dipropionātu).
Jāuzsver arī:
- vecums līdz 6 gadiem;
- nav astmas bronhīts;
- grūtniecība un zīdīšana;
- smagas bronhiālās astmas lēkmes.
Lietojiet piesardzīgi, ja:
Blakusparādības
Kad instrukciju prasības, Beclomethasone parasti pacienti labi panes. Tomēr daži pacienti ziņoja par šādām blakusparādībām:
- iekaisis kakls;
- aizsmakums;
- šķaudīšana un klepus;
- elpceļu kandidoze (sēnīšu infekcijas veids);
- deguna gļotādas sausums un kairinājums;
- asiņošana no deguna;
- iekaisis kakls un deguna dobums (čūlas);
- deguna gļotādas atrofija;
- reibonis un galvassāpes;
- miegainība;
- sāpes acīs;
- alerģiska reakcija;
- garšas zudums;
- paaugstināts intraokulārais spiediens.
Analogi
Ir daudz narkotiku Beclomethasone analogu (aerosolu, aerosolu utt.), Līdzīgi lietošanas indikācijām, kā arī farmakoloģisko iedarbību uz cilvēka ķermeni. Šo farmakoloģisko līdzekļu cenas ir diezgan atšķirīgas.
Beclometazona analogi ietver: Berodual, Ketotifen, Travisil, Ribomunil, Amoksicilīnu, Ambroksolu, Foradil, Epinephrine, Solvin, Aldecine, Altemix, Salbroxol, Lincomycin un daudzus citus.
Beclomethasone mazumtirdzniecības cena aptieku skaitītājos svārstās no 110 līdz 250 rubļiem.
Mēs redzam, ka cenu diapazons ir ļoti liels, tāpēc pirms zāļu iegādes aptiekā, kas ir vistuvāk jūsu mājām, jums jāveic tirgus izpēte un jāzina, kur to var iegūt visrentablākajā veidā. Papildus izlasiet rakstu "Sialor - instrukcijas."
Beclometazons
Beclometazons: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
Latīņu nosaukums: Beclomethasone
ATX kods: R01AD01
Aktīvā viela: beklometazons (beklometazons)
Ražotājs: OJSC "Moskhimpharmpreparaty". N.A. Semashko ", AS" Binnopharm "(Krievija), Orion Corporation Orion Pharma (Somija)
Atjaunināt aprakstu un fotoattēlu: 07/04/2018
Beclometazons ir hormonāla viela (glikokortikosteroīds), kas paredzēta inhalācijai, lai ietekmētu elpošanas orgānu gļotādu; viens no bronhiālās astmas ārstēšanas pamatkursa līdzekļiem.
Atbrīvojiet formu un sastāvu
Aktīvā aktīvā viela ir beklometazona dipropionāts.
Pieejams aerosola veidā ieelpošanai (200 devas alumīnija aerosola kārbās ar smidzināšanas sistēmu, 1 iepakojums kartona kastē).
Aktīvās vielas saturs vienā devā - 50 mg vai 250 mg.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Beclometazons ir glikokortikosteroīds un tam ir vāja afinitāte pret GCS receptoriem. Piedaloties fermentiem, tas kļūst par aktīvu metabolītu - beklometazonu-17-monopropionātu (B-17-MP), kam raksturīgs izteikts lokāls pretiekaisuma efekts. Beclometazons samazina iekaisuma procesa intensitāti, nomācot ķīmotaksas vielas veidošanos (ietekme uz vēlu alerģiskām reakcijām), palēnina tūlītēju alerģisku reakciju veidošanos, ko izraisa arahidonskābes metabolītu sintēzes inhibēšana un mazina iekaisuma mediatoru izdalīšanos no šūnu šūnām, kā arī stimulē gļotādu transportēšanas procesu.
Zāles samazina mīksto šūnu skaitu bronhu gļotādā, nomāc bronhu dziedzeru gļotu sekrēciju, samazina epitēlija tūsku, bronhu hiperreaktivitāti, reģionālo neitrofilu uzkrāšanos un nomāc limfīnu veidošanos un iekaisuma eksudātu, palēnina makrofāgu migrāciju un palīdz samazināt granulācijas un infiltrācijas procesu intensitāti.
Pateicoties beklometazonam, palielinās aktīvo beta-adrenerģisko receptoru skaits, tiek atjaunota pacienta reakcija pret bronhodilatatoriem, kas samazina to lietošanas biežumu. Pēc ieelpošanas vielai praktiski nav rezorbcijas efekta.
Zāles nespēj apturēt bronhu spazmu, un terapeitiskā iedarbība pakāpeniski attīstās ar maksimālo smagumu, parasti 5-7 dienas pēc terapijas sākuma.
Farmakokinētika
Vairāk nekā 25% beklometazona, ievadot ieelpojot, nogulsnējas elpceļos, un atlikušais daudzums tiek nogulsnēts rīklē un mutē un norīts. Plaušās, pirms uzsūkšanās sākuma, savienojums tiek aktīvi metabolizēts, veidojot aktīvo metabolītu B-17-MP. Sistēmiskā absorbcija tiek veikta plaušās (līdz 36% no vielas plaušu frakcijas) un kuņģa-zarnu traktā (līdz 26% no daudzuma, kas tika ievadīts norīšanas laikā). Beklometazona absolūtā biopieejamība nemainās un B-17-MP ir aptuveni 2% un 62% no devas, kas uzņemta ieelpojot.
Beclometazons uzsūcas lielā ātrumā, un maksimālā vielas koncentrācija asins plazmā tiek sasniegta 0,3 stundas. B-17-MP uzsūcas lēnāk. Laiks, lai sasniegtu šī metabolīta maksimālo koncentrāciju, ir aptuveni 1 stunda. Tika konstatēta aptuvena lineāra attiecība starp devas palielināšanu, ievadot inhalācijas veidā, un zāļu aktīvās sastāvdaļas sistēmisko iedarbību.
Beklometazona sadalījums audos ir 20 litri, bet B-17-MP - 424 litri. Zāles ir diezgan labi (87%) saistās ar plazmas olbaltumvielām.
Beclometazonu un B-17-MP raksturo augsts plazmas klīrenss attiecīgi 150 l / h un 120 l / h. Pusperiods ir attiecīgi 0,5 stundas un 2,7 stundas.
Lietošanas indikācijas
Zāles iedarbība ir vērsta uz epitēlija tūskas samazināšanu, bronhu dziedzeru gļotu sekrēciju, neitrofilu reģionālo uzkrāšanos, bronhu hiperreaktivitāti, iekaisuma eksudātu (šķidrumu iekaisuma vietā).
Saskaņā ar instrukcijām Beclomethasone tiek parakstīts šādos gadījumos:
- Bronhiālā astma (ieelpošana);
- Alerģiska rinīta, tostarp vazomotorā un rinīta profilakse un ārstēšana ar siena drudzi (intranazāla lietošana);
- Ausu un ādas infekcijas un iekaisuma slimības (ārējās un vietējās) - kombinācijā ar pretmikrobu līdzekļiem.
Kontrindikācijas
- Bronhīts bez astmas, akūta bronhospazma;
- Bieža deguna asiņošana, hemorāģiska diatēze;
- Sistēmiskas infekcijas, tostarp plaušu tuberkuloze, akūtas elpceļu infekcijas, herpes acu slimība.
Beclometazona aerosols ir kontrindicēts bērniem līdz 6 gadu vecumam un sievietēm grūtniecības pirmajā trimestrī.
Beklometazona lietošanas instrukcijas: metode un deva
- Pieaugušajiem - 500 mcg 2 reizes dienā vai 250 mcg 4 reizes dienā, dienas deva nedrīkst pārsniegt 1000 mcg (2000 mcg ir atļauta tikai ļoti smagos gadījumos, dienas deva ir sadalīta 4 devās);
- Bērni no 6 gadu vecuma - 50-100 mcg no 2 līdz 4 reizes dienā.
- Pieaugušie un bērni, kas vecāki par 12 gadiem, - 100 mcg 3-4 reizes dienā katrā deguna ejā, nepārsniedzot 1000 mikrogramu dienas devu;
- 6 - 12 gadus veci bērni - 50 μg uz katru deguna cauruļvadu (ne vairāk kā 500 μg dienā) ar tādu pašu lietošanas biežumu kā pieaugušajiem.
Precīzāku dozēšanas shēmu un ārstēšanas ilgumu nosaka ārsts.
Blakusparādības
Beclometazona aerosols var izraisīt nevēlamas ķermeņa reakcijas, jo īpaši:
- Sneezings, klepus, rīkles kairinājums, disfonija, reti - paradoksāla bronhospazma (izvadīta ar inhalējamajiem bronhodilatatoriem), eozinofīlā pneimonija;
- Augšējo elpceļu un mutes dobuma kandidomikoze;
- Reibonis, galvassāpes, paaugstināts intraokulārais spiediens, katarakta, limfopēnija, eozinopēnija, leikocitoze - ar ilgstošu lietošanu lielās devās;
- Nātrene, rinīts, deguna starpsienas perforācija, gļotādas atrofija - ar intranazālu;
- Hipotalāmu-hipofīzes-virsnieru sistēmas darbības traucējumi - ar vienreizēju lietošanu vairāk nekā 1000 mcg beklometazona dipropionāta;
- Alerģiskas reakcijas.
Pārdozēšana
Akūtās pārdozēšanas simptomu attīstība ir iespējama, ja vienreiz ieelpo lielu devu, kas pārsniedz 1 g, šajā gadījumā visbiežāk parādās virsnieru garozas funkcijas nomākuma simptomi, un nav nepieciešama neatliekamā terapija. Tas ir saistīts ar šīs funkcijas atjaunošanu vairāku dienu laikā, ko apstiprina kortizola līmeņa izmaiņas asins plazmā.
Hroniskas pārdozēšanas gadījumā (ilgstoša ārstēšana ar devām, kas pārsniedz 1,5 g) var novērot virsnieru garozas funkcijas pastāvīgu nomākšanu. Šādā situācijā virsnieru garozas rezerves funkcija regulāri jākontrolē. Pārdozēšanas gadījumā ārstēšanu ar Beclomethasone var turpināt, ja tiek ievadītas devas, kas ir pietiekamas, lai saglabātu terapeitisko efektu.
Īpaši norādījumi
Sievietēm grūtniecības otrajā un trešajā trimestrī, kā arī mātēm, kas baro bērnu ar krūti, ārsts nosaka beklometazona lietošanas piemērotību. Zīdīšanas periods ir jāpārtrauc, ņemot vērā zāļu lietošanu zīdīšanas laikā.
Piesardzība jāievēro, lietojot aerosolu, ko lieto cilvēki ar deguna starpsienu, glaukomu, amebiju, hipotireozi, smagu nieru mazspēju.
Nesen pārnestās miokarda infarkts, deguna dobuma ķirurģija un deguna ievainojumi, kas veikti nesenā pagātnē, ir iemesls Beclomethasone lietošanas ierobežošanai.
Ietekme uz spēju vadīt mehāniskos transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Beklometazona ieelpošana būtiski neietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus vai iesaistīties potenciāli bīstamās darbībās, kas prasa lielāku reakcijas ātrumu un nopietnu koncentrāciju.
Lietošana grūsnības un laktācijas laikā
Zāles grūtniecības laikā un zīdīšanas laikā lieto ļoti piesardzīgi, tikai tad, ja gaidāmā ieguvums mātei ir pārsniegts attiecībā uz iespējamo risku auglim un zīdaiņiem.
Jaundzimušajiem, kuru mātes grūtniecības laikā ārstēja ar Beclometazonu, rūpīgi jāpārbauda virsnieru mazspēja.
Izmantojiet bērnībā
Bērni, kas jaunāki par 6 gadiem, netiek iecelti.
Zāles, kuru viena deva satur 250 µg beklometazona, nav paredzētas bērniem līdz 18 gadu vecumam. Ieelpojot, vienreizēja deva bērniem ir 50-100 mcg, un lietošanas biežums nepārsniedz 2-4 reizes dienā.
Narkotiku mijiedarbība
Beclometazons atjauno pacienta reakciju uz beta-adrenomimetiku, kas ievērojami samazina to lietošanas biežumu.
Kad zāles tiek kombinētas ar rifampicīnu, fenitoīnu, fenobarbitālu un citiem aknu mikrosomu fermentu induktoriem, beklometazona lietošanas terapeitiskais efekts kļūst vājāks.
Beklometazona vienlaicīga lietošana ar teofilīnu, metandienonu, beta2-adrenomimetics, estrogēni, kā arī sistēmiskie glikokortikosteroīdi veicina beklometazona efektivitāti.
Lietojot kopā ar beklometazonu un beta adrenermiskiem līdzekļiem, pēdējo iedarbība uz ķermeni tiek uzlabota.
Īpaši jutīgiem pacientiem beklometazona mijiedarbība ar metronidazolu un disulfirāmu ir iespējama preparāta etilspirta satura dēļ.
Analogi
Beklometazona tiešie analogi, kuru aktīvā viela ir beklometazona dipropionāts: Beclonone Eco, Beclat, Beclospir, Becotide, Klenil, Beclozon Eco Light elpa, Beclomethasone-aeronaut.
Līdzīgas darbības zāles, kas pieder pie vienas farmaceitiskās grupas: Asmanex Twistheyler, Benacort, Budecourt, Popus Budyten, Budesonide, Budesonide Iziehleiler, Budieir, Pulmicort, Tafen Novolizer, Flixotid, Alvesko, Novopulmon E Novolyzer-Azur-Neviraffier-Neftraine, Novopolymon E, Novolayzer-Olefanton, Alfredko, Novopulmon E.
Uzglabāšanas noteikumi
Uzglabāt temperatūrā, kas nav augstāka par 30 ° C.
Derīguma termiņš ir 3 gadi, pēc izsmidzināšanas atvēršanas saturs jālieto 6 mēnešu laikā.
Aptiekas pārdošanas noteikumi
Recepte.
Beclomethasone Atsauksmes
Saskaņā ar atsauksmēm, beklometazons vairumā gadījumu palīdz ātri mazināt pacienta stāvokli. Ir ziņojumi par nepatīkamu blakusparādību izpausmi, bet kopumā ārsti un pacienti to uzskata par efektīvu narkotiku.
Beklometazona cena aptiekās
Vidēji beklometazona cena, kuras viena deva satur 50 mcg, ir 131‒188 rubļi. Aerosola inhalācijas izmaksas, kuru deva satur 250 mikrogramus, svārstās no 385 līdz 410 rubļiem.
BECLOMETASON DS
Inhalācijas aerosols, ko dozē alumīnija tvertnē, zem spiediena. Šķīvja saturs ir bezkrāsains vai gaiši dzeltens šķidrums.
Palīgvielas: bezūdens etilspirts 5 mg, 1,1,1,2-tetrafluorhloretāns 81,5 mg.
200 devas - alumīnija kārbas (1) ar plastmasas dozēšanas vārsta izsmidzināšanas sistēmu deguna lietošanai - iepakojumi kartona.
GKS. Tam ir pretiekaisuma un anti-alerģisks efekts.
Tas palēnina iekaisuma mediatoru izdalīšanos, palielina lipomodulīna - fosfolipāzes A inhibitora - ražošanu, samazina arahidonskābes izdalīšanos, inhibē prostaglandīnu sintēzi. Brīdina neitrofilu reģionālo uzkrāšanos, samazinot iekaisuma eksudāta veidošanos un limfīnu veidošanos, kavē makrofāgu migrāciju, kas noved pie lēnākiem infiltrācijas un granulācijas procesiem.
Palielina aktīvo β-adrenerģisko receptoru skaitu, neitralizē to desensibilizāciju, atjauno pacienta reakciju pret bronhodilatatoriem, ļaujot samazināt to lietošanas biežumu.
Beklometazona iedarbībā samazinās mīksto šūnu skaits bronhu gļotādā, un bronhu dziedzeri samazina epitēlija tūsku un gļotu sekrēciju. Tas izraisa bronhu gludo muskuļu relaksāciju, samazina to hiperreaktivitāti un uzlabo ārējo elpošanas funkciju.
Nav minerālkortikoīdu darbības.
Terapeitiskās devās neizraisa sistēmiskas kortikosteroīdu raksturīgās blakusparādības.
Ar intranazālo lietošanu novērš pietūkumu, deguna gļotādas hiperēmiju.
Terapeitiskā iedarbība parasti attīstās pēc 5-7 dienām beklometazona lietošanas.
Lietojot lokāli un lokāli, tam ir anti-alerģiska un pretiekaisuma iedarbība.
Pēc ieelpošanas daļa devas, kas nonāk elpceļos, uzsūcas plaušās. Beklometazona plaušu audos dipropionāts ātri hidrolizējas kā beklometazona monopropionāts, kas savukārt hidrolizējas par beklometazonu.
Devas daļa, kas tiek nejauši norīta, lielā mērā inaktivējas "pirmās caurlaides" laikā caur aknām. Beklometazona dipropionāta konversija uz beklometazona monopropionātu notiek aknās un pēc tam polāriem metabolītiem.
Aktīvās vielas saistīšanās ar plazmas proteīniem sistēmiskajā cirkulācijā ir 87%.
Ar / ievadot T1/2 Beklometazons 17,21-dipropionāts un beklometazons ir aptuveni 30 minūtes. Līdz 64% izdalās ar izkārnījumiem un līdz 14% ar urīnu 96 stundu laikā, galvenokārt brīvu un konjugētu metabolītu veidā.
Ieelpošanai: bronhiālās astmas ārstēšana (tai skaitā ar nepietiekamu bronhodilatatoru un / vai nātrija kromoglikāta efektivitāti, kā arī no hormoniem atkarīgu smagu bronhiālo astmu pieaugušajiem un bērniem).
Intranazālai lietošanai: visa gada garumā un sezonālā alerģiskā rinīta profilakse un ārstēšana, ieskaitot rinītu ar siena drudzi, vazomotorisko rinītu.
Ārējai un vietējai lietošanai: kombinācijā ar antimikrobiāliem līdzekļiem - ādas un auss infekcijas un iekaisuma slimības.
Ieelpojot, vidējā deva pieaugušajiem ir 400 mg dienā, lietošanas biežums ir 2-4 reizes dienā. Ja nepieciešams, devu var palielināt līdz 1 g dienā. Bērniem, viena deva - 50-100 mg, lietošanas biežums - 2-4 reizes dienā.
Lietojot intranazāli, deva ir 400 mikrogrami dienā, lietošanas biežums ir 1-4 reizes dienā.
Izmantojot ārējo un lokālo lietošanu, deva ir atkarīga no indikācijām un lietotās zāļu formas.
No elpošanas sistēmas puses: aizsmakums, rīkles kairinājuma sajūta, šķaudīšana; reti klepus; retos gadījumos - eozinofīlā pneimonija, paradoksāla bronhospazma, intranazāla lietošana - deguna starpsienas perforācija. Iespējamā mutes dobuma un augšējo elpceļu kandidoze, īpaši ilgstošas lietošanas laikā, notiek ar vietējo pretsēnīšu terapiju, nepārtraucot ārstēšanu.
Alerģiskas reakcijas: izsitumi, nātrene, nieze, eritēma un acu, sejas, lūpu un balsenes pietūkums.
Sistēmiskas iedarbības ietekme: virsnieru garozas funkcijas samazināšanās, osteoporoze, katarakta, glaukoma, augšanas aizture bērniem.
Beclometazons nav paredzēts akūtu astmas lēkmju mazināšanai. To nedrīkst lietot arī smagos astmas uzbrukumos, kam nepieciešama intensīva aprūpe. Stingri jāievēro ieteicamā zāļu forma, kas jālieto.
Īpaši piesardzīgi un, rūpīgi kontrolējot ārstu, beklometazons jālieto pacientiem ar virsnieru mazspēju.
Pacientu, kuri iekšķīgi lieto GCS iekšķīgi, pārnešanu var veikt tikai stabilā stāvoklī.
Ja ir paradoksālas bronhu spazmas attīstības iespējamība 10-15 minūtes pirms beklometazona ievadīšanas, veic bronhodilatatoru (piemēram, salbutamola) ieelpošanu.
Attīstoties mutes dobuma un augšējo elpceļu kandidozei, tiek parādīta lokāla pretsēnīšu terapija bez ārstēšanas pārtraukšanas ar beklometazonu. Infekcijas un iekaisuma slimības, kas saistītas ar deguna dobumu un paranasālo deguna blakusdobumu, nozīmējot atbilstošu terapiju, nav kontrindikācija ārstēšanai ar beklometazonu.
Inhalācijas preparāti, kas satur 250 μg beklometazona, nav paredzēti bērniem līdz 12 gadu vecumam.
Kontrindicēts grūtniecības pirmajā trimestrī.
Lietošana II un III grūtniecības trimestrī ir iespējama tikai tad, ja paredzētais ieguvums mātei pārsniedz iespējamo risku auglim. Jaundzimušajiem, kuru mātes grūtniecības laikā saņēma beklometazonu, rūpīgi jāpārbauda virsnieru funkcijas trūkums.
Ja nepieciešams, zīdīšanas periodā jāpieņem lēmums par zīdīšanas pārtraukšanu.
Beclometazons
Apraksts no 01/12/2015
- Latīņu nosaukums: Beclometasonum
- ATX kods: R01AD01
- Aktīvā viela: Beclometazons (beklometazons)
- Ražotājs: Orion Corporation Orion Pharma (Somija)
Sastāvs
Produkta aktīvā viela ir beklometazona dipropionāts.
Atbrīvošanas forma
Šo līdzekļu atbrīvošanas veids - dozētais aerosols. Aerosols tiek ražots dažādos tilpumos: 9 ml flakonā ir 70 devas, 10 ml pudelei ir 80 devas, un 23 ml pudele satur 200 devas. Satur plastmasas pudelēs ar masonomu dozatoru, kas ir iekļauts arī smidzināšanas komplektā. Pudeļu un sprauslu ievieto kartona iepakojumā.
Farmakoloģiskā iedarbība
Beclometazons nodrošina pretiekaisuma, anti-alerģisku, pret edemātisku, anti-astmu, anti-eksudatīvu efektu.
Ir ievērojama glikokortikoīdu aktivitāte, kā arī vāja minerālkortikoīdu aktivitāte.
Zāles palielina lipomodulīna ražošanu, samazina arahidonskābes izdalīšanos un samazina prostaglandīnu sintēzi. Sakarā ar iekaisuma eksudāta un limfīnu ražošanas samazināšanos, tiek kavēta makrofāgu migrācija, un granulācijas un infiltrācijas procesi palēninās. Pateicoties savai ietekmei, epitēlija bazālā membrāna ir saspiesta, gļotādas šūnu sekrēcijas process palēninās, samazinās tauku šūnu skaits bronhu gļotādā. Aktīvā viela atslābina bronhu gludos muskuļus un veicina aktīvo tā jutīguma atjaunošanu.
Šis rīks ļauj atjaunot organisma reakciju pret bronhodilatatoriem, un tādējādi samazināt to lietošanas biežumu. Zāles uzlabo ārējo elpošanu. Ja zāles lieto terapeitiskās devās, sistēmiskās kortikosteroīdiem raksturīgās blakusparādības netiek novērotas.
Ja zāles lieto intranazāli, tiek novērsta deguna gļotādas apsārtums un pietūkums.
Farmakokinētika un farmakodinamika
Aktīvā viela pēc intranazālas lietošanas uzsūcas caur deguna gļotādu. Ir zems uzsūkšanās līmenis no kuņģa-zarnu trakta.
Sistēmiska absorbcija notiek neatkarīgi no ievadīšanas veida. Saistīts ar plazmas proteīniem par 87%. Galvenā daļa atstāj ķermeni caur zarnām, aptuveni 15% izdalās caur nierēm.
Terapeitiskā iedarbība tiek novērota 4-5 dienas pēc terapijas uzsākšanas, tā maksimālā vērtība tiek novērota vairākas nedēļas.
Pēc ievadīšanas ieelpojot, daļa devas tiek absorbēta plaušās. Galvenā daļa no devas, kas iekļūst gremošanas sistēmā, tiek “inaktivēta” pirmā aknas laikā.
Lietošanas indikācijas
Līdzekļu lietošana ieelpojot ir indicēta bronhiālās astmas ārstēšanai (kā pamata ārstēšana). To lieto arī tad, ja ketotifēns, bronhodilatatori, kromoglikīnskābe nav pietiekami efektīvi, lai varētu samazināt GK devu.
Intranazāla ievadīšana ir ieteicama alerģiskajam rinītim gan sezonāli, gan pastāvīgi. Tiek praktizēta arī līdzekļa noteikšana atkārtotai deguna polipozei, vazomotoram rinītam.
Beclometazona lokālo un ārējo lietošanu veic kombinācijā ar pretmikrobu zālēm ādas un auss infekcijas un iekaisuma slimībām.
Kontrindikācijas
Šādos gadījumos nevajadzētu lietot šīs zāles:
Neizmanto inhalācijas:
- akūtā bronhospazmā;
- astmas stāvoklis nav primārais līdzeklis;
- ar bronhītu un astmas izcelsmi.
Intranazāla ievadīšana netiek veikta:
- ar hemorāģisku diatēzi;
- ar sistēmiskām infekcijām (baktēriju, sēnīšu);
- ar ARD;
- ar biežu deguna asiņošanu;
- ar herpetisku acu slimību.
Jāatzīmē, ka intranazālai lietošanai ir ierobežojumi. Tie ir nesen veikti ķirurģiski iejaukšanās deguna dobumā, deguna čūla, nesenais deguna traumas, glaukoma, amebiasis, hipotireoze, smaga aknu mazspēja. Ja nesen noticis miokarda infarkts, jāievēro piesardzība.
Blakusparādības
Veicot inhalācijas, ir iespējamas šādas blakusparādības:
- iekaisis kakls;
- aizsmakums;
- klepus un šķaudīšana;
- eozinofīlā pneimonija;
- paradoksāls bronhu spazmas;
- alerģiskas izpausmes;
- ilgstošas ārstēšanas laikā, mutes dobuma dobumā un augšējos elpceļos (tā notiek pretsēnīšu terapijas laikā, un terapiju nedrīkst pārtraukt).
Lietojot zāles lielās devās (vairāk nekā 1,5 mg dienā), var rasties sistēmiskas blakusparādības.
Lietojot intranazāli, šādas blakusparādības ir iespējamas:
- deguna gļotādas kairinājums un sausums;
- iekaisis kakls un deguna dobums;
- deguna asiņošana;
- nasofaringālās infekcijas, ko izraisa sēnīšu flora;
- deguna starpsienas perforācija;
- rinoreja;
- čūlas deguna gļotādā.
Ja ilgstoša zāļu lietošana lielās devās (vairāk nekā 1500 mikrogrami dienā), var attīstīties sistēmiskas blakusparādības.
Iespējama sistēmiska iedarbība, reibonis, galvassāpes, acu sāpes, miegainība, paaugstināts acs iekšējais spiediens, redzes traucējumi, konjunktīvas hiperēmija, garšas izmaiņas, alerģiskas izpausmes, mialģija. Ja narkotiku lieto ļoti ilgu laiku, bērniem var būt trakums.
Beclometazona lietošanas instrukcijas (metode un devas)
Beklometazona lietošanas instrukcija nodrošina zāļu intranazālo un inhalācijas lietošanu. Lai iegūtu izteiktu rezultātu, rīks regulāri jāizmanto.
Devas ieelpošanas laikā ir atkarīgas no slimības gaitas īpašībām. Bērniem jāsaņem mazāka deva nekā pieaugušajiem.
Ja lietojat medikamentus, kas vienā devā satur 50 vai 100 μg beklometazona, pieaugušajiem jāsaņem 100 μg 3-4 reizes dienā. Ja nepieciešams, palieliniet devu līdz 600-800 mg. Bērniem jāsaņem 50-100 mikrogrami divas reizes dienā.
Ja lieto līdzekļa formu, kas satur 250 µg aktīvās vielas, pieaugušie saņem 500 µg divas reizes dienā vai 250 µg četras reizes dienā. Ja nepieciešams, palieliniet devu līdz 1500-2000 mg dienā.
Lietojot intranazāli, katrā naza caurulē injicē 50 µg 2–4 reizes dienā.
Pārdozēšana
Pārdozēšanas gadījumā parādās hipotalāma-hipofīzes-virsnieru mazspējas pazīmes. Šajā gadījumā kādu laiku pacients tiek pārnests uz sistēmiskiem glikokortikoīdiem, tiek iecelts ACTH.
Mijiedarbība
Vienlaicīga uztveršana palielina beta-adrenomimetika iedarbību. Savukārt beta-adrenomimetiki palielina beklometazona pretiekaisuma iedarbību, palielinot tā iekļūšanas pakāpi bronhu distālās daļās.
Efedrīns aktivizē beklometazona metabolismu.
Beklometazona efektivitāti samazina mikrosomu oksidācijas fermentu induktori.
Kombinējot estrogēnus, metandienonu, teofilīnu, beta2 adrenomimetiku, iekšķīgi lietojamie glikokortikoīdi aktivizē beklometazona iedarbību.
Pārdošanas noteikumi
Jūs varat iegādāties recepti.
Uzglabāšanas nosacījumi
Beclometazonu jāuzglabā tumšā vietā, saglabājot temperatūru zem +30 ° C.
Derīguma termiņš
Jūs varat uzglabāt 3 gadus, pēc atvēršanas pudeli var uzglabāt ne ilgāk kā 6 mēnešus.
Īpaši norādījumi
Nelietojiet šīs zāles, lai mazinātu akūtu astmas lēkmes. Ja, reaģējot uz beklometazona lietošanu, attīstās akūta bronhiālās astmas lēkme, ir nekavējoties jāatceļ šī ārstēšana.
Ja pacientam ir hipotalāma-hipofīzes-virsnieru mazspējas simptomi, pacients var turpināt veikt inhalācijas, taču tas prasa precīzu bazālā kortizola satura kontroli plazmā.
Līdzīgi šie skaitļi jākontrolē, ja ārstēšanai izmanto lielas beklometazona devas.
Ja pacientam ir bronhu obstruktīvs sindroms mērenā vai smagā formā, bronhodilatatori jālieto aptuveni 20 minūtes pirms ieelpošanas.
Izvairīties no saskares ar acīm.
Ārstējot alerģisko rinītu ar smagiem simptomiem, zāļu efektivitāte palielinās, lietojot vienlaicīgi ar vazokonstriktoriem. Lai samazinātu orofaringālās kandidozes risku, ieteicams ieelpot pirms ēdienreizes un pēc katras ieelpošanas izskalot muti.
Cilvēkiem, kam ir atkarīga no steroīdu astmas, jālieto lielākas zāļu devas.
Pacientiem ar astmu vajadzētu pakāpeniski pāriet no sistēmiskas iedarbības uz glikokortikoīdiem, ieelpojot ar beklometazonu. Jūs nevarat ievērojami samazināt devu.
Beclometazona analogi
Beclometazona analogi ir Becladon, Beclomet, Beclat, Beclomethasone Formoterol, Beclospir, Propavent, Gnadion, Sanastmil, Vacleril un citi līdzīgi efekti. Aizstāt narkotiku var būt tikai speciālists.
Bērniem
Bērniem, kas jaunāki par 12 gadiem, Beclomethasone lietošanai inhalācijā, kas satur 250 μg aktīvās vielas vienā devā, nevar lietot.
Grūtniecības un zīdīšanas laikā
Jūs nevarat izmantot šo līdzekli grūtnieču ārstēšanai pirmajā trimestrī. Otrajā un trešajā trimestrī zāles var lietot tikai tad, ja paredzamais ieguvums pārsniedz paredzamo riska līmeni. Bērniem, kuri dzimuši mātēm, kuras grūtniecības laikā saņēma Beclometazonu, jāpārbauda virsnieru mazspēja. Barošana ar krūti ārstēšanas laikā ir jāpārtrauc.
Beclomethasone Atsauksmes
Šīs zāļu atsauksmes liecina, ka vairumā gadījumu tās var mazināt pacientu stāvokli. Ir informācija par dažu blakusparādību izpausmēm, bet kopumā narkotiku atsauksmes ir pozitīvas.
Beclomethasone cena, kur nopirkt
Beclomethasone cena vidēji 300-400 rubļu uz 200 flakoniem.
BECLOMETASON 50MKG / DOSE 140 DOSES SPRAY NAZALN DOSER
Izsmidziniet deguna devu 50 mcg / devā.
Uz 10 g (ne mazāk kā 140 devām) pudelēs no plastmasas ar smidzināšanas sprauslu.
Katra pudele ar lietošanas instrukciju tiek ievietota iepakojumā no kartona.
Līdzīgi produkti
Analogi
Beclomethasone lietošanas instrukcijas
Dozēšanas forma
Balta vai gandrīz balta necaurspīdīga suspensija
Sastāvs
Aktīvā viela: Beclometazona dipropionāts - 0,83 mg.
Palīgvielas: mikrokristāliskā celuloze un nātrija karboksimetilceluloze (Avitsel RC 591) - 20,0 mg, glicerīns (destilēts glicerīns) - 21,0 mg, propilēnglikols - 100,0 mg, nātrija citrāta pentas hidrīds (nātrija citrāts 5,5-ūdens) ) - 2,4 mg, citronskābes monohidrāts - 0,75 mg, polisorbāts 80 (tween-80) - 0,10 mg, benzalkonija hlorīds - 0,15 mg, ūdens injekcijām - līdz 1 g.
Vienreizējas devas formula:
Aktīvā viela: Beclometazona dipropionāts - 0,05 mg.
Palīgvielas: mikrokristāliskā celuloze un nātrija karboksimetilceluloze (Avitsel RC 591) - 1,2 mg, glicerīns (destilēts glicerīns) - 1,26 mg, propilēnglikols - 6,0 mg, nātrija citrāts pentazakihidrāts (nātrija citrāts 5,5-ūdens) ) - 0,144 mg, citronskābes monohidrāts - 0,045 mg, polisorbāts 80 (tween-80) - 0,006 mg, benzalkonija hlorīds - 0,009 mg, ūdens injekcijām līdz 0,06 g.
Farmakodinamika
Beclometazona dipropionāta farmakodinamikai - glikokortikosteroīdam (GCS) ir pretiekaisuma, anti-alerģiska un imūnsupresīva iedarbība. Palēnina iekaisuma mediatoru izdalīšanos no masta šūnām, palielina lipokortīna (aneksija), kas ir fosfolipāzes A2 inhibitors, ražošanu, kas izraisa arahidonskābes un arahidonskābes metabolisma produktu veidošanos - cikliskos endoperexīdus, prostaglandīnus, kā arī trombocītu aktivācijas faktoru. Samazina ķīmotaksas vielas veidošanos (tas izskaidro ietekmi uz vēlu alerģiskām reakcijām), kavē tūlītējas alerģiskas reakcijas veidošanos (sakarā ar arahidonskābes metabolītu ražošanas kavēšanu un samazinātu iekaisuma mediatoru izdalīšanos no šūnu šūnām) un uzlabo gļotādas transportēšanu. Beklometazona iedarbībā samazinās mīksto šūnu skaits deguna dobuma gļotādās un parānās sinusa asinīs, samazinās deguna gļotādas dziedzeru izdalīšanās, neitrofilu margināla uzkrāšanās, iekaisuma eksudāts un citokīnu ražošana, samazinās makrofāgu migrācija, samazinās infiltrācijas un granulācijas procesu intensitāte, samazinās infiltrācijas un granulācijas procesu intensitāte, infiltrācijas un granulācijas procesu intensitāte, infiltrācijas un granulācijas procesu intensitāte, infiltrācijas un granulācijas procesu intensitāte, infiltrācijas un granulācijas intensitāte, infiltrācijas un granulācijas procesu intensitāte samazinās, infiltrācijas un granulācijas procesu intensitāte samazinās, alerģiska rinīta attīstībā. Praktiski tam nav intranazālas ievadīšanas minerokortikosteroīdu aktivitātes un rezorbcijas. Terapeitiskās devās tam ir aktīvs lokāls efekts, neradot sistēmiskas glikokortikosteroīdiem raksturīgas blakusparādības.
Farmakokinētika
Dažiem pacientiem pēc 2-3 nedēļām terapeitiskā iedarbība pakāpeniski attīstās, parasti pēc 5-7 dienām. Farmakokinētika Ātri uzsūcas no deguna gļotādas. Ir iespējams norīt daļu ievadītās devas ar siekalām. Absorbcija no kuņģa-zarnu trakta ir zema, jo intranazālā ievadīšanas metode ieteicamajās devās nav klīniski nozīmīga sistēmiska aktivitāte. Lielāko daļu no zarnu trakta ievadītajām zālēm inaktivē „pirmā caurlaide” caur aknām. Saziņa ar plazmas olbaltumvielām - 87%. Eliminācijas pusperiods ir 15 stundas, un lielākā daļa preparāta (35-76%) izdalās 96 stundu laikā zarnās, galvenokārt polāro metabolītu veidā, 10-15% - caur nierēm.
Blakusparādības
Alerģiskas reakcijas (nātrene, nieze, angioneirotiska tūska, apsārtumu, aizdusa un / vai bronhu spazmas, ādas izsitumi, anafilaktiskas /), nazofarengiāla infekcijas, ko izraisa sēnīšu flora, rinoreja, deguna asiņošana, dedzināšanas sajūta vai kairinājumu deguna gļotādā, sauss deguns, šķaudīšana, traucēta smarža, paaugstināts acu spiediens, glaukoma, anoreksija, dispepsija, slikta dūša, caureja, galvassāpes, reibonis, hipertensija, nepatīkama garša un smarža, katarakta.
Lietojot lielas devas deguna glikokortikosteroīdus ilgu laiku, tika konstatēti deguna starpsienas perforācijas gadījumi.
Ilgstoši lietojot deguna glikokortikosteroīdus lielās devās, var rasties sistēmiskas blakusparādības (skatīt apakšpunktu "Īpaši norādījumi").
Pārdošanas iespējas
Īpaši nosacījumi
Nelietojiet pudeles sprauslu ar adatu vai vadu. Ir jāaizsargā acis no narkotiku saņemšanas.
Beklometazona terapeitiskā iedarbība, atšķirībā no vietējiem vazokonstriktoriem, kas paredzēti rinīta ārstēšanai, ar intranazālu lietošanu nav acīmredzama. Rinīta simptomu mazināšana parasti kļūst pamanāma dažu dienu laikā pēc ārstēšanas uzsākšanas.
Pacienti, kuriem terapijas laikā ar glikokortikosteroīdiem var būt samazināta imunitāte, jābrīdina par saskares risku ar pacientiem ar noteiktām infekcijām (piemēram, vējbakas, masalas) un nepieciešamību sazināties ar ārstu šādas saskares gadījumā. Tam ir īpaša nozīme bērniem.
Tā kā beklometazons palēnina brūču dzīšanu, pacienti, kas nesen bijuši pakļauti traumām vai deguna operācijām, nedrīkst lietot zāles, kamēr brūces nav pilnībā sadzijušas.
Pareizi jāārstē deguna dobuma infekcijas un paranasālās sinusa infekcijas. Ja nepieciešams, beklometazonu var lietot kombinācijā ar citām zālēm.
Pārliecinoties, ka pacientam ar sistēmiskiem glikokortikosteroīdiem (GCS) jālieto ārstēšana ar beklometazonu, īpaši, ja ir pieņēmums par virsnieru dziedzeru darbības traucējumiem.
Ar ilgstošu deguna GCS lietošanu lielās devās var rasties sistēmiskas blakusparādības. Šo blakusparādību iespējamība ir daudz mazāka nekā sistēmisku kortikosteroīdu lietošana, un tā var atšķirties gan atsevišķiem pacientiem, gan dažādiem kortikosteroīdiem. Sistēmiska iedarbība ietver Kušinga sindromu, raksturīgās cushingoid pazīmes, virsnieru funkcijas nomākumu, augšanas aizkavēšanos bērniem un pusaudžiem, kataraktu, glaukomu un retāk vairākas psiholoģiskas vai uzvedības sekas, tostarp psihomotorisko hiperaktivitāti, miega traucējumus, trauksmi, depresiju vai agresiju (īpaši bērniem). ).
Ieteicams regulāri uzraudzīt to bērnu augšanu, kuri saņem ilgstošu deguna GCS terapiju. Palēninot augšanu, jāpārskata pastāvīga terapija, lai samazinātu deguna GCS devu līdz minimālajai efektīvajai devai, kas ļauj kontrolēt slimības simptomus.
Ārstēšana ar lielākām GCS devām nekā ieteicams var izraisīt klīniski nozīmīgu virsnieru funkcijas inhibīciju. Ja ir zināms, ka tiek lietotas lielas kortikosteroīdu devas, ir jāapsver iespēja izmantot sistēmiskus kortikosteroīdus stresa vai plānotās operācijas laikā.
Vairumā pacientu Beclomethasone deguna aerosola deva novērš sezonāla alerģiskā rinīta simptomus, bet dažos gadījumos ar ļoti augstu alergēnu koncentrāciju gaisā var būt nepieciešama papildu terapija, jo īpaši, lai mazinātu acu simptomus.
Ietekme uz transportlīdzekļu un mehānismu pārvaldību
Ārstēšanas laikā jāievēro piesardzība, vadot transportlīdzekļus un iesaistoties citās potenciāli bīstamās darbībās, kurām nepieciešama pastiprināta koncentrācija un psihomotorais ātrums.
Indikācijas
Alerģiskais rinīts (sezonāls vai visu gadu);
Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret beklometazonu vai kādu citu zāļu sastāvdaļu;
Bērnu vecums līdz 6 gadiem;
Deguna starpsienas iekaisums, neseni ķirurģiskie iejaukšanās deguna dobumā, nesenais deguna traumas - līdz brūces dzīšana.
Lietošana grūtniecības laikā Ir iespējama lietošana grūtniecēm un sievietēm zīdīšanas periodā tikai tad, ja paredzamais ieguvums no ārstēšanas sievietei attaisno iespējamo risku auglim vai jaundzimušajam. Jaundzimušie, sievietes, kuras grūtniecības laikā saņēma glikokortikosteroīdu, jāpārbauda, lai noteiktu iespējamo virsnieru garozas bojājumu.
Ar aprūpi Elpošanas sistēmas tuberkuloze (tostarp latentā), deguna dobuma infekcijas un paranasālas sinusa (sēnīšu, baktēriju, vīrusu), biežas deguna asiņošana, virsnieru mazspēja, glaukoma, katarakta, vienlaicīga lietošana kopā ar citiem glikokortikosteroīdiem, grūtniecība, zīdīšanas periods.
Narkotiku mijiedarbība
Lietošana kopā ar citām zālēm Pašlaik beklometazona mijiedarbība ar citām zālēm nav pieejama.
- Jūs varat iegādāties beklometazonu 50 µg / devā 140 devu aerosola devu Maskavā savā ērtajā aptiekā, pasūtot Apteka.RU.
- Mums ir zema beklometazona cena 50 µg / devā 140 devu deguna aerosola devu Maskavā.
Tuvākie piegādes punkti atrodas Maskavā.
Beclomethasone cenas citās pilsētās
Devas
Intranazāls - ieelpojot.
Pieaugušie un bērni no 12 gadu vecuma: ieteicamā deva ir 1-2 devas izsmidzinātāji (50-100 mcg) katrā pusē degunā 2 reizes dienā (200-400 mikrogrami dienā) atkarībā no simptomu smaguma. Maksimālā dienas deva ir 400 mg dienā.
Bērni no 6 līdz 12 gadiem: ieteicamā deva ir 1 dozētais aerosols (50 µg), ja nepieciešams, 2 dozēti aerosoli (100 µg) katrā pusē degunā 2 reizes dienā atkarībā no simptomu smaguma.
Maksimālā dienas deva nedrīkst pārsniegt 8 inhalācijas (400 mcg).
Pēc terapeitiskās iedarbības sasniegšanas zāles tiek atceltas, pakāpeniski samazinot devu.
Maksimālais lietošanas ilgums nepārsniedz 4 nedēļas.
Norādījumi pacientiem par zāļu pareizu lietošanu
Pirms deguna aerosola pirmās lietošanas ir nepieciešams “kalibrēt”, nospiežot dozēšanas ierīci 6–7 reizes. Pēc "kalibrēšanas" ir konstatēta stereotipiska zāļu plūsma. Ja aerosols nav izmantots 14 dienas vai ilgāk, pirms jaunās lietošanas ir nepieciešama jauna kalibrēšana.
Pirms zāļu lietošanas jāatbrīvo deguna ejas. Enerģiski sakratiet pudeli. Ievietojiet deguna aplikatoru, turot to vertikāli, nāsī - pret acs iekšējo stūri. Šajā gadījumā otrā nāsī ir jābūt aizvērtai, nospiežot pirkstu, un galvu nedaudz pagrieziet uz priekšu.
Nesmidziniet aerosolu tieši uz deguna starpsienu!
Tad ieņemiet dziļu elpu caur degunu, vienlaikus spiežot aerosolu un izelpojiet caur muti. Ieelpošana otrajā nāsī tiek veikta tāpat.
Lai saņemtu vienreizēju 100 µg devu, pacientam aerosola izsmidzināšana jāveic divreiz iepriekš aprakstītajai metodei.
Pārdozēšana
Ja zāles tiek lietotas lielās devās uz īsu laiku, hipotalāma-hipofīzes-virsnieru sistēmas darbība var tikt kavēta. Nav nepieciešami ārkārtas pasākumi. Šajā gadījumā zāļu deva jāsamazina līdz ieteicamajai. Hipotalāma-hipofīzes-virsnieru sistēmas funkcija tiek atjaunota 1-2 dienu laikā.
Nav specifiskas ārstēšanas ar beklometazona pārdozēšanu. Pārdozēšanas gadījumā ieteicama simptomātiska ārstēšana un pacienta uzraudzība.
Beclometazons (Beclometasons)
Saturs
Strukturālā formula
Krievu vārds
Latīņu vielas nosaukums Beclomethasone
Ķīmiskais nosaukums
(11beta, 16beta) -9-hlor-11,17,21-trihidroksi-16-metilpregna-1,4-dien-3,20-dions (kā dipropionāts)
Bruto formula
Beklometazona vielas farmakoloģiskā grupa
Nosoloģiskā klasifikācija (ICD-10)
CAS kods
Vielas Beclomethasone raksturojums
Beclometazona dipropionāts - balts vai bezkrāsas balts pulveris bez smaržas, ļoti maz šķīst ūdenī; pieņemsim labi izšķīdināt hloroformā, acetonā un alkoholā. Molekulmasa ir 521,25.
Farmakoloģija
Tam ir izteikta glikokortikoīdu un vāja minerālkortikoīdu aktivitāte. Kad endobronchial ievadīšanas inhibē migrāciju un aktivāciju iesaistīto alerģisks iekaisums (alveolu makrofāgos) šūnu iekapsulē bazālo membrānu no epitēlijā, samazina sekrēciju no gļotām pa kauss šūnas, samazina skaitu tuklās šūnas bronhiālās gļotādā, atslābina bronhu gludās muskulatūras, atjauno to jutīgumu pret adrainomimetiki.
Pēc intranazālas ievadīšanas tas ātri uzsūcas caur deguna gļotādu. Daļa no injicētās narkotikas ir norīta. Absorbcija no kuņģa-zarnu trakta ir zema. Lielākā daļa devas kuņģa-zarnu traktā tiek inaktivēta "pirmā caurlaide" laikā caur aknām.
Sistēmiska absorbcija ir iespējama, lietojot jebkuru formu (endobrona, intranazāli, ieelpojot caur muti). Saistīšanās ar plazmas proteīniem pakāpe ir 87%. Hidrolizē aknu, plaušu un citu audu atbilstošās esterāzes, veidojot beklometazona 17-monopropionātu un brīvu beklometazonu, kam ir vāja pretiekaisuma iedarbība. Gan nemainītā, gan tā polāro metabolītu galvenais izvadīšanas ceļš (neatkarīgi no ievadīšanas veida) ir ar izkārnījumiem, 12–15% izdalās ar urīnu.
Terapeitiskā iedarbība attīstās 4–5 dienas pēc ārstēšanas sākuma un sasniedz maksimumu dažu nedēļu laikā.
Beclometazona lietošana
Ieelpošana: bronhiālā astma - kā pamatterapija; ar nepietiekamu bronhodilatatoru, kromoglicīnskābes un ketotifēna efektivitāti; lai samazinātu GK devu.
Intranazāls: alerģisks rinīts (sezonāls un visu gadu), vazomotorais rinīts, atkārtots deguna polipoze.
Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība, bērnu vecums (līdz 6 gadiem); ieelpošanai: akūts bronhospazms, astmas stāvoklis (kā prioritāte), ne-astma bronhīts; intranazālai lietošanai: hemorāģiska diatēze, biežas deguna asiņošana, sistēmiskas infekcijas (sēnīšu infekcijas, tai skaitā augšējo elpceļu kandidoze, bakteriālas infekcijas, tostarp plaušu tuberkuloze), herpes acu slimība, akūtas elpceļu infekcijas.
Ierobežojumi. T
Intranazālai lietošanai: deguna čūla, nesenas operācijas ar deguna dobumu, nesenās deguna traumas, amebiasis, glaukoma, smaga aknu mazspēja, hipotireoze, nesenais miokarda infarkts.
Lietošana grūsnības un laktācijas laikā
Kontrindicēts grūtniecības pirmajā trimestrī. II un III trimestrī ir iespējams, ja gaidāmā terapijas ietekme pārsniedz iespējamo risku auglim.
FDA - C. darbības kategorija attiecībā uz augli.
Ārstēšanas laikā jāpārtrauc barošana ar krūti.
Beclometazona blakusparādības
Ieelpošana: aizsmakums, kakla sajūta, šķaudīšana, klepus, paradoksāla bronhospazma (apturot inhalējamo bronhodilatatoru ieviešanu), eozinofīlā pneimonija; alerģiskas reakcijas, mutes dobuma kandidoze un augšējie elpceļi (ilgstoši lietojot un / vai lietojot lielās devās - vairāk nekā 400 µg dienā), kas notiek vietējās pretsēnīšu terapijas laikā, nepārtraucot ārstēšanu.
Ar ilgstošu lietošanu devās, kas pārsniedz 1,5 mg dienā - sistēmiskas blakusparādības (ieskaitot virsnieru mazspēju).
Intranazālai lietošanai: sāpes deguna dobumā un rīklē, deguna dobuma un augšējo elpošanas ceļu gļotādas sausums un kairinājums, šķaudīšana, klepus; nazofaringālās infekcijas, ko izraisa sēnīšu flora, deguna asiņošana, deguna asiņošana, deguna gļotādas čūla, deguna starpsienas perforācija; reti - gļotādas atrofija.
Ilgstoši lietojot vairāk nekā 1500 mikrogramu dienā, var attīstīties sistēmiskas blakusparādības (ieskaitot virsnieru mazspēju).
No nervu sistēmas un jutekļu orgāniem: galvassāpes, reibonis, miegainība, acu sāpes, neskaidra redze, konjunktīvas hiperēmija, paaugstināts acs iekšējais spiediens, samazināta garša, nepatīkama garša mutē.
Alerģiskas reakcijas: izsitumi uz ādas, nātrene, bronhu spazmas, angioneirotiskā tūska.
Citi: mialģija, iespējama augšanas aizkavēšanās bērniem (ilgstoši).
Mijiedarbība
Uzlabo beta adrenomimetiku iedarbību. Beta-adrenomimetiki pastiprina beklometazona pretiekaisuma īpašības (palielina tā iekļūšanu distālajā bronhos).
Efedrīns paātrina beklometazona metabolismu. Mikrosomu oksidēšanas enzīmu induktori (ieskaitot fenobarbitālu, fenitoīnu, rifampicīnu) samazina betametazona efektivitāti. Methandienone, estrogēns, beta2-adrenomimetics, teofilīns, glikokortikoīds iekšķīgai lietošanai palielina beklometazona iedarbību.
Pārdozēšana
Hipotalāma-hipofīzes-virsnieru mazspējas izpausmes simptomi. Parādīts pagaidu pāreja uz sistēmisku glikokortikoīdu saņemšanu, ACTH iecelšana.
Lietošanas veids
Piesardzības pasākumi, lietojot vielu Beclomethasone
Nevar izmantot akūtu astmas lēkmes mazināšanai. Ja, reaģējot uz beklometazonu, attīstās akūta astmas lēkme, tā nekavējoties jāatceļ. Ja ir hipotalāma-hipofīzes-virsnieru mazspējas pazīmes, jāturpina ieelpošana, bet jākontrolē bazālā kortizola līmenis asins plazmā (hipotalāma-hipofīzes-virsnieru sistēmas funkcija parasti normalizējas 1–2 dienu laikā). Tāda pati kontrole ir nepieciešama, lietojot lielas beklometazona devas (1500 μg vai vairāk). Izvairīties no saskares ar acīm. Ar mērenu un smagu bronhu-obstruktīvu sindromu ieteicams lietot bronhodilatatorus 15–20 minūtes pirms ieelpošanas.
Alerģiskā rinīta ārstēšanas efektivitāte, ko papildina bagātīgi gļotādas izdalījumi un izteikts deguna eju pietūkums, palielinās, vienlaikus lietojot vazokonstriktorus. Lai samazinātu orofaringālās kandidozes iespējamību, ieteicams ieelpot pirms ēdienreizes un pēc katras ieelpošanas izskalot muti.
Ar steroīdu atkarīgu astmu lieto lielas devas (vairāk nekā 1000 mikrogramu dienā). Pacientiem ar bronhiālo astmu no glikokortikoīdiem sistēmiskas iedarbības var izraisīt beklometazona dipropionāta inhalācijas formu pakāpeniski: vienreizēja anulēšana nav pieņemama vai deva tiek samazināta pārāk ātri.