Ir kontrindikācijas. Pirms lietošanas konsultējieties ar ārstu.
Pašlaik narkotiku analogi (ģenēriskie) aptiekās Maskavā nav pārdošanā!
Visi antianginālie un vielmaiņas līdzekļi ir šeit.
Visas zāles, ko izmanto kardioloģijā, ir šeit.
Uzdodiet jautājumu vai atstājiet atsauksmi par medikamentiem (lūdzu, neaizmirstiet, ka ziņojuma tekstā iekļaujiet zāļu nosaukumu).
Preparāti, kas satur Taurīnu (Taurīns, ATC klasifikācijā (ATC) nav identificēti):
Dibikor (Taurīns) - lietošanas instrukcijas
Klīniskā un farmakoloģiskā grupa
Zāles, kas uzlabo audu vielmaiņu un enerģijas piegādi.
Farmakoloģiskā iedarbība
Taurīns ir dabisks produkts no sēra saturošu aminoskābju apmaiņas: cisteīns, cisteamīns, metionīns. Taurīnam piemīt osmoregulācijas un membrānas aizsargājošas īpašības, pozitīva ietekme uz šūnu membrānu fosfolipīdu sastāvu un normalizē kalcija un kālija jonu apmaiņu šūnās. Taurīnam piemīt inhibējošas neirotransmitera īpašības, tam ir anti-stresa efekts, tas var regulēt GABA, adrenalīna, prolaktīna un citu hormonu izdalīšanos, kā arī regulēt atbildes reakciju uz tiem. Piedaloties elpošanas ķēdes proteīnu sintezēšanā mitohondrijās, taurīns regulē oksidatīvos procesus un piemīt antioksidantu īpašības; ietekmē enzīmus, piemēram, citohromas, kas ir atbildīgas par dažādu ksenobiotiku metabolismu.
Дибикор® uzlabo vielmaiņas procesus sirdī, aknās un citos orgānos un audos. Hroniskām difūzām slimībām aknās Dibikor® palielina asins plūsmu un mazina citolīzes smagumu. Ārstēšana ar Dibikor® sirds un asinsvadu mazspējas gadījumā samazina stagnāciju mazajā un lielajā cirkulācijā, samazinās intrakardijas diastoliskais spiediens un palielinās miokarda kontraktilitāte (maksimālais kontrakcijas un relaksācijas ātrums, kontraktilitātes un relaksācijas rādītāji). Zāles mēreni samazina asinsspiedienu pacientiem ar arteriālu hipertensiju un praktiski neietekmē tā līmeni pacientiem ar kardiovaskulāru nepietiekamību ar zemu asinsspiedienu. Dibikor® samazina blakusparādības, kas rodas, ja sirds glikozīdu un lēnas kalcija kanālu blokatoru pārdozēšana samazina pretsēnīšu zāļu hepatotoksicitāti. Palielina veiktspēju ar lielu fizisko slodzi.
Cukura diabēta gadījumā, aptuveni 2 nedēļas pēc Dibicore® lietošanas sākuma, glikozes līmenis asinīs samazinās. Tika novērots arī būtisks triglicerīdu koncentrācijas samazinājums, mazākā mērā, holesterīna līmenis un lipīdu aterogēnuma samazināšanās plazmā. Ilgstoša zāļu lietošana (aptuveni 6 mēneši) ievērojami uzlaboja acs mikrocirkulācijas asinsriti.
Farmakokinētika
Pēc vienreizējas 500 mg devas noteikšanas taurīns 15-20 minūšu laikā tiek noteikts asinīs, sasniedzot Cmax 1,5-2 stundu laikā.
Zāles DIBIKOR® lietošanas indikācijas
- dažādu etioloģiju sirds un asinsvadu nepietiekamība;
- sirds glikozīdu intoksikācija;
- 1. tipa diabēts;
- 2. tipa diabēts, t.sk. ar mērenu hiperholesterinēmiju;
- kā hepatoprotektors pacientiem, kas lieto pretsēnīšu zāles.
Dozēšanas shēma
Sirds mazspējas gadījumā Dibicore® iekšķīgi lieto 250-500 mg 2 reizes dienā 20 minūtes pirms ēšanas, ārstēšanas kurss ir 30 dienas. Deva var tikt palielināta līdz 2-3 g dienā vai samazināta līdz 125 mg devā.
Intoksikācijas laikā ar sirds glikozīdiem - ne mazāk kā 750 mg dienā.
1. tipa cukura diabēta gadījumā - 500 mg 2 reizes dienā kombinācijā ar insulīna terapiju 3-6 mēnešus.
2. tipa cukura diabēta gadījumā, 500 mg 2 reizes dienā monoterapijā vai kombinācijā ar citiem perorāliem hipoglikēmiskiem līdzekļiem.
2. tipa cukura diabēta gadījumā, t.sk. ar mērenu hiperholesterinēmiju, 500 mg 2 reizes dienā. Kursa ilgums - pēc ārsta ieteikuma.
Kā hepatoprotektors - 500 mg 2 reizes dienā visā pretsēnīšu zāļu lietošanas laikā.
Blakusparādības
Ir iespējamas alerģiskas reakcijas pret zāļu sastāvdaļām.
Kontrindikācijas zāļu lietošanai DIBIKOR®
- vecumā līdz 18 gadiem (efektivitāte un drošība nav noteikta);
- paaugstināta jutība pret zālēm.
Zāles DIBIKOR® lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Dati par zāļu lietošanu grūtniecības un zīdīšanas laikā nav sniegti.
Lietošana bērniem
Kontrindicēts 18 gadu vecumā (efektivitāte un drošība nav noteikta).
Īpaši norādījumi
Dibicor® lietošanas laikā sirds glikozīdu deva jāsamazina par 2, atkarībā no pacientu jutīguma pret sirds glikozīdiem. Tas pats noteikums attiecas uz lēnas kalcija kanālu blokatoriem.
Pārdozēšana
Pieejama datu pārdozēšana.
Narkotiku mijiedarbība
Dibikor® var lietot kopā ar citām zālēm; uzlabo sirds glikozīdu inotropo efektu.
Aptiekas pārdošanas noteikumi
Zāles ir apstiprinātas lietošanai kā ārpusbiržas līdzeklis.
Uzglabāšanas noteikumi
Zāles jāglabā sausā, aizsargā no gaismas, bērniem nepieejamā temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C. Derīguma termiņš - 3 gadi. Nelietot pēc derīguma termiņa, kas norādīts uz iepakojuma.
Narkotikas podagrai: allopurinols, adenuriks, febuksostats un jaunākie notikumi
Šā gada sākumā nākamajā kongresā pulcējās vadošie speciālisti muskuļu un skeleta sistēmas slimību ārstēšanā no 14 valstīm. Līdzās osteoartrīta un ankilozējošā spondiloartrīta speciālistiem liela uzmanība tika pievērsta modernām podagras ārstēšanas metodēm.
Patiešām, ārsti un pacienti nepietiekami novērtē šīs slimības nozīmi, veicot pasākumus tikai paasinājumu laikā.
Mūsdienu zāles var ievērojami mazināt pacientu stāvokli
Bet remisijas fāzē notiek kustības sistēmas, urīna, sirds un asinsvadu sistēmas un nervu sistēmas katastrofālas izmaiņas, kas saistītas ar urīnskābes uzkrāšanos. Pēc profesora Povoroznyuka V.V. teiktā, pēdējā laikā tirgū ir parādījušies daudzi mūsdienīgi preparāti, tāpēc podagras ārstēšanā var izšķirt „veco” un „jauno” laikmetu.
Šajā rakstā mēs runāsim par daudzsološiem šīs slimības ārstēšanas virzieniem, kā arī par mūsdienu medikamentiem akūtu un hronisku formu atbrīvošanai.
Jaunas zāles podagras ārstēšanā: izrāviens medicīnā
Atgādināt, ka podagra ir slimība, kas saistīta ar pārmērīgu urīnskābes uzkrāšanos asins serumā.
Tas var būt saistīts ar ģenētiskām patoloģijām, endokrīnās un urīnceļu sistēmas slimībām, ēšanas paradumiem un vairāk.
Podagra gadījumā ir raksturīgs periodiskums, no kura atkarīgs ārstēšanas režīms.
Tātad saasināšanās laikā ārsti iesaka izrakstīt šādas zāles:
- NPL (diklofenaks, indometacīns, nimsulīds uc);
- glikokortikoīdi (prednizons, deksametazons);
- kolhicīns (1 mg stundā, bet ne vairāk kā 6 mg dienā).
Pacienta pārskats par kolhicīnu, skatiet videoklipu:
Šī shēma ir izmantota daudzus gadus un nav daudz mainījusies. Tomēr jāatzīmē, ka šīs zāles neizslēdz slimības cēloni, tāpēc jebkurā laikā podagras sāpju sindroms var uzliesmot ar jaunu spēku.
Galvenā uzmanība tiek pievērsta slimības hronisko formu ārstēšanai (remisijas laikā).
Galvenais mērķis ir samazināt urīnskābes līmeni līdz mazāk nekā 360 µmol / l. Apskatīsim daudzsološas zāles, ko izmanto šādos nolūkos:
- Allopurinola tabletes;
- Fabuksostats;
- lezinurad;
- kanakinumabs.
Allopurinols un darbības mehānisms: "zelta standarts" podagras ārstēšanā
Neskatoties uz ļoti optimistisko nosaukumu, daudzi eksperti uzskata, ka šī narkotika jau ir novecojusi. Allopurinols tika aizstāts ar spēcīgākiem analogiem, bet ārsti steidzas pāriet uz jaunām zālēm. Allopurinolu ordinē pacientiem ar hroniskām podagras formām. Tas ļauj sasniegt pastāvīgu urīnskābes līmeņa samazinājumu, samazināt podagras lēkmes un tophi skaitu.
Allopurinols samazina urīnskābes līmeni organismā
Jāatzīmē, ka šīs zāles nav ieteicamas slimības paasinājuma laikā, jo alopurinols var palielināt podagras sāpes. Šobrīd tas ir viens no lētākajiem produktiem tirgū. Tātad, allopurinola cena ir 100 rubļu robežās. Mācīsimies sīkāk, kā lietot allopurinolu podagros un tās galvenajām sekām.
Uzmanību! Regulāra alopurinola lietošana vidējā devā var normalizēt urīnskābes līmeni pirmajā mēnesī. Jums nevajadzētu gaidīt, līdz sāksies visaptveroša ārstēšana.
5 noderīgi fakti par allopurinola darbības mehānismu:
- podagra pamatā ir urīnskābes līmeņa paaugstināšanās par vairāk nekā 360 µmol / l un tās uzkrāšanās audos;
- tas ir veidots no purīniem (atrodas blakusproduktos, gaļā utt.) - hipoksantīna pārvēršana par ksantīnu;
- šajā procesā ir iesaistīts specifisks ksantīna oksidāzes enzīms;
- pēc tam ksantīns tiek pārvērsts par urīnskābi;
- Allopurinols ļauj pārtraukt šo ķēdi - tas bloķē ksantīna oksidāzi.
Pašlaik alopurinola lietošanas indikāciju diapazons ir diezgan ierobežots. Visbiežāk rīku izmanto podagras ārstēšanai, dažādu izcelsmes hiperurikēmijai, hemoblastozei un vairāk.
Lietošanas instrukcija Allopurinol:
- ārstēšana jāsāk ar 50 mg (1/2 tabletēm) pirmajā nedēļā;
- tad katru nedēļu jūs varat palielināt devu par 50 mg;
- vidējā dienas deva nedrīkst pārsniegt 100-300 mg;
- pēc dzeršanas tabletes jālieto ar ūdeni.
Vēl viens svarīgs jautājums ir, cik ilgi Jūs varat lietot Allopurinol podagras ārstēšanai. Atgādināt, ka slimības pamatā ir purīnu apmaiņas defekts, tāpēc ar narkotiku atcelšanu visi simptomi var atgriezties.
Uzdevums ir sasniegt optimālo devu, lai saglabātu urīnskābes līmeni normālā diapazonā.
Uzmanību! Daži pacienti bieži salīdzina alopurinolu un kolhicīnu, izvēloties to, kas ir labāks. Tātad, šīs zāles var izmantot kā daļu no kombinētās terapijas, bet nevajadzētu tās salīdzināt, jo tām ir pilnīgi atšķirīga ietekme: kolhicīns inhibē iekaisuma procesu un tam ir daudz blakusparādību, ja deva nav pareizi izvēlēta, un Allopurinols novērš podagras attīstības galveno elementu.
Allopurinola blakusparādības:
- alerģiskas reakcijas;
- dažkārt attīstās fotosensitizācija pret allopurinolu;
- Vēl viena izplatīta alopurinola blakusparādība ir pastiprināts podagras lēkmes.
Febuksostats - galvenais alopurinola analogs podagrai
Pavisam nesen tirgū parādījās pilnīgi jauna viela, kas pilnībā izmainīja ideju par podagras ārstēšanu - tas ir Febuksostats. Šis rīks selektīvi iedarbojas uz fermentu (ksantīna oksidāzi), kas iesaistīts urīnskābes veidošanā.
Febuksostats selektīvi iedarbojas uz ksantīna oksidāzi.
Lielu klīnisko pētījumu (APEX, FACT, CONFIRMS) rezultātā tika pierādīts, ka Febuksostātam un tā analogiem (tirdzniecības nosaukums Adenurik) ir spēcīgāka iedarbība nekā alopurinolam, bet aģentam ir minimālas blakusparādības.
Tādējādi zāles īpaši ietekmē enzīmu un ļauj uzturēt urīnskābes līmeni normālā diapazonā.
Vienīgais Fubuxostat trūkums ir tā cena, kas ir 6000 rubļu robežās. Starp citu, Adenurik ir līdzīga cena - 5550 rubļi.
Febuksostata lietošanas instrukcijas:
- vidējā dienas deva ir 80 mg;
- zāles var lietot jebkurā diennakts laikā;
- alopurinolam un alkoholam ir slikta savietojamība;
- nav nepieciešama devas pielāgošana;
- līdzīgas lietošanas instrukcijas, kas attiecas uz Adenurik.
Tīklam ir daudz pozitīvu pārskatu par Adenuric, bet šīs narkotikas ieviešana klīniskajā praksē neļauj tikai vienam nosacījumam - tā augstajai cenai.
Jaunas pieejas podagras ārstēšanai: Zurampik un Kanakinumab
Austrijas uzņēmums AstraZeneca ierosināja radikāli jaunu pieeju podagras ārstēšanai.
Austrijas uzņēmums AstraZeneca piedāvā novatorisku pieeju slimību ārstēšanai
Pēc ražotāja domām, Zurampik bloķē transportieru, kas atrodas nieru kanāliņos. Šis rīks ļauj bloķēt šo konveijeru un palielināt urīnskābes izdalīšanos. FDA jau ir apstiprinājusi šo līdzekli podagras ārstēšanai kombinētā terapijā.
Vēl viens daudzsološs virziens ir interleikīna-1 blokatori, kas ir kanakinumabs, ko aktīvi izmanto, lai apturētu akūtu podagras lēkmes.
Tādējādi pēdējos gados ārsti ir guvuši ievērojamus panākumus podagras ārstēšanā, ko noteikti var saukt par izrāvienu medicīnā.
NIKORETTE
Lean zemūdens tabletes ir baltas vai gandrīz baltas, apaļas, plakanas, ar izliektām malām, vienā pusē uzraksts "N2".
Palīgvielas: mannīts, mikrokristāliskā celuloze, povidons K90, metilceluloze, prosolv (mikrokristāliskā celuloze 98%, koloidāls silīcija dioksīds 2%), magnija stearāts, aromāts Lemon 501163 TP0551, aromatizētājs 501438 AP1051, aspartāms.
10 gab. - blisteri (2) - iepakojumi kartonā.
10 gab. - blisteri (3) - iepakojumi kartonā.
10 gab. - blisteri (9) - iepakojumi kartonā.
10 gab. - blisteri (10) - iepakojumi kartonā.
Zāles nikotīna atkarības ārstēšanai. Pēc pēkšņas smēķēšanas pārtraukšanas pacientiem, kas katru dienu lieto nikotīna saturošus produktus, var rasties atcelšanas sindroms, kas ietver disforiju, bezmiegu, aizkaitināmību, trauksmi, koncentrācijas samazināšanos, pazeminātu sirdsdarbību, palielinātu apetīti un svara pieaugumu, un arī vēlme smēķēt.
Ārstējot nikotīna atkarību, nikotīna aizstājterapija var samazināt smēķēšanas nepieciešamību (un smēķējamo cigarešu skaitu), samazināt atcelšanas simptomu smagumu, kas rodas, kad pilnībā pārtraucat smēķēšanu. Tas atvieglo pagaidu atturēšanos no smēķēšanas un palīdz samazināt to cigarešu skaitu, kuras kūpina tie, kuri nespēj vai nevēlas pilnībā pārtraukt smēķēšanu.
Pēc ievietošanas zem mēles tablete lēnām izšķīst siekalās. Brīvais nikotīns uzsūcas caur mutes dobuma gļotādu un nonāk sistēmiskā asinsritē.
Nikotīna saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir mazāka par 5%. Šajā sakarā nikotīna saistīšanās ar citiem medikamentiem vienlaicīga lietošana vai proteīna daudzuma izmaiņas plazmā dažādās slimībās nedrīkst būtiski ietekmēt nikotīna kinētiku.
Nikotīns tiek metabolizēts nierēs un plaušās. Ir konstatēti vairāk nekā 20 metabolītu, kas ir zemāki par nikotīna aktivitāti. Primārā metabolīta - kotinīna - koncentrācija ir 10 reizes lielāka nekā nikotīna koncentrācija.
To galvenokārt iegūst aknas. Vidējais plazmas klīrenss ir aptuveni 70 l / h. T1/2 - apmēram 2 stundas
Ar urīnu galvenokārt tiek izvadīts Kotinīns (15% no devas, T1/2 - 15-20 h) un trans-3-hidroksi-cinīna (45% devas). 10-30% nikotīna devas izdalās ar urīnu neizmainītā veidā.
Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās
Pakāpeniskai nieru funkcijas pasliktināšanāsi pavada nikotīna kopējā klīrensa samazināšanās.
Nikotīna farmakokinētika pacientiem ar aknu cirozi būtiski nemainās (5 punkti Child-Pugh skalā) un pacientiem ar aknu cirozi ar mēreni izteiktu aknu darbības traucējumiem (7 punkti Child-Pugh skalā).
Pacientiem ar hronisku nieru mazspēju pēc hemodialīzes konstatēja nikotīna koncentrācijas palielināšanos plazmā.
Gados vecākiem pacientiem neliels nikotīna klīrensa samazinājums, kam nav nepieciešama devas pielāgošana.
Tabakas atkarības ārstēšanai, samazinot vajadzību pēc nikotīna:
- pacientu, kuri nolēmuši atmest smēķēšanu, pilnīgas smēķēšanas pārtraukšanas simptomu samazināšana;
- smēķēšanas pagaidu pārtraukšanas gadījumā;
- samazināt smēķējamo cigarešu skaitu tiem, kas nevar vai nevēlas pilnībā pārtraukt smēķēšanu.
- Paaugstināta jutība pret nikotīnu un citām zāļu sastāvdaļām.
Piesardzīgi un tikai pēc konsultēšanās ar ārstu, zāles jālieto pacientiem ar sirds un asinsvadu sistēmas traucējumiem, tai skaitā 1 mēneša laikā pirms lietošanas sākuma (ieskaitot insultu, miokarda infarktu, nestabilu stenokardiju, aritmiju, koronāro artēriju šuntēšanu, angioplastiku) vai ar nekontrolētu arteriālo hipertensiju.
Piesardzīgi jāieceļ zāles pacientiem ar vidēji smagu vai smagu aknu disfunkciju, smagu nieru mazspēju, kuņģa čūlas un divpadsmitpirkstu zarnas čūlas paasinājumu.
Zāles jālieto piesardzīgi pacientiem ar nekontrolētu hipertireozi, feohromocitomu (sakarā ar to, ka nikotīns izraisa katekolamīnu izdalīšanos no virsnieru dzemdes), kā arī cukura diabētu.
Lietojiet zāles bērniem, kas jaunāki par 12 gadiem, tikai pēc rūpīgas riska / ieguvuma attiecības novērtēšanas.
Zāles lieto zem mēles. Tabletes jāglabā zem mēles, līdz tas pilnībā izšķīdis apmēram 30 minūtes.
Pirmajās dienās pēc ārstēšanas sākuma mutes dobumā rīklē var būt nepatīkamas sajūtas (tās izzūd pēc kāda laika).
Sākotnējā deva jāizvēlas individuāli atkarībā no tabakas atkarības pakāpes. Pacientiem ar zemu atkarības pakāpi jāsāk ar 1 tableti katrā uzņemšanas reizē. Pacientiem ar lielāku atkarības pakāpi (Fagerstrom tests par atkarību no nikotīna ir> 6 punkti, vai arī cigarešu skaits, kas kūpināts dienā pārsniedz 20 gab.), Kā arī pacientiem, kuri nevarēja atmest smēķēšanu, lietojot vienu 2 mg tableti, jāsāk ārstēšana ar 2 x tabletes 2 mg vienā uzņemšanas reizē. Ārstēšanas kursa sākumā tabletes jālieto ik pēc 1-2 stundām; 8-12 tonnas, 2 mg dienā parasti ir pietiekamas. Dienas laikā nevajadzētu lietot vairāk kā 30 2 mg tabletes.
Pilnīga smēķēšanas atmešana
Veikt narkotiku jābūt vismaz 3 mēnešiem. Tad jums vajadzētu pakāpeniski samazināt lietoto tablešu skaitu. Ja zāļu dienas devu samazina līdz 1-2 tabletēm, tā lietošana ir jāpārtrauc.
Samazinot kūpināto cigarešu skaitu
Tabletes jālieto starp smēķēšanas epizodēm, lai pagarinātu intervālu starp cigarešu smēķēšanu, lai samazinātu cigarešu patēriņu. Ja pēc sešām zāļu lietošanas nedēļām nav iespējams samazināt ikdienas cigarešu patēriņu, Jums jākonsultējas ar speciālistu.
Pacientam jācenšas atmest smēķēšanu, kad viņš ir gatavs tam, bet ne vēlāk kā 6 mēnešus pēc ārstēšanas uzsākšanas. Ja 9 mēnešu laikā pēc terapijas uzsākšanas nav iespējams atmest smēķēšanu, jākonsultējas ar speciālistu.
Nav ieteicams regulāri lietot zāles ilgāk par 12 mēnešiem. Dažiem indivīdiem, kuriem izdevies atmest, var būt nepieciešams ilgāks medikaments, lai samazinātu smēķēšanas atsākšanas risku. Tomēr pēc ārstēšanas kursa beigām pacientam ir vēlams, lai viņam būtu vairākas tabletes, jo jebkurā laikā var būt spontāna dūmu dūša.
Vienlaicīga medicīniskā konsultācija un psiholoģiskais atbalsts parasti palielina terapijas efektivitāti.
Pagaidu smēķēšanas atmešana
Tabletes var lietot laikā, kad jums ir nepieciešams īslaicīgi pārtraukt smēķēšanu, piemēram, ja atrodaties vietās, kur ir aizliegts smēķēt, vai citās situācijās, kad jums ir jāatturas no smēķēšanas. Nepārsniedziet norādīto devu.
Nevēlamās blakusparādības, lietojot nikotīna tabletes, ir līdzīgas nikotīna lietošanai citās zāļu formās un ir atkarīgas no devas. Lielākā daļa nevēlamo blakusparādību rodas zāļu pirmajās 3-4 nedēļās un ir atkarīgas no devas.
Reibonis, galvassāpes, miega traucējumi var būt izstāšanās sindroma izpausmes, ko izraisa smēķēšanas pārtraukšana. Ja pārtraucat smēķēšanu, var palielināties aftās stomatīta sastopamība.
Aprakstot blakusparādības, tiek izmantoti šādi biežuma sastopamības kritēriji: ļoti bieži (> 1/10), bieži (> 1/100 1/1000, 1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая единичные случаи.
No centrālās nervu sistēmas puses: bieži - galvassāpes, reibonis.
Tā kā sirds un asinsvadu sistēma: bieži - ātra sirdsdarbība; reti - priekškambaru mirgošana.
No gremošanas sistēmas puses: bieži - kuņģa-zarnu trakta diskomforts, žagas, slikta dūša.
No elpošanas sistēmas puses: bieži - klepus, rinīts.
Citi: bieži - iekaisis kakls, mutes gļotādas kairinājums, sausais kakls.
Pārmērīga nikotīna lietošana terapijas un / vai smēķēšanas laikā var izraisīt pārdozēšanas simptomus.
Simptomi: slikta dūša, pastiprināta siekalošanās, sāpes vēderā, caureja, hiperhidroze, galvassāpes, reibonis, dzirdes zudums un smags vispārējs vājums; lietojot lielas nikotīna devas - hipotensija, vāja un neregulāra pulss, apgrūtināta elpošana, asinsvadu sabrukums un vispārēji krampji, t.i. akūta nikotīna saindēšanās simptomi.
Nikotīna devas, ko ārstēšanas laikā labi panes pieaugušie smēķētāji, var izraisīt smagu saindēšanos maziem bērniem un pat būt letāli.
Ārstēšana: nekavējoties pārtrauciet nikotīna lietošanu un sākt simptomātisku ārstēšanu. Aktivētā ogle samazina nikotīna uzsūkšanos gremošanas traktā.
Smēķēšana (bet ne nikotīna lietošana) izraisa CYP1A2 aktivitātes palielināšanos. Pēc smēķēšanas atmešanas var novērot šī fermenta substrāta klīrensa samazināšanos, kas var izraisīt noteiktu zāļu koncentrācijas palielināšanos asins plazmā, kam ir potenciāla klīniska nozīme, vienlaikus lietojot zāles, kurām ir šaurs terapeitiskais diapazons (teofilīns, takrīns, klozapīns, ropinirols).
Pēc smēķēšanas pārtraukšanas var palielināties arī citu CYP1A2 enzīma metabolizēto zāļu, piemēram, imipramīna, olanzapīna, klomipramīna un fluvoksamīna, koncentrācija serumā, tomēr nav pārliecinošu pierādījumu, kas apstiprinātu šo ietekmi uz šo zāļu farmakokinētiku. šis brīdis nav iespējams.
Ierobežoti pierādījumi liecina, ka smēķēšana var izraisīt flekainīda un pentazocīna metabolismu.
Narkotiku Nicorette lietošana ir saistīta ar mazāku risku nekā smēķēšana.
Pacientiem ar cukura diabētu pēc smēķēšanas pārtraukšanas var būt nepieciešams samazināt insulīna devas.
Lietošana pediatrijā
Pieredze ar Nicorette nav pieejama pusaudžiem, kas jaunāki par 18 gadiem, tāpēc zāles jālieto stingri atbilstoši ārsta norādījumiem.
Ietekme uz spēju vadīt mehāniskos transporta un kontroles mehānismus
Negatīva ietekme uz spēju vadīt automašīnu un strādāt ar mehānismiem nav uzstādīta.
Nikotīns iekļūst placentāro barjeru un var negatīvi ietekmēt augli. Smēķēšana var kaitēt auglim, tāpēc pacientiem jācenšas pārliecināties par nepieciešamību atmest smēķēšanu, neizmantojot aizstājterapiju ar nikotīnu saturošām zālēm. Ja šādi mēģinājumi neizdodas, lēmums veikt terapiju tiek veikts, salīdzinot iespējamo pozitīvo ietekmi un iespējamo kaitējumu.
Nelielā daudzumā nikotīns izdalās mātes pienā pat tad, ja to lieto terapeitiskās devās, un zīdainim, ja to lieto zīdīšanas māte, var būt nelabvēlīga ietekme uz zīdaini. Lai samazinātu nikotīna negatīvo ietekmi uz bērnu, Nicorette jālieto tūlīt pēc barošanas.
Zāļu lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā ir iespējama tikai pēc konsultēšanās ar ārstu.
Norādījumi par zāļu Adenurik lietošanu
Saturs:
Adenurik ir viens no populārākajiem medikamentiem, kas izrakstīts podagras ārstēšanā, un konkrētāk, lai samazinātu urīnskābes līmeni organismā kopumā. Lietošanas instrukcijā adenurik pacientam ir visa nepieciešamā informācija.
Pieejams tabletēs, un galvenā aktīvā viela ir febuksostats.
Indikācijas
Galvenā indikācija šo tablešu parakstīšanai ir hroniska hiperurikēmija, kas izpaužas kā urīnskābes uzkrāšanās urātu veidā locītavās un zem ādas. Viena no šīs komplikācijas izpausmēm ir tufs un podagras artrīts ne tikai akūtā formā, bet arī vēsturē.
Izmantot zāles var būt tikai pieauguša cilvēka vecumā.
Kontrindikācijas
Parasti adenurik ir labi panesams. Kontrindikācijas ietver tikai paaugstinātu jutību pret aktīvo vielu vai alerģisku reakciju uz vienu vai citu sastāvdaļu, kas ir tablešu daļa.
Devas
Lietošanas instrukcijās adenurika ir informācija, ka devai jābūt 80 mg vienreiz dienā. Ņemot narkotiku neatkarīgi no maltītes.
Lietošanas ilgums ir pilnībā atkarīgs no urīnskābes koncentrācijas asinīs. Ja tā daudzums pārsniedz 6 mg, tad kursa ilgumu var pagarināt no 2 līdz 4 nedēļām, un devu palielina līdz 120 mg. Lietojiet zāles un šajā devā arī jābūt vienreiz dienā. Devas palielināšana ir iespējama tikai pēc ārsta ieskatiem.
Šādas terapijas iedarbība ātri notiek. Tikai pāris nedēļas pēc ārstēšanas sākuma ar atkārtotu urīnskābes noteikšanu tā koncentrācija tiek samazināta uz pusi. Šī instrumenta galvenais mērķis ir samazināt skābes līmeni un uzturēt to nemainīgā līmenī, kas nepārsniedz 6 mg.
Preventīvai uzņemšanai jābūt vismaz sešiem mēnešiem. Gados vecāku devu pielāgošana nav nepieciešama.
Vieglas nieru anomālijas gadījumā deva nav jāpielāgo. Bet, ja ir spēcīgs nieru mazspēja, tad tas ir iemesls, kāpēc neizmanto adenuriku.
Pieredze par lietošanu pacientiem ar aknu darbības traucējumiem ir ierobežota. Tādēļ tā var būt arī viena no kontrindikācijām ārstēšanas sākšanai.
Brīdinājumi
Pastāv vairāki apstākļi, kādos šīs zāles nevar lietot, vai arī šis pieteikums ir ierobežots. Starp tiem:
- Grūtniecība
- Bērna barošana ar mātes pienu.
- CHD.
- Sastrēguma sirds mazspēja.
- Orgānu transplantācija.
- Traucējumi vairogdziedzera.
Adenurik 80 mg nedrīkst lietot podagras lēkmes laikā. Šī informācija ir sniegta lietošanas pamācībā. Zāles pat var izraisīt uzbrukumu, jo strauji mainās urīnskābes līmenis. Tādēļ vispirms ir jānovērš uzbrukums ar NSAID grupas zāļu palīdzību, un tikai pēc tam, lai novērstu turpmākus uzbrukumus, izmantojiet aprakstīto narkotiku.
Ja uztveršanas fonā rodas krampji, terapija ar šīm zālēm jāturpina bez neveiksmes. Tas ir vienīgais veids, kā samazināt uzbrukumu biežumu un smagumu.
Mijiedarbība
Nav ieteicams vienlaikus lietot kopā ar merkaptopurīnu vai azatioprīnu. Tiem var būt toksiska iedarbība uz visu ķermeni.
Vienlaikus ar teofilīnu palielinās pēdējās koncentrācijas, kas var izraisīt arī daudz negatīvu seku. Turklāt pats teofilīns var izraisīt uzbrukumu.
Naproksēns un citas NSAID grupas zāles var palielināt nieru izdalītā febuksostata daudzumu. Ar kolhicīnu vai indometacīnu var izmainīt devu. Jums jādara arī vienlaikus ar hidrohlortiazīdu.
Vienlaicīga lietošana ar antacīdiem līdzekļiem adenurika uzsūkšanos būtiski neietekmē.
Blakusparādības
Adenurik tabletes reti izraisa jebkādas blakusparādības. Šī informācija ir sniegta lietošanas pamācībā. Tomēr dažreiz var rasties šādi patoloģiski stāvokļi:
- Trombocitopēnija.
- Neskaidra redze.
- Reibonis.
- Zvana ausīs.
- Sirds sirdsklauves.
- Caureja
- Slikta dūša
- Holelitiāze.
- Tūska.
- Slāpes.
Ja, lietojot šīs zāles, rodas kādas blakusparādības, Jums jākonsultējas ar ārstu un jāpieņem lēmums par šīs zāles anulēšanu un aizstāšanu ar citu medikamentu.
Tabletes pārdozēšanas gadījumā jāveic simptomātiska un atbalstoša terapija.
Starp citu, jūs varētu interesēt arī šādi bezmaksas materiāli:
- Bezmaksas grāmatas: "TOP 7 kaitīgie vingrinājumi rīta vingrinājumiem, kas jums jāizvairās" | "6 noteikumi par efektīvu un drošu stiepšanu"
- Ceļa un gūžas locītavu atjaunošana artrozes gadījumā - bezmaksas webinārā video, ko veica vingrošanas terapijas un sporta medicīnas ārsts - Aleksandrs Bonins
- Bezmaksas nodarbības muguras sāpju ārstēšanā no sertificēta fizioterapijas ārsta. Šis ārsts ir izstrādājis unikālu atveseļošanas sistēmu visām mugurkaula daļām un jau ir palīdzējis vairāk nekā 2000 klientiem ar dažādām muguras un kakla problēmām!
- Vai vēlaties uzzināt, kā ārstēt sēžas nervu, kas saspiests? Pēc tam uzmanīgi skatieties videoklipu šajā saitē.
- 10 būtiskas uzturvērtības sastāvdaļas veselīgam mugurkaulam - šajā ziņojumā jūs uzzināsiet, kāda ir jūsu ikdienas diēta, lai jūs un jūsu mugurkauls vienmēr būtu veselīgā ķermenī un garā. Ļoti noderīga informācija!
- Vai Jums ir osteohondroze? Pēc tam mēs iesakām izpētīt efektīvas jostas, dzemdes kakla un krūšu osteohondrozes ārstēšanas metodes bez narkotikām.
Adenurik® 80 mg Febuksostats
Instrukcija
- Krievu
- азақша
Tirdzniecības nosaukums
Adenurik® 120 mg
Starptautiskais nepatentētais nosaukums
Dozēšanas forma
Apvalkotās tabletes
Sastāvs
Viena tablete satur
aktīvā viela - 80 mg vai 120 mg fabuksostata
Kodols: laktozes monohidrāts, hidroksipropilceluloze, mikrokristāliskā celuloze (Avicel PH101), mikrokristāliskā celuloze (Avicel PH102), kroskarmelozes nātrija sāls, magnija stearāts, hidratēts koloidālais silīcija dioksīds.
Korpuss: opadry II dzeltens 85F42129 (polivinilspirts, titāna dioksīds (E 171), makrogols (3350), talks, dzeltens dzelzs oksīds (E 172))
Apraksts
Kapsulas tabletes, kas pārklātas gaiši dzeltenā līdz dzeltenā krāsā, ar marķējumu “80” (devai 80 mg) un “120” (120 mg devai) vienā pusē.
Anti-podagras zāles. Urīnskābes veidošanās inhibitori. Febuksostats.
ATC kods M04AA03
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakokinētika
Veseliem brīvprātīgajiem febuksostata maksimālā koncentrācija plazmā (Cmax) un laukums zem koncentrācijas un laika līknes (AUC) palielinājās proporcionāli devai pēc vienreizējas un atkārtotas zāļu lietošanas devās no 10 mg līdz 120 mg. Ja fabuksostata deva ir no 120 mg līdz 300 mg, AUC palielinājās vairāk nekā proporcionāli devai. Ieviešot 10 mg-240 mg devas ik pēc 24 stundām, netika novērota zāļu uzkrāšanās. Fabuksostata šķietamais vidējais terminālais eliminācijas pusperiods (t1 / 2) ir aptuveni 5–8 stundas.
Farmakokinētikas / farmakodinamikas populācijas analīze tika veikta saskaņā ar datiem, kas iegūti, piedaloties 211 pacientam ar hiperurikēmiju un podagru, kuri saņēma Adenurik® devās 40-240 mg 1 r / dienā. Kopumā iegūtās farmakokinētisko parametru vērtības bija līdzīgas veseliem brīvprātīgajiem, kas tādēļ ir labs modelis, lai novērtētu zāļu farmakokinētiku / farmakodinamiku pacientiem ar podagru.
Pēc norīšanas febuksostats ir pietiekami ātri (tmax 1,0-1,5 h) un labi uzsūcas (vismaz 84%). Lietojot vienu vai vairākas fabuksostata devas devās 80 mg vai 120 mg 1 p / dienā. Cmax ir attiecīgi 2,8-3,2 μg / ml un 5,0-5,3 μg / ml. Fabuksostata absolūtā biopieejamība tablešu formā netika analizēta.
Ar atkārtotu devu 80 mg 1 p dienā. vai vienreizēja 120 mg deva kombinācijā ar taukainiem pārtikas produktiem Cmax samazinās attiecīgi par 49% un 38%, un AUC - par 18% un 16%. Tomēr tam nav klīniski nozīmīgas izmaiņas urīnskābes koncentrācijas samazināšanās pakāpē (atkārtoti ievadot devu 80 mg). Tādējādi Adenurik® var lietot neatkarīgi no ēdienreizes.
Fabuksostata šķietamais izkliedes tilpums līdzsvara stāvoklī (Vss / F) svārstās no 29 līdz 75 litriem pēc iekšķīgas lietošanas 10-300 mg devā. Pievienošanās pakāpe plazmas olbaltumvielām (galvenokārt albumīnam) sasniedz 99,2% un nemainās, palielinot devas no 80 mg līdz 120 mg. Aktīvajiem zāļu metabolītiem plazmas proteīnu saistīšanās pakāpe svārstās no 82% līdz 91%.
Febuksostats tiek aktīvi metabolizēts, konjugējoties ar uridīna difosfāta glikuroniltransferāzes (UGT) piedalīšanos un oksidēšanos, piedaloties citohroma P450 (CYP) enzīmiem. Kopumā ir aprakstīti četri fabuksostata farmakoloģiski aktīvie hidroksilmetabolīti; trīs no tām tika izolētas no cilvēka plazmas. In vitro pētījumi ar cilvēka aknu mikrosomām ir parādījuši, ka šie oksidētie metabolīti veidojas galvenokārt CYP1A1, CYP1A2, CYP2C8 vai CYP2C9 iedarbībā, bet febuksostata glikuronīds veidojas galvenokārt UGT 1A1, 1A8 un 1A9 ietekmē.
Fabuxostat izdalās caur aknām un nierēm. Pēc devas 80 mg iekšķīgas lietošanas 14C-fabuksostats izdalījās aptuveni 49% ar urīnu kā nemainītu febuksostatu (3%), acilglukurona aktīvo vielu (30%), zināmiem oksidētiem metabolītiem un to konjugātiem (13%) un citiem nezināmiem metabolītiem (3%). ). Papildus nieru ekskrēcijai aptuveni 45% ekskrēciju izdalījās ar nemainītu febuksostatu (12%), acilglukurona aktīvo vielu (1%), to zināmiem oksidētiem metabolītiem un to konjugātiem (25%) un citiem nezināmiem metabolītiem (7%).
Nieru darbības traucējumi
Pacientiem ar viegliem, vidēji smagiem vai smagiem nieru darbības traucējumiem febuksostata Cmax devas, lietojot 80 mg devu, atkārtoti lietojot Adenurik ®, nenovēroja izmaiņas, salīdzinot ar pacientiem ar normālu nieru darbību. Vidējais kopējā febuksostata AUC palielinājās aptuveni 1,8 reizes no 7,5 µg · h / ml pacientiem ar normālu nieru darbību līdz 13,2 µg · h / ml pacientiem ar smagu nieru mazspēju. Aktīvo metabolītu Cmax un AUC palielinājās attiecīgi 2 un 4 reizes. Tādējādi pacientiem ar nieru mazspēju nav nepieciešama viegla vai mērena devas korekcija.
Aknu darbības traucējumi
Atkārtoti lietojot Adenurik ® devu 80 mg, Febuksostata un tā metabolītu Cmax un AUC būtiski nemainījās pacientiem ar vieglu aknu mazspēju (A klase pēc Child-Pugh skalas) vai mērenu (B klase pēc Child-Pugh skalas) smaguma pacientiem ar normālu aknu darbību. Pētījumi par pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem (C klase pēc Child-Pugh skalas) netika veikti.
Atkārtoti lietojot Adenurik ® zāles, gados vecākiem pacientiem febuksostata un tā metabolītu AUC būtiski nemainījās, salīdzinot ar jauniem veseliem brīvprātīgajiem.
Ar atkārtotu zāļu lietošanu Adenurik ® pēc mutes Cebx un Febuksostata AUC bija attiecīgi 24% un 12% augstākas nekā vīriešiem. Tomēr Cmax un AUC vērtības, kas koriģētas atbilstoši ķermeņa svaram, abās grupās bija līdzīgas. Šajā sakarā nav nepieciešams mainīt zāļu devu atkarībā no pacienta dzimuma.
Farmakodinamika
Urīnskābe ir galvaniskais produkts, kas rodas purīnu metabolismā cilvēkiem un veidojas šādā reakcijā: hipoksantīna ant ksantīna ic urīnskābe. Abās reakcijas stadijās ksanīna oksidāze darbojas kā katalizators. Febuksostats ir 2-ariltiazola atvasinājums. Tās terapeitiskā iedarbība balstās uz urīnskābes koncentrācijas samazināšanu serumā, selektīvi inhibējot ksantīna oksidāzi. Febuksostats ir spēcīgs un selektīvs neirīna ksantīna oksidāzes inhibitors (NP-SIXO), tā Ki (inhibīcijas konstante) in vitro ir mazāks par 1 nM. Ir pierādīts, ka febuksostats būtiski inhibē gan oksidēto, gan reducēto ksantīna oksidāzes formu aktivitāti. Terapeitiskās koncentrācijās febuksostats neietekmē citus fermentus, kas iesaistīti purīnu vai pirimidīnu metabolismā, piemēram, guanīna deamināzi, hipoksantīna anguanīna fosforibosil-transferāzi, orotāta fosforiziltransferāzi, orotidīna monofosfātu dekarboksilāzi vai purīna membrānu vai glutamīna transferāzi, vai orotidīna monofosfātu, vai ortrofīna ortransferāzi, vai orotidīna monofosfātu, ororotīna fosforizolilfosfātu, ororotīna fosforizolil-transferāzi.
Lietošanas indikācijas
- hroniskas hiperurikēmijas ārstēšana slimībās, kas saistītas ar urāta kristālu nogulsnēšanos (arī tagad vai vēsturē tophi un / vai podagras artrīta klātbūtnē).
Devas un ievadīšana
Adenurik® lieto iekšķīgi neatkarīgi no ēdienreizes.
Ieteicamā Adenurik® deva ir 80 mg 1 reizi dienā mutē neatkarīgi no ēdienreizes. Ja urīnskābes koncentrācija serumā pārsniedz 2 mg / dl (357 μmol / l) pēc 2-4 nedēļu ārstēšanas, Adenurik® devu var palielināt līdz 120 mg vienreiz dienā.
Zāles Adenurik® iedarbība notiek diezgan ātri, kas ļauj atkārtoti noteikt urīnskābes koncentrāciju serumā pēc 2 nedēļām. Ārstēšanas mērķis ir samazināt urīnskābes koncentrāciju un uzturēt to mazāk par 6 mg / dl (357 µmol / L).
Podagra uzbrukumu novēršanas ilgums ir vismaz 6 mēneši.
Gados vecākiem pacientiem nav nepieciešams mainīt zāļu devu.
Pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem (kreatinīna klīrenss, 5,5 µMU / ml) pacientiem, kuri ilgu laiku saņēma fabuksostatu (5,5%). Tādēļ zāles jālieto piesardzīgi pacientiem ar pavājinātu vairogdziedzera funkciju.
Grūtniecība un zīdīšana
Ierobežota pieredze par febuksostata lietošanu grūtniecības laikā norāda uz zāļu nelabvēlīgās ietekmes neesamību grūtniecības gaitā un augļa / jaundzimušā veselībai. Pētījumos ar dzīvniekiem grūtniecības, embrija / augļa attīstības un dzimšanas procesa laikā netika novērotas tiešas vai netiešas zāļu blakusparādības. Iespējamais zāļu risks cilvēkam nav zināms. Šajā sakarā febuksostats grūtniecības laikā ir kontrindicēts.
Nav zināms, vai febuksostats izdalās mātes pienā. Pētījumos ar dzīvniekiem jāatzīmē, ka zāļu aktīvā viela nonāk mātes pienā un negatīvi ietekmē barotu jaundzimušo attīstību. Tādējādi nevar izslēgt zāļu risku zīdaiņiem. Šajā sakarā febuksostats ir kontrindicēts zīdīšanas laikā.
Fertilitātes pētījumi ar dzīvniekiem, lietojot šo zāļu devu līdz 48 mg / kg dienā, nenorādīja no devas atkarīgu blakusparādību atkarību. Adenuric ietekme uz reproduktīvo funkciju cilvēkiem nav zināma.
Zāļu ietekmes uz spēju vadīt transportlīdzekli vai potenciāli bīstamu mašīnu īpašības
Febuksostata terapijas laikā ir ziņots par miegainību, reiboni, parestēziju un izplūšanu.
Šajā sakarā pacientiem, kas saņem Adenuric, ieteicams ievērot piesardzību attiecībā uz braukšanas, apkalpošanas mehānismiem un piedalīšanos ar risku saistītās darbībās, līdz viņi ir pārliecināti, ka Adenuric nevēlamas blakusparādības šai darbībai nav.
Pārdozēšana
Simptomi: pastiprinātas blakusparādības.
Atbrīvojiet formu un iepakojumu
Uz 14 tabletēm ievietojiet blistera plāksnītē no PVC-Aclar no plēves un alumīnija folijas.
Uz 1 vai 2 planimetriskiem iepakojumiem kopā ar instrukciju medicīniskai lietošanai valsts un krievu valodā ievietota iepakojuma kartonā.
Uzglabāšanas nosacījumi
Temperatūrā, kas nav augstāka par 30 ° C
Derīguma termiņš
Nelietot pēc derīguma termiņa beigām.
ADENURIK (ADENURIC) lietošanas instrukcija
Atbrīvojiet formu, sastāvu un iepakojumu
Tabletes, apvalkotas no gaiši dzeltenas līdz dzeltenai krāsai, vienā pusē reljefa ar "80".
Palīgvielas: laktozes monohidrāts, hidroksipropilceluloze, mikrokristāliskā celuloze, kroskarmelozes nātrijs, hidratēts koloidālais silīcija dioksīds, magnija stearāts.
Plēves pārklājuma sastāvs: Opadry II dzeltens 85F42129 (polivinilspirts, titāna dioksīds, makrogols 3350, talks, dzeltens dzelzs oksīds).
14 gab. - blisteri (2) - iepakojumi kartonā.
14 gab. - blisteri (4) - iepakojumi kartonā.
14 gab. - blisteri (6) - iepakojumi kartonā.
cilindrs, apvalkots, 120 mg: 28, 56 vai 84 gab.
Reģ. Nr. 10247/14/15 no 2014. gada 6. janvāra - Pašreizējais
14 gab. - blisteri (2) - iepakojumi kartonā.
14 gab. - blisteri (4) - iepakojumi kartonā.
14 gab. - blisteri (6) - iepakojumi kartonā.
Farmakoloģiskā iedarbība
Urīnskābe ir galvaniskais produkts, kas rodas purīnu metabolismā cilvēkiem un veidojas šādā reakcijā:
- hipoksantīns -> ksantīns -> urīnskābe. Abās reakcijas stadijās ksanīna oksidāze darbojas kā katalizators. Febuksostats ir 2-ariltiazola atvasinājums. Tās terapeitiskā iedarbība balstās uz urīnskābes koncentrācijas samazināšanu serumā, selektīvi inhibējot ksantīna oksidāzi. Febuksostats ir spēcīgs un selektīvs neirīna ksantīna oksidāzes inhibitors (NP-SIXO), tā Ki (inhibīcijas konstante) in vitro ir mazāks par 1 nM. Ir pierādīts, ka febuksostats būtiski inhibē gan oksidēto, gan reducēto ksantīna oksidāzes formu aktivitāti. Terapeitiskās koncentrācijās febuksostats neietekmē citus fermentus, kas iesaistīti purīnu vai pirimidīnu metabolismā, piemēram, guanīna deamināzi, hipoksantīna anguanīna fosforibosil-transferāzi, orotāta fosforiziltransferāzi, orotidīna monofosfātu dekarboksilāzi vai purīna membrānu vai glutamīna transferāzi, vai orotidīna monofosfātu, vai ortrofīna ortransferāzi, vai orotidīna monofosfātu, ororotīna fosforizolilfosfātu, ororotīna fosforizolil-transferāzi.
Klīniskā efektivitāte un drošība
Adenurik efektivitāte tika apstiprināta trīs pamatpētījumu 3. fāzē (divi galvenie pētījumi APEX un FACT un papildu pētījums CONFIRMS, kas aprakstīts turpmāk), kurā bija 4101 pacienti ar hiperurikēmiju un podagru. Katrā no šiem 3. fāzes pamatpētījumiem Adenurik efektīvāk pazemināja urīnskābes koncentrāciju serumā un uzturēja to pareizā līmenī, salīdzinot ar allopurinolu. Abos pētījumos galvenais efektivitātes kritērijs bija to pacientu īpatsvars, kuru urīnskābes koncentrācija serumā pēdējo trīs mēnešu laikā nepārsniedza 6,0 mg / dl (357 µmol / L). Papildu pētījumā CONFIRMS 3. fāze, kuras rezultāti kļuva pieejami pēc Adenurik reģistrācijas apliecības pirmās izsniegšanas, galvenais efektivitātes kritērijs bija to pacientu īpatsvars, kuru urīnskābes koncentrācija seruma pēdējā apmeklējuma laikā nepārsniedza 6,0 mg / dl. Šie pētījumi neietvēra pacientus, kuriem tika veikta orgānu transplantācija.
APEX pētījums: placebo kontrolēts un placebo kontrolēts allopurinola 3. fāzes efektivitātes pētījums (Febuksostata, APEX) allopurinola un placebo kontrolēta efektivitātes pētījums bija randomizēts, dubultmaskēts daudzcentru pētījums, kura ilgums bija 28 nedēļas. Pavisam tika randomizēti 1072 pacienti:
- placebo (n = 134), Adenurik 80 mg 1 reizi dienā (n = 267), Adenurik 120 mg 1 reizi dienā (n = 269), Adenurik 240 mg 1 reizi dienā (n = 134) vai allopurinols (300 mg) 1 reizi dienā (n = 258) pacientiem ar sākotnējo kreatinīna koncentrāciju serumā ≤ 1,5 mg / dl vai 100 mg 1 reizi dienā (n = 10) pacientiem ar sākotnējo kreatinīna koncentrāciju serumā> 1,5 mg / dl un ≤2,0 mg / par). Lai novērtētu febuksostata drošību, lietojot 240 mg devu (2 reizes augstāka par maksimālo ieteicamo devu).
APEX pētījums parādīja statistiski nozīmīgu abu ārstēšanas shēmu priekšrocību: Adenurik 80 mg 1 reizi dienā un Adenurik 120 mg 1 reizi dienā, salīdzinot ar allopurinolu parastajā 300 mg (n = 258) / 100 mg (n = 10) devā, samazinot koncentrāciju serumā. urīnskābe zem 6 mg / dl (357 µmol / L).
FACT pētījums: febuksostata efektivitātes pētījums ar allopurinola kontrolētu (Febuxostat Allopurinol Controlled Trial, FACT) 3. fāzi bija randomizēts, dubultmaskēts, daudzcentrs ar 52 nedēļu ilgumu. Pavisam tika randomizēti 760 pacienti:
- Adenurik 80 mg 1 reizi dienā (n = 256), Adenurik 120 mg 1 reizi dienā (n = 251) vai allopurinols 300 mg 1 reizi dienā (n = 253).
FACT pētījumā bija statistiski nozīmīga abu terapijas shēmu priekšrocība - Adenurik 80 mg 1 reizi dienā un Adenurik 120 mg 1 reizi dienā, salīdzinot ar allopurinolu parastajā 300 mg devā, samazinot un saglabājot urīnskābes koncentrāciju serumā zem 6 mg / dl (357 μmol) / l)
1. tabulā sniegti primārā parametru efektivitātes novērtējuma rezultāti.
1. tabula. Pacientu skaits ar urīnskābes koncentrāciju serumā 1