Antibiotiku ārstēšana ir mainījusi cīņas pret bīstamām infekcijas slimībām būtību. Agrīnajiem ārstiem nebija metodes, kā ietekmēt patogēnos patogēnus, un visi centieni bija vērsti uz pacienta vispārējā stāvokļa saglabāšanu.
Pēc tam, kad Aleksandrs Flemings atklāja penicilīnu, kļuva iespējams nogalināt mikroorganismus, kas agrāk izraisīja epidēmiju attīstību, kas aizveda tūkstošiem cilvēku. Un cefalosporīniem tabletēs ir ļoti svarīga loma šajā veiksmīgajā cīņā.
Cefalosporīnu grupa - zāles, kurām ir ļoti svarīga praktiska loma bakteriālo patoloģiju stacionārajā un ambulatorajā ārstēšanā. Statistika liecina, ka šī antibiotiku grupa visbiežāk tiek noteikta vietējās slimnīcās. Tas ir saistīts ar lielo patoloģiju sarakstu, kurā to lieto, zemu vispārējo toksicitāti, plašu darbības spektru.
Vairāku gadu desmitu laikā cefalosporīni ir ieguvuši labu pierādījumu bāzi un labu iecelšanas pieredzi. Regulāri tiek veikti jauni pētījumi, kas apstiprina šo zāļu efektivitāti.
Zāļu farmakoloģiskās īpašības
Cefalosporīni ir antibakteriālas beta-laktāma zāles. Viņiem ir kopīga ķīmiskā struktūra, kas nosaka to kopīgās farmakoloģiskās īpašības. Cefalosporīniem ir baktericīda iedarbība.
Narkotiku darbības mehānisms šādos gadījumos - antibiotiku savienojumi iedarbojas uz šūnu sienas komponentiem un tādējādi pārkāpj to integritāti.
Tā rezultātā ir plaši izplatīti patogēni patogēni.
Zāļu farmakoloģiskās īpašības nosaka to lietošanas īpašības. Lielākā daļa cefalosporīnu uzsūcas gremošanas traktā, tāpēc lielākā daļa no tām tiek ražotas ampulu veidā intravenozai vai intramuskulārai lietošanai. Tās arī iziet cauri asins un smadzeņu barjerai, jo īpaši ar meningālu membrānu iekaisumu.
Cefalosporīna antibiotikas ir diezgan vienmērīgi sadalītas pacienta organismā. Vislielākā narkotiku koncentrācija atzīmēta žults, urīnā, elpošanas epitēlijā un gremošanas traktā. Terapeitiskā koncentrācija tiek saglabāta 5-6 stundas pēc zāļu lietošanas.
Lietojot perorāli, cefalosporīna antibiotikas iet caur aknu metabolismu. No organisma šie baktēriju preparāti izdalās galvenokārt nemainīgi pēc nierēm. Tāpēc, pārkāpjot šīs iestādes funkcijas, pacienta organismā uzkrājas antibiotika. Cefalosporīnu iedarbības diapazons ir diezgan plašs, īpaši pēdējās paaudzēs. Lielākā daļa narkotiku iedarbojas uz:
- streptokoki;
- stafilokoks;
- hemofīls bacillus;
- neisserie;
- enterobaktēriju infekcija;
- Klebsiella;
- moraksella;
- E. coli;
- šigella;
- salmonellas.
Cefalosporīnu klasifikācija
Līdz šim ir piecas cefalosporīnu paaudzes. Tie atšķiras pēc dažām īpašībām. Šīs narkotiku grupas pirmie pārstāvji efektīvāk ietekmē gram-pozitīvas baktērijas.
Arī jaunākie cefalosporīnu preparāti iedarbojas uz lielu skaitu mikrobu un labāk iekļūst asins un smadzeņu barjerā.
Svarīga problēma ir rezistences pret antibiotikām izstrāde pirmajām paaudzēm, kuras jau ir izmantotas jau daudzus gadu desmitus. Šī situācija samazina izmantoto zāļu efektivitāti.
Cefalosporīni ir sadalīti šādās paaudzēs:
- pirmais ir cefaleksīns, cefazolīns;
- otrais ir cefuroksīms, cefuroksīms;
- trešais ir ceftriaksons, ceftazidīms, cefotaksīms;
- ceturtais ir cefepīms, cefpirims;
- piektais ir ceftobipols, ceftarolīns, ceftolozāns.
Noteikumi par antibakteriālo zāļu lietošanu
Antibiotikas ir spēcīgas zāles, kurām ir sistēmiska iedarbība uz organismu. Tāpēc ir aizliegts lietot antibakteriālas zāles, konsultējoties ar ārstu. Pacientam ir ļoti grūti izvēlēties sev un viņa radiniekiem labāko slimības ārstēšanas iespēju. Nekontrolēta antibiotiku uzņemšana arī biežāk noved pie blakusparādību veidošanās un zāļu iedarbības samazināšanās.
Terapijas laikā jums jāievēro daži vienkārši noteikumi par uzņemšanu. Ārstēšanas kurss parasti ilgst vismaz 3 dienas.
Pēc pirmās vispārējās veselības stāvokļa uzlabošanās pazīmes nav ieteicams atcelt vai atteikt terapiju pacientam.
Tas ļoti bieži izraisa patoloģijas atkārtošanos.
Lietojiet antibiotikas vienā un tajā pašā dienas laikā. Tas ļauj uzturēt labu zāļu koncentrāciju perifēriskajā asinīs, kas dod optimālu terapeitisko efektu.
Ja izlaižat antibiotiku lietošanu, jums nevajadzētu būt panikai, bet izlietoto cefalosporīna devu ieņemt pēc iespējas ātrāk. Turpmāk terapija jāturpina kā parasti.
Lietojot antibiotikas, ir svarīgi kontrolēt blakusparādību attīstību, par kurām pēc iespējas ātrāk jāziņo ārstam. Tikai viņš ir kvalificēts novērtēt to smagumu un nolemt pārtraukt vai turpināt terapiju ar cefalosporīniem.
Kā piešķirt cefalosporīnu tabletes
Pirms cefalosporīnu izrakstīšanas ārstam ir jāpārliecinās par pacienta slimības bakteriālo etioloģiju. Tas ir ļoti svarīgi, jo antibakteriālās zāles neietekmē vīrusu, sēnīšu floru, un šādos gadījumos var pat kaitēt pacientam. Šim nolūkam ārstam ir pilnībā jāveic pacienta pārbaude, kas parasti sākas ar pilnīgu slimības vēstures kolekciju. Pacientam vai viņa radiniekiem (viņa smagajā stāvoklī) ir jāprecizē, kad un kad pēc tam parādījās pirmie patoloģijas simptomi.
Arī informācija parasti tiek vākta par līdzīgas slimības klātbūtni no tuvākajiem ģimenes locekļiem un draugiem, par iespējamo kontaktu ar pacientiem, kā arī par citiem orgānu un sistēmu pārkāpumiem. Nākamais solis ir rūpīga skarto teritoriju, ādas vai gļotādu izpēte, sirds, plaušu un vēdera sirdsklauves, perkusija un auskultācija. Neuztraucieties par jautājumiem par urinēšanas biežumu, izkārnījumu un apetītes izmaiņām.
Pēc tam parasti tiek veikta virkne laboratorisko un instrumentālo pētījumu. Vairākas izmaiņas ar lielu varbūtību var norādīt uz patoloģiskā procesa bakteriālo etioloģiju.
Pirmkārt, mēs runājam par izmaiņām asins analīzē - leikocitozē, leikocītu formulas maiņā pa kreisi, neitrofilu skaita palielināšanos (kā arī to nenobriedušajām formām) un ESR (eritrocītu sedimentācijas ātruma) palielināšanos.
Ar urogenitālās sistēmas infekcijām bieži vien vispārējā urīna analīzē tiek konstatēti leikocīti un dažādas baktērijas.
Visprecīzākās pētniecības metodes tiek uzskatītas par bakterioloģiskām. Tas ļauj ne tikai precīzi noteikt patoloģijas patogēnu, bet arī izpētīt tā jutību pret noteiktām antibiotikām. Tas padara šo pārbaudi par atsauci uz visām infekcijas ģenēzes slimībām.
Turklāt asinis, uztriepi no aizmugures rīkles sienas, urīns, krēpas, biopsija vai jebkurš cits bioloģisks līdzeklis, kurā var atrast mikroorganismu, var tikt izmantots kā pētījuma materiāls.
Nozīmīgākais bakterioloģiskās izpētes metodes trūkums ir ilgs laiks, kad to veic apstākļos, kad ārstam nekavējoties jāpieņem lēmums par ārstēšanas taktikas izvēli. Tāpēc šim testam ir vislielākā praktiskā vērtība situācijās, kad sākotnējā ārstēšana nebija pietiekami efektīva. Tas ļauj mainīt ārstēšanā izmantoto narkotiku.
Ļoti svarīgu lomu cefalosporīnu izrakstīšanas indikāciju noteikšanā spēlē mūsdienu starptautiskie un nacionālie ieteikumi, kas skaidri regulē, kādās situācijās tās ir jāpiemēro.
Paredzētās antibiotiku terapijas efektivitāte tiek lēsta 48-72 stundas pēc pirmās zāļu devas.
Šajā nolūkā atkārtojiet laboratorijas testus, kā arī apskatiet pacienta klīnisko simptomu dinamiku. Ja tas ir pozitīvs, ārsts turpina ārstēšanu ar sākotnējo narkotiku. Ja nav uzlabojumu, ir nepieciešams pāriet uz otrās rindas antivielām vai rezerves aģentiem.
Cefalosporīnu nozīme tabletēs ārstēšanā
Klīniskajā praksē cefalosporīni galvenokārt tiek izmantoti injicējamā veidā. Tomēr tas ievērojami samazina viņu ambulatorās prakses iespējas, jo ne visi pacienti var pienācīgi atšķaidīt un injicēt antibakteriālu līdzekli.
Tas nosaka cefalosporīna tablešu formas lomu. Tos bieži izmanto kā antibakteriālas terapijas sākumu patoloģijām, kurām nav nepieciešama hospitalizācija, ar apmierinošu pacienta stāvokli un dekompensētu slimību neesamību no citiem orgāniem.
Viņiem ir arī svarīga loma soli terapijā. Tas sastāv no diviem posmiem. Pirmajā posmā cefalosporīnu lieto injekcijas formā, lai pēc iespējas ātrāk un efektīvāk novērstu patoloģisko procesu. Lai nostiprinātu ārstēšanas rezultātu un pabeigtu terapijas kursu, tā pati narkotika pēc izrakstīšanas no slimnīcas tiek izrakstīta pacientam tablešu veidā vairākas dienas.
Šī stratēģija ļauj samazināt pacienta pavadīto dienu skaitu slimnīcā.
Šodien aptiekās ir iespējams atrast tikai pirmās trīs cefalosporīnu paaudzes zāles tabletēs vai suspensijās:
- pirmais ir cefalexīns;
- otrais ir cefuroksīms;
- trešais ir cefiksīms.
Indikācijas cefalosporīnu izrakstīšanai tabletēs
Cefalosporīni tiek izmantoti bakteriālu patoloģiju ārstēšanai sistēmās, kur tās uzkrājas vielmaiņas laikā un rada terapeitisku koncentrāciju, kas ir pietiekama, lai nogalinātu mikrobus. Pirmkārt, mēs runājam par elpošanas, dzemdību sistēmas un ENT orgānu slimībām. Tos izmanto arī žults trakta iekaisumam un noteiktām gremošanas sistēmas patoloģijām.
Saskaņā ar lietošanas instrukcijām ir saraksts ar patoloģijām, kurās cefalosporīnu nozīmēšana ir pamatota. Tos izmanto:
- pneimonija;
- bronhīts;
- traheīts;
- laringīts;
- tonsilīts;
- faringīts;
- sinusīts;
- vidusauss iekaisums;
- cistīts;
- uretrīts;
- prostatīts;
- dzemdes baktēriju iekaisums un tā papildinājumi;
- komplikāciju profilakse ķirurģisko procedūru vai iejaukšanās laikā.
Kā lietot cefalosporīnu tabletes
Ārstēšanas ilgums ar cefalosporīniem ir vismaz 5 dienas. Parasti jālieto tabletes 2 reizes dienā, lai nodrošinātu nepieciešamo zāļu koncentrāciju. Tabletes jāmazgā ar pietiekamu daudzumu ūdens.
Lai to izdarītu, neizmantojiet citus dzērienus (sodas, piena produktus, tēju, kafiju), jo tie var mainīt zāļu farmakoloģiskās īpašības.
Alkohola lietošana ārstēšanas laikā ir stingri aizliegta, jo tā var izraisīt akūtu hepatozi un aknu darbības traucējumus.
Blakusparādības, lietojot cefalosporīnus
Cefalosporīni ir klasiski beta-laktāma grupas medikamenti, tāpēc tos raksturo diezgan biežas alerģiskas reakcijas ar atšķirīgu smagumu. Ir aprakstīta pacientu ar nātreni, dermatozi, angioneirotisko tūsku un pat anafilaktisku šoku attīstība.
Alerģija pret visiem beta laktāmiem ir krusts, tāpēc, ja ir paaugstinātas jutības reakcijas ikvienam, kuram ir zāles no vairākiem penicilīniem, karbapenēmiem, monobaktāmiem, cefalosporīni ir stingri kontrindicēti.
Vēl viens bīstams stāvoklis ir pseudomembranozs kolīts, kas dažkārt attīstās sakarā ar nekontrolētu klostridiju infekcijas vairošanos. Vairumā gadījumu tam ir viegls gaiss, izpaužas tikai krēsla traucējumi, un tas pat nav diagnosticēts. Bet vairākos gadījumos patoloģiskais process notiek saskaņā ar nelabvēlīgu scenāriju, un to sarežģī perforācija, zarnu asiņošana un sepse.
Visām cefalosporīnu blakusparādībām visbiežāk ir pārejoši gremošanas traucējumi.
Tās izpaužas kā slikta dūša, vemšana, caureja, sāpes vēderā vai meteorisms. Šie simptomi ātri izzūd pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas.
Dažreiz palielinās aknu enzīmu daudzums vai toksiska iedarbība uz nieru cauruļveida aparātiem. Papildus aprakstīta superinfekcijas vai sēnīšu patoloģijas (galvenokārt kandidozes) pievienošana antibiotiku terapijas fāzei. Bija atsevišķi gadījumi, kad centrālā nervu sistēma negatīvi ietekmēja epilepsijas lēkmes, krampjus un emocionālo labilitāti.
Kontrindikācijas saņemšanai
Galvenā kontrindikācija perorāliem cefalosporīniem ir alerģija pret kādu no beta laktāma antibiotikām. Pirms pirmās zāļu lietošanas obligāti jāpārbauda hipersensitivitātes klātbūtne.
Jāievēro piesardzība, parakstot šos antibakteriālos līdzekļus nieru darbības traucējumiem, jo šis stāvoklis var izraisīt antibiotiku uzkrāšanos pacienta organismā. Šādos gadījumos ārsts individuāli aprēķina devu, pamatojoties uz glomerulārās filtrācijas ātrumu.
Cefalosporīni pieder zema toksiskuma medikamentiem, kurus atļauts lietot maziem bērniem, kā arī grūtniecības un zīdīšanas laikā.
Šo zāļu perorāla lietošana var izraisīt gremošanas sistēmas hronisku iekaisuma procesu (kolīts, enterīts) saasināšanos. Tādēļ ar šīm patoloģijām ieteicams dot priekšroku parenterālām antibiotiku formām.
Video
Video stāsta, kā ātri izārstēt aukstumu, gripu vai ARVI. Atzinums pieredzējis ārsts.
Farmakoloģiskā grupa - cefalosporīni
Apakšgrupu preparāti ir izslēgti. Iespējot
Apraksts
Cefalosporīni - antibiotikas, kuru ķīmiskā struktūra ir 7-aminokefalosporīnskābe. Cefalosporīnu galvenās iezīmes ir plašs darbības spektrs, augsta baktericīda aktivitāte, salīdzinoši liela pretestība pret beta-laktamāzēm, salīdzinot ar penicilīniem.
I, II, III un IV paaudzes cefalosporīni atšķiras ar antimikrobiālās aktivitātes spektru un jutību pret beta laktamāzi. Pirmās paaudzes cefalosporīni (šaurs spektrs) ietver cefazolīnu, cefalotīnu, cefalexīnu uc; II paaudzes cefalosporīni (tie iedarbojas uz gram-pozitīvām un dažām gramnegatīvām baktērijām) - cefuroksīms, cefotiam, cefaclor uc; III paaudzes cefalosporīni (plašs diapazons) - cefiksīms, cefotaksīms, ceftriaksons, ceftazidīms, cefoperazons, ceftibutēns uc; IV paaudze - cefepīms, cefpirims.
Visiem cefalosporīniem piemīt augsta ķīmijterapijas aktivitāte. Pirmās paaudzes cefalosporīnu galvenā iezīme ir to augsta antistafilokoku aktivitāte, tostarp pret penicilīnu veidojošiem (beta-laktamāzes veidojošiem) benzilpenicilīna rezistentiem celmiem visiem streptokoku veidiem (izņemot enterokokus), gonokoki. II paaudzes cefalosporīniem ir arī augsta antistafilokoku aktivitāte, tostarp saistībā ar penicilīnu rezistentiem celmiem. Viņi ir ļoti aktīvi pret Escherichia, Klebsiella, Proteus. III paaudzes cefalosporīniem ir plašāks darbības spektrs nekā I un II paaudzes cefalosporīniem un lielāka aktivitāte pret gramnegatīvām baktērijām. IV paaudzes cefalosporīniem ir īpašas atšķirības. Tāpat kā II un III paaudzes cefalosporīni, tie ir rezistenti pret gramnegatīvu baktēriju beta-laktamāzes plazmām, bet turklāt tie ir rezistenti pret hromosomu beta-laktamāzēm un, atšķirībā no citiem cefalosporīniem, ir ļoti aktīvi attiecībā pret visām anaerobajām baktērijām, kā arī baktērijiem. Attiecībā uz gram-pozitīvajiem mikroorganismiem tie ir nedaudz mazāk aktīvi kā pirmās paaudzes cefalosporīni, un tie nepārsniedz trešās paaudzes cefalosporīnu iedarbību uz gramnegatīviem mikroorganismiem, bet tie ir rezistenti pret beta laktamāzēm un ļoti efektīvi pret anaerobiem.
Cefalosporīniem piemīt baktericīdas īpašības un šūnu līze. Šī efekta mehānisms ir saistīts ar dalāmo baktēriju šūnu membrānas bojājumiem, jo tā fermenti specifiski inhibē.
Ir izveidotas vairākas kombinētas zāles, kas satur penicilīnus un cefalosporīnus kombinācijā ar beta-laktamāzes inhibitoriem (klavulānskābe, sulbaktāms, tazobaktāms).
Dažādas cefalosporīna antibiotikas: viss, kas jums jāzina par šo zāļu grupu
Cefalosporīna antibiotiku svins ārstēšanā slimnīcās. Aptuveni 85% no visiem antibiotiku līdzekļiem ir cefalosporīni. To plašā izplatība ir saistīta ar plašu darbības spektru, zemu toksiskās iedarbības varbūtību, augstu efektivitāti un labu pacienta toleranci. Šie līdzekļi ir baktericīdi un iedarbojas uz baktērijām, inhibē šūnu sienas sintēzi un iznīcina to, kas nodrošina ātru cefalosporīna antibiotiku un pacientu ātri atjauno.
Pagājušā gadsimta pirmajā pusē cefalosporīnus atklāja itāļu ārsts Brodsu, un pirmie šo antibiotiku pārstāvji tika izolēti no sēnītes. Pirmie cefalosporīni piederēja tikai dabiskas izcelsmes preparātiem, un to ražošanai tie audzēja sēnītes, no kurām ieguva antibakteriālu vielu. Līdz šim šai grupai pieder daļēji sintētiskas zāles, kas ir stabilāki savienojumi attiecībā uz tīri organisko sastāvu.
Cefalosporīna grupas antibiotikas šobrīd ietver 5 narkotiku paaudzes. Tiem ir dažādas savienojumu variācijas un atšķirīgas īpašības, tostarp pierādot efektivitāti pret dažādu sugu baktērijām.
Cefalosporīna medikamentu priekšrocība tiek uzskatīta par efektīvu pret plašu infekcijas līdzekļu klāstu. Jo īpaši šīs grupas zāles lieto gadījumos, kad penicilīna preparāti bija bezspēcīgi. Turklāt cefalosporīni pastāv dažādās zāļu formās - pirmās paaudzes zāles tiek ražotas kā tabletes, savukārt jaunākās zāles nodrošina zāļu parenterālu ievadīšanu, t.i. tieši cilvēka asinsrites sistēmā, kas ievērojami palielina zāļu ātrumu.
Cefalosporīnu trūkumus var uzskatīt par diezgan lielu blakusparādību varbūtību (dažādi pētījumi parāda līdz 11% gadījumu), kā arī nespēju lietot šo narkotiku pret enterokokiem un listerijām. Turklāt, tāpat kā jebkuras citas antibiotikas, cefalosporīniem var būt toksiska iedarbība diseptisku traucējumu (citiem vārdiem sakot, disbakteriozi) un hematoloģisku reakciju veidā.
1. paaudzes cefalosporīni
Pirmās paaudzes cefalosporīna antibiotikas raksturo salīdzinoši šaurs darbības spektrs, īpaši - zema efektivitāte pret gramnegatīvām baktērijām. Visbiežāk šīs zāles lieto saistaudu un integumentāro audu (ādas, kaulu, locītavu, elpošanas gļotādas) nekomplicētām slimībām, ko izraisa tādas baktēriju grupas kā streptokoki un stafilokoks. Tomēr šīs zāles ir neefektīvas pret iekaisumu un sinusītu šo orgānu audu sliktas caurlaidības dēļ.
Šajā sērijā pirmās paaudzes narkotiku saraksts sastāv no intramuskulāras ievadīšanas vielas (cefazolīns), kā arī tabletes, kuru nosaukumi izklausās kā Cefalexin un Cefadroxil. Antibiotiku lietošanas metode var atšķirties atkarībā no konkrētā slimības gadījuma: infekcijas fokusa lokalizācija, pacienta zarnu stāvoklis, spēja injicēt utt. Lēmums par konkrētas zāļu formas iecelšanu padara ārstējošo ārstu.
2. paaudzes cefalosporīni
Turpmāk minētās zāles cefalosporīna sērijā ir spēcīgākas par gramnegatīvām baktēriju sugām, salīdzinot ar pirmo paaudzi, bet nedaudz mazākas par gram-pozitīvo baktēriju efektivitāti. Turklāt otrās paaudzes zāles ir efektīvas pret anaerobiem patogēniem.
Šī cefalosporīna preparātu grupa ir paredzēta urīnceļu, ādas, kaulu, locītavu slimībām un to lieto arī elpošanas sistēmas slimību ārstēšanai - pneimonija, bronhu, tonsilīts, faringīts utt. Tāpat kā tās priekšteči, zāles ir neefektīvas galvaskausa infekciju ārstēšanā. Tomēr tos var lietot meningīta ārstēšanai tie spēj iekļūt asins-smadzeņu barjerā.
Otrās paaudzes cefalosporīna antibiotikas ietver šķīdumus parenterālai ievadīšanai - Cefopetāns, Cefoksitīns un Cefuroksīms, kā arī antibiotikas tabletēs - Cefaclor un Cefuroxime Axetil. Jāatzīmē, ka no uzskaitītajām zālēm Cefoxitin un Cefotetan ir vislielākais darbības spektrs, kuru dēļ tās tiek nozīmētas biežāk.
III paaudzes cefalosporīni
Šī cefalosporīna antibiotiku paaudze ir viens no apjomīgākajiem nosaukumiem. Salīdzinot ar iepriekšējām paaudzēm, tās izceļas ar efektīvāku iekļūšanu audos un labiem farmakokinētiskajiem parametriem, kuru dēļ palielinās šo zāļu lietošanas iespēja. Turklāt šīs zāles ir ieguvušas efektivitāti pret Pseudomonas aeruginosa un enterobaktērijām. Tomēr to trūkums salīdzinājumā ar otro paaudzi ir efektivitātes zudums attiecībā pret vienu no anaerobu veidiem.
Sākotnēji šīs paaudzes antibiotikas tika izmantotas tikai slimnīcā, lai ārstētu smagas infekcijas, tomēr līdz šim baktērijas ir izplatījušās, kas ir kļuvušas rezistentas pret narkotikām, un tāpēc ambulatorai ārstēšanai tiek izrakstīti III paaudzes cefalosporīni. Parasti tabletes veidlapas tiek izmantotas, lai ārstētu vidēji smagas infekcijas ambulatorā veidā, un parenterālas ievadīšanas risinājumus izmanto slimībām ar smagu gaitu, slimnīcā.
Visbiežāk trešās paaudzes cefalosporīni tiek izrakstīti gonorejai, hroniskam bronhītam, urīnceļu infekcijām un šigelozei. Trešās cefalosporīna antibiotiku zāles ietver zāles, piemēram, Cefotaxime, Cefoperazone, Ceftriaxone, Cefoperazone, kas ir pieejamas injekciju šķīdumu veidā. Ir arī vielas iekšķīgai lietošanai: Cefibuten, Cefditoren, Cefpodoxime un Cefixime.
IV paaudzes cefalosporīni
Cefalosporīna sērija ietver arī 4. paaudzes narkotikas. Tajā iekļauto zāļu saraksts ir neliels - tas ietver vielas parenterālai Cefepime un Cefpirim ievadīšanai. Ar šīm antibiotikām ir iespējams efektīvāk ārstēt meningālu infekciju kā kompleksas terapijas daļu 4. paaudzes cefalosporīniem nav blakusparādību pretkrampju efekta veidā.
4. paaudzes preparātus izceļas ar paaugstinātu efektivitāti pret gramnegatīviem baktēriju veidiem, tomēr tie nav tik efektīvi pret gram-pozitīviem patogēniem kā viņu priekšgājēji. Zāles ir efektīvas pret anaerobām baktērijām, izņemot B.fragilis.
Neskatoties uz antibiotiku darbības uzlabošanos, šajā paaudzē joprojām nav iespējams atbrīvoties no iepriekšējo zāļu trūkumiem. Piemēram, ceturtās paaudzes blakusparādības ir smagas toksiskas iedarbības uz aknām, kas var izraisīt dzelti vai zāļu izraisītu hepatītu, diseptisku traucējumu iespējamību un neirotoksisku iedarbību, kas var izraisīt negatīvas sekas pacienta nervu sistēmai.
V paaudzes cefalosporīni
Cefalosporīna sērija lepojas ar jaunākajām, piektās paaudzes zālēm, kas pirmo reizi ieguva efektivitāti pret MRSA vai pret meticilīnu rezistentu Staphylococcus aureus - baktēriju, kas tika uzskatīta par ļoti grūti attīstāmu pirms šīs zāļu grupas izveides. Šis infekciozais patogēns var radīt ārkārtīgi bīstamus apstākļus cilvēka organismam, jo īpaši sepsi. Turklāt jaunākās cefalosporīna sērijas grupas antibiotika spēj cīnīties pret tām baktērijām, kas ir kļuvušas izturīgas pret trešās paaudzes narkotikām.
Jaunākie cefalosporīni ietver zāles parenterālai ievadīšanai - Ceftobiprol un Ceftaroline. Tos lieto dažādu slimību ārstēšanai, ieskaitot smagu infekciju ārstēšanu, ko sarežģī sekundāro baktēriju patogēnu pievienošana. Tos izmanto tikai slimnīcā, jo pieprasīt ievadīšanu kvalificēta personāla struktūrā. Turklāt antibiotikas var izraisīt nopietnas sekas pacientu stāvoklim, kurus labāk kontrolē ārstējošais ārsts.
Kontrindikācijas cefalosporīnu lietošanai
Neatkarīgi no tā, cik lielā mērā var būt antibiotika, vienmēr tiks konstatēts paredzētais preparāts, kurā tās izmantošana kļūst neiespējama. Piemēram, pastāv individuāla neiecietība pret narkotikām, kuras var būt mantojamas vai spontāni izpaužas kā īpaša ķermeņa reakcija uz nepazīstamu vielu.
Antibiotikas nedrīkst nozīmēt cilvēkiem ar aknu patoloģijām un bērniem ar augstu bilirubīna saturu asinīs. Antibiotikām ir spēcīga negatīva ietekme uz aknām, jo tas ir tās spēku dēļ, ka notiek galvenais vielas metabolisms un toksisko produktu izvadīšana no organisma. Cilvēkiem ar aknu slimībām tiek nozīmēta antibiotiku ārstēšana ļoti rūpīgi un tikai slimnīcā, veselības aprūpes speciālista uzraudzībā.
Grūtnieces, īpaši agrīnā stadijā, ir arī nevēlamas lietot antibiotikas, jo tie var vai nu traucēt nedzimušā bērna attīstību, vai izraisīt toksisku ietekmi uz toksisku iedarbību uz ķermeni. Lēmums par antibiotiku ārstēšanu grūtniecības laikā tiek veikts tikai tad, ja infekcija apdraud mātes dzīvi.
Cilvēkiem ar nieru slimību un citām nopietnām hroniskām slimībām (īpaši epilepsiju) tiek parakstītas antibiotikas tikai slimnīcā, sākot ar nelielām devām un obligātu korektīvās terapijas izvēli, jo antibiotikas var izraisīt slimības paasinājumu.
Cefalosporīnu blakusparādības
Cefalosporīna preparātu lietošanas biežākā blakusparādība ir alerģisku reakciju rašanās. Dažiem cilvēkiem tas var būt ļoti intensīvs, izraisot Quincke tūsku, aizrīšanās un citas nopietnas sekas, tāpēc ir svarīgi, lai pirmās antibiotikas ārstēšanas laikā būtu ārsta uzraudzībā, vai arī, lai varētu nekavējoties meklēt medicīnisko palīdzību.
Cilvēkiem ar nervu sistēmas traucējumiem antibiotiku lietošana var izraisīt krampjus, līdz pat lielas epilepsijas lēkmes attīstībai. Risks ir pacientiem ar neiroloģiskām slimībām un galvas traumām.
Turklāt biežas antibiotiku lietošanas sekas (galvenokārt, lietojot perorāli, bet ne vienmēr) ir dabiskās mikrofloras pārkāpums. Ja zarnās traucē mikrofloru, pacientam var rasties stipras sāpes, zarnu darbības traucējumi, slikta dūša, vemšana, problēmas ar krēslu. Sievietēm ar antibiotikām var attīstīties sēnīte.
Bieži vien, ievadot parenterāli, pacienti novēro diezgan ilgstošu sāpīgumu injekcijas vietā, kas ir saistīta ar diezgan agresīvu antibiotiku iedarbību uz mīkstajiem audiem. Lai samazinātu šādas blakusparādības risku, injekcijas medicīnas personāls var veikt injekciju, metodiski mainot injekcijas vietu, ja tas ir iespējams konkrētā ārstēšanas gadījumā.
Secinājums
Cefalosporīni ir plaša narkotiku grupa, kurai pašlaik ir līdz pat piecdesmit dažādiem zāļu savienojumiem. Tas ir populārākais stacionārās ārstēšanas laikā, un tas ir labi pelnījis, ņemot vērā tā augsto efektivitāti un iespējamo lietojumu. Tomēr, tāpat kā jebkura cita narkotika, cefalosporīna antibiotikas prasa lielu piesardzību. Viņu neatkarīga uzņemšana bez ārsta receptes ir nepieņemama, un, ja ir šāda recepte, pacientam stingri jāievēro uzņemšanas režīms un medicīniskie ieteikumi.
Cefalosporīna antibiotikas: indikācijas un kontrindikācijas
Cefalosporīna antibiotikas ir zāles, kuru ķīmiskā struktūra ir 7-ACC. Cefalosporīna antibiotiku klāsts ietver piecu paaudžu zāles, šīs zāles ievada ķermenī enterāli vai parenterāli. Jūs varat izlasīt šādu zāļu aprakstu un galvenās īpašības, kā arī to lietošanas indikācijas un kontrindikācijas, izlasot šo materiālu.
Antibiotikas no pirmās paaudzes cefalosporīniem
Pirmās paaudzes cefalosporīna antibiotiku sarakstā cita starpā ietilpst cefazolīns un cefalexīns.
Cefazolīns.
Farmakoloģiskā iedarbība: plaša spektra antibiotika, kurai piemīt baktericīda iedarbība, ir aktīva pret stafilokokiem, streptokokiem, salmonellām, Shigella, Klebsiel, E. coli, nav efektīva pret Mycobacterium tuberculosis, Protea.
Indikācijas: elpceļu infekcijas, iegurņa orgāni, urīnceļu un žultsceļu, ādas un mīksto kaulu, locītavu, perikardīta, sepses, peritonīta, osteomielīta, mastīta, brūču un pēcoperācijas infekciju, sifilisa, gonorejas.
Kontrindikācijas: individuāla neiecietība pret cefalosporīniem un citām β-laktāma antibiotikām, grūtniecība, zīdīšana, bērni līdz 1 mēnesim. Šī cefalosporīna antibiotika tiek nozīmēta piesardzīgi nieru un aknu mazspējas gadījumā.
Blakusparādības: alerģiskas reakcijas, krampji, dispepsijas simptomi, ilgstoša lietošana - disbioze, superinfekcija, kandidoze.
Lietošanas veids: intramuskulāri pieaugušie - 1 g 2 reizes dienā. Maksimālā dienas deva ir 6 g 3-4 devās. Bērniem 20–50 mg / kg ķermeņa masas dienā 3-4 devās, smagām infekcijām, līdz 100 mg / kg ķermeņa svara dienā.
Zāles atšķaida ar ūdeni injekcijām: 2 ml uz 500 mg cefazolīna, 4 ml uz 1 g. Ārstēšanas kurss ir 7-10 dienas.
Produkta forma: pulveris 500 mg un 1 g injekcijas šķīduma pagatavošanai.
Aptiekas pārdošanas noteikumi: pēc receptes.
Cefalexīns.
Farmakoloģiskā iedarbība: plaša spektra antibiotikām ir baktericīda iedarbība, tā darbojas pret stafilokokiem, streptokokiem, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Klebsiel, Proteus, nav terapeitiskas iedarbības slimībām, ko izraisa Proteus, Mycobacterium tuberculosis, Enterococci.
Indikācijas: elpceļu, urīnceļu, ādas un mīksto audu, kaulu un locītavu infekcijas.
Kontrindikācijas: individuāla neiecietība pret cefalosporīniem un citām β-laktāma antibiotikām, piesardzīgi parakstot nieru mazspēju, grūtniecību, laktāciju, kā arī bērniem līdz 6 mēnešiem.
Blakusparādības: alerģiskas reakcijas, slikta dūša, sausa mute, caureja, kandidoze. Turklāt, lietojot šo antibiotiku no vairākiem cefalosporīniem, galvassāpes, krampji, locītavu sāpes ir iespējamas.
Lietošanas veids: pusotru stundu pirms ēšanas pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 10 gadiem - 250-500 mg 4 reizes dienā. Visaugstākā dienas deva ir 4 g Bērniem līdz 10 gadu vecumam, 25–100 mg / kg ķermeņa masas dienā, sadalot 4 devās.
Produkta forma: 250 un 500 mg preparāts, pulveris 250 mg cefaleksīna suspensijas pagatavošanai 5 ml.
Aptiekas pārdošanas noteikumi: pēc receptes.
Nākamajā rakstā ir uzskaitīti narkotiku nosaukumi no otrās paaudzes cefalosporīna antibiotikām un to apraksts.
Antibiotikas no otrās paaudzes cefalosporīna grupas: nosaukumi un apraksts
Otrās paaudzes cefalosporīna antibiotikas ietver cefuroksīmu un cefakloru.
Cefuroksīms.
Farmakoloģiskā iedarbība: plaša spektra antibiotikām ir baktericīda iedarbība, tā darbojas pret stafilokokiem, streptokokiem, enterokokiem, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Salmonella, Shigella.
Indikācijas: elpceļu infekcijas, ENT orgāni, urīna orgāni, ādas un mīkstie audi, žultsceļi, locītavas, kuņģa-zarnu trakts, brūču un apdegumu infekcijas, peritonīts, osteomielīts, meningīts, gonoreja.
Kontrindikācijas: individuāla neiecietība pret cefalosporīnu un citām β-laktāma antibiotikām, čūlainais kolīts, kuņģa asiņošanas anamnēzē, grūtniecības un zīdīšanas periodā.
Blakusparādības: dispepsijas simptomi, galvassāpes, miegainība, disbakterioze, kandidoze, alerģiskas slimības, sāpes un infiltrācija injekcijas vietā.
Lietošanas veids: intramuskulāri vai intravenozi pieaugušajiem - 750–1500 mg 3-4 reizes dienā, bērniem - 30,100 mg / kg ķermeņa masas dienā 3-4 devās, jaundzimušajiem un bērniem līdz 3 mēnešiem - 30 mg / kg ķermeņa svara dienā 2-3 devās.
Pieaugušie pēc ēšanas - 150 - 500 mg 2 reizes dienā, bērniem - 125-250 mg 2 reizes dienā. Ārstēšanas kurss ar šo cefalosporīna antibiotiku ir 5–10 dienas vai ilgāks.
Produkta forma: pulveris 250, 750,1500 mg, 125 un 250 mg tablešu injekciju šķīduma pagatavošanai, pulveris suspensijas pagatavošanai ar aktīvās vielas saturu 125 mg 5 ml.
Aptiekas pārdošanas noteikumi: pēc receptes.
Cefaclor
Farmakoloģiskā iedarbība: plaša spektra antibiotikām ir baktericīda iedarbība, tā ir aktīva pret stafilokokiem, streptokokiem, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Klebsiella, Protea, gonokokiem.
Indikācijas: elpošanas ceļu, ādas un mīksto audu, urīna orgānu, kaulu un locītavu infekcijas, gonoreja, sepse. Arī šīs zāles, kas iekļautas cefalosporīna antibiotiku sarakstā, ir paredzētas pēcoperācijas komplikācijām.
Kontrindikācijas: hemorāģiskais sindroms, individuāla neiecietība pret cefalosporīniem un citiem penicilīniem.
Blakusparādības: dispepsijas simptomi, alerģiskas reakcijas, hemolītiska anēmija, galvassāpes, toksisks hepatīts, pseidomembranozs kolīts.
Lietošanas metode: iekšpuses pieaugušajiem - 750 mg dienā 3 dalītās devās, bērniem - 20 mg / kg ķermeņa masas dienā 3 devās. Ārstēšanas kurss ir 7-10 dienas.
Formas izdalīšanās: kapsulas 0,25 un 0,5 g, pulveris suspensijas pagatavošanai ar aktīvās vielas saturu 250 un 125 mg 5 ml.
Aptiekas pārdošanas noteikumi: pēc receptes.
Cefalosporīni labi uzsūcas kuņģa-zarnu traktā, tāpēc tos bieži lieto perorāli. Cefalosporīna antibiotikas tiek ražotas bērniem pulveru veidā, lai pagatavotu suspensijas ar patīkamu garšu un aromātu.
Tālāk jūs uzzināsiet, kuras antibiotikas ir trešās paaudzes cefalosporīni.
Trešās paaudzes cefalosporīna antibiotikas
Cefalosporīna grupas antibiotiku saraksts ar citiem ir cefotaksīms un ceftriaksons.
Cefotaksīms.
Farmakoloģiskā iedarbība: plaša spektra antibiotikām ir baktericīda iedarbība, tā ir aktīva pret stafilokokiem, dažiem streptokoku celmiem, enterokokiem, Proteus, Salmonella, Shigella, clostridium, Escherichia coli.
Indikācijas: smagas elpceļu infekcijas, ENT orgāni, ādas un mīkstie audi, kauli un locītavas, peritonīts, urogenitālās sistēmas infekcijas, nekomplicēta gonoreja, pēcoperācijas komplikāciju profilakse.
Kontrindikācijas: individuāla neiecietība pret cefalosporīniem un citiem penicilīniem, grūtniecība, enterokolīts, asiņošanas anamnēzē.
Blakusparādības: dispepsijas simptomi, pseudomembranozs kolīts, asiņošana, galvassāpes, alerģiskas reakcijas, disbakterioze, superinfekcija, kandidoze. Turklāt, lietojot šo antibiotiku, kas iekļauta cefalosporīna sērijas zāļu sarakstā, ir iespējama sāpes un indurācija injekcijas vietā.
Lietošanas veids: intramuskulāri un intravenozi pieaugušajiem - 1-2 g ik pēc 8-12 stundām, bērniem līdz 1 nedēļai intravenozi - 50-100 mg / kg ķermeņa svara dienā 2 devās, bērniem no 1 līdz 4 nedēļām - 75-150 mg / kg ķermeņa svara intravenozi 3 devās, bērniem, kas sver līdz 50 kg, 50–100 mg / kg 3–4 devās. Bērniem līdz 2,5 gadu vecumam tiek ievadītas tikai intravenozas injekcijas.
Zāles pirms lietošanas atšķaida, pievienojot flakona saturam 1% ūdens šķīduma 0,5 g - 2 ml, 1 g - 4 ml intramuskulāras ievadīšanas gadījumā. Intravenozai ievadīšanai zāles atšķaida 4 ml injekciju ūdens.
Ievadiet lēnām 3-5 minūtes. Lai ievadītu pilienu, zāles atšķaida ar 100 ml 0,9% nātrija hlorīda šķīduma vai 5% glikozes šķīduma, injicējot 50-60 minūtes.
Formas izdalīšanās: pulveris 0,5 un 1 g injekcijas šķīduma pagatavošanai.
Aptiekas pārdošanas noteikumi: pēc receptes.
Ceftriaksons.
Farmakoloģiskā iedarbība: plaša spektra antibiotikām ir baktericīda iedarbība, tā darbojas pret stafilokokiem, streptokokiem, enterobaktērijām, Escherichia coli, Klebsiella, Protea, Salmonella, Shigella, holēras vibrācijām, Clostridium, treponema.
Indikācijas: peritonīts, sepse, vēdera orgānu infekcijas, elpošanas, žults trakta, urīnceļu sistēmas, kauli un locītavas, ādas un mīkstie audi, brūču infekcijas, kuņģa-zarnu trakts.
Kontrindikācijas: individuāla neiecietība pret cefalosporīniem un citiem penicilīniem, I grūtniecības trimestrī, laktācijas periodā.
Blakusparādības: alerģiskas reakcijas, galvassāpes, reibonis, dispepsijas simptomi, kandidoze, superinfekcija, sāpes un indurācija injekcijas vietā.
Lietošanas veids: dziļi intramuskulāri vai lēni intravenozi pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 12 gadiem - 1-2 g vienu reizi dienā, jūs varat maksimāli palielināt devu līdz 4 g dienā 2 devās. Bērni līdz 2 nedēļām - 25-50 mg / kg ķermeņa masas dienā, no 2 nedēļām līdz 12 gadiem - 20-80 mg / kg ķermeņa svara dienā.
Intramuskulārai ievadīšanai flakona saturu atšķaida ar 1% lidokaīna šķīdumu - 3,5 ml uz 1 g preparāta. Intravenozai ievadīšanai flakona saturu atšķaida ar 10 ml ūdens injekcijām, ievadot intravenozas infūzijas veidā, 2 g preparāta atšķaida ar 40 ml 5% vai 10% glikozes šķīduma vai 0,9% nātrija hlorīda šķīduma.
Intravenozas injekcijas tiek veiktas lēnām 3-4 minūšu laikā, pilienam - 30 minūšu laikā.
Formas izdalīšanās: pulveris injekciju sagatavošanai 0,5; 1 un 2
Aptiekas pārdošanas noteikumi: pēc receptes.
Nesen izveidotās piektās paaudzes cefalosporīni. Tie ir rezerves antibiotikas, ja rodas jauni infekciju veidi, kas ir rezistenti pret citām pašlaik lietotajām antibakteriālajām zālēm. Piektās paaudzes cefalosporīni netiek ražoti masā un netiek pārdoti aptieku ķēdē.
Raksta pēdējā daļā ir sniegti cefalosporīnu grupas antibiotiku nosaukumi un sniegts īss to apraksts.
Ceturtās paaudzes cefalosporīnu grupas antibiotikas: nosaukumi un īpašības
Ceturtās paaudzes cefalosporīna antibiotiku sēriju pārstāv narkotikas ar tādiem nosaukumiem kā Cefepine un Cefpyr.
Cefepīms
Farmakoloģiskā iedarbība: plaša spektra antibiotikām ir baktericīda iedarbība, tā darbojas pret stafilokokiem, streptokokiem, enterokokiem, Klebsiella, Legionella, Salmonella, Proteus, morganella, citām baktērijām, kas ir rezistentas pret aminoglukozīdiem un cefalosporīnu antibiotikām III.
Indikācijas: apakšējo elpošanas, urīnceļu, žults ceļu, ādas un mīksto audu infekcijas, ginekoloģiskās infekcijas, peritonīts, baktēriju meningīts bērniem.
Kontrindikācijas: individuāla nepanesība β-laktāma antibiotikām, piesardzīgi grūtniecības un zīdīšanas laikā.
Blakusparādības: alerģiskas reakcijas, dispepsijas simptomi (slikta dūša, aizcietējums, caureja, sāpes vēderā), sāpes krūtīs, reibonis, svīšana, pseidomembranozs kolīts.
Kā lietot: lēnām intravenozi vai dziļi intramuskulāri. Pieaugušie lieto 0,5–1 g 2 reizes dienā vieglas un vidēji smagas infekcijas intravenozi vai intramuskulāri, kā arī smagu infekciju gadījumā, 2 g 3 reizes dienā intravenozi. Bērni ar ķermeņa masu līdz 40 kg - 50 mg / kg ķermeņa masas 2 reizes dienā. Ārstēšanas kurss ir 7-10 dienas vai ilgāks.
Šī antibiotika, kas iekļauta cefalosporīna preparātu sarakstā, intravenozai ievadīšanai tiek izšķīdināta 5 vai 10 ml ūdens injekcijām vai 5% glikozes šķīdumam vai 0,9% nātrija hlorīda šķīdumam. Ievadiet lēnām 3-5 minūtes.
Intramuskulārām injekcijām 500 mg zāļu izšķīdina 1,3 ml un 1 g 2,4 ml injekciju ūdens vai 0,9% nātrija hlorīda šķīduma vai 1% lidokaīna šķīduma.
Formas izdalīšanās: pulveris 0,5 un 1 g injekcijas šķīduma pagatavošanai.
Aptiekas pārdošanas noteikumi: pēc receptes.
Cefalosporīna antibiotiku lietošana
Cefalosporīna antibiotikas ir izmantotas klīniskajā praksē kopš 60. gadu sākuma, un gadu gaitā ir sintezēti vairāk nekā 50 šīs grupas preparāti. (Periti P.J. Chemother 1996) Pašlaik cefalosporīni ieņem vadošo vietu dažādu infekciju ārstēšanā veterinārijas praksē; vairumā gadījumu tām ir priekšroka sākotnējās empīriskās ārstēšanas shēmās dažādu lokalizācijas infekciju ārstēšanai. Tajā pašā laikā ierobežojošais faktors cefalosporīnu lietošanā ir mikroorganismu rezistences attīstība beta-laktamāzes ražošanas rezultātā.
Īpaši šī problēma ir kļuvusi aktuāla pēdējos gados sakarā ar plašu cefalosporīnu lietošanu, dažreiz nepamatotu un bieži vien nekontrolētu. Tādu pašu antibiotiku lietošana dzīvnieku un cilvēku ārstēšanai būtu jāierobežo.
Antibiotiku efektivitātes samazināšana ir saistīta ar antibiotiku lietošanas noteikumu pārkāpumu, devas samazināšanu (vienreizēja lietošana, nevis divas vai trīs reizes dienā). Lietojot ceftriaksonu 1 reizi dienā, šīs zāles koncentrācija tiek uzturēta 16 stundas. Vienreizēja injekcija blokādē neatceļ divas vai trīs reizes vairāk zāļu lietošanas dienā. Ja antibiotika vienreiz tika uzklāta uz blokādi, tad ar 8-12 stundu intervālu tā jāinjicē intramuskulāri vai intravenozi.
Tāpat narkotiku izvēlei, ja makroorganismam ir maza toksicitāte, būtu jāpiešķir lielāka izvēle.
Zāļu iedarbības spektrs nav saistīts ar tā toksicitāti. Mūsdienu antibiotikas: 3. un 4. paaudzes cefalosporīniem, karbapenemiem, aizsargātiem penicilīniem ir augsta terapeitiskā aktivitāte, plašs darbības spektrs un minimāla toksicitāte uz dzīvnieka ķermeni, atšķirībā no levomekitīna, kas ar šauru darbības spektru un bakteriostatisku iedarbību ir ļoti bīstams makroorganismam, tādēļ šīs zāles netiek izmantotas un ir aizliegtas lielākajā daļā attīstīto valstu pasaulē. Streptomicīna, kanamicīna, bitsilīna lietošana veterinārajā praksē ir kļuvusi arī par pagātni - tās ir aizstātas ar daudz drošākām, efektīvākām zālēm ar plašu darbības spektru.
Rezistentu celmu procentuālais sastāvs stafilokokos ir: līdz benzilpenicilīnam - 80-95%, tetraciklīnam - 70-85%, levomicetīnam - 30-55%.
Jāapsver antibiotiku lietošanas metode.
Intravenoza vai intraarteriāla ievadīšana dažos gadījumos var būt efektīvāka par to pašu antibiotiku ievadīšanu intramuskulāri. Un, inficējot centrālo nervu sistēmu, antibiotikas intratekāla ievadīšana ir efektīvāka, lai cita to lietošana būtu nepamatota un kontroles grupas izveide medicīnā šobrīd nav ētiska.
Racionālas antibiotiku terapijas principiem vajadzētu būt visu specialitāšu veterinārārstiem. Šie principi ir piemērojami jebkuras grupas antibiotikām, tostarp cefalosporīniem.
Antibiotikai vajadzētu selektīvi nomākt patogēnās mikroorganisma dzīvībai svarīgo aktivitāti, būtiski neietekmējot pacienta homeostāzi.
Lai ietekmētu infekcijas un iekaisuma procesu, antibiotikai jāplūst nidus audos pietiekamā (minimālā inhibējošā) koncentrācijā.
Recepšu terapija jāveic, ņemot vērā patogēna jutību.
Sākotnējā (empīriskā) antimikrobiālā terapija tiek veikta, ņemot vērā patogēna organoleptiskās īpašības, balstoties uz zināšanām par visticamāko pūlinga brūces mikrobu "ainavu".
Pamatojoties uz polietoloģisko teoriju, ir ieteicams veikt poliabakteriālu terapiju ar zālēm, kas pārklājas ar antimikrobiālo spektru.
Devas, ievadīšanas veids, antimikrobiālo līdzekļu ievadīšanas biežums jābalsta uz nepieciešamību radīt minimālu inhibējošu koncentrāciju iekaisuma fokusā.
Antibakteriālas zāles izrakstīšana jāpapildina ar visaptverošu „pavadīšanas terapiju”, kuras mērķis ir regulēt šīs homeostāzes saites, kas visvairāk pakļautas šīs narkotikas (grupas) agresijai.
Veicot antimikrobiālo terapiju, ir jāņem vērā mikroorganismu ķīmijizturība un jāiekļauj to pasākumu kompleksā, kuru mērķis ir tās pārvarēt.
Antimikrobiālajai terapijai jāietver ne tikai sava antibakteriālā viela, bet arī pasākumi, kuru mērķis ir radīt apstākļus, kas ir nelabvēlīgi mikroorganismu dzīvībai, un mazināt patogēnu skaitu brūcē.
Pirms laboratorijas rezultātu iegūšanas ir antibiotiku atlases organoleptiskās vadlīnijas. Kad biezs, krēmveida strutas iegūst no strutaina iekaisuma fokusa, aizdomās turamais patogēns ir stafilokoku flora. Šķidruma klātbūtne, fetid pūka, nekrotisks audu brūces liecina, ka gramnegatīva bacilli flora ir viens no mikroorganismu asociācijas dalībniekiem. Ja brūce netiek iegūta no brūces, tad, kad brūces malas tiek sasmalcinātas, niecīgā daudzumā izdalās blāvi sarkanīgs šķidrums, kas, iespējams, ir anaerobā mikroflora.
Tā kā cefalosporīni visbiežāk tiek izmantoti veterinārajā medicīnā, šī narkotiku grupa ir jāapsver sīkāk. Atkarībā no antimikrobiālās aktivitātes spektra cefalosporīni parasti ir sadalīti četrās paaudzēs. Cefalosporīnu dažādu paaudžu salīdzinošās īpašības ir norādītas 1. tabulā.
1. tabula.
Cefalosporīni I
paaudzēm ir raksturīga augsta aktivitāte, galvenokārt pret gram-pozitīvām baktērijām (stafilokoku, streptokoku, pneimokoku). To aktivitāte pret gramnegatīvām baktērijām ir ierobežota (galvenokārt E. coli, Salmonella spp., Shigella spp., P. mirabilis), jo preparātus viegli hidrolizēja beta-laktamāzes.
Cefalosporīni II
paaudzēm ir raksturīga pastiprināta aktivitāte (salīdzinot ar pirmās paaudzes cefalosporīniem) pret gramnegatīvām baktērijām, galvenokārt Haemophilus infuenzae, un lielāka stabilitāte pret beta laktamāzēm; tajā pašā laikā šīs zāles saglabā augstu aktivitāti pret gram-pozitīviem mikroorganismiem. II paaudzes zāļu lietošanas ierobežošana ir zema aktivitāte pret dažiem gramnegatīviem mikroorganismiem (Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., P. rettgeri, Klebsiella spp., P.vulgaris) un dabisko rezistenci Pseudomonas spp. un Acinetobacter spp.
Cefalosporīni III
paaudzes (cefotaksīms, ceftriaksons, ceftazidīms, cefoperazons) ir ļoti aktīvas pret lielāko gramnegatīvajām baktērijām. Tomēr pēdējo desmit gadu laikā ir ievērojami palielinājies gramnegatīvo mikroorganismu rezistence pret trešās paaudzes cefalosporīniem, galvenokārt pateicoties dažādu tipu un klases beta-laktamāzes ražošanai. Svarīgs rezistences mehānisms ir saistīts ar hromosomu beta-laktamāzes hiperprodukciju, ko izraisa mutācijas genoma regulatīvajos reģionos, kas noved pie fermenta sintēzes atdalīšanās. Vēl viens svarīgs mikroorganismu rezistences mehānisms pret cefalosporīniem ir paplašināta spektra plazmas beta-laktamāzes ražošana (visbiežāk novērota Klebsiella spp. Celmos - aptuveni 30%), kas hidrolizē visus trešās paaudzes cefalosporīnus, kas nosaka to klīnisko neefektivitāti šajos gadījumos. Rutīnas laboratorijas metodes antibiotiku jutīguma novērtēšanai bieži neatklāj šo rezistences mehānismu, un laboratorija var dot ārstam nepareizu rezultātu, kas rada papildu grūtības šo infekciju ārstēšanā.
Grūtības, izvēloties efektīvu antibiotiku, stimulē jaunu antibakteriālu zāļu meklēšanu, kas, no vienas puses, pārvarētu gramnegatīvo patogēnu, jo īpaši tādu, kas ražo plaša spektra beta-laktmārus, multirezistences problēmu, un, no otras puses, būtu lielāka aktivitāte pret gram-pozitīviem mikroorganismiem. Šīs meklēšanas rezultātā 90. gadu vidū tika izveidotas jaunas cefalosporīna antibiotikas, kas tika iedalītas IV paaudzes zālēm - cefepīma un cefpīrs, cefkīns (intravenozai lietošanai paredzēta Cobactan).
IV paaudzes cefalosporīnu molekulas ķīmiskās struktūras īpatnība ir gan negatīvu, gan pozitīvu lādiņu klātbūtne. Antibiotiku cefema kodolam ir negatīva lādiņa. Ciklopentapiridīna grupas kvaternālais slāpeklis ir pozitīvs lādiņš un molekulai piešķir bipolāru struktūru, kas nodrošina ātru antibiotiku iekļūšanu caur gramnegatīvo baktēriju ārējo membrānu un savienojumu ar penicilīnu saistošiem proteīniem, kas samazina to hidrolīzes varbūtību beta laktamāzēs, kas ir lokalizētas periplazmatiskajā telpā. Turklāt pozitīvais lādiņš kalpo kā vadītājs molekulai, lai atrastu labvēlīgu stāvokli baktēriju šūnas porainajā kanālā.
Aminotiazolīna-metoksi-imino grupai, kas pievienota cefema kodola 7. pozīcijā, ir izteiktāka ietekme uz gramnegatīviem mikrobiem un piešķir rezistenci pret beta laktamāzēm.
Šīs IV paaudzes cefalosporīnu īpašības (ātra baktēriju iekļūšana caur ārējo membrānu, zema afinitāte pret beta-laktamāzēm un efektīva saistīšanās ar penicilīnu saistošiem proteīniem) nodrošina to aktivitāti pret gramnegatīvām baktērijām, tostarp trešās paaudzes cefalosporīnu celmiem.
IV paaudzes cefalosporīniem ir plašs, līdzsvarots pretmikrobu spektrs. Tie apvieno cefalosporīnu I-II paaudzes aktivitāti pret gram-pozitīviem mikroorganismiem (meticilīnu jutīgiem stafilokokiem, streptokokiem, pneimokokiem) un dažiem anaerobiem ar augstu trešās paaudzes cefalosporīnu aktivitāti pret gramnegatīvām baktērijām (Enterobacteriaceae ģimene, Japānas zinātnieku neiseriaces un 38. paaudzes cefalosporīnu institūtu absolventi attiecībā uz gramnegatīvām baktērijām (ģimene Enterobacteriaceae, Neisseriaces Acinetobacter spp.).
IV paaudzes cefalosporīnu aktivitāte attiecībā uz gramnegatīvajām baktērijām nav sliktāka vai lielāka par aktīvākās III paaudzes cefalosporīniem - cefotoksīmu un ceftriaksonu, un tā ir salīdzināma ar fluorhinolonu un karbapenēmu aktivitāti. Cefalosporīnu IV paaudze, kā arī ceftazidīms un cefoperazons darbojas pret P.aeruginosa. (S. V. Jakovļevs, 1999).
IV paaudzes cefalosporīni vairāk nekā III paaudzes cefalosporīni ir rezistenti pret hidrolīzi, ko veic beta-laktamāzes, ko ražo gramnegatīvas baktērijas, ieskaitot paplašināto spektru, un tāpēc tās bieži saglabājas aktīvas pat attiecībā uz III paaudzes cefalosporīnu rezistentiem celmiem.
IV paaudzes cefalosporīni pārvar trešās paaudzes cefalosporīnu rezistences mehānismu, kas saistīts ar hromosomu beta-laktamāzes hiperprodukciju.
4. paaudzes cefalosporīnu aktivitāte attiecībā pret stafilokokiem ir salīdzināma ar pirmās un otrās paaudzes cefalosporīnu aktivitāti un ir augstāka par trešās paaudzes cefalosporīnu aktivitāti.
Cefepīms un cefpiroms ir ļoti aktīvi pret pneimokoku, tostarp celmiem ar samazinātu jutību pret benzilpenicilīnu.
Tomēr IV paaudzes cefalosporīni, tāpat kā citas cefalosporīni, nav aktīvi pret meticilīnu rezistentiem stafilokokiem. Šajā gadījumā antibiotiku iedarbības spektrs ar vankomicīnu jāpaplašina.
Cefepimam un cefpiram, cefkīnam (Cobactan intravenozai lietošanai) ir zināma aktivitāte pret dažiem anaerobiem, bet tie nereaģē uz visbiežāk sastopamajiem vēdera dobuma un brūču anaerobo infekciju izraisītājiem, tādēļ šajos gadījumos parasti ir nepieciešama kombinēta tikšanās ar metronidazolu vai klindamicīnu. vankomicīns.
Daudzi klīniskie pētījumi ir parādījuši, ka IV paaudzes cefalosporīniem ir augsta efektivitāte dažādu infekciju, tostarp smagāko, ārstēšanā - pneimonija, peritonīts, sepse, meningīts, infekcijas pacientiem ar neitropēniju. Pēc ķīmijterapijas līdzekļu lietošanas. (Beaucaire G. 1999).
Kādas ir pašreizējās IV paaudzes cefalosporīnu lietošanas iespējas klīnikā?
Pirmkārt, IV paaudzes cefalosporīni ir indicēti nopietnu infekciju empīriskai ārstēšanai, ņemot vērā to plašo antimikrobiālo spektru un zemo mikrobu rezistences līmeni pret šīm zālēm. Šādas infekcijas ietver smagu pneimoniju, sepsi, intraabdominālu (kombinācijā ar metronidazolu), infekcijas pacientiem pēc poliatrauma, kam nepieciešama intensīva terapija, onkoloģisko pacientu infekcijas, mīksto audu infekcijas pēc traumas un strutaina vidusauss iekaisums suņiem (kombinācijā ar amikacīnu). ).
Vēl viena nozīmīga IV paaudzes cefalosporīnu lietojuma joma ir noteikta rezistence pret III paaudzes cefalosporīniem no gram-negatīvām baktērijām, kas izolētas konkrētā gadījumā, galvenokārt no Enterobacter spp., Serratia marcescens, kā arī no citām Enterobacteriaceae (EB Gelfand, B.Z. Belotserkovsky), EA Alekseeva, E.TS. Tsedenzhapov, V.I. Karabak, B.R. Gelfanda, 1999-N11).
IV paaudzes cefalosporīnu dienas devas izmaksas mūsu valstī ir salīdzināmas ar lielākās III paaudzes narkotiku izmaksām. No šī viedokļa kobaktāns intravenozai lietošanai ir ļoti nozīmīgs. Šīs zāles nedēļas deva ir lētāka nekā ceftazidīma vai cefoperazona lietošana un daudz ekonomiskāka par cefepīma lietošanu (maksimālais laiks). Turklāt cefepīms un cefkīns (cobactan) var tikt izmantoti, lai ārstētu jauktas aerobās anaerobās infekcijas (kombinācijā ar metronidazolu). Pamatojoties uz kontrolētu pētījumu rezultātiem, pat smagu infekciju gadījumā, IV paaudzes cefalosporīnus var ievadīt monoterapijā.
Ķirurģijā jāievēro šādi noteikumi:
- antibiotiku ievadīšana jāsāk ne vēlāk kā 3 stundas pirms griezuma;
- narkotiku lietošana mazāk nekā stundas laikā nemazina komplikāciju risku;
- jānodrošina medikamenta pietiekama koncentrācija (virs minimālās inhibējošās koncentrācijas) brūces audos;
- antibiotikas pusperiodam jāsakrīt vai jāpārsniedz operācijas ilgums;
- Zālēm vajadzētu būt minimālām blakusparādībām.
Cefkine ir piemērots šim mērķim (Cobactan intravenozai lietošanai).
Neiroloģijā ar mikroorganismu iekļūšanu smadzeņu audos; ar encefalītu un atvērtu / slēgtu galvas traumu, antibiotiku terapija tiek veikta ar zālēm, kas šķērso asins un smadzeņu barjeru. Antibiotiku izvēle ir atkarīga no slimības izraisītāja un zāļu spējas iziet cauri asins un smadzeņu barjerai (2. tabula).
Priekšroka jādod plaša spektra antibiotikām ar baktericīdām īpašībām un, iespējams, zemu toksicitāti:
- cefalosporīni III un IV paaudze (ceftazidīms, cefepimu);
- karbopinems (meronems, tienāms);
- fluorhinoloni (pefloksacīns).
Cefalosporīnu devām jābūt 40-50 mg / kg (divas reizes dienā, intravenozi).
Aminoglikozīdus (amikacīnu) lieto L. monocytogenes izraisītā bakteriālā encefalīta ārstēšanai.
Kā redzams, cefalosporīni labi izplūst caur asins-smadzeņu barjeru, izņemot cefoperazonu.
Antibiotikas tiek lietotas intratekāli: amikacīns, karbapenems, tazocīns (piperacilīns / tazobaktāms), tarvide (ofloksacīns), maksimums, forts, vankomicīns, dioksidīns.
Tabula 2. Antibiotiku spēja iziet cauri asins un smadzeņu barjerai